Способ пролонгированного обезболивания в раннем послеоперационном периоде у больных геморроем iii-iv стадии



Владельцы патента RU 2504369:

Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Дальневосточный государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации (RU)

Изобретение относится к медицине, в частности к хирургии, и может быть использовано для пролонгированного обезболивания в раннем послеоперационном периоде у больных геморроем III-IV стадии. Для этого в перидуральное пространство между позвонками L2-L3 или L3-L4 через катетер вводят один раз в сутки 1% раствор морфина из расчета 0,1 мл на 10 кг веса. Разбавляют это количество 6-ю мл физиологического раствора. Такой объем наркотического препарата обеспечивает эффективное обезболивание в течение 18-20 часов. После чего по истечении этого времени дополнительно вводят 6,0 мл 2% раствора лидокаина, который обеспечивает обезболивающий эффект в течение 4-х часов. Данную процедуру повторяют на 2-е и 3-и сутки в такой же последовательности. Изобретение обеспечивает пролонгированное обезболивание в раннем послеоперационном периоде в течение 3 суток за счет снижения дозы вводимого наркотического анальгетика (морфина), что позволяет снизить вероятность развития привыкания и появления побочных эффектов у пациентов. 3 пр.

 

Изобретение относится к медицине, в частности, к хирургии и может быть успешно использовано для пролонгированного обезболивания у лиц перенесших операцию по поводу геморроя III-IV стадии.

Геморроидэктомия является наиболее эффективным и определяющим способом лечения геморроя III и IV стадий.

Оперативные вмешательства при этом заболевании в раннем послеоперационном периоде сопровождаются интенсивным болевым синдромом. Боль после операции связана с избыточной травмой тканей, включая чувствительную перианальную кожу, анодерму, термическим ожогом от электрокоагуляции, а также вследствие наложения множества швов.

Существуют способы обезболивания в раннем послеоперационном периоде, но недостатком всех используемых способов является слабая эффективность и кратковременный период обезболивания.

Боль в раннем послеоперационном периоде может приводить к серьезным осложнениям. К ним можно отнести, острую задержку мочи, спазм сфинктера, на ранних стадиях парез кишечника, бессонницу.

Для уменьшения болевого синдрома, рекомендуют использовать новые хирургические инструменты, применение лекарственных препаратов, например, лактулозы, метронидазола, а также выполнение латеральной внутренней сфинктеротомии, или интраоперационное введение ботулинового нейротоксина (Giovanni Milito "Новое в лечении геморроя и рака ободочной кишки". Материалы конференции 5-6 апреля гор. Москва, 2012, стр.14-23),

Однако, данные мероприятия не могут полностью устранить очень выраженный после операции болевой синдром.

Рекомендации о введении наркотических средств, также не приводят к достаточному, положительному эффекту.

Наиболее близким аналогом-прототипом является назначение подкожно, внутримышечно или внутривенно 1% раствора морфина в количестве 1,0 мл. Недостатком этого препарата является то, что он лишь притупляет боль и его действие ограничивается 3-4 часами. Поэтому в сутки выполняют от 5 до 6 инъекций этого наркотического препарата. Так как пик болей приходится на первые двое - трое суток, то в этот промежуток времени, ежедневно вводят такое же количество наркотического средства. Таким образом, за 3-ое суток используют от 15 до 18 ампул выше указанного препарата. У некоторых больных даже за такое короткое время могут наступить нежелательные последствия, вплоть до привыкания.

Задача устранить болевой синдром и пролонгировать его в раннем послеоперационном периоде в течение 3 суток.

Технический результат - возможность пролонгированного обезболивания в раннем послеоперационном периоде в течение 3 суток, на которые приходится пик болей, путем применения предлагаемого способа.

