Патенты автора Чарушин Валерий Николаевич (RU)

Изобретение относится к энантиомерам 6-этоксикарбонил-7-(тиен-2-ил)-5-метил-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидина и 6-этоксикарбонил-7-фенил-5-метил-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидина, обладающим туберкулостатической активностью. где R = фенил или тиен-2-ил. Технический результат: получены (+)6-этоксикарбонил-7-(тиен-2-ил)-5-метил-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидин, (-)6-этоксикарбонил-7-(тиен-2-ил)-5-метил-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидин, (+)6-этоксикарбонил-7-фенил-5-метил-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидин, (-)6-этоксикарбонил-7-фенил-5-метил-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидин с высокой туберкулостатической активностью. 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к энантиомерам 6-этоксикарбонил-7-(тиен-2-ил)-5-метил-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидина и 6-этоксикарбонил-7-фенил-5-метил-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидина, обладающим туберкулостатической активностью. где R = фенил или тиен-2-ил. Технический результат: получены (+)6-этоксикарбонил-7-(тиен-2-ил)-5-метил-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидин, (-)6-этоксикарбонил-7-(тиен-2-ил)-5-метил-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидин, (+)6-этоксикарбонил-7-фенил-5-метил-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидин, (-)6-этоксикарбонил-7-фенил-5-метил-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидин с высокой туберкулостатической активностью. 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к неорганической химии и может быть использовано в нейрозахватной терапии для лечения рака, для очистки радиоактивных отходов от долгоживущих радионуклеотидов 152Eu и 241Am, в качестве энергоемкой добавки в ракетное топливо. Борогидрид натрия в среде глима или диглима подвергают взаимодействию с алкилгалогенидом при соотношении борогидрид натрия:алкилгалогенид, равном 1:(0,22-0,67). Процесс ведут сначала при температуре 100°С в течение 6-7 часов, а затем при температуре 162°С в течение 12-13 часов. Охлаждают реактор, стравливают выделившийся водород. Растворитель глим или диглим отгоняют на ротационном испарителе. К остатку приливают воду, затем по каплям концентрированную соляную кислоту до рН=1-2. Смесь оставляют на 6 часов при 5°С. Отфильтровывают образовавшуюся борную кислоту, в раствор добавляют триэтиламин до рН=10, фильтруют образовавшийся осадок и промывают водой. Диспергируют осадок в воду, перемешивают 2 часа, фильтруют и сушат на воздухе. Обеспечивается повышение конверсии целевого додекагидрододекабората за счет исключения потерь борана из реакционной смеси выделяющимся водородом, исключение использования и выброса токсичных, огнеопасных соединений бора. 4 пр.

Изобретение относится к неорганической химии и может быть использовано в нейрозахватной терапии для лечения рака, для очистки радиоактивных отходов от долгоживущих радионуклеотидов 152Eu и 241Am, в качестве энергоемкой добавки в ракетное топливо. Борогидрид натрия в среде глима или диглима подвергают взаимодействию с алкилгалогенидом при соотношении борогидрид натрия:алкилгалогенид, равном 1:(0,22-0,67). Процесс ведут сначала при температуре 100°С в течение 6-7 часов, а затем при температуре 162°С в течение 12-13 часов. Охлаждают реактор, стравливают выделившийся водород. Растворитель глим или диглим отгоняют на ротационном испарителе. К остатку приливают воду, затем по каплям концентрированную соляную кислоту до рН=1-2. Смесь оставляют на 6 часов при 5°С. Отфильтровывают образовавшуюся борную кислоту, в раствор добавляют триэтиламин до рН=10, фильтруют образовавшийся осадок и промывают водой. Диспергируют осадок в воду, перемешивают 2 часа, фильтруют и сушат на воздухе. Обеспечивается повышение конверсии целевого додекагидрододекабората за счет исключения потерь борана из реакционной смеси выделяющимся водородом, исключение использования и выброса токсичных, огнеопасных соединений бора. 4 пр.

