Патенты автора Зефиров Николай Серафимович (RU)

Изобретение относится к способу получения 5-аминоспиро[2.3]гексан-1-карбоновой кислоты указанной ниже формулы. Способ характеризуется тем, что в 3-(метилен)циклобутанкарбоновой кислоте с использованием модифицированной реакции Курциуса производят трансформацию карбоксильной группы в аминогруппу, защищенную Boc-фрагментом. Далее осуществляют взаимодействие диазоуксусного эфира и полученного трет-бутилового эфира N-(3-метиленциклобутил)карбаминовой кислоты, взятых в соотношении 1:1.2-2, в присутствии 1-10 мол.% тетраацетата диродия с образованием трет-бутилового эфира N-[1-(этоксикарбонил)спиро[2.3]гекс-5-ил]карбаминовой кислоты. Затем последовательное удаление Boc-группы под действием 3-6 N раствора хлороводорода в диэтиловом эфире и гидролиз под действием 2-5-кратного избытка 1 N водного раствора гидроксида натрия приводят к 5-аминоспиро[2.3]гексан-1-карбоновой кислоте. Предлагаемый способ позволяет получить 5-аминоспиро[2.3]гексан-1-карбоновую кислоту, расширяющую ассортимент синтетических аналогов γ-аминомасляной кислоты с ограниченной конформационной подвижностью, которые могут найти применение в фармацевтической и медицинской химии как физиологически активные соединения. 1 з.п. ф-лы, 2 пр.

Изобретение относится к способу получения 5-аминоизоксазол-3-карбоновой кислоты, который заключается в добавлении к метиловому или трет-бутиловому эфиру акриловой кислоты 1,5-2,5-кратного избытка диизопропилэтиламина и 1,5-3-кратного избытка тетранитрометана, далее образующиеся при этом нитроэфиры восстанавливают не разрушающей изоксазольный фрагмент хемоселективной системой, содержащей 2-20-кратный по отношению к нитроэфиру избыток восстановителя, с последующим гидролизом полученных аминоэфиров. Технический результат: разработан новый способ получения 5-аминоизоксазол-3-карбоновой кислоты, которая является конформационно-жестким аналогом γ-аминомасляной кислоты (ГАМК), что позволяет расширить круг синтетических аналогов γ-аминомасляной кислоты с ограниченной конформационной подвижностью, которые могут применяться в фармацевтической и медицинской химии как соединения с потенциальной физиологической активностью. 4 з.п. ф-лы, 4 пр.

Изобретение относится к 5-аминоизоксазол-3-фосфоновой кислоте общей формулы 1, которая является конформационно-жестким аналогом γ-аминомасляной кислоты (ГАМК). Способ получения 5-аминоизоксазол-3-фосфоновой кислоты осуществляют путем добавления к диэтиловому эфиру винилфосфоновой кислоты 1,5-2,5-кратного избытка диизопропилэтиламина и 1,5-3-кратного избытка тетранитрометана. Затем образующиеся нитроэфиры восстанавливают неразрушающей изоксазольный фрагмент хемоселективной системой, содержащей 2-20-кратный по отношению к нитроэфиру избыток восстановителя, с последующим гидролизом полученных аминоэфиров. В качестве хемоселективной системы используют 30-40 мас.% суспензию цинка в уксусной кислоте, содержащую 5-15-кратный избыток цинка по отношению к нитроэфиру. Также в качестве хемоселективной системы используют 30-50 мас.% раствор хлорида олова (II) в 96 об.% водном этаноле, содержащий 5-20-кратный избыток хлорида олова (II) по отношению к нитроэфиру, или используют 2-10 мас.% раствор дитионита натрия в 30-70 об.% водном метаноле, содержащий 2-10-кратный избыток дитионита натрия по отношению к нитроэфиру. Гидролиз аминоэфиров проводят 3-10-кратным избытком триметилсилилиодида с дальнейшей обработкой полученной смеси 75 об.% раствором пропиленоксида в метаноле, содержащим 20-40-кратный избыток пропиленоксида по отношению к аминоэфиру. Технический результат – 5-аминоизоксазол-3-фосфоновая кислота, которая является конформационно-жестким аналогом γ-аминомасляной кислоты (ГАМК). 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 пр.

