Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста



Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста
Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста

Владельцы патента RU 2382042:

БРИСТОЛ-МАЕРС СКВИББ КОМПАНИ (US)

Описываются новые соединения общей формулы (1)

где Ха представляет собой от 2 до 4 конденсированных циклоалкильных, арильных, гетероциклических колец, содержащих от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и О, и гетероарильных колец, содержащих от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O или S, где указанные кольца могут быть дополнительно замещены. (Значения радикалов R1-R4, R1′, Y и п указаны в формуле изобретения), конкретные представители указанных соединений и фармацевтическая композиция, их содержащая.

Новые соединения являются полезными при стимулировании эндогенной выработки или высвобождении гормона роста и могут быть использованы при лечении ожирения, остеопорозов и для увеличения мышечной массы и мышечной силы. 6 н.и 11 з.п. ф-лы, 10 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы I

где Ха представляет собой от 2 до 4 конденсированных С5-8циклоалкильных, С6-10арильных, 5-7-членных гетероциклических колец, содержащих от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и О, и 5-7-членных гетероарильных колец, содержащих от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, О или S, где одно или более из указанных колец могут необязательно быть замещены от одного до пяти заместителями, выбранными из группы, состоящей из Ra и Rb;
R1 представляет собой функциональную группу, выбранную из группы, состоящей из Н, С1-6алкила, возможно замещенного С6-10арилС1-6алкилтио группой, С6-10арила, С2-6алкенила, возможно замещенного фенилом, С6-10арилС1-6алкила, возможно замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из С1-6алкила, С1-6алкокси, фенила, трифторметила; С3-10циклоалкила, С1-6алкоксиС1-6алкила, С6-10арилС1-6алкилоксиС1-6алкила, возможно замещенного фенилом, одним или двумя заместителями, выбранными из галогена, С1-6алкила, циано, С1-6алкокси, фенила, пиридинила; С6-10арилоксиС1-6алкила, 5-7-членного гетероарила, содержащего от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из О, N или S, или гетероарилС1-6алкокси, или гетероарилС1-6алкила, возможно сконденсированного с бензольным кольцом, С3-10циклоалкилС1-6алкоксиС1-6алкила, 4-7-членного гетероциклила, содержащего от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из О, N или Б, или гетероциклоС1-6алкила;
R2 представляет собой Н;
R3 представляет собой Н, С1-4алкил;
R4 представляет собой функциональную группу, выбранную из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила, или R3 и R4, взятые вместе, или вместе с Y могут образовывать 4-7-членное гетероциклическое кольцо;
R1′ представляет собой водород, С1-4алкил;
Y представляет собой С1-4алкилен, возможно замещенный от 1 до 2 С1-4алкилами, пиридинил;
Ra и Rb каждый независимо выбран из группы, состоящей из С1-6алкила, С2-6алкенила, С2-8алкинила, галогена, циано, карбонила, С6-10арила, С6-10арилС1-6алкила, С6-10арилС2-6алкенила, С6-10арилС2-8алкинила, С3-10циклоалкила, С1-6алкокси, С1-6алкоксиС1-6алкила, С6-10арилокси, С6-10арилоксиС1-6алкила, 4-7-членного гетероциклила, содержащего от 1 до 2 гетероатомов, 5-7-членного гетероарила, содержащего от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из О, N или S; гетероарилС1-6алкила, -OR2, -NR5R5′, -CF3, -SO2R6, -SO2NR6R6′, -(CH2)mR8 и R9;
R5 и R5′ каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила, С3-10циклоалкила, 4-7-членного гетероциклила, содержащего от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из О, N или S; и С6-10арила, где R5 и R5′ при каждом появлении необязательно могут быть замещены с помощью одной или более Rb;
R6 и R6′ каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила, С2-6алкенила, С2-8алкинила, С1-6алкилтиоС1-6алкила, С1-6алкоксиС1-6алкила, С6-10арила, С6-10арилС1-6алкила, 4-7-членного гетероциклила, содержащего от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из О, N или S; гетероциклоС1-6алкила, 5-7-членного гетероарила, содержащего от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из О, N или S; гетероарилС1-6алкила и С3-10циклоалкила, где R6 и R6′ при каждом появлении необязательно могут быть замещены от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, -OR2, С1-6алкокси, гетероциклоС1-6алкила, содержащего в кольце от 5 до 7 атомов, в том числе от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из О, N или S; -NR5C(O)NR5R5′, -C(O)NR5R5′, -NR5C(O)R5′, -CN, -NR5SO2R5′, -OC(O)R5, -SO2NR5R5′, -SOR7, -COOH и -C(O)OR7, или R6 и R6′, взятые вместе, могут быть циклизованы, чтобы образовать -(CH2)qX(CH2)s-;
R7 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из от С1-6алкила,
С6-10арила и 5-7-членного гетероарила, содержащего от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из О, N или S, и R7 может необязательно быть замещен -(CH2)wOH;
R8 выбран из группы, состоящей из С1-6алкокси, C1-6алкоксикарбонила, -С(О)NR6R6′, -NR5R5′, -C(O)R6, NR5C(О)NR5R5′ и 5-7-членного -N-гетероарила;
R9 выбран из группы, состоящей из гетероциклоС1-6алкила, содержащего в кольце от 5 до 7 атомов, в том числе от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из О, N или S; 5-7-членного гетероарила, содержащего от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из О, N или S; -CN, (CH2)PN(R6)C(O)R6′, -(CH2)PCN, -(СН2)PN(R6)С(О)OR6′, -(CH2)PN(R6)C(O)NR6R6′, -(СН2)PN(R6)SO2R6, -(CH2)PC(O)NR6R6′, -(CH2)PC(O)OR6, -(CH2)POC(O)OR6, -(CH2)POC(O)R6, -(CH2)POC(O)NR6R6′, -(CH2)PN(R6)SO2NR6R6′, -(CH2)POR6, (CH2)POC(O)N(R6)(CH2)mOH, -(CH2)PSOR6 и -(CH2)POCH2C(O)N(R6)(CH2)mOH;
X выбран из группы, состоящей из -CR5R5′-, -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NC(О)OR7-, -NC(O)NR5- и -NR5-;
Z представляет собой азот;
m является целым числом, имеющим значение между 1 и 6;
n является целым числом, имеющим значение от 1 до 6;
p является целым числом, имеющим значение от 0 до 5;
w является целым числом, имеющим значение между 0 и 5; и
q и s каждый независимо является целым числом, имеющим значение между 1 и 3, при условии, что R5, R5′, R6 или R6′ не могут быть водородом, если они присоединены к карбонильной группе (например, -C(O)R6) или к сульфоновой группе.