Изобретение относится к неорганической химии и может быть использовано в нейрозахватной терапии для лечения рака, для очистки радиоактивных отходов от долгоживущих радионуклеотидов 152Eu и 241Am, в качестве энергоемкой добавки в ракетное топливо. Борогидрид натрия в среде глима или диглима подвергают взаимодействию с алкилгалогенидом при соотношении борогидрид натрия:алкилгалогенид, равном 1:(0,22-0,67). Процесс ведут сначала при температуре 100°С в течение 6-7 часов, а затем при температуре 162°С в течение 12-13 часов. Охлаждают реактор, стравливают выделившийся водород. Растворитель глим или диглим отгоняют на ротационном испарителе. К остатку приливают воду, затем по каплям концентрированную соляную кислоту до рН=1-2. Смесь оставляют на 6 часов при 5°С. Отфильтровывают образовавшуюся борную кислоту, в раствор добавляют триэтиламин до рН=10, фильтруют образовавшийся осадок и промывают водой. Диспергируют осадок в воду, перемешивают 2 часа, фильтруют и сушат на воздухе. Обеспечивается повышение конверсии целевого додекагидрододекабората за счет исключения потерь борана из реакционной смеси выделяющимся водородом, исключение использования и выброса токсичных, огнеопасных соединений бора. 4 пр.

Изобретение относится к новым производным пурина формул: . Технический результат: получены новые производные, обладающие избирательной противовирусной активностью в отношении вирусов герпеса простого типа 1 и действующие на вирусные штаммы с лекарственной резистентностью к ацикловиру и родственным соединениям. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.

Предлагается способ получения 5-фенил-3-(трифторметил)-1H-пиразол-4 амина, который имеет формулу 1, приведенную ниже. Это соединение является ключевым в синтезе гибридных молекул, обладающих различными видами биологической активности. Сущность способа заключается в том, что 4,4,4-трифтор-1-фенилбутадионат лития обрабатывают нитритом натрия в ледяной уксусной кислоте при охлаждении, затем избытком гидразин-гидрата. При этом в качестве органического растворителя используют уксусную кислоту. Способ позволяет проводить процесс в одном реакторе, без выделения промежуточных продуктов, без применения повышенного или пониженного давления, при температуре от 10 до 20°C, что приводит к повышению селективности процесса, сокращению количества операций при выделении целевого соединения и обеспечивает получение целевого соединения с выходом 93%. 1 пр.

Изобретение относится к 3-(азол-1-ил)-6-аминозамещенным 1,2,4,5-тетразинам формулы: где Het = имидазол-1-ил, NHR = аллиламино (Ia); Het = 4-метилимидазол-1-ил, NHR = аллиламино (Ib); Het = бензимидазол-1-ил, NHR = аллиламино (Ic); Het = индазол-1-ил, NHR = аллиламино (Id); Het = имидазол-1-ил, NHR = пропаргиламино (Ie); Het = 4-метилимидазол-1-ил, NHR = пропаргиламино (If); Het = бензимидазол-1-ил, NHR = пропаргиламино (Ig); Het = индазол-1-ил, NHR = пропаргиламино (Ih). Также изобретение относится к антибактериальным агентам. Технический результат: получены новые соединения формулы I, активные в отношении грамотрицательных бактерий Neisseria gonorrhoeae и клинически значимых патогенных и условно-патогенных микроорганизмов. 2 н.п. ф-лы, 2 табл., 8 пр.

Изобретение относится к новым N-арил-4-(5-нитрофуран-2-ил)-пиримидин-5-аминам общей формулы I и способу их получения, заключающемуся в том, что 5-бром-4-(5-нитрофуран-2-ил)пиримидин (6) смешивают с соответствующим ариламином, взятым в 1,5-кратном избытке, ацетатом палладия (II) и 1,1'-бис(дифенилфосфино)ферраценом, взятыми в каталитических количествах, и фосфатом калия, взятым в 2,5-кратном избытке, полученную смесь растворяют в дегазированном 1,4-диоксане и нагревают при 85°С и интенсивном перемешивании в течение не менее 15 часов, с последующим отгоном растворителя на роторном испарителе при пониженном давлении и полученный остаток подвергают хроматографическому разделению на колонке с силикагелем с соотношением компонентов в элюенте этилацетат:гексан, равном 1:3. Технический результат: предложен высокоэффективный способ получения 4-(5-нитрофуран-2-ил)-N-фенилпиримидин-5-амина, который обладает широким спектром антибактериальной активности в отношении кокковых инфекций, вызванных гонококками и/или золотистым стафилококком, а также гнойно-воспалительных инфекционных заболеваний кожи и слизистых оболочек, вызванных стафилококками и стрептококками. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.

Изобретение относится к производному фторхинолонкарбоновой кислоты, а именно 1-этил-6-фтор-4-оксо-7-(8-этокси-2-оксо-2Н-хромен-3-ил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоновой кислоте формулы (4), обладающей высокой противотуберкулезной активностью, в том числе по отношению к штаммам микобактерий с множественной лекарственной устойчивостью. 2 табл., 1 пр.