Технический результат достигается тем, что между позвонками L2-L3, или L3-L4 пунктируют перидуральное пространство и, не вынимая иглу, в ее просвет вводят катетер, который попадает в перидуральное пространство. Катетер длиной более метра укладывают вдоль позвоночника, переходят на любое надплечье, фиксируют лейкопластырем и оставляют его на 3-ое суток, для введения обезболивающих препаратов.

После операции, при появлении болевого синдрома в поставленный перидуральный катетер один раз в сутки вводят наркотический препарат, например 1% раствор морфина из расчета 0,1 мл на 10 кг веса, разбавляя это количество 6-ю мл физиологического раствора, что обеспечивает полное отсутствие боли в течение 18-20 часов. По окончанию этого промежутка времени через катетер в перидуральное пространство вводят 6,0 мл анестезирующего препарата, например 2% раствора лидокаина, который обеспечивает обезболивающий эффект в течение 4 часов и, он же одновременно, обеспечивает профилактику пареза кишечника, которая может иметь место в раннем послеоперационном периоде. В последующие вторые и третьи сутки данную процедуру обезболивания повторяют в такой же последовательности.

Обезболивающие препараты введенные другим способом: внутривенно, внутримышечно и подкожно, быстро всасываются в кровь и подвергаются быстрой инактивации в печени, поэтому обезболивающий эффект носит кратковременный характер.

Через 3-е суток, когда проходит пик болевого синдрома, перидуральный катетер удаляют.

Таким образом, в послеоперационном периоде, для эффективного обезболивания в течение 3-х суток, используют 3 ампулы 1% раствора морфина, что составляет всего около 3,0 мл.

Предложенный способ применен в раннем послеоперационном периоде у 32 больных геморроем 3-4 стадии. Жалобы на боли отсутствовали и на 4-5ые сутки больные выписывались из отделения. Осложнений, связанных с применением данного способа в раннем послеоперационном периоде у больных не наблюдалось.

Преимущества предлагаемого способа:

1. Полное отсутствие болевого синдрома в течение 24 часов, при однократном последовательном введении выше указанных средств.

2. За трое суток пролонгированного обезболивания, применяют всего три ампулы наркотического препарата, например, 1% раствора морфина, что составляет всего около 3,0 мл.

3. Введение анестезирующего препарата в перидуральное пространство,, например 2,0% раствора лидокаина, обеспечивает обезболивающий эффект и профилактику пареза кишечника.

4. При данном способе пролонгированного обезболивания, отсутствует вероятность привыкания организма к наркотическим препаратам.

5. Пролонгированное обезболивание значительно снижает риск послеоперационных осложнений.

Пример 1: Больная Ч., 32 лет, поступила в хирургический стационар с жалобами на наличие выпавших узлов в области заднего прохода, сильные боли при акте дефекации, примесь крови в кале. Из-за боязни ходить в туалет, отмечала наличие запора в течение 3 - 4-х суток. Из-за выраженного болевого синдрома, вынуждена была прекратить половые контакты. Все вместе взятое, значительно ухудшает качество жизни.

Из анамнеза заболевания выяснено, что больная страдает геморроем с 1998 года. Свое заболевание связывает с ранее перенесенными родами и выполнением тяжелой физической работы. В 2000 году по поводу хронического геморроя, госпитализирована в одну из хирургических клиник города, где ей была произведена операция-геморроидэктомия. Со слов больной, она перенесла очень мучительный ранний послеоперационный период, так как вводимые подкожно наркотические препараты лишь притупляли боль, да и то на очень короткое время. Из хирургического отделения выписана на 10-ые сутки. По прежнему, отмечала боли в области заднего прохода после акта дефекации. Через год в области заднего прохода появились увеличенные болезненные геморроидальные узлы, еще больших размеров, чем до операции. В кале все] да присутствовало незначительное количество алой крови. Из-за боязни, что больной повторно предложат операцию, за врачебной помощью не обращалась. В связи с тем, что узлы не вправлялись в прямую кишку и, что имел место выраженный болевой синдром, больная обратилась за врачебной помощью и была направлена в хирургический стационар другого лечебного учреждения на оперативное лечение.