2. Соединение по п.1, где Ха представляет собой

где Q1 и Q2 каждый независимо представляет собой С5-8циклоалкильное, С6-10арильное, 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и О, или 5-7-членное гетероарильное кольцо, содержащее от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, О или S, и Q1 может быть замещен от 1 до 4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из Ra и Rb, и Q2 может быть замещен от 1 до 4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из Ra, Rb и Q3;
Q3 представляет собой конденсированное С5-8циклоалкильное, С6-10арильное, 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и О, или 5-7-членное гетероарильное кольцо, содержащее от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, О или S, и Q3 может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из Ra, Rb и Q4; и
Q4 представляет собой конденсированное С5-8циклоалкильное, С6-10арильное, 5-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и О, или 5-7-членное гетероарильное кольцо, содержащее от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, О или S, и Q4 может быть замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из Ra и Rb;
А представляет собой N или CR11;
В представляет собой N или CR11; и
R11 представляет собой Н или связь.

3. Соединение по п.1, где Ха имеет структуру

























4. Соединение по п.1, где Ха имеет структуру


5. Соединение по п.2, в котором когда Ra или Rb представляют собой R9, R6 представляет собой 4-7-членный гетероциклил, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из О, N или S; или С1-6алкил, необязательно замещенный гидроксилом или галогеном.

6. Соединение по п.5, в котором R9 представляет собой (СН2)РС(О)OR6, (СН2)РОС(О)R6 или (CH2)POC(O)N(R6)(CH2)mOH.

7. Соединение по п.2, в котором когда Ra или Rb представляют собой R9, R6 и R6′ независимо представляют собой водород, С1-6алкил или С3-10циклоалкил, где алкил или циклоалкил являются необязательно замещенными C(O)OR7 или -C(O)NR5R5′, или R6 и R6′, взятые вместе, могут быть циклизованы, чтобы образовать
-(CH2)qX(CH2)s-.

8. Соединение по п.7, в котором R9 представляет собой
- (CH2)PN(R6)C(O)OR6′, -(CH2)PN(R6)C(O)NR6R6′ или (CH2)POC(O)NR6R6′, где R6 и R6′ независимо представляют собой водород или С1-6алкил, где алкил является необязательно замещенным -C(O)NR5R5′, где R5 и R5′ независимо представляют собой водород или С1-6алкил.