Изобретение относится к способу получения 6-этоксикарбонил-7-(тиен-2-ил)-5-метил-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидина, обладающего туберкулостатической активностью формулы заключающемуся во взаимодействии 2-тиофенальдегида, ацетоуксусного эфира и 3-амино-1,2,4-триазола при нагревании в растворителе, где в качестве растворителя используют воду, при этом мольное соотношение вода : 2-тиофенальдегид : ацетоуксусный эфир : 3-амино-1,2,4-триазол составляет 55:1:1:1. Технический результат - разработан новый простой технологичный способ получения 6-этоксикарбонил-7-(тиен-2-ил)-5-метил-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидина, не требующий специального оборудования, а также кислот и больших объемов органических растворителей. 3 пр.

Изобретение относится к натриевой соли 3-нитро-4-оксо-1,4-дигидропиразоло[5,1-с]-1,2,4-триазин-8-карбоновой кислоты, дигидрату, .Технический результат: получено новое соединение, проявляющее антигликирующие свойства. 2 табл., 3 пр.

Изобретение относится к пригодному для лечения герпеса 2-амино-5,6-дифтор-1-(бета-D-рибофуранозил)-бензимидазолу формулы (I) и способу его получения, который может быть использован в фармацевтической промышленности: (I)Предложенный способ включает конденсацию орто-фенилендиамина с бромцианом с последующим удалением бромгидрата карбонатом натрия и реакцию трансрибозилирования полученного основания с уридином в присутствии каталитических количеств уридинфосфорилазы и пуриннуклеозидфосфорилазы. Предложено новое эффективное против вируса герпеса соединение, в том числе против вариантов вируса, резистентных к действию базовых противогерпетических препаратов, а также новый эффективный способ его получения. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 3 пр., 4 ил.

Способ утилизации углеродсодержащих отходов включает отбор углеродсодержащей компоненты из отходов, охлаждение углеродсодержащей компоненты, каталитический синтез метанола из углеродсодержащей компоненты. В качестве отходов используют отработавшие газы из газотурбинных установок газоперекачивающих компрессорных станций магистральных газопроводов. Из указанных газов отбирают диоксид углерода, который охлаждают в теплообменнике газотурбинной установки, затем гидрируют на медьсодержащем катализаторе в реакторе для синтеза метанола. Водород для гидрирования диоксида углерода получают путем высокотемпературного электролиза воды на кислородопроводящей мембране. Требуемую температуру электролиза поддерживают за счет тепла, выделяющегося в теплообменнике газотурбинной установки при охлаждении диоксида углерода. Кислород, отделяемый попутно при помощи мембраны, добавляют в природный газ, направляемый в качестве топлива для газотурбинной установки. Использование данного способа обеспечивает упрощение утилизации углеродсодержащих отходов и снижение стоимости метанола. 1 з.п. ф-лы, 1 ил.

Изобретение относится к 5-арилзамещенным 4-(5-нитрофуран-2-ил)пиримидинам (Ia-d), а также к способу их получения с использованием промежуточного соединения (II). Полученные соединения (Ia-d и II) могут быть использованы для лечения больных с заболеваниями мочеполовой системы, вызванными золотистым стафилококком или гонококками. Технический результат: предложен высокоэффективный способ получения 5-бром- и 5-арилзамещенных 4-(5-нитрофуран-2-ил)пиримидинов, которые обладают широким спектром антибактериальной активности. 3 н.п. ф-лы, 2 табл., 4 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения соли 9-амино-10-метилакридиния общей формулы (I), где Х = PF6 (соединение а), Х = ClO4 (соединение б), Х = ВF4 (соединение в), R = H, алкил, взаимодействием производного акридина с аминирующим агентом в растворителе, отличающемуся тем, что в качестве аминирующего агента используют первичный амин, в качестве растворителя используют ацетонитрил, реакцию проводят при комнатной температуре, а окисление осуществляют электрохимически в гальваностатическом режиме при плотности тока 3 мА/см2. Технический результат: разработан простой и безопасный способ получения солей 9-амино-10-метилакридиния, полезных в качестве сырья для синтеза разнообразных соединений.

