Патенты автора Заварзин Игорь Викторович (RU)

Изобретение относится к замещённым спироандростен-17,6'[1,3,4]тиадиазинам общей формулы (1), в которой R=Η или F. Технический результат: получены новые соединения формулы (1), обладающие противовирусной активностью в отношении вирусов герпеса, с низкой клеточной токсичностью. 1 з.п. ф-лы, 2 табл., 5 пр.

Группа изобретений относится к 4-амино-1-{2-[3-метил-5-(бензолсульфонилокси]фенокси]этил}-пиридиний хлориду, имеющему структурную формулу который является прямым ингибитором тромбина, а также к способу его получения и применению. Технический результат - обеспечение возможности перорального введения биологически активного вещества - ингибитора тромбина - и при этом сохранения его специфической фармакологической активности как антикоагулянта. 4 н.п. ф-лы, 1 ил., 5 табл.

Изобретение относится к области химии макролидов, а именно к неизвестным ранее соединениям - 5,4''- бис[(арил)амино](тиоксо) ацетатам ивермектина общей формулы I (1 а-j), обладающим антипаразитарной активностью, а также к способу их получения и антипаразитарным средствам на их основе. Способ заключается в том, что ивермектин формулы III подвергают взаимодействию с хлорангидридом хлоруксусной кислоты в среде органического растворителя в присутствии катализатора аминного типа с последующим выделением образующегося при этом 5,4''-бис(хлорацетил)ивермектина и обработкой его предварительно приготовленным раствором серы и амина в ДМФА. В качестве органического растворителя используют, например, хлористый метилен или хлороформ. В качестве катализатора аминного типа используют, например, пиридин, 2,6-лутидин или триэтиламин. Для улучшения растворимости серы и создание гомогенной реакционной среды в предварительно приготовленный раствор серы и амина в ДМФА добавляют триэтиламин. Изобретение также относится к антипаразитарным средствам на основе соединений общей формулы I. Технический результат предлагаемого изобретения заключается в получении новых соединений общей формулы I, обладающих высокой антипаразитарной активностью, позволяющих использовать их для создания эффективных антипаразитарных средств совместимых с вспомогательными веществами мазей, что расширяет ассортимент антипаразитарных средств, которые могут быть использованы для наружного применения в борьбе с паразитами. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 11 пр. R= III

Изобретение относится к области химии макролидов, а именно к неизвестным ранее соединениям - амидам гемисукцината авермектина B1 общей формулы I, R=a: NH-CH2-C6H4 b: N(Et)2 с: NHCH(CH3)CH2OCH3 d: NH(CH2)5CH3 e: NH(CH2)3CH3 f: NH(CH2)6CH3 g: NH(CH2)11CH3h: j: обладающим антипаразитарной активностью, а также к способу их получения и антипаразитарному средству на их основе. Способ заключается в том, что гемисукцинат авермектина B1 формулы II подвергают взаимодействию с N-гидроксисуксинимидом и N,N'-дициклогексилкарбодиимидом в среде органического растворителя с последующей обработкой реакционной смеси амином. В качестве амина используют как амины алифатического ряда, так и ароматического и гетероароматического рядов. В качестве органического растворителя преимущественно используют диметилформамид. Процесс можно проводить при температуре от 0°С до комнатной температуры. Изобретение также относится к антипаразитарным средствам на основе соединений общей формулы I. Технический результат предлагаемого изобретения заключается в получении новых соединений общей формулы I, обладающих высокой антипаразитарной активностью, позволяющих использовать их для создания эффективных антипаразитарных средств, совместимых с вспомогательными веществами мазей, что расширяет ассортимент антипаразитарных средств, которые могут быть использованы для наружного применения в борьбе с паразитами. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 13 пр. (II)