Изобретение относится к 5-аминоизоксазол-3-фосфоновой кислоте общей формулы 1, которая является конформационно-жестким аналогом γ-аминомасляной кислоты (ГАМК). Способ получения 5-аминоизоксазол-3-фосфоновой кислоты осуществляют путем добавления к диэтиловому эфиру винилфосфоновой кислоты 1,5-2,5-кратного избытка диизопропилэтиламина и 1,5-3-кратного избытка тетранитрометана. Затем образующиеся нитроэфиры восстанавливают неразрушающей изоксазольный фрагмент хемоселективной системой, содержащей 2-20-кратный по отношению к нитроэфиру избыток восстановителя, с последующим гидролизом полученных аминоэфиров. В качестве хемоселективной системы используют 30-40 мас.% суспензию цинка в уксусной кислоте, содержащую 5-15-кратный избыток цинка по отношению к нитроэфиру. Также в качестве хемоселективной системы используют 30-50 мас.% раствор хлорида олова (II) в 96 об.% водном этаноле, содержащий 5-20-кратный избыток хлорида олова (II) по отношению к нитроэфиру, или используют 2-10 мас.% раствор дитионита натрия в 30-70 об.% водном метаноле, содержащий 2-10-кратный избыток дитионита натрия по отношению к нитроэфиру. Гидролиз аминоэфиров проводят 3-10-кратным избытком триметилсилилиодида с дальнейшей обработкой полученной смеси 75 об.% раствором пропиленоксида в метаноле, содержащим 20-40-кратный избыток пропиленоксида по отношению к аминоэфиру. Технический результат – 5-аминоизоксазол-3-фосфоновая кислота, которая является конформационно-жестким аналогом γ-аминомасляной кислоты (ГАМК). 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 пр.

Изобретение относится к 5-аминоспиро[2.3]гексан-1-фосфоновой кислоте указанной ниже формулы, которая является конформационно-жестким аналогом γ-аминомасляной кислоты и обладает психотропным действием. Изобретение относится также к способу получения 5-аминоспиро[2.3]гексан-1-фосфоновой кислоты. 2 н.п. ф-лы, 2 пр.

Настоящее изобретение относится к N,N'-замещенным 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонанам общей формулы (1) , обладающим свойствами положительных модуляторов активности АМРА-рецепторов, а также к фармацевтической композиции на их основе, их применению при профилактике и лечении заболеваний нервной системы, в частности нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, при утрате памяти и др. В общей формуле (1) Е представляет карбонильную группу, -СН2-группу; R1 представляет низший алкил; R2 в совокупности выбирается из групп, соответствующих общим формулам (1.1а), (1.2а): , , R8 представляет H, низший алкил; R5, R5', R6, R6', R7 и R7' могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо представляет Н, низший алкил; R3 и R3', R4 и R4' представляют Н. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 8 табл., 18 пр.
Изобретение относится к области превращения световой энергии в электрическую. Фотоэлектрический преобразователь энергии в качестве активного слоя содержит полупроводящие полимеры в качестве электроноакцепторной компоненты, моно- или полиядерные фталоцианины, или нафталоцианины, или их металлокомплексы планарного или сэндвичевого строения в качестве электронодонорной компоненты. Изобретение позволяет исключить необходимость использования сложной многослойной конструкции. 5 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к 3-ациламинопиридин-2(1H)-ону и его новым производным, которые могут являться потенциальными лекарственными препаратами для лечения диабета II типа. где X - -(СН2)n-n=0-2, -СН(ОСН3)-, -СН=СН-; Y - 1-адамантил, 4-изопропилфенил, 3-(метоксиметил)-4-метоксифенил, 3-(4-метил-1H-пиразол-1-ил)метил-4-метоксифенил, 4-(дифторметокси)фенил, 3,5-диметилизоксазол-4-ил, 3,5-диметил-4-нитро-1H-пиразол-1-ил, 3-трифторметил-1H-пиразол-1-ил, 1-этил-3-трифторметил-1H-пиразол-5-ил, 1-бензил-5-метил-1H-1,2,3-триазол-4-ил; Z - 4-пиридил, бром. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 ил., 3 табл., 21 пр.

Изобретение относится к области аналитической химии. Предложен способ получения сепарационного материала, содержащего носитель на основе диоксида кремния и наночастицы золота. Носитель модифицируют кремнийорганическим соединением, содержащим группу -SH или -NH2, обрабатывают коллоидным раствором золота. Затем ковалентно закрепляют серосодержащее органическое соединение на поверхности наночастиц золота. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 6 ил.

Изобретение относится к композиции для создания органических фотогальванических элементов. Композиция включает электронодонорный компонент и электроноакцепторный компонент. В качестве электронодонорного компонента она содержит моно- или полиядерные фталоцианин или нафталоцианин, или их металлокомплексы планарного или сэндвичевого строения. В качестве электроноакцепторного компонента композиция содержит поли[2-метокси-5-(2-этилгексилокси)-1,4-фениленвинилен] структуры: Соотношение компонентов следующее (мас.%): электронодонорная часть - 1-5%, электроноакцепторная часть - 99-95%. Изобретение позволяет получить композицию, которая способна образовывать однородные растворы и имеет поглощение в диапазоне длин волн от 300 до 2500 нм. 3 з.п. ф-лы, 5 пр.