Изобретение относится к фармацевтике и медицине и представляет собой кремнийцинкборсодержащий глицерогидрогель для местного применения, обладающий ранозаживляющей, регенерирующей, бактерицидной и противогрибковой активностью, состав которого отвечает формуле mSi(C3H7O3)4⋅ZnC3H6O3⋅nHB(C3H6O3)2⋅xC3H8O3⋅yH2O, где 1≤m≤3, 1≤n≤2, 9≤х≤15, 28≤у≤70, получен взаимодействием тетраглицеролата кремния в избытке глицерина Si(C3H7O3)4⋅xC3H8O3, где 1,5≤х≤4,5, моноглицеролата цинка в избытке глицерина ZnC3H6O3⋅6C3H8O3, бисглицеролата бора НВ(C3H6O3)2 и воды в мольном соотношении Si(C3H7O3)4:ZnC3H6O3:НВ(C3H6O3)2:C3H8O3:H2O, равном (1÷3):1:(1÷2):(9÷15):(28÷70), при температуре 40-60°С и перемешивании. Изобретение обеспечивает создание средства, безопасного в применении, обладающего широким спектром фармакологической активности - ранозаживляющей, регенерирующей, бактерицидной и фунгистатической (противогрибковой), в удобной форме для местного применения, стабильного при хранении, хорошо воспроизводимого в способе получения при использовании доступного сырья. 2 табл., 5 пр.

Изобретение относится к новому химическому соединению - 5-(9-этил-9H-карбазол-3-ил)-4-[5-(9-этил-9H-карбазол-3-ил)-тиофен-2-ил]-пиримидину (I) которое может быть использовано в качестве мономолекулярного оптического сенсора для обнаружения микроколичеств нитроароматических соединений. 1 з.п. ф-лы, 8 ил., 2 табл., 1 пр.

Изобретение относится к применению 4-(5-R-тиофен-2-ил)пиримидина общей формулы (I) для удаленного обнаружения присутствия нитроароматических соединений на поверхностях, в растворах неполярных растворителей, воды и в воздухе. 8 ил., 2 табл.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и включает в себя фармацевтическую композицию, представляющую собой раствор фармацевтически приемлемого соединения 3-(4-метилимидазол-1-ил)имидазо[1,2-b][1,2,4,5]тетразина формулы (I) и D-маннита в воде. Техническим результатом является получение устойчивого, длительно сохраняемого раствора Соединения 1. Композиция применяется для терапии злокачественных опухолей человека или животных.

Изобретение относится к натриевой соли диэтилового эфира 4-оксо-1,4-дигидропиразоло-[5,1-с]-1,2,4-триазин-3,8-дикарбоновой кислоты моногидрату, обладающему антигликирующей активностью Технический результат: получено новое соединение, обладающее антигликирующей активностью, которое может быть полезно для лечения и профилактики последствий сахарного диабета. 3 табл., 3 пр.

Изобретение относится к натриевой соли 2-метилтио-6-циано-1,2,4-триазоло[5,1-с]-1,2,4-триазин-7(4Н)-она, тригидрату, которая проявляет противовирусное действие в отношении гриппа .Технический результат: получено новое соединение, обладающее противовирусной активностью. 1 ил., 2 табл., 4 пр.

Изобретение относится к новой N-(2-аминопурин-6-ил)глицил-(S)-глутаминовой кислоте, обладающей высокой противотуберкулезной активностью, в том числе по отношению к штаммам микобактерий с множественной лекарственной устойчивостью. N-(2-Аминопурин-6-ил)глицил-(S)-глутаминовая кислота соответствует формуле 1 табл.

Предлагается 3-бутил-5-окси-5-перфтороктил-4,5-дигидро-1H-пиразол-1-карботиоамид приведенной ниже формулы(1) в качестве материала стандартного образца состава для количественного определения фтора (массовая доля от 50 до 70%) и серы (массовая доля от 5 до 13%) в органических соединениях различной природы. Кроме того, предлагается способ его получения, заключающийся во взаимодействии литий(1,1,1,2,2,3,3,4,4,5,5,6,6,7,7,8,8-гептадекафторпентадекадионата-9,11) с тиосемикарбазидом гидрохлоридом в мольном соотношении 1:1 при кипячении в этаноле. 2 н.п. ф-лы, 3 табл., 1 пр.

Изобретение относится к биологически активным химическим веществам. Предложен кремнийборсодержащий глицерогидрогель, обладающий ранозаживляющей, регенерирующей и антимикробной активностью, состав которого отвечает формуле kSi(C3H7O3)4·НВ(С3Н6О3)2·xC3H8O3·yH2O, где 0,5≤k≤2, 2,5≤x≤12, 20≤y≤100, полученный взаимодействием тетраглицеролата кремния в избытке глицерина Si(C3H7O3)4·xC3H8O3, где 2,5≤x≤14, бисглицеролата бора НВ(С3Н6О3)2 и воды в мольном соотношении Si(C3H7O3)4:НВ(С3Н6О3)2:C3H8O3:H2O, равном (0,5÷2):1:(2,5÷12):(20÷100), при температуре 80°С и перемешивании. Технический результат - предложенный кремнийборсодержащий глицерогидрогель является физиологически активным веществом, нетоксичен, проявляет антимикробное, ранозаживляющее и регенерирующее действие, улучшает морфофункциональное состояние кожи, является удобной формой для местного применения, расширяет арсенал лекарственных средств и может быть рекомендован для использования в медицинской практике. 1 табл., 7 пр.