Изобретение относится к области химии макролидов, а именно к неизвестному ранее соединению - этиловому эфиру 5-О-сукцината авермектина В1 формулы I, обладающему антипаразитарной активностью, а также к способу его получения, заключающемуся в том, что авермектин B1 (III) подвергают взаимодействию с хлорангидридом этилсукцината в среде органического растворителя в присутствии катализатора аминного типа. В качестве органического растворителя преимущественно используют хлористый метилен либо хлороформ. В качестве катализатора аминного типа используют, например, 2,6-лутидин или триэтиламин. Изобретение также относится к антипаразитарному средству на основе соединения формулы I. Технический результат предлагаемого изобретения заключается в получении нового соединения - этилового эфира 5-О-сукцината авермектина B1 формулы I, обладающего высокой антипаразитарной активностью, позволяющего использовать его для создания эффективных антипаразитарных средств, совместимых с вспомогательными веществами мазей, что расширяет ассортимент антипаразитарных средств, которые могут быть использованы для наружного применения в борьбе с паразитами. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 7 пр.
Изобретение относится к области ветеринарии, а именно касается ветеринарного средства в форме мази для лечения арахнозов животных: демодекоз, отодектоз, нотоедроз, саркоптоз. Мазь содержит в качестве действующего вещества не известную ранее субстанцию - этилсукцинат авермектина B1a, а также изопропиловый спирт, димексид, меланины растения гречихи, полигексаметиленгуанидин (ПГМГ), ланолин и вазелин при определенном соотношении компонентов, мас. %: этилсукцинат авермектина B1a 0,08 - 0,15; изопропиловый спирт 8,0 - 9,0; димексид 4,0 - 7,0; меланин гречихи 0,01 - 0,02; полигексаметиленгуанидин 0,005 - 0,007; ланолин 20,0 - 24,0 и вазелин до 100. Изобретение обеспечивает снижение сроков лечения арахнозов животных за счет введения в состав препарата нового действующего вещества из группы авермектинов - этилсукцинат авермектина В1а. 5 пр.

Изобретение относится к фармакологии и ветеринарии, в частности к области разработки ветеринарного средства в форме порошка для профилактики и лечения гельминтозов и арахно-энтомозов животных. Препарат содержит в качестве противопаразитарного начала гемисукцинат авермектина B1a или гемисукцинат авермектина B1a и абамектин. В качестве иммуномодулирующего вещества используют меланины растения гречихи, в качестве адсорбента - перлит, а жидкой основой для ДВ служат изопропиловый спирт, пропиленгликоль и дистиллированная вода. Ингредиенты препарата представлены при определенном соотношении компонентов, мас. %: вещества авермектинового ряда 1,25-1,75; меланины 0,6-1,2; изопропиловый спирт 35,0-45,0; пропиленгликоль 8,0-10,0; перлит 20,1-28,3 и дистиллированная вода до 100. Изобретение обеспечивает высокую терапевтическую эффективность при гельминтозах и арахно-энтомозах животных за счет создания препарата с удобной формой применения - порошка, а также включения в состав препарата меланинов гречихи, повышающих иммунный статус организма. 5 табл., 5 пр.

Изобретение относится к способу получения N-бензил [1-(додециноиламино)-3-(диметиламино)]пропана аммоний хлорида моногидрата формулы (I), который является дезинфектантом и антисептиком широкого спектра действия. Способ заключается во взаимодействии 1-(додециноиламино)-3-(диметиламино)пропана и бензилхлорида в органическом растворителе при кипячении с последующим выделением целевого продукта. При этом в качестве органического растворителя используют ацетонитрил, кипячение ведут в течение 5 ч, а целевой продукт выделяют путем отгонки ацетонитрила из реакционной смеси в вакууме с последующим добавлением к полученному сухому остатку алифатического эфира при перемешивании с последующим двухкратным повторением этой процедуры, фильтрованием полученного остатка, его сушкой и получением целевого продукта в виде твердого вещества. Предлагаемый способ позволяет повысить чистоту целевого продукта. 1 табл., 2 пр.
Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для лечения арахнозов животных. Мазь содержит в качестве действующего вещества авермектины, изопропиловый спирт, димексид, меланины гречихи, полигексаметиленгуанидин (ПГМГ), полиэтиленоксид-400 (ПЭГ-400) и полиэтиленоксид-1500 (ПЭГ-1500) при определенном соотношении компонентов, мас. %: авермектины 0,06-0,1; изопропиловый спирт 8,0-9,0; димексид 4,0-6,0; меланин гречихи 0,01-0,02; полигексаметиленгуанидин 0,005-0,006; ПЭГ-400 45,0-80,0; ПЭГ-1500 до 100. Заявленное средство позволяет сократить сроки лечения и повысить терапевтический эффект при арахнозах животных. 1 з.п. ф-лы, 5 пр.
Изобретение относится к дезинсектантам. Препарат для борьбы с насекомыми-кератофагами содержит инсектицидное действующее вещество и вспомогательные компоненты. В качестве инсектицидного действующего вещества он содержит гемисукцинат авермектина B1a или абамектин, а вспомогательными компонентами являются изопропиловый спирт, димексид, Твин-80 и 1,2-пропиленгликоль при следующем соотношении компонентов, мас.%: гемисукцинат авермектина В1а или абамектин 0,5-2,0; спирт изопропиловый 43,0-48,0; димексид 1,2-2,3; Твин-80 1,0-1,8; 1,2-пропиленгликоль до 100. Изобретение позволяет реализовать указанное назначение. 10 пр.

Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для лечения и профилактики паразитозов мелких домашних животных. Препарат содержит авермектины, меланин гречихи, спирт изопропиловый, Твин-80, 1,2-пропиленгликоль и пищевую приманку при следующем соотношении компонентов, мас. %: авермектины 0,075-0,375; меланин гречихи 0,01-0,05; спирт изопропиловый 1,15-5,76; Твин-80 0,01-0,05; 1,2-пропиленгликоль 1,25-6,25 и пищевая приманка до 100. Использование заявленного препарат обеспечивает высокую терапевтическую эффективность при желудочно-кишечных нематодозах, арахнозах и энтомозах мелких домашних животных. 1 з.п. ф-лы, 2 табл., 5 пр.

Изобретение относится к области химии макролидов, а именно к не известному ранее соединению - 4''-O,5-O-ди(метилкарбамат)ивермектину формулы 1, обладающему антипаразитарной активностью, а также к способу его получения, заключающемуся в том, что ивермектин подвергают взаимодействию с метилизоцианатом в присутствии молибденсодержащего катализатора в среде инертного растворителя при температуре от 15°C до 60°C, преимущественно при комнатной температуре. В качестве органического растворителя преимущественно используют хлористый метилен либо хлороформ, а в качестве молибденсодержащего катализатора используют, например, MoO2Cl2(DMF)2. Изобретение также относится в антипаразитарному средству на основе соединения формулы 1. Технический результат заключается в получении 4''-O,5-O-ди(метилкарбамат)ивермектина формулы 1, обладающего высокой антипаразитарной активностью, позволяющего использовать его для создания эффективных антипаразитарных средств, что расширяет ассортимент антипаразитарных средств, которые могут быть использованы для борьбы с паразитами как в кислых, так и в щелочных средах. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 7 пр. 1

Изобретение относится к 16α,17α-циклогекса-17β-(2′-гидроксиэтил)-13β-метилгона-1,3,5(10)-триен-3-олу (I) формулы (I), обладающему свойствами ингибитора эстрогенов и транскрипционного фактора NF-kB и цитотоксической активностью, и способу его получения. Соединение I может найти применение в медицине для создания противоопухолевых средств. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 ил., 2 пр.

Изобретение относится к способу получения 6-метилено-16α,17α-циклогексанопрегн-4-ен-3,20-диона формулы I, являющемуся непосредственным предшественником в синтезе высокоэффективного прогестина - 6α-метил-16α,17α-циклогексано-прогестерона. Способ заключается в том, что 16α,17α-циклогексанопрегн-4-ен-3,20-дион подвергают взаимодействию с триметилортоформиатом в среде метанола либо с триэтилортоформиатом в среде этанола в присутствии пара-толуолсульфокислоты при комнатной температуре и полученную при этом реакционную массу, содержащую соответствующий 3,5-диенольный эфир обрабатывают N-метиланилином и 37%-ным водным раствором формальдегида, реакционную смесь выдерживают при 35-40°C, выливают в охлажденную до температуры 8-10°C воду, содержащую гидроксид натрия, с последующим выделением полученной при этом изомерной смеси 6α- и 6β-изомеров (N-метил-N-фениламинометил)-производного и обработкой ее концентрированной соляной кислотой при комнатной температуре. Техническим результатом предлагаемого способа является повышение выхода целевого продукта до 85%, осуществление процесса в мягких условиях (не требуется повышенной температуры), простота выделения промежуточного и целевого продуктов (не требуется хроматографического разделения получаемых соединений). 2 пр.

Изобретение относится к способу получения 6-метилено-16α,17α-циклогексанопрегн-4-ен-3,20-диона формулы (I), который является непосредственным предшественником в синтезе высокоэффективного прогестина - 6α-метил-16α,17α-циклогексано-прогестерона. Способ заключается в том, что 16α,17α-циклогексанопрегн-4-ен-3,20-дион подвергают взаимодействию с триметилортоформиатом в среде метанола либо с триэтилортоформиатом в среде этанола в присутствии пара-толуолсульфокислоты при комнатной температуре с последующим взаимодействием полученного при этом соответствующего 3,5-диенольного эфира в среде ДМФА с оксихлоридом фосфора при температуре 5-10°C и обработкой реакционной смеси водным раствором углекислого калия, содержащего хлористый натрий, и полученный при этом соответствующий ненасыщенный альдегид подвергают взаимодействию с борогидридом натрия в среде метанола при комнатной температуре с последующей обработкой реакционной смеси концентрированной соляной кислотой. Техническим результатом предлагаемого способа является повышение выхода целевого продукта до 82%, осуществление процесса в мягких условиях (не требуется повышенной температуры), простота выделения промежуточного и целевого продуктов (не требуется хроматографического разделения получаемых соединений). 2 пр.

