Лекарственное средство для лечения гельминтозов животных

Изобретение относится к области ветеринарии, а именно к ветеринарной паразитологии, и может быть использовано для лечения широкого спектра болезней животных, вызываемых гельминтами. Лекарственное средство содержит никлозамид, поливинилпирролидон и ивермектин при следующем соотношении ингредиентов, мас. ч.: никлозамид : ивермектин : поливинилпирролидон - 1,0-2,0:0,005-0,015:7,985-8,995. Получают лекарственное средство путем механохимической активации в течение 5-7 часов в активаторах ударно-истирающего типа при соотношении массы компонентов и массы шаров 1:10, объем загрузки барабана 30-70% и скорости его вращения 60-80 об/мин. Лекарственное средство обладает широким спектром действия и высокой эффективностью при снижении концентрации действующих веществ и повышении их сохранности в процессе изготовления. 3 табл., 4 пр.

 

Изобретение относится к области ветеринарии, а именно к ветеринарной паразитологии, и может быть использовано для лечения широкого спектра болезней животных, вызываемых гельминтами.

Гельминтозы животных широко распространены по всему миру и наносят огромный экономический ущерб животноводству за счет снижения всех видов продуктивности и нередко гибели животных. По данным ВОЗ, общее количество заболеваний и смертей только от кишечных гельминтов значительно выше, чем от бактериальных, вирусных инфекций и других паразитарных болезней, вместе взятых. Кроме того, больные животные нередко являются источником заражения человека.

Таким образом, профилактика и лечение паразитарных болезней - одна из наиболее актуальных задач современных ветеринарии и медицины.

Известно лекарственное средство для лечения гельминтозов животных, полученное путем механохимической модификации, включающее комплекс антигельминтика из группы бензимидазолов с водорастворимыми полисахаридами и β-циклодекстрином (см., например, С.С. Халиков и др. Механохимическая модификация свойств антигельминтных препаратов, Химия в интересах устойчивого развития, 2011, 19, с. 699-703).

Полученное лекарственное средство обладает повышенными водорастворимостью и мелкодисперсностью, а также повышенной антигельминтной активностью.

Известно также лекарственное средство для лечения гельминтозов животных, полученное путем механохимической модификации, включающее комплекс антигельминтика албендазола и полисахарида арабиногалактана из лиственниц Larix sibirica и Larix gmelinii (см., например, RU 2545797 С1, 10.04.2015).

Полученное лекарственное средство обладает более высокой противоописторхозной фармакологической активностью, чем албендазол, а также не вызывает токсического повреждения гепатоцитов.

Наиболее близким техническим решением, выбранным в качестве прототипа, является лекарственное средство для лечения гельминтозов животных, полученное путем механохимической модификации субстанции никлозамида и представляющее собой супрамолекулярный комплекс никлозамида с поливинилпирролидоном (см., например, RU 2588368 С1, 27.06.2016).

Данный комплекс обеспечивает повышение антигельминтной эффективности против цестод, снижение терапевтической дозы в 10 раз и снижение токсичности по сравнению с никлозамидом.

Задачей настоящего изобретения является расширение ассортимента эффективных антигельминтных препаратов путем создания комплексного лекарственного средства против гельминтозов животных, обладающего широким спектром действия и высокой эффективностью при снижении концентрации действующих веществ и повышении их сохранности в процессе изготовления.

Поставленная задача решается тем, что лекарственное средство для лечения гельминтозов животных, содержащее никлозамид и поливинилпирролидон, согласно изобретению, дополнительно содержит ивермектин при следующем соотношении ингредиентов, мас. ч.: никлозамид : ивермектин : поливинилпирролидон - 1,0-2,0:0,005-0,015:7,985-8,995, при этом лекарственное средство получают путем механохимической активации в течение 5-7 часов в активаторах ударно-истирающего типа при модуле процесса активации 1:10, объеме загрузки барабана 30-70% и скорости его вращения 60-80 об/мин.

Техническим результатом предложенного изобретения является то, что получаемое лекарственное средство имеет широкий спектр действия и обладает повышенной растворимостью при высокой сохранности исходных компонентов.

Изобретение иллюстрируется следующими примерами выполнения, которые, однако, не ограничивают объем притязаний заявителя.

Пример 1. Получение лекарственного средства.