Изобретение относится к способу получения Nδ-нитрозо-Nδ-[(2-хлорэтил)карбамоил]-L-орнитина формулы 1, обладающего противоопухолевым действием. Согласно предлагаемому способу Nδ-нитрозо-Nδ-[(2-хлорэтил)карбамоил]-L-орнитин получают из смеси изомеров Nδ-нитрозо-Nδ-[(2-хлорэтил)карбамоил]-L-орнитина и Nδ-[(2-хлорэтил)-N-нитрозокарбамоил]-L-орнитина, при этом раствор смеси изомеров в воде выдерживают в течение 50 ч при +37°С, концентрируют реакционную массу и выдерживают 8 ч при +8°С. Предлагаемый способ не требует сложного аппаратурного оформления и позволяет за один цикл получать значительные количества целевого продукта. 1 ил., 1 табл., 1 пр.

Заявленная группа изобретений относится к области ветеринарии и предназначено для лечения эндометритов у коров. Заявлен комплексный препарат, состоящий из окситетрациклина гидрохлорида, стрептоцида, фурацилина, диметилглицеролатов кремния, глицеролатов кремния, ксантановой смолы как стабилизатора и дистиллированной воды как растворителя, при этом препарат состоит из компонентов при соотношении, масс.%: окситетрациклина гидрохлорид (95%) - 4,77-5,83; стрептоцид - 0,416-0,508; фурацилин - 0,166-0,204; диметилглицеролаты кремния (СН3)2Si(С3Н7О3)3·C3H8O3 - 2,25-2,75; глицеролаты кремния Si(C3H7O3)4·6C3H8O3 - 2,25-2,75; ксантановая смола - 0,225-0,275; дистиллированная вода - остальное. Заявлен также способ применения заявленного препарата. Препарат вводят в полость матки в дозе 30,0-60,0 мл 3-5 раз с интервалом 48 часов. Препарат вводят в матку с помощью одноразовой пипетки, на фоне общестимулирующей и этиотропной терапии. Заявленная группа изобретений высокоэффективна для лечения эндометритов у коров. 2 н.п. ф-лы, 13 табл., 1 пр.

Заявленная группа изобретений относится к области ветеринарии и предназначено для лечения эндометритов у коров. Заявлен комплексный препарат, состоящий из окситетрациклина гидрохлорида, стрептоцида, фурацилина, диметилглицеролатов кремния, глицеролатов кремния, ксантановой смолы как стабилизатора и дистиллированной воды как растворителя, при этом препарат состоит из компонентов при соотношении, масс.%: окситетрациклина гидрохлорид (95%) - 4,77-5,83; стрептоцид - 0,416-0,508; фурацилин - 0,166-0,204; диметилглицеролаты кремния (СН3)2Si(С3Н7О3)3·C3H8O3 - 2,25-2,75; глицеролаты кремния Si(C3H7O3)4·6C3H8O3 - 2,25-2,75; ксантановая смола - 0,225-0,275; дистиллированная вода - остальное. Заявлен также способ применения заявленного препарата. Препарат вводят в полость матки в дозе 30,0-60,0 мл 3-5 раз с интервалом 48 часов. Препарат вводят в матку с помощью одноразовой пипетки, на фоне общестимулирующей и этиотропной терапии. Заявленная группа изобретений высокоэффективна для лечения эндометритов у коров. 2 н.п. ф-лы, 13 табл., 1 пр.

Заявляются композиции инъекционных и инфузионных растворов противовирусного препарата широкого спектра действия - L-аргининиевая соль 5-метил-6-нитро-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидин-7-она моногидрата, включающие вспомогательные компоненты. Инфузионные и инъекционные растворы L-аргининиевой соли 5-метил-6-нитро-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидин-7-она моногидрата основаны на использовании солюбилизаторов типа Глутамина, что обеспечивает повышение растворимости основного лекарственного компонента и его биодоступность в тканях при введении в сосудистое русло. Введение в состав Глутатиона и Карнозина связано с их способностью стабилизировать клеточный метаболизм Z-аргининиевой соли 5-метил-6-нитро-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидин-7-она моногидрата и повышать жизнеспособность инфицированных клеток. Инъекционные и инфузионные формы противовирусного препарата на основе L-аргининиевой соли 5-метил-6-нитро-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидин-7-она моногидрата предназначены для лечения тяжелых форм вирусных инфекций в соответствии с фармакологическим профилем противовирусной активности и, в первую очередь, осложненного гриппа. 1 з.п. ф-лы, 2 пр., 2 табл., 1 ил.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения соли 9-мезитил-10-метилакридиния общей формулы (I), где Х = PF6 (соединение Ia); ClO4 (соединение Iб); BF4 (соединение Iв), путем взаимодействия мезитилмагнийбромида с производным акридина в среде обезвоженного органического растворителя, отличающемуся тем, что в качестве производного акридина берут соответствующую соль N-метилакридиния, в качестве органического растворителя используют диэтиловый эфир, а последующее окисление проводят электрохимически при контролируемом потенциале 0,61В относительно Ag/AgNO3 или в гальваностатическом режиме. Технический результат: разработан способ получения соединения (I), отличающийся высоким выходом целевого продукта и меньшим временем синтеза.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой инъекционный раствор для лечения вирусных заболеваний, выбранных из гриппа H1N1, H3N2, H5N1, клещевого энцефалита и лихорадки Западного Нила, содержащий триазавирин в количестве 0,05-4,0 вес.%, вспомогательные вещества в количестве 0,1-30,0 вес.% и воду до 100 вес.%. Изобретение обеспечивает высокую метаболическую стабильность и доступность при максимальной эффективности в противовирусном действии на репликацию вируса. 3 з.п. ф-лы, 4 табл., 4 пр.

Изобретение относится к новому N-(2-ацетамидопурин-6-ил)глицину указанной ниже формулы, обладающему противотуберкулезной активностью, в том числе по отношению к штаммам микобактерий с множественной лекарственной устойчивостью. Изобретение может найти применение в медицине и ветеринарии. 1 табл., 1 пр.

Изобретение относится к 8-алкил-2-(тиофен-2-ил)-8H-тиофен[2,3-6]индол замещенным 2-цианоакриловым кислотам формулы (I) которые могут быть использованы как перспективные красители для сенсибилизации неорганических полупроводников в составе цветосенсибилизированных солнечных батарей, способу их получения, а так же промежуточным соединениям, которые используют для синтеза данных соединений. 4 н.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.

Изобретение относится к способу получения симметричного и несимметричного дибензо-краун-эфиров, который заключается в том, что взаимодействие эквимолярных количеств бис(2-гидроксифенил)ового эфира олигоэтиленгликоля, дихлорзамещенного олигоэтиленгликоля и гидроксида натрия осуществляют в присутствии катализатора - оксида кремния или оксида металла (амфотерного или основного), преимущественно наноразмерного, при перемешивании в ДМФА, при температуре 100-110°C, который находит применение в качестве селективных экстрагентов катионов металлов, в том числе радиоактивных. Технический результат - повышение хемоселективности реакции, что выражается в увеличении выхода целевых соединений, снижении продолжительности реакции, а также значительном упрощении аппаратурного оформления процесса, т.к. отпадает необходимость в использовании инертного газа, упрощается процесс выделения и очистки целевого продукта. Полученные соединения находят применение в качестве селективных экстрагентов катионов металлов, в том числе радиоактивных. 11 пр.

Изобретение относится к способу получения бис(2-гидрокси-фенил)ового эфира олигоэтиленгликоля в виде моногидрата - промежуточного продукта для синтеза симметричного и несимметричного дибензо-краун-эфиров, которые используют в качестве селективного экстрагента катионов различных металлов, в том числе радиоактивных, а также в различных областях химии, техники, биологии и медицины. Способ заключается во взаимодействии избытка пирокатехина с дихлорзамещенным олигоэтиленгликолем в присутствии щелочного агента в среде органического растворителя при нагревании. При этом в качестве щелочного агента используют гидроксид натрия, в качестве органического растворителя - ДМФА, а процесс ведут при температуре 100-105°С в присутствии катализатора - оксида кремния или оксида металла (амфотерного или основного), преимущественно наноразмерного. Предлагаемый способ позволяет получить целевые продукты с высоким выходом при значительном упрощении аппаратурного оформления процесса. 7 пр.
Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения герпетических инфекций. Указанная композиция включает в качестве активных компонентов триазавирин в количестве 1,5 - 2,0 мас.% и облепиховое масло в количестве 1,5 - 2,0 мас.%, а в качестве гелевой основы - кремнийорганический глицерогидрогель состава Si(C3H7O3)4·6C3H8O3·24H2O. Изобретение обладает высокой терапевтической активностью и увеличенной скоростью эпителизации патологических элементов при полном отсутствии отрицательного побочного действия. 5 пр.

Изобретение относится к новому соединению - N′-(1-метилэтилиден)гептадекафтороктилкарбоксамидразону формулы (1), которое может найти применение в качестве материала стандартного образца состава для количественного определения фтора в органических соединениях спектрофотометрическим методом. Изобретение относится также к способу получения N′-(1-метилэтилиден)гептадекафтороктилкарбоксамидразона формулы (1) и к промежуточному соединению, гептадекафтороктилкарбоксамидразону формулы (4), которое используется в его синтезе. 3 н.п. ф-лы, 2 табл., 1 пр.

Изобретение относится к способу получения 5-(гет)арил-4-(2-тиенил)-2-(тио)морфолилпиримидина, представленного общей формулой (I): где X=O или S, Ar=3-нитрофенил или 2-тиенил. Описанный способ состоит в том, что на первой стадии получают 5-бром-4-(2-тиенил)-2-(тио)морфолилпиримидин взаимодействием 5-бром-2-(тио)морфолилпиримидина с избытком 2-тиениллития в абсолютном эфире сначала при температуре от -20 до -25°C не менее 1 часа, а затем при комнатной температуре не менее 18 часов, добавляют раствор смеси гексацианоферрата(III) калия и гидроксида калия в воде и перемешивают не менее 4 часов при комнатной температуре, эфирную фазу отделяют и отгоняют, а полученный остаток подвергают хроматографическому разделению на силикагеле при соотношении в элюенте этилацетат-гексан, 1:3, а на второй стадии полученный 5-бром-4-(2-тиенил)-2-(тио)морфолилпиримидин смешивают с (гет)арилборной кислотой и тетракис(трифенифосфин)палладием(0) в тетрагидрофуране, добавляют водный раствор карбоната калия и полученную смесь облучают микроволновым излучением при 155°C в течение 20 минут, растворитель отгоняют при пониженном давлении, полученный остаток подвергают хроматографическому разделению на силикагеле при соотношении в элюенте этилацетат - гексан, 1:2 с получением целевого продукта. Технический результат - предложен высокоэффективный двухстадийный способ получения 5-(гет)арил-4-(2-тиенил)-2-(тио)морфолилпиримидинов, которые могут обладать широким спектром биологической активности. 4 пр.

Изобретение относится к азолоазиниевым солям соединений фторхинолонового ряда формул 4а-в, 5а-в, 7а-б и 8а-б, обладающим антибактериальным и противовирусным свойствами. Заявленные соединения могут быть использованы для создания лекарственного средства для экстренной профилактики и лечения инфекций, вызванных патогенами как бактериальной, так и вирусной природы, в том числе особо опасных. В общих формулах 4 и 5 R=СН3, R1=С2Н5; R=Н, R1=С2Н5; R=С2Н5, R1=цикло-С3Н7, в формулах 7 и 8 R=Н (7а, 8а); R=СН3 (7б, 8б). 8 табл., 2 пр.

Изобретение относится к химическому соединению формулы I, где R=бензил и к противотуберкулёзному лекарственному средству, представляющему собой композицию производного имидазо[1,2-b][1,2,4,5]тетразина формулы I, где R=бензил, изопропил или фенил и известного противотуберкулёзного препарата пиразинамида при мольном соотношении компонентов 1:1. Технический результат: получены новые противотуберкулёзные лекарственные средства. 2 н.п. ф-лы, 2 табл., 6 пр.

Изобретение относится к новому 5-метил-6-нитро-7-оксо-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-α]пиримидинид l-аргининия моногидрату формулы (1) Соединение обладает противовирусной активностью в отношении вирусов штаммов гриппа А и В в системах in vitro и in vivo. Соединение является низкотоксичным. 4 ил., 3 табл., 4 пр.

Изобретение относится к стабилизатору для липосомальных суспензий для осуществления направленной транспортировки физиологически активных веществ с целью повышения терапевтической активности лекарственных препаратов. Предложенный стабилизатор включает модифицированный хитозан, который получают путем модификации частиц хитозана, находящихся в эмульсии органический растворитель - вода с рН 6,0-6,5, путем воздействия сначала смесью, состоящей из карбоновой кислоты в органическом растворителе и конденсирующего агента, а затем органическим основанием, при этом в качестве карбоновых кислот используют или пальмитиновую, или стеариновую, или додекановую кислоту, в качестве конденсирующего агента - смесь из гидроксисукцинимида и алифатического карбодиимида или формальдегида и алифатического изоцианида, а в качестве органического основания - триэтиламин. Предложен эффективный стабилизатор липосомальных композиций, который может быть получен упрощенным способом. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 табл., 5 пр., 7 ил.

Описываются новые производные имидазо[1,2-b][1,2,4,5]тетразинов общей формулы где: Het=4-метилимидазол-1-ил, R=Н или Het=3,5-диметилпиразол-1-ил, R=пропилтио, и противоопухолевые агенты на их основе для лечения онкологических больных. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности, представляет собой 3-аминозамещенные 6-(3,5-диметилпиразол-1-ил)-1,2,4,5-тетразины, применение которых в качестве противотуберкулезных препаратов позволяет повысить активность и специфичность антимикобактериального действия, расширить его спектр (действие на атипичные штаммы микобактерий), а также снизить токсичность в сравнении с аналогами. Токсичность заявляемых соединений в 10-20 раз ниже токсичности применяемых в медицине противотуберкулезных препаратов. 5 табл., 16 пр.

Изобретение относится к области биологически активных соединений и может быть использовано в синтезе противовирусных препаратов. Подробнее изобретение раскрывает конъюгат 2-метилтио-6-(глутатион-8-ил)-1,2,4-триазоло[5,1-с][1,2,4]триазин-7-она с пептидом общей формулы (2), где пептид представляет собой трипептид Глицин-Цистеин-Глутамин или другой пептид, содержащий Цистеин, SH-группа которого способна переходить в состояние тиолятного аниона и взаимодействовать с нитрогруппами азолоазинов, атом S происходит из SH-группы Цистеина, а Х и Y могут быть представлены любой аминокислотой, включая L- и D-аминокислоты, их модифицированные аналоги, (n) - до 100-аминокислотных остатков при сохранении конформации полипептида, не изменяющей реактогенности и доступности остатков Цистеина. Применение данного изобретения приводит к снижению токсичности конъюгата при сохранении высокого уровня противовирусной активности и усилении прямого противовирусного действия на уровне клеточных культур. 2 табл., 2 пр., 3 ил.

Заявляемое изобретение относится к биотехнологии и химико-фармацевтической промышленности, а именно представляет собой липосомальную фармацевтическую композицию, осуществляющую направленную транспортировку физиологически активных веществ с целью повышения терапевтической активности лекарственных препаратов, а также обеспечивающих высокую эффективность и стабильность активного вещества в липосомах. Благодаря использованию данного изобретения обеспечивается повышение степени включения лекарственного (активного) вещества в структуру липосом и увеличение срока хранения липосомального препарата без существенного изменения степени включения лекарственного (активного) вещества. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл., 5 пр.

Изобретение относится к области биологически активных соединений, конкретно к Nδ-нитрозо-Nδ-[(2-хлорэтил)карбамоил]-L-орнитину формулы 1 , обладающему противоопухолевым действием. Данное соединение может найти применение для лечения онкологических заболеваний. 1 ил., 2 пр.

Изобретение относится к области медицины и химико-фармацевтической промышленности, а именно к фармацевтической композиции левофлоксацина. Композиция обладает лучшим сочетанием биодоступности и внешним видом таблеток, в том числе при хранении, содержащей в качестве вспомогательных веществ микрокристаллическую целлюлозу (МКЦ), крахмал натрия гликолят, кроскармеллозу натрия, кальция карбонат, гидроксипропилцеллюлозу и стеариновую кислоту и/или ее соли. Технический результат достигается за счет использования в композиции клуцеля и сочетания дезинтегрантов - крахмала натрия гликолята и кроскармеллозы натрия, причем первый дезинтегрант вводится до влажного гранулирования, что усиливает дезинтеграцию гранул, а второй - после сухого гранулирования вместе с антифрикционным агентом - магния стеаратом. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 8 пр., 4 табл.

Изобретение относится к селективному противотуберкулезному агенту, представляющему собой 3-гидразоно-6-(3,5-диметилпиразол-1-ил)-1,2,4,5-тетразин общей формулы А где R2=атом водорода или метил; R3=метил, арил, выбранный из возможно замещенного фенила, гетерил, выбранный из фурила, пиридила, 3-фенилаллила

Изобретение относится к области медицины
Мы будем признательны, если вы окажете нашему проекту финансовую поддержку!

 


Наверх