Изобретение относится к области антипаразитарных средств, а именно к неизвестному ранее инсектицидному агенту, представляющему собой соединение - 5-О-сукциноиливермектин формулы 1, который может найти применение в медицине, ветеринарии, а также в сельскохозяйственной, рыбной промышленности и в других областях, связанных с разведением животных в качестве компонента для инсектицидных средств. Это соединение получают путем взаимодействия ивермектина В с янтарным ангидридом в среде органического растворителя, например в пиридине либо в смеси диметилформамида и пиридина, в присутствии катализатора аминного типа, такого, например, как триэтиламин, диметиламинопиридин. Технический результат изобретения заключается в создании нового высокоэффективного инсектицидного агента, представляющего собой 5-О-сукциноиливермектин формулы I, устойчивого к действию солнечного света, который в дальнейшем можно использовать для борьбы с насекомыми в меньших концентрациях. 1 табл., 3 пр.

Изобретение относится к области антипаразитарных средств, а именно к неизвестному ранее антипаразитарному агенту, представляющему собой соединение - 5-О-сукциноиливермектин формулы I, который может найти применение в медицине, ветеринарии, а также в сельскохозяйственной, рыбной промышленности и в других областях, связанных с разведением животных в качестве компонента для антипаразитарных средств. Это соединение получают путем взаимодействия ивермектина В с янтарным ангидридом в среде органического растворителя, например, в пиридине либо в смеси диметилформамида и пиридина, в присутствии катализатора аминного типа, таких, например, как триэтиламин, диметиламинопиридин. Технический результат заключается в создании нового высокоэффективного антипаразитарного агента, представляющего собой 5-О-сукциноиливермектин формулы I, устойчивого к действию солнечного света, который в дальнейшем можно использовать в качестве высокоэффективного антипаразитарного средства для борьбы с паразитами в меньших концентрациях. 1 табл., 23 пр.

Изобретение относится к 6-Оксимам 16α,17α-циклогексанопрегненов общей формулы I где X + Y образуют вместе O или X = H, Y = OH; R = H или CH3. Соединения обладают цитотоксической активностью и могут найти применение для лечения злокачественных опухолей. 2 з.п. ф-лы, 3 табл. 5 пр.

Изобретение относится к cпособу получения ацетата 16α,17α-циклогексанопрегн-5-ен-3β-ол-20-она формулы I путем гидрирования ацетата 16α,17α-циклогекс-3',4'-енопрегн-5-ен-3β-ол-20-она в среде полярного органического растворителя в присутствии катализатора палладия на носителе из высокопористого прочного материал на основе гамма-формы оксида алюминия, на который нанесен палладий в количестве 0,2-5%, процесс проводят при давлении водорода 2-10 атм. Технический результат - упрощение и значительное уменьшение длительности процесса. 1 з.п. ф-лы, 8 пр.

Изобретение относится к области химии природных и физиологически активных веществ, а именно к способу получения промежуточного продукта в синтезе стероидных гормонов прегнанового ряда

Изобретение относится к области химии природных и физиологически активных веществ, а именно к способу получения промежуточного продукта в синтезе стероидных гормонов прегнанового ряда

Изобретение относится к неизвестным ранее 5-O-производным авермектина общей формулы I: где: А=Ме или Et, R=OH, OAlk или NR 1R2, где: R1, R2=H,Alk, X=-(CH2)n-, где: n=2-12, где: R3, R4, R 5, R6=Н, Alk, Ph или Наl; n=1-5; или Х представляет собой гетероциклический фрагмент

Изобретение относится к области химии природных и физиологически активных веществ, а именно к способу получения промежуточного продукта в синтезе стероидных гормонов прегнанового ряда

Изобретение относится к области химии макролидов, а именно к новому соединению - 5-O-сукциноилавермектину, обладающему антипаразитарной активностью, а также к способу его получения и антипаразитарному средству на его основе

Изобретение относится к новым светочувствительным органическим системам на основе хромонов, предназначенным для применения в различных фотоуправляемых устройствах фотоники

Изобретение относится к новым фотохромным мономерам Alk=СН3-С10 Н21Х=Cl, Br, I, F, NH 2, СН2ОН, CH2 Cl, CH2Br, CHO, СО2 Н, к способу их получения, к фотохромным полимерам-полиазометинам, которые являются обратимо фотоуправляемыми за счет введения в их структуру фотохромных фрагментов из класса дигетарилэтенов

Изобретение относится к новым фотохромным мономерам и новым полимерам на их основе, предназначенным для создания двухфотонных фотохпромных регистрирующих сред для трехмерной оптической памяти и фотопереключателей оптических сигналов

 


© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности
Наверх