Данное изобретение относится к новым производным 2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индола, которые можно использовать для модулирования гистаминовых рецепторов у индивидуумов или для лечения нейродегенеративных заболеваний. Указанные производные имеют формулу I где R1 выбирают из алкила, алкила, замещенного алкокси или фенилом и аралкила; R2 выбирают из алкила, С6-С14-арила, необязательно замещенного от 1 до 5 заместителями, выбранными из алкокси и алкила; R3 является алкилом; и R4 является алкилом. Предложены новые соединения, эффективные в качестве модуляторов гистаминовых рецепторов, и фармацевтическая композиция на их основе. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 1 табл., 1 пр.

Изобретение относится к области материаловедения и аналитической химии. Наногибридный функциональный сепарационный материал содержит ковалентно закрепленные на носителе наночастицы золота и ковалентно закрепленные серосодержащие органические лиганды на поверхности наночастиц золота. Изобретение обеспечивает повышение эффективности сепарационного материала. 3 з.п. ф-лы, 6 ил., 4 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к средствам профилактики и лечения язвенных поражений желудка, вызываемых лекарственными средствами, содержащими нестероидные противовоспалительные препараты класса салицилатов и класса производных уксусной кислоты. В качестве профилактического средства используют одно из производных фенилтиоацетамидов общей формулы: где R1=H, Me; R2=H; R3=CH2COOMe, CH(Me)COOMe, CH(Et)COOMe, CH(CH2CH2SMe)COOMe, CH2COOH, CH(Me)COOH, CH(Et)COOH, CH(CH2CH2SMe)COOH, CH2CH2CH2CH2CH(NH2)COOH, CH2CH2CH2CH(NH2)COOH; R2, R3=CH2CH2CH2CH(COOMe); R2, R3=CH2CH2CH2CH(COOH). Данные соединения вводят парентерально в дозе 0.5-90 мг/кг, в частности в дозе 1-3 мг/кг, за 10-120 минут до приема нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (например, аспирина или индометацина), в частности за 30 минут до приема нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (например, аспирина или индометацина), что позволяет снизить площадь эрозивно-язвенных поражений слизистой оболочки желудка в 2-4 раза по сравнению с контрольной группой, получающей нестероидные противовоспалительные лекарственные средства и не получившей заявляемых соединений. Указанные производные фенилтиоацетамидов могут использоваться для профилактики и лечения язвенной болезни желудка, вызываемой приемом лекарственных средств, содержащих нестероидные противовоспалительные препараты класса салицилатов и класса производных уксусной кислоты. После приема производных фенилтиоацетамидов в слизистой оболочке желудка млекопитающих уменьшаются площади язвообразования, вызываемые действием нестероидных противовоспалительных лекарственных средств класса салицилатов (например, аспиринсодержащих) и класса производных уксусной кислоты (например, индометацинсодержащих). 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 12 пр., 9 ил.

Изобретение относится к медицине, а именно к средствам профилактики и лечения язвенных поражений желудка, вызываемых воздействием стресса на организм и описывает использование в качестве профилактического и терапевтического средства производных фенилтиоацетамидов. Для профилактического эффекта данные соединения вводят внутрибрюшинно, внутривенно или перорально в дозе 0.5-90 мг/кг, в частности в дозе 1-3 мг/кг, за 10-120 минут до создания стрессовой ситуации, в частности за 30 минут до создания стрессовой ситуации, что позволяет снизить площадь поражений слизистой оболочки желудка в 1.5-5 раз по сравнению с контрольной группой, подвергаемой стрессу и не получающей заявляемых соединений. Для терапевтических целей данные соединения вводят внутрибрюшинно, внутривенно или перорально в дозе 0.5-90 мг/кг в день, в частности в дозе 1 мг/кг в день, в течение трех дней после возникновения поражений слизистой оболочки желудка, вызванных стрессовой ситуацией, что позволяет снизить площадь поражений слизистой оболочки желудка в 2.5-5 раз по сравнению с контрольной группой, подвергнутой воздействию стресса и не получающей заявляемых соединений. Изобретение может использоваться для профилактики и лечения язвенной болезни желудка, вызываемой стрессовыми ситуациями, в частности для уменьшения площади язвообразования, вызываемого стрессом. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 8 ил., 11 прим.

Группа изобретений относится к медицине и предназначена для профилактики и лечения язвенных поражений желудка, вызываемых пероральным употреблением жидкостей, содержащих этиловый спирт. Используются производные 2-гидроксифенилтиоацетамидов. Для профилактического эффекта соединения вводят внутрибрюшинно, внутривенно или перорально в дозе 0.5-90 мг/кг за 10-120 мин до приема этанолсодержащей жидкости. Для терапевтических целей соединения вводят внутрибрюшинно, внутривенно или перорально в дозе 0.5-90 мг/кг в день, в течение трех дней после возникновения поражений слизистой оболочки желудка, вызванных приемом этанолсодержащей жидкости. Группа изобретений позволяет уменьшить площадь язвообразования слизистой оболочки желудка, вызываемого пероральным приемом этанолсодержащих жидкостей, в частности алкогольных напитков. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 6 ил., 9 пр.

Изобретение относится к новым спироциклическим циклопропановым аминокислотам общей формулы I, проявляющим антипсихотические, антидепрессивные, противосудорожные и анксиолитические свойства
Изобретение относится к рыбной промышленности и может быть использовано для обработки подверженных процессам окислительного старения рыбных кормов для рыбоводства

Изобретение относится к новым нейропротекторам, представляющим собой бис-диалкиламиды фосфорилзамещенных 1,4-дикарбоновых кислот формулы [I] и способу их получения из соответствующих кислот формулы [II]

Изобретение относится к области фармакологии и медицины и касается применения производных N,N'-замещенных 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонанов, в том числе их оснований и солей с фармакологически приемлемыми кислотами общей формулы (1) в качестве средства для восстановления утраченной памяти в норме и патологии у пациентов всех возрастных групп, средства для восстановления утраченной памяти на его основе и способа восстановления утраченной памяти

Изобретение относится к пищевой и фармацевтической промышленности, в частности к производству биологически активных добавок к пище, получаемых из сухого растительного сырья, микроэлементов и витаминов и применяемых в качестве профилактического лечебного питания для похудения и очищения организма

Изобретение относится к области органической и аналитической химии, а также материаловедению и может быть использовано как в хроматографии для разделения рацематов оптически активных соединений, так и для выделения индивидуальных изомеров и контроля энантиомерной чистоты (например, аминокислот, пестицидов и биологически активных соединений)

Изобретение относится к новым лекарственным средствам, которые могут найти применение в медицинской практике при лечении хронических и острых гипотензивных состояний (кровотечение, травма, шок, отравление), особенно в скорой и неотложной медицинской помощи, так как оно может быть использовано для производства новых антигипотензивных средств

Изобретение относится к использованию химических соединений в области медицины и может быть использовано как средство при изготовлении фармакологических препаратов для улучшения когнитивных функций и памяти, не связанных с разрушением нейронов

Изобретение относится к химии производных адамантана, а именно к новому способу получения 1,3-ди(4-11-фенилселено)адамантанов общей формулы которые могут представлять интерес в качестве полупродуктов в синтезе некоторых биологически активных веществ

Изобретение относится к новым N,N -замещенным 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонанам общей формулы 1: где HY здесь и далее представляет фармакологически приемлемую кислоту;Е означает ;R1 означает Н, низший алкил, C1-С10алкокси; R2 в совокупности представлено общими формулами (1.1а), (1.2а), (1.3а), (1.4а): В которых L означает CHR11 , ;R11 означает H, NH 2;R15 означает Н, низший алкил, С1-С10алкокси; R19, R 19, R20 и R 20 могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо означает Н, низший алкил, С 1-С10алкокси;R 24 и R25 могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо означает Н, низший алкил, С 1-С10алкокси;R 3 и R 3 могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо означает Н, низший алкил, С 1-С10алкокси;R 4 и R 4 могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо означает Н, низший алкил, С 1-С10алкокси;X означает группу общей формулы: (CH2)m -Z, в которой m=0, a Z означает ацетил, либо X представляет валентную связь

Изобретение относится к области медицины

Изобретение относится к 6-(4'-хлорбензоил)-7-(N-4''-нитробензоил)амино-1,4-бензодиоксану и его аналогам общей формулы I, обладающим противосудорожной активностью где R'=алкил(С3-С4 ), Ar-Х (Х=Н, п-СН3, о-, п-Hal); R''=CH 2CI, Ar-X (X=п-СН3, м-, п-ОСН3, п-NO 2, 2-тиофенил, 6-бензо-1,4-диоксанил)
Мы будем признательны, если вы окажете нашему проекту финансовую поддержку!

 


Наверх