При поступлении состояние удовлетворительное. Правильного телосложения, повышенного питания. Вес составил 82 кг. Пульс 68 уд/мин, АД 130/80 мм рт ст. При осмотре выявлено: в области заднего прохода по всему периметру, определяются отечные, увеличенные, резко болезненные как наружные, так и внутренние геморроидальные узлы размером от 0,5 до 1,5 см. Отмечается частичное выпадение слизистой прямой кишки. Выставлен диагноз: «Хронический геморрой IV стадии». После кратковременной предоперационной подготовки 07.07.2010 г. больной, под перидуральной анестезией произведена операция - геморроидэктомия. Пролонгированное обезболивание в раннем послеоперационном периоде достигалось введением в перидуральный катетер 0,8 мл 1% раствора морфина разбавленного 6 мл физиологического раствора. Через 20 часов, лишь только у больной появлялись незначительные боли, в перидуральный катетер вводился 2% раствор лидокаина в количестве 6,0 мл, который, обеспечивал обезболивающий эффект на 4 часа. В последующие 2-е и 3-й сутки эту процедуру повторяли в такой же последовательности. За этот период времени было расходовано всею 2,4 мл 1% раствора морфина. В течение этого времени у больной полностью отсутствовал болевой синдром и, с ее слов, она чувствовала себя вполне комфортно. В отличие от предыдущей клиники, пребывание в которой эта пациентка, с ее слов, в течение первых трех суток испытывала адские боли. Находясь в хирургическом отделении другого стационара, больная отметила, что обезболивание, применяемое в данном лечебном учреждении в раннем послеоперационном периоде было очень эффективным и, на протяжении трех суток после операции, она вообще не чувствовала болей. Перидуральный катетер удален через трое суток. Незначительные боли, которые возникали после акта дефекации, легко купировались после введения обезболивающих препаратов, таких как 50% раствор анальгина или 2,0 мл кеторола. Послеоперационный период протекал без осложнений. В удовлетворительном состоянии выписана из отделения. После операции осмотрена через 12 месяцев. Жалоб не предъявляет. Стул регулярный, оформленный, без болезненный. При осмотре заднего прохода, в области ранее наложенных швов, отмечается нежный рубец. Поверхность ануса ровная. Per rectum: тонус сфинктера сохранен, ампула прямой кишки пуста, каких либо опухолевидных образований не выявлено. Следующий осмотр произведен через 2 года после операции. Каких либо жалоб не предъявляет. Стул регулярный, без болезненный. Живет полноценной жизнью, качеством которой, вполне довольна. При осмотре per rectum патологии не выявлено.

Пример 2. Больная Д., 63 года поступила в хирургическое отделение с жалобами на боли и наличие выпадающих геморроидальных узлов после акта дефекации, примесь крови в кале. В связи с тем, что геморроидальные узлы сами не вправлялись в анальный канал, эти образования сама вправляла в прямую кишку ручным способом. Больной считает себя более 25 лет. Свое заболевание связывает с родами и тяжелой физической работой. Длительное время лечилась в поликлинике, иногда в стационаре, но особого эффекта не отмечала. Более того, последние 2 года отметила увеличение геморроидальных узлов и постоянное их выпадение из прямой кишки после акта дефекации.

При поступлении состояние удовлетворительное. Правильного телосложения повышенного питания. Вес у больной составлял 92 кг. Пульс 76 уд/мин, АД 140/90 мм рт ст.

При осмотре per rectum в области ануса определяются наружные, а при натуживании, почти по всему периметру - внутренние геморроидальные узлы размером от 1,5 до 2,0 см вместе с небольшим участком слизистой оболочки прямой кишки. Per rectum: тонус сфинктера ослаблен, слизистая мягко-эластической консистенции. Ампула пустая, на перчатке следы алой крови: Выставлен диагноз: "Хронический геморрой IV стадии". В связи с наличием запущенного геморроя, безуспешностью консервативной терапии и низким качеством жизни, больной решено выполнить операцию-геморроидэктомию под перидуральной анестезией. После подготовки раствором Фортранса, больной произведена операция-геморроидэктомия.