В металлический барабан последовательно загружают при постоянном перемешивании 20 г никлозамида, 0,1 г ивермектина, 179,9 г поливинилпирролидона (ПВП). Объем загрузки после предварительного перемешивания исходных компонентов составил 25%. В трехкомпонентную смесь добавили 2000 г металлических шаров с диаметром от 15 до 22 мм. Объем загрузки барабана после добавления шаров составил 55%. Модуль процесса активации (соотношение массы компонентов веществ к массе шаров) составляет 1:10. Активацию проводят на шаровой мельнице LE-101 при скорости вращения металлического барабана 70 об/мин в течение 6 часов и получают сыпучий порошок светло-желтого цвета в количестве 198 г.

Аналогично были проведены эксперименты с варьированием взаимного соотношения компонентов в заявляемых пределах – никлозамид : ивермектин : поливинилпирролидон - 1,0-2,0:0,005-0,015:7,985-8,995.

В результате контроля (растворимость в воде, сохранность действующих веществ) установлено, что наиболее оптимальными режимами получения целевого продукта являются - загрузка барабана 30-70%, скорость его вращения 60-80 об/мин, время активации 5-7 часов.

Проведенный анализ готового продукта показал, что растворимость никлозамида увеличилась более чем в 30 раз, а сохранность компонентов лекарственного средства - никлозамида и ивермектина - составляет 98,1-99,5%.

Преимуществами предлагаемой технологии получения заявленного лекарственного средства является исключение процессов растворения, нагревания, охлаждения, сушки и пр., которые могут привести к разложению компонентов, образованию отходов и выбросов в атмосферу паров растворителей и легколетучих компонентов.

Пример 2. Испытание полученного лекарственного средства при трихинеллезе на лабораторной модели.

Изучение нематоцидной активности проводили на 48 белых мышах в возрасте 1,5-2 мес., экспериментально инвазированных Trichinella spiralis в дозе 200 личинок на животное. Животных заражали путем введения суспензии с личинками в желудок с помощью шприца с канюлей.

На третьи сутки после заражения мышей разделили на 3 опытные и 1 контрольную группу по 12 голов в каждой. Животным первой опытной группы вводили в желудок заявленное лекарственное средство. Белым мышам второй группы задавали ивермектин базовый в дозе 0,04 мг/кг по ДВ, а белым мышам третьей группы - никлозамид базовый дозе 2,0 мг/кг по ДВ.

Животные контрольной группы получали крахмальный гель в соответствующем объеме.

На вторые сутки после введения препаратов животных убивали декапитацией. Нематодоцидную активность испытуемых препаратов учитывали по результатам гельминтологического вскрытия кишечника. После убоя животных тонкий отдел кишечника вскрывали по всей длине, заливали физиологическим раствором и помещали в аппарат Бермана, в котором выдерживали 2-3 часа при температуре 38-40°C. Затем надосадочную жидкость сливали, а осадок с жидкостью объемом 1-20 мл исследовали и подсчитывали количество трихинелл.

Эффективность препаратов оценивали по типу «контрольный тест» с расчетом среднего числа обнаруженных нематод и интенсэффективности.

Полученные результаты обработали статистически. Результаты исследования приведены в таблицах 1 и 2.

Как следует из таблиц, результаты испытания заявляемого лекарственного средства свидетельствуют о повышении его эффективности по сравнению с базовыми препаратами ивермектина и никлозамида.

Пример 3. Изучение цестодоцидной эффективности заявленного лекарственного средства проводили на лабораторной модели гименолепидоза на белых мышах, экспериментально инвазированных Hymenolepis nana.

Мышей заражали перорально с помощью шприца, снабженного специальной канюлей, из расчета 200 инвазионных яиц на животное. На 13 сутки после заражения вводили тестируемые препараты. Активность препаратов учитывали по результатам гельминтологического вскрытия кишечника. Так как ивермектин не эффективен против ленточных червей, его не использовали в качестве тестируемого препарата. Извлеченных цестод подсчитывали. Учет эффективности препаратов проводили по типу «контрольный тест» с расчетом среднего количества обнаруженных цестод и интенсэффективности (ИЭ).

Результаты представлены в таблице 3.

Таким образом, из приведенных таблиц следует, что полученное лекарственное средство имеет широкий спектр действия и повышенную эффективность при сниженной концентрации базовых препаратов никлозамида и ивермектина.

Пример 4.

Испытание заявленного лекарственного средства (далее - «заявленный препарат) проводили на 60 головах молодняка овец породы кавказский меринос в возрасте 10-16 месяцев, спонтанно инвазированных стронгилятами пищеварительного тракта (30 голов) и мониезиями (30 голов). Овец, зараженных стронгилятами и отдельно мониезиями, разделили по 3 группы: две опытные и одну контрольную.

Овцам первой группы при мониезиозе и стронгилятозах вводили перорально однократно 10%-ную суспензию заявленного препарата в дозе 20 мг/кг по никлозамиду и 0,04 мг/кг по ивермектину из расчета 1 мл/кг.

Овцы второй группы при мониезиозе и стронгилятозах получали заявленный препарат в форме 10% порошка в дозе 0,2 г/кг. Животные контрольной группы препарат не получали.

Расчет эффективности препарата проводили в опыте типа «контрольный тест» путем учета степени зараженности до и через 14 суток после введения препаратов. Взятые пробы фекалий исследовали методом флотации.

В результате проведения опытов установлено следующее: препарат в форме 10%-ной суспензии в дозе 1 мл/кг показал 97,9%-ную эффективность при мониезиозе и 98,3%-ную эффективность при желудочно-кишечных стронгилятозах овец в условиях производства.

Препарат в форме порошка проявил 97,0%-ную эффективность при мониезиозе и 98,3%-ную эффективность при стронгилятозах пищеварительного тракта.

При аналогичных испытаниях лекарственных средств, содержащих никлозамид, ивермектин и поливинилпирролидон в соотношении (в мас. ч.) соответственно 1,0-2,0:0,005-0,015:7,985-8,995, статистически достоверных различий в полученных результатах не было, поэтому данные сведения в настоящем описании не приводятся.

Проведенные испытания полученного лекарственного средства позволяют сделать вывод о том, что:

- расширен спектр его действия по сравнению с базовыми препаратами, входящими в его состав;

- наблюдается синергидный эффект, а именно усилено антигельминтное действие лекарственного средства при снижении концентрации активных веществ, входящих в его состав;

- увеличена растворимость никлозамида более чем в 30 раз, что позволило повысить биодоступность и эффективность заявленного препарата;

- технология получения заявленного лекарственного средства исключает использование процессов растворения, нагревания, осаждения, сушки и пр., которые могут привести к разложению компонентов, образованию отходов и выбросов в атмосферу паров растворителей и легколетучих компонентов;

- сохранность никлозамида и ивермектина составляет 98,1-99,5%.

Таким образом, поставленная задача решена - создано комплексное лекарственное средство против гельминтозов животных, обладающее широким спектром действия и высокой эффективностью при снижении концентрации действующих веществ и повышении их сохранности в процессе изготовления.

Лекарственное средство для лечения гельминтозов животных, содержащее никлозамид и поливинилпирролидон, отличающееся тем, что дополнительно содержит ивермектин при следующем соотношении ингредиентов, мас. ч.: никлозамид : ивермектин : поливинилпирролидон - 1,0-2,0:0,005-0,015:7,985-8,995, при этом лекарственное средство получают путем механохимической активации в течение 5-7 часов в активаторах ударно-истирающего типа при соотношении массы компонентов и массы шаров 1:10, объеме загрузки барабана 30-70% и скорости его вращения 60-80 об/мин.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для лечения стронгилятозов лошадей. Антигельминтное средство для лечения и профилактики стронгилятозов лошадей включает авертин-порошок 10%, фенбендазол и шивыртуин при следующем соотношении компонентов (%): авертин порошок 10% - 25, фенбендазола – 20, шивыртуина – 55.

Изобретение относится к ветеринарной медицине и представляет собой способ производства комбинированной антигельминтной таблетки с симбиотиком для лечения мелкого рогатого скота, содержащей первый и второй слой, включающий этапы, на которых: добавляют первую порошковую смесь на плиту пресс-формы, причем указанная первая порошковая смесь содержит фармацевтически активное вещество и связующее вещество, добавляют вторую порошковую смесь на указанную плиту пресс-формы, причем указанная вторая порошковая смесь содержит связующее вещество, а композиция указанной второй порошковой смеси отличается от композиции указанной первой порошковой смеси, прессуют первую порошковую смесь и вторую порошковую смесь на указанной плите пресс-формы для образования таблетированной формы и подвергают указанную таблетированную форму радиочастотному излучению в течение периода времени, достаточного для активации указанного связующего вещества внутри указанной таблетированной формы для сплавления указанной таблетированной формы в указанную таблетку, таким образом, чтобы плотность указанной таблетки составляла менее приблизительно 0,8 г/см3, отличающийся тем, что для получения первой порошковой смеси готовят бактериальный концентрат, включающий консорциум бифидо и лактобактерий Bifidobacterium adolescentis B-1 и Lactobacillus acidophilus ЛГ-1 с титром 108-1010 КОЕ/г, сорбированных на носителе в соотношении 1:1:12, которые концентрируют путем фильтрации или центрифугирования до получения суспензии, содержащей 5 млрд бактерий в 1 мл, с последующим смешиванием их в равных объемах, причем в качестве носителя используют муку или отруби из расчета 12 частей носителя на I часть смеси концентрированных культур, проводят контактно-сорбционную сушку биомассы, а затем полученную сухую порошкообразную массу смешивают с лактулозой, а для получения второй порошковой смеси используют ивермектин, празиквантел и, по меньшей мере, один фармацевтически приемлемый наполнитель - микрокристаллическую целлюлозу МКЦ, затем смешивают субстанции ивермектина, празиквантела и наполнителя в сухом виде, причем компоненты в таблетке находятся в определенном соотношении в мас.%.

Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для химиотерапии и профилактики трихоцефалеза, анкилостомоза и эхинококкоза собак. Препарат содержит Азинокс, Альвет, Мепатар и бентонит Герпегежского месторождения 10%-ной влажности, в следующих соотношениях, масс.

Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для лечения телязиоза у крупного рогатого скота. Способ заключается в том, что вводят в полость конъюнктивального мешка пораженного глаза ежедневно однократно в течение пяти дней в дозе 0,5-1,0 г препарат, содержащий в мас.%: ивермектин 0,2-0,3; азитромицин 0,9-1,1; карбомер 0,5-1,0; воду 8,0-12,0; монопропиленгликоль до 100,0.

Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для лечения и профилактики трематодозов печени (фасциолез, дикроцелиоз) и преджелудков (парамфистоматоз) у крупного рогатого скота.
Изобретение относится к области ветеринарнии и предназначено для получения комбинированных антигельминтных препаратов пролонгированного действия. Смешивают празиквантел, ивермектин, сополимер молочной и гликолевой кислот и растворитель при следующем соотношении ингредиентов (в мас.

Заявленная группа изобретений относится к области ветеринарии и предназначена для уничтожения паразитов у животных. Заявленная композиция для лечения или предотвращения паразитарной инвазии у животного включает, по меньшей мере, одно соединение 1-арилпиразола в первом ветеринарно приемлемом носителе, по меньшей мере, одно соединение формамидина во втором ветеринарно приемлемом носителе и необязательно, по меньшей мере, один ингибитор кристаллизации, где соединение(я) 1-арилпиразола и первый ветеринарно приемлемый носитель вместе компартментализованы и не имеют контакта через жидкость с соединением(ями) формамидина и вторым ветеринарно приемлемым носителем.

Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для лечения и профилактики остертагиоза крупного и мелкого рогатого скота. Антгельминтный препарат для лечения и профилактики остертагиоза крупного и мелкого рогатого скота включает альбендазол 10% и дополнительно содержит фенбендазол, пропиленгликоль, йодированную поваренную соль, стрептоцид растворимый, норсульфазол растворимый, окситетрациклин, фруктозу, 10% суспензию свежей гашеной извести и водную 20% суспензию бентонита при следующем соотношении компонентов мас.

Изобретение относится к области сельского хозяйства. Животных выпасают на пастбище, травостой которого состоит на 70% и более из растений, содержащих основные действующие вещества 2 классов (класса фенолкарбоновых кислот, класса высших жирных кислот) и аскорбиновую кислоту (витамина С) и вспомогательные действующие вещества 2-3 классов (класса ароматических карбоновых кислот, класса липидных кислот, класса тритерпеновых кислот, класса сесквитерпеновых кислот, класса органических кислот и класса дубильных веществ), никотиновую кислоту и аминокислоту канаванин.

Изобретение относится к композиции для перорального или парентерального введения для борьбы с эндопаразитами, содержащей производное карбоксамида, представленное общей формулой (I): , или его соль в качестве активного ингредиента, и к способу борьбы с эндопаразитами, включающему пероральное или парентеральное введение композиции для борьбы с эндопаразитами.

Настоящее изобретение относится к медицине, в частности к гемостатическому материалу на основе O,O'-пальмитоилхитозана, а также местным гемостатическим средствам на основе упомянутого материала, выполненным в жидкой или гелеобразной форме, а также в форме перевязочного материала.

Группа изобретений относится к медицине. Описана система доставки, содержащая активное средство в полимерном материале, образованном из термопластичной композиции.

(1) Лекарственная форма в виде таблетки в соответствии с настоящим изобретением имеет процентное содержание гидрата метансульфоната 1-циклопропил-8-(дифторметокси)-7-[(1R)-1-метил-2,3-дигидро-1H-изоиндол-5-ил]-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоновой кислоты от 80 мас.% до 97,5 мас.%.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается технологии изготовления лекарственного средства для регуляции метаболических процессов, связанных с дефицитом калия и магния в организме.

Группа изобретений относится к области фармацевтики и представляет собой наночастицу для подавления ретровирусной инфекции, содержащую по меньшей мере одно терапевтическое средство и по меньшей мере одно поверхностно-активное вещество, где указанная наночастица является кристаллической, где указанное поверхностно-активное вещество покрывает кристалл указанного терапевтического средства, где указанное терапевтическое средство выбрано из группы, состоящей из атазанавира (ATV), эфавиренза (EFV), индинавира (IDV) и ритонавира (RTV), где указанное поверхностно-активное вещество является амфифильным блок-сополимером, где указанная наночастица получена с помощью мокрого размола или гомогенизации высокого давления и где указанная наночастица содержит по меньшей мере 95% терапевтического средства; композицию для подавления ретровирусной инфекции; способ лечения или подавления HIV-инфекции.

Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицины и касается водно-гелевого состава инверсного агониста VDR, имеющего водобарьерные свойства, для лечения заболеваний, связанных с VDR, где инверсный агонист VDR представляет собой поликосанол, состав содержит поликосанол в виде наночастиц в концентрации 0,5-1 мас.%, водорастворимый полимер - карбопол в концентрации 0,5-3 мас.%, воду, состав является наногелем.

Предложен способ получения мази нифедипина, заключающийся в том, что смешивают нифедипин и полиэтиленгликоль с молекулярной массой 1500±1000 (ПЭГ) в соотношении 1,00:2,00-4,00.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и области медицинской биотехнологии и представляет собой антибактериальную композицию, включающую лизостафин в количестве от 1 до 1000 мкг/мл, высокомолекулярный хитозан, с молекулярной массой в диапазоне от 100 до 600 кДа в количестве 10% к массе используемого в композиции лизостафина, загуститель, выбранный из: поливинилового спирта в количестве от 2 до 15 мас.
Изобретение относится к области косметологии и представляет собой средство для лечения телеангиоэктазий, включающее фермент класса гидролаз субтилизин, троксерутин, стабилизатор динатрия эдетат, троламин, карбомер и воду, причем компоненты в средстве находятся в определенном соотношении, в мас.

Изобретение относится к области фармацевтики и представляет собой гидролизуемую кислотой композицию для адресной доставки лекарств, состоящую из диспергированных в растворе частиц микрогеля, имеющих размер в диапазоне от 0,1 до 10 мкм, и содержащую: а) основную цепь полимера, являющуюся ПЭГ-диакрилатом, сшитую при помощи Lys-Phe-Gly-Lys с Span 80 и Tween 80, имеющих суммарный гидрофильно-липофильный баланс равный 5,6; б) кислотную протеазу, представляющую собой пепсин, инактивированную при нейтральном рН и активированную при умеренно кислых рН; в) лекарственное средство, не расщепляющееся при катализе кислотной протеазы.

Изобретение относится к области дерматологии и представляет собой способ лечения воспалительных повреждений при розацеа у нуждающегося в этом индивидуума, включающий местное введение один раз в сутки на область кожи, затронутую воспалительными повреждениями при розацеа, фармацевтической композиции, содержащей от 0,5% до 1,5% по массе ивермектина и фармацевтически приемлемый носитель, где уже через 2 недели после исходного введения фармацевтической композиции наблюдают значительное снижение количества воспалительных повреждений.

Изобретение относится к области ветеринарии, а именно к ветеринарной паразитологии, и может быть использовано для лечения широкого спектра болезней животных, вызываемых гельминтами. Лекарственное средство содержит никлозамид, поливинилпирролидон и ивермектин при следующем соотношении ингредиентов, мас. ч.: никлозамид : ивермектин : поливинилпирролидон - 1,0-2,0:0,005-0,015:7,985-8,995. Получают лекарственное средство путем механохимической активации в течение 5-7 часов в активаторах ударно-истирающего типа при соотношении массы компонентов и массы шаров 1:10, объем загрузки барабана 30-70 и скорости его вращения 60-80 обмин. Лекарственное средство обладает широким спектром действия и высокой эффективностью при снижении концентрации действующих веществ и повышении их сохранности в процессе изготовления. 3 табл., 4 пр.

Наверх