9. Соединение по п.1, имеющее структуру
, , ,
, , ,
, , ,
, , ,
, , ,
, , ,
, , ,
, , ,
, , ,
, , ,
, , ,
, ,
, , ,
, , ,
, , ,
, , .

10. Соединение по п.1, имеющее структуру
, , ,
, , ,
, , ,
, , ,
, , ,
, , ,
, ,
, , ,
, , ,
, ,
, , .

11. Соединение формулы

или его фармацевтически приемлемые соли.

12. Соединение формулы

или его фармацевтически приемлемые соли.

13. Соединение формулы

или его энантиомеры, фармацевтически приемлемые соли

14. Соединение формулы

или его фармацевтически приемлемые соли.

15. Соединение формулы

или его фармацевтически приемлемые соли.

16. Соединение формулы

или его фармацевтически приемлемые соли.

17. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью стимулятора секреции гормона роста и содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым производным бензолсульфонамида формулы (I), его таутомерным, стереоизомерным формам, его физиологически приемлемым солям: где Х означает О, S; R1 означает Н, галоген; R2 означает Н, галоген; R3 означает NO2CN; R4 означает: где R71 означает Н; R72 означает Н; Z1 означает -[CH2]p -, где р=2.

Изобретение относится к новым производным пиразолпиримидина формулы (I), где р представляет собой 0 или 1; R1 и R2 могут независимо друг от друга представлять собой Н, галоген, низший алкил, низший алкокси, возможно замещенный одним или более чем одним галогеном или CF 3; R3 представляет собой низший алкил, гидрокси-низший алкил или NRaRb; Ra и R b независимо выбраны из группы, состоящей из Н; циклоалкила, содержащего 3-6 атомов углерода; фенила; низшего алкила, возможно замещенного одним или более чем одним гидрокси, фтором, С 3-6циклоалкилом, фенилом, пиридилом или NRcR d, где Rc и Rd независимо выбраны из Н или низшего алкила; или где Ra и Rb вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовать 5- или 6-членный гетероцикл, возможно содержащий дополнительно 1 или 2 гетероатома, выбранных из О или N, и возможно замещенный низшим алкилом или гидрокси-низшим алкилом; R4 представляет собой Н, Cl, низший алкокси, циклоалкил, содержащий 3-6 атомов углерода, или неразветвленный низший алкил, который возможно замещен одним или более чем одним F; R5 представляет собой Н; галоген или низший алкил; а также к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к новым 2-алкиламино-3-арилсульфонилциклоалкано[е]пиразоло[1,5-а]пиримидинам общей формулы 1 и 2-алкиламино-3-арилсульфонилциклоалкано[d]пиразоло[1,5-а]пиримидинам общей формулы 2, обладающим свойствами антагонистов серотониновых 5-НТ6 рецепторов, фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения в качестве лекарственного начала, к лекарственным средствам и способу лечения и предупреждения развития заболеваний ЦНС.

Изобретение относится к области молекулярной биологии, вирусологии и медицины и касается Z-изомеров 4-(4'-гидроксибутен-2'-ил)-2-R-6-фенил-1,2,4-триазоло[5,1-с][1,2,4]триазин-7-онов, обладающих противовирусным действием в отношении вируса герпеса простого типа 1 (ВПГ-1), предназначенных для лечения и профилактики инфекционных заболеваний человека, вызванных вирусом герпеса простого типа 1.

Изобретение относится к новым производным бензоиндазола формулы I, где радикалы А1, А2 , A3, R1, R2, R3, R4 и n имеют значения, указанные в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям, а также к применению этих соединений для получения лекарственного средства, предназначенного для модулирования 2-подвида рецептора ГАМКА, и содержащем их фармацевтической композиции.

Изобретение относится к новым химическим соединениям, являющимся производными изоиндолов, а также к композициям, содержащим их, и их применению в качестве лекарственных средств.

Изобретение относится к тетрациклическим аналогам камптотецинов формулы (I), где R1, R2, R3, R4, R5 и R10 такие, как определено в формуле изобретения. .

Изобретение относится к соединениям формулы (1) и их фармацевтически приемлемым солям в качестве модулятора активности хемокинового рецептора CCR3, фармацевтической композиции на их основе, к способу их получения и их применению.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I где Qa представляет собой фенил или гетероарил, и Qa, возможно, может нести 1 или 2 заместителя, выбранных из гидрокси, галогено, амино, (1-6С)алкила, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино и ди-[(1-6С)алкил]амино; R1 и R2 каждый независимо выбран из водорода и (1-6С)алкила; Qb представляет собой фенил или гетероарил, и Qb, возможно, может нести 1 или 2 заместителя, выбранных из гидрокси, галогено, (1-6С)алкила, (3-6С)циклоалкила, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкоксикарбонила, амино, (1-6С)алкиламино, ди-[(1-6С)алкил]амино, гидрокси-(1-6С)алкила, (1-6С)алкокси-(1-6С)алкила, амино-(1-6С)алкила, (1-6С)алкиламино-(1-6С)алкила, (1-6С)алкилтио, (1-6С)алкилсульфинила и (1-6С)алкилсульфонила; где любой из заместителей на Qa или Qb, определенных выше, содержащих группу СН 2, которая присоединена к 2 атомам углерода, или группу СН3, которая присоединена к атому углерода, возможно, может нести на каждой указанной группе СН2 или СН 3 один или более чем один заместитель, выбранный из гидрокси, амино, (1-6С)алкила, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино и ди-[(1-6С)алкил]амино; где гетероарил представляет собой ароматическое 5- или 6-членное моноциклическое кольцо, которое может содержать вплоть до трех гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы, и может быть конденсировано с бензольным кольцом или пятичленным азотсодержащим кольцом, содержащим 2 атома азота; а также к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к новым дезапуринам формулы (I): и его фармацевтически приемлемым солям, где n=0-4; R1 означает Н, -NH2, -NНСН 3, -NH-Ac, -ОН, F, -ОСН3, -CN, -NН(С=O)ОС 2Н5; R2 означает Н, -NRA RB, -ОRA, С1-20алкил, С 1-20галогеналкил, С6-10арил, где RA и RB, каждый, независимо означают Н, С1-20 алкил, где С6-10арил может быть независимо незамещен или замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-20алкила, С1-20алкокси и C1-20тиоалкила; каждый из R3 независимо означает Н, галоген, CN, С1-20алкил, С1-20 алкокси, С1-20тиоалкил, группу -G-RC, где G отсутствует или означает -СН2-, -(СН2 )2-, -СН=СН-СН2-, -СН=СН-, -С С-, -О- или (С=O) и где RC означает H, -NR F-RG, -ОRF, -SRF, -S(=O)R F, -S(=O)2RF, С1-20алкил, C1-20алкенил, С1-20алкинил, С3-10 циклоалкил, С3-10циклоалкенил, трет.бутилдиметилсилилокси, гетероцикл, С6-10арил, C5-14 гетероарил с одним атомом N в качестве гетероатома, где RF и RG, каждый, независимо означают Н, С1-20 алкил, С1-20алкенил, С1-20алкинил, С 3-10циклоалкил, С3-10циклоалкенил, С6-10 арил, 6-членный гетероцикл, с одним атомом О в качестве гетероатома, где RF и RG, взятые вместе, образуют 3-, 4-, 5-, 6-, 7- или 8-членный циклоалкил, циклоалкенил, причем вышеупомянутый гетероцикл относится к неароматическому 5-, 6-, 7-членному кольцу или би- или трициклической группе, включающей конденстрованные 6-членные кольца, имеющие 1-2 гетероатома, независимо выбираемых из О, S, N; причем каждый из вышеупомянутых алкила, алкенила, циклоалкила, циклоалкенила, гетероцикла, гетероарила может независимо быть незамещенным или замещенным одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из О, галогена, ОН, -CN, С1-20галогеналкила, -СН2СF 3, C1-20алкила, С1-20алкокси, С 3-6циклоалкила, С6-10арила, 5- или 6-членного гетероцикла с одним или двумя атомами N в качестве гетероатомов, NHRh, NRhRi, N-ORh , ORh, C(=O)Rh, S(=O)Rh, S(=O) 2Rh, =CR4R5, =NR4 , причем Rh и Ri представляет собой С 1-20алкил, С6-10арил, а каждый R4 , R5 независимо означает Н, ОН, ORx или С1-6алкил, где Rx означает C1-6 алкил, причем вышеупомянутый арил может независимо дополнительно быть незамещенным или замещенным одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, С1-20 алкила или C1-20алокси.