В раннем послеоперационном периоде обезболивание достигалось путем введения в перидуральный катетер 0,9 мл 1% раствора морфина разбавленного 6 мл физиологического раствора. Через 20 часов, лишь только появлялись незначительные боли, в перидуральный катетер вводился 2% раствор лидокаина в количестве 6,0 мл, который, обеспечивал обезболивающий эффект на 4 часа. В последующие 2 и 3 сутки эту процедуру повторяли в такой же последовательности. За этот период времени было расходовано всего 2,7 мл 1% раствора морфина. В течение этою времени полностью отсутствовал болевой синдром и больная вполне комфортно себя чувствовала. Перидуральный катетер удален через трое суток. После акта дефекации, у больной возникали незначительные боли, которые купировались введением 2,0 мл раствора кетонала. Послеоперационный период без осложнений. На 5-ые сутки больная выписана из отделения, для наблюдения и лечения у хирурга поликлиники. Рекомендованы ежедневно марганцовые ванночки, введение геморроидальных свечей, мазевые повязки и соблюдение диеты. Больная осмотрена через полгода. Отмечает незначительные покалывания в прямой кишке после акта дефекации, от которых избавляется, принимая обезболивающие таблетки. Выделений из прямой кишки нет. При осмотре ануса, в области срастания кожи со слизистой определяется нежный рубец. Задержки стула и выпадения узлов не отмечает. Повторные осмотры произведены через один год и 5 лет после операции. Жалоб не предъявляет. Стул оформленный регулярный. Per rectum: тонус сфинктера сохранен. Потери стула и газов не отмечает. Рецидива геморроидальных узлов не выявлено. Отмечает хорошее качество жизни.

Пример 3. Больной Е. 30-ти лет поступил в хирургическое отделение с жалобами на наличие опухолевидных образований в области ануса, которые после акта дефекации не вправляются в прямую кишку, боли и частые кровотечения из прямой кишки после акта дефекации. Больным считает себя около 7 лет, когда отметил наличие геморроидальных узлов после акта дефекации, боли и незначительные кровянистые выделения. Свое заболевания связывает с тяжелой физической работой. Длительное время лечился в поликлинике, но особого эффекта не отмечал, в связи с чем, хирург направил больного на оперативное лечение.

При поступлении состояние удовлетворительное. Правильного телосложения, удовлетворительного питания. Вес 72 кг. А/Д 130/80 мм РТ с 1, пульс 68 уд/мин удовлетворительных качеств. Какой либо патологии со стороны органов брюшной полости не выявлено. При осмотре ануса, выявлено наличие 3 наружных геморроидальных узло, которые слегка отечны. По всему периметру анальной области определяется выпадение не большого участка слизистой вместе с кавернозными тельцами и внутренними геморроидальными узлами. Ручное вправление эффекта не дает. Per rectum: тонус сфинктера несколько ослаблен, на перчатке следы крови. Выставлен диагноз: Хронический геморрой IV стадии. В последующем выполнена фиброколоноскопия.

В показателях крови и мочи патологии не выявлено. После предварительной подготовки с применением Фортранса, под перидуральной анестезией, произведена операция радикальная геморроидэктомия. В прямую кишку на одни сутки поставлена газоотводная трубка и произведена катетеризация мочевого пузыря. В раннем послеоперационном периоде обезболивание проводилось путем введения в перидуральный катетер наркотических препаратов по предлагаемому способу. Количество 1% раствора морфина составило за трое суток всего 2,1 мл и при этом больной чувствовал себя комфортно, так как не испытывал в течение этого времени болевого синдрома. На 4-е сутки перидуральный катетер удален. Послