Полициклическое соединение



Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение
Полициклическое соединение

 


Владельцы патента RU 2451685:

ЭЙСАЙ Ар ЭНД Ди МЕНЕДЖМЕНТ КО., ЛТД. (JP)

Описывается новое полициклическое соединение общей формулы (I-1) и (I-3):

или его фармакологически приемлемая соль,

где Х1- -CR1=CR2-, где R1 и R2 независимо означают водород или С1-6 алкил и

Het - означает радикал следующих формул:

который дополнительно может быть 1-3 раза замещен, и фармацевтическая композиция, его содержащая, для профилактики или лечения заболевания, вызываемого амилоидом-β. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 392 пр., 12 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение, представленное формулой (I-1) или (I-3)

или его фармакологически приемлемая соль,
где X1 представляет собой -CR1=CR2-, где R1 и R2 являются одинаковыми или отличными друг от друга, и каждый представляет собой (1) атом водорода или (2) С1-6 алкильную группу) и
Het представляет собой группу, которая может быть замещена 1-3 заместителями, выбранными из следующей группы заместителей А1, и представлена одной из следующих формул:

где R3 и R4 являются одинаковыми или отличными друг от друга, и каждый представляет собой заместитель, выбранный из группы заместителей А1, который может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из группы заместителей А2;
группа заместителей A1: (1) атом водорода, (2) гидроксильная группа, (3) цианогруппа, (4) С1-6 алкильная группа, которая может быть замещена 1-3 заместителями, выбранными из группы заместителей А2, (5) 6-14-членная ароматическая углеводородная циклическая группа, выбранная из фенильной группы и нафтильной группы, которая может быть замещена 1 -3 заместителями, выбранными из группы заместителей А2; и (6) бензодиоксолильная группа, которая может быть замещена двумя атомами фтора;
группа заместителей А2: (1) атом водорода, (2) атом галогена, (3) гидроксильная группа, (4) С1-6 алкильная группа, которая может быть замещена 1-3 атомами галогена и гидроксильными группами, и (5) С1-6 алкоксигруппа, которая может быть замещена 1-3 атомами галогена.

2. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.1, где соединение представлено формулой (I-1).

3. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.1, где X1 представляет собой -CR1=CR2-, где R1 и R2 являются одинаковыми или отличными друг от друга и каждый представляет собой атом водорода или метильную группу.

4.Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.1, где X1 представляет собой -СН=СН-.

5. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.1, где соединение выбрано из следующей группы:
1) (-)-2-{(Е)-2-[6-метокси-5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)пиридин-2-ил]винил}-8-(3,4,5-трифторфенил)-5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло-[1,5-а]пиридин,
2) (-)-8-(3,4-дифторфенил)-2-{(Е)-2-[6-метокси-5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)пиридин-2-ил]винил}-5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридин,
3) (-)-8-(4-фторфенил)-2-{(Е)-2-[6-метокси-5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)пиридин-2-ил]винил}-5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридин,
4) (-)-8-(3-хлор-4-фторфенил)-2-{(Е)-2-[6-метокси-5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)пиридин-2-ил]винил}-5,6,7,8-тетрагидро[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридин,
5) (+)-8-(2,4,5-трифторфенил)-2-{(Е)-2-[6-метокси-5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)пиридин-2-ил]винил}-5,6,7,8-тетрагидро[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридин,
6) (+)-8-(2,5-дифторфенил)-2-{(Е)-2-[6-метокси-5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)пиридин-2-ил]винил}-5,6,7,8-тетрагидро[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридин,
7) (-)-8-(2-бром-4-фторфенил)-2-{(Е)-2-[6-метокси-5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)пиридин-2-ил]винил}-5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридин,
8) (-)-8-(2-хлор-4-фторфенил)-2-{(Е)-2-[6-метокси-5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)пиридин-2-ил]винил}-5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[1,5 -а]пиридин,
9) (+)-8-(3-фторфенил)-2-{(Е)-2-[6-метокси-5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)пиридин-2-ил]винил}-5,6,7,8-тетрагидро[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридин,
10) (-)-8-(2-хлорфенил)-2-{(Е)-2-[6-метокси-5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)пиридин-2-ил]винил}-5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридин,
11) (-)-2-{(Е)-2-[6-метокси-5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)пиридин-2-ил]винил}-8-(2-трифторметилфенил)-5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридин,
12) (+)-2-{(Е)-2-[6-метокси-5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)пиридин-2-ил]винил}-8-(нафталин-1-ил)-5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридин,
13) (-)-2-{(Е)-2-[6-метокси-5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)пиридин-2-ил]винил}-8-фенил-5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридин,
14) (-)-8-(4-хлорфенил)-2-{(Е)-2-[6-метокси-5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)пиридин-2-ил]винил}-5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридин,
15) (-)-8-(4-хлорфенил)-2-{(Е)-2-[6-метокси-5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)пиридин-2-ил]винил}-5,6-дигидро-8Н-[1,2,4]триазоло[5,1-с][1,4]оксазин,
16) (-)-8-(2,3-дифторфенил)-2-{(Е)-2-[6-метокси-5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)пиридин-2-ил]винил}-5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридин,
17) (-)-8-(2-фтор-3-метилфенил)-2-{(Е)-2-[6-метокси-5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)пиридин-2-ил]винил}-5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридин,
18) (-)-8-(2-трифторметоксифенил)-2-{(Е)-2-[6-метокси-5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)пиридин-2-ил]винил}-5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридин,
19) (-)-8-(2-трифторметил-4-фторфенил)-2-{(Е)-2-[6-метокси-5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)пиридин-2-ил]винил}-5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридин,
20) (-)-8-(2-дифторметоксифенил)-2-{(Е)-2-[6-метокси-5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)пиридин-2-ил]винил}-5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридин,
21) (-)-8-(2-бромфенил)-2-{(Е)-2-[6-метокси-5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)пиридин-2-ил]винил}-5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридин,
22) (-)-8-(5-фтор-2-трифторметилфенил)-2-{(Е)-2-[6-метокси-5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)пиридин-2-ил]винил}-5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридин,
23) (5R,8S)-2-{(Е)-2-[6-метокси-5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)пиридин-2-ил]винил}-5-метил-8-(2-трифторметилфенил)-5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридин,
24) (S)-2-{(Е)-2-[6-метокси-5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)пиридин-1-ил]винил}-7-(2-трифторметилфенил)-6,7-дигидро-5Н-пирро[1,2-b][1,2,4]триазол и
25) (S)-7-(5-фтор-2-трифторметилфенил)-2-{(Е)-2-[6-метокси-5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)пиридин-1-ил]винил}-6,7-дигидро-5Н-пирро[1,2-b][1,2,4]триазол.

6. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения заболевания, вызываемого амилоидом-β, включающая соединение или его фармакологически приемлемую соль по любому из пп.1-5 в качестве активного ингредиента.

7. Фармацевтическая композиция по п.6, где заболевание, вызываемое амилоидом-β, представляет собой болезнь Альцгеймера, деменцию, синдром Дауна или амилоидоз.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к (R)-N-(3-амино-пропил)-N-[1-(5-бензил-3-метил-4-оксо-4,5-дигидро-изотиазоло[5,4-d]пиримидин-6-ил)-2-метил-пропил]-4-метил-бензамиду, по существу свободному от (S)-N-(3-амино-пропил)-N-[1-(5-бензил-3-метил-4-оксо-4,5-дигидро-изотиазоло[5,4-d]пиримидин-6-ил)-2-метилпропил]-4-метил-бензамида, или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойствами ингибитора Eg5.

Изобретение относится к соединению, представленному следующей формулой (I), к его соли или гидрату: в которой R1 обозначает атом водорода; R2 обозначает атом водорода; R3 и R4 независимо обозначают атом водорода; R5 обозначает атом водорода или атом фтора; R6 и R7, вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пяти- или шестичленную циклическую структуру, причем циклическая структура представляет собой частичную структуру, которая вместе с кольцом пирролидина образует конденсированную циклическую (бициклическую) структуру, пяти- или шестичленная циклическая структура может содержать атом кислорода в качестве кольцевого атома, R5 может быть метиленовой группой, которая вместе с R6 образует трехчленную конденсированную циклическую структуру; и Q представляет собой частичную структуру, представленную следующей формулой (II): в которой R8 обозначает 1,2-цис-2-галогенциклопропильную группу, циклопропильную группу или 6-амино-3,5-дифторпиридин-2-ильную группу; R9 обозначает атом водорода; R10 обозначает атом водорода; R11 обозначает атом водорода; XI обозначает атом фтора или атом водорода; А1 обозначает атом азота или частичную структуру, представленную формулой (III): в которой Х2 обозначает метальную группу, этильную группу, метокси-группу или атом хлора, или Х2 и R8, вместе с их соединительной частью родительского скелета, образуют циклическую структуру, такую, что Q обозначает частичную структуру, представленную следующей формулой в которой YO обозначает метильную группу или форметильную группу, и X1, R9, R10, R11 имеют значения, определенные выше.

Изобретение относится к соединению формулы I: где R1 представляет собой CH2Cl, CH2F или -C1-2aлкил-R 3R4; R3 представляет собой -O-; R 4 представляет собой фенил, где указанная R4 группа необязательно замещена 0-5 группами J, где J представляет собой галоген; R2 представляет собой С6-10 арил; или группу: где Y представляет собой СН, АА 2 представляет собой С1-С7алкил,и R8 и R9 представляет собой водород или галоген;или группу: где Y представляет собой СН, АА 2 представляет собой С1-С7алкил, R6 представляет собой водород, Р4 представляет собой -(T)p-R, где Т представляет собой -С(O)O-группу, R представляет собой С1-С12алкил и р равно 1;или группу: где А2 представляет собой O, R7 и R8 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют (10-14)членное трициклическое ненасыщенное кольцо, например, карбазол;или группу: где АА2 представляет собой С1-С7алкил, и R15 представляет собой 2-трет-бутилфенил.

Изобретение относится к способу получения замещенных 4-гидрокси-3-оксо-3,4-дигидро-2Н-1,4-бензоксазин-6,7-дикарбонитрилов общей формулы: где R=Н(а); СН3(b); ОСН 3(с); Cl(d)которые могут быть использованы в качестве биологически активных веществ, флуоресцирующих материалов, для синтеза фталоцианинов.

Изобретение относится к оксазолидиноновым антимикробным производным соединениям, которые активны в отношении грамположительных и некоторых грамотрицательных бактерий при слабой активности ингибирования моноаминоксидазы (МАО).

Изобретение относится к области антивирусной терапии и, в частности, к ненуклеозидным соединениям, которые ингибируют ВИЧ обратную транскриптазу и применяются для лечения болезней, опосредуемых вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ).

Изобретение относится к аморфной форме N-{2-фтор-5-[3-(тиофен-2-карбонил)-пиразоло[1,5-а]-пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метил-ацетамида, способам ее получения, фармацевтическим композициям для ингибирования GABA-рецепторов, включающим указанную форму, а также к ее применению в качестве лекарственного средства для лечения и/или предупреждения тревоги, эпилепсии, нарушений сна и бессонницы, для индукции седативно-гипнотического эффекта, для анестезии и расслабления мускулатуры и для модулирования времени, необходимого для индукции сна и его продолжительности.

Изобретение относится к замещенным пиразолопиримидиновым производным формулы (I), где Y1, Y2, Y 3, Y4 представляют собой N или С-, где, по меньшей мере, две группы из Y1-Y4 представляют собой атом углерода, R1 представляет собой хлор или бром, R2-R7 представляют собой, например, водород, метил или этил; и R10 и R11 независимо представляют собой, например, водород или С1-С 6алкил, их оптическим изомерам и фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к новым кислотно-аддитивным солям производного пирролопиримидинона, представленного формулой (1), которые выбирают из гентизатной, малеатной, нитратной, фумаратной и полутартратной солей, которые обладают улучшенными свойствами при их использовании, в частности повышенной стабильностью.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. .

Изобретение относится к полиморфу 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3Н-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола, в частности к новой кристаллической фосфатной соли 2-[4-(3-хинолин-6-илметил-3Н-[1,2,3]триазоло[4,5-b]пиразин-5-ил)пиразол-1-ил]этанола.

Изобретение относится к соединению формулы I в которой: Х8 представляет собой N, а X 5 и X6 представляют собой СН; R7 представляет собой фенил или C5-6-гетероарильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидроксигруппы, нитрогруппы, цианогруппы, карбоксигруппы и тиола, или фенила, или метоксигруппы, -С(=O)СН3, -С(=O)ОСН3, -С(=O)ОСН2СН3, -С(=O)ОС(СН 3)3, -C(=O)NH2, -С(=O)NHCH3 , -C(=O)N(CH3)2, -С(=O)NHCH2 CH3, -С(=O)N(СН2СН3)2 , -NH2, -NHCH3, -N(СН3) 2, -NHCH(СН3)2, -N(СН2 СН3)2 или C1-4-алкила, необязательно замещенного гидроксигруппой; RN3 и RN4, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, выбранное из морфолинового, тиоморфолинового, пиперидинильного, пиперазинильного, гомопиперазинильного и пирролидинильного кольца, необязательно замещенного на атоме углерода одной или двумя C1-4-алкильными группами; R2 представляет собой NRN5RN6, где RN5 и R N6, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, выбранное из морфолинового, тиоморфолинового, пиперидинильного, пиперазинильного, гомопиперазинильного и пирролидинильного кольца, необязательно замещенного на атоме углерода одной или двумя C1-4-алкильными группами; или его фармацевтически приемлемая соль, и где "С5-6 -гетероарил" означает гетероарильную группу, выбранную из фурана, тиофена, пиррола, имидазола, пиразола, триазола, оксазола, изоксазола, тиазола, изотиазола, оксадиазола, тетразола, оксатриазола, изоксазина, пиридина, пиридазина, пиримидина, пиразина и триазина; и где "С3-5-гетероциклил", как здесь используется, относится к одновалентной структуре, получаемой путем удаления атома водорода из кольцевого атома гетероциклического соединения, где эта структура содержит 5 или 6 кольцевых атомов, из которых от 1 до 4 являются кольцевыми гетероатомами, выбранными из кислорода, азота и серы; и при условии, что когда R2 представляет собой незамещенную морфолиновую группу, RN3 и R N4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют незамещенную морфолиновую группу, R7 не представляет собой незамещенный фенил, и когда R2 представляет собой незамещенный пиперидинил, RN3 и RN4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют незамещенный пиперидинил, R7 не представляет собой незамещенный фенил.

Изобретение относится к новым химическим соединениям ряда пирроло-[1,2-а]бензимидазола, а именно к сульфатам 2-арил-4-диалкиламиноэтил-3-фенилпирроло[1,2-а]бензимидазолов общей формулы I: где NR2 принимает значения морфолино или диэтиламино, а Ar - 4-метоксифенил или 4-хлорфенил, которые обладают антиоксидантными и антирадикальными свойствами и могут найти применение в медицине.

Изобретение относится к замещенным производным имидазопиридина общей формулы (I) и к его энантиомерам, диастереомерам, таутомерам, и фармацевтически приемлемым солям, в котором А представляет собой -NH-, -СН2-, -СН2-СН2- или связь; Х представляет собой фенил, фенил, конденсированный с насыщенным гетероциклическим 5- или 6-членным кольцом, при этом гетероциклическое кольцо может содержать один или два гетероатома, выбранных из О и N, и при этом гетероциклическое кольцо дополнительно возможно замещено оксогруппой, 6-членный насыщенный гетероциклил, содержащий О в качестве гетероатома, 5-6-членный гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранные из N, О и S, и при этом каждый фенил и гетероарил возможно замещен от 1 до 2 R 14 и/или 1 заместителем R4b и/или 1 заместителем R5; R1 и R2 независимо друг от друга выбирают из следующих групп: C1-6-алкила и C1-6-алкилен-С3-7-циклоалкила, и при этом каждый алкил возможно замещен группой ОН, или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо, которое возможно замещено одним заместителем, выбранным из C1-6-алкила и О-С1-6 -алкила; R4b представляет собой C(O)NH2 , C(O)OH, С(O)NН-С1-6-алкил, C(O)N-(C1-6 -алкил)2, SO2-C1-6-алкил, оксогруппу, и при этом цикл по меньшей мере частично насыщен, NH2 , NH-C1-6-алкил, N-(С1-6-алкил)2 ; R5 представляет собой 6-членный гетероарил, содержащий N в качестве гетероатома; R3 представляет собой -(CR 8R9)n-T; R8 и R9 независимо друг от друга выбирают из следующих групп: Н и С 1-6-алкил; n равен 1, 2, 3, 4, 5 или 6; Т представляет собой или NR12R13; R10 представляет собой Н, NH2, ОН, С1-6-алкил, возможно замещенный одним ОН, атом галогена, NH(C1-6 -алкил) или N(С1-6-алкил)2; q равен 1 или 2; Y представляет собой СН2, NR11 или О; R11 представляет собой Н, или C1-6-алкил; R12 и R13 независимо друг от друга выбирают из следующих групп: Н, С1-6-алкила, C1-6 -алкинила, (СН2)0-2-С3-7 -циклоалкила, и С1-6-алкилен-О-С1-6-алкил, при этом C1-6-алкил возможно замещен одним галогеном; R14 представляет собой атом галогена, CN, С1-6 -алкил, возможно замещенный от одного до трех заместителями, выбранными из атома галогена, ОН, O-C1-6-алкила, O-С(O)С 1-6-алкила, O-С1-6-алкил, возможно замещенный одним заместителем, выбранным из ОН, O-С1-6-алкила, и O-С(O)С1-6-алкила, или ОН.
Наверх