Изобретение относится к соединениям общей формулы I или их фармацевтически приемлемым солям,где X1 - СН; X2 - N или СН; Q1 представляет собой ,где Х11 - СН или С-галоген; Х12 - СН, С-галоген или С-СF3; Х13 - СН; Х14 - С-Е11, и Е11 представляет собой С0-10алкил или С0-10алкокси; X 15 - СН или N; X16 - N или N+-O -; G1 - фенил или 5-6-членое ненасыщенное кольцо, содержащее один гетероатом N или S; R1 - С0-10 алкил, циклоС3-10алкил или пиперидинил, любой из которых необязательно замещен 1-2 независимыми заместителями G11 , или R1 представляет собой фенил; G11 выбирают из: OR21, где R21 представляет собой С0-10алкил; -оксо; -циклоС3-8алкила; -С0-10алкила, необязательно замещенного группой N(С 0-10алкил)(С0-10алкил), в которой С0-10 алкил необязательно замещен группой N(C0-10алкил)С(O)C 0-10алкил; группой OR2221, где R2221 - C0-10алкил; группой N(C0-10алкил)С(O)C 0-10алкил; группой N(C0-10алкил)SO2 (C0-10алкил); группой N(C0-10алкил)С(O)N(C 0-10алкил)(C0-10алкил); группой N(C0-10 алкил)С(=O)R3331, где R3331 - С1-10 алкоксиС1-10алкил или тетрагидрофуранил; -N(R 21)R31, где R21 и R31 независимо представляют собой C0-10алкил, необязательно замещенный тиофенилом, морфолинилом, фуранилом; циклоС3-8 алкил; С1-10алкоксиС1-10алкил; тетрагидропиранил; пиперидилC0-10алкил; или пиперидил, необязательно замещенный C0-10алкилом; или R21 и R 31, необязательно, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 3-10-членное насыщенное кольцо, необязательно замещенное одним или более независимыми заместителями G1111 и необязательно включающее один или более гетероатомов, отличных от азота, к которому присоединены R21 и R31 ; где G1111 - C0-10алкил, необязательно замещенный группой OR77, где R77 - C 0-10алкил, или G1111 представляет собой С 1-10алкоксиС1-10алкил, пиримидинил, пиразинил, имидазолилметил; -C(O)N(R21)R31, где R 21 и R31 независимо представляют собой C 0-10алкил; -С(O)O(C0-10алкил); -С(O)C0-10 алкила, необязательно замещенного N(C0-10алкил)(С 0-10алкил) или галогеном; -гетероциклилC0-10 алкила, где гетероциклил представляет собой 4-6-членное насыщенное кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N, О или S, необязательно замещенный заместителем, выбранным из: 1) OR2221, где R2221 - пиримидинил или C0-10алкил; 2) C(O)OR2221, где R 2221 - C0-10алкил или фенил-C0-10 алкил; 3) С(O)C0-10алкила, необязательно замещенного N(C0-10алкил)(С0-10алкил) или С1-10 алкоксиС1-10алкил; 4) С(O)N(C0-10алкил)(C 0-10алкил); 5) S(O)2C0-10алкил; 6) SO2N(C0-10алкил)(C0-10алкил); 7) -NR222R3331, где R2221 и R3331, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидинил; или G11 представляет собой С, который взятый вместе с углеродом, к которому он присоединен, образует С=С двойную связь, которая замещена R5 и G111, где R5 и G111 - водороды.

Изобретение относится к новым соединениям циклического амина формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли: где Х означает О, S, NR2 (где R2 означает Н, C1-C12 алкил); когда Х означает О, S, то R1 означает Н, CN, СООН, С2-С13 алкоксикарбонил, карбамоильную группу; а когда Х означает NR2 (где значение R2 указано выше), то R1 означает CN; Ar1 и Ar2 одинаковы или различны и каждый означает арил, который может быть замещен 1-3 галогенами; или же Ar1 и Ar2 вместе с соседними атомами углерода, к которым они присоединены, образуют группу, представленную формулой (b): (где цикл S и цикл Т одинаковы и каждый означает бензольный цикл; Y означает О); цикл В означает бензольный цикл, который может быть замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, С1-С 12 алкил, C1-C8 галогеналкил, C 1-C12 алкокси, C1-C8 галогеналкоксигруппы; n означает целое число от 1 до 10; p, q одинаковы или различны и каждый означает целое число 1 или 2.

Новые соединения - стимуляторы секреции гормона роста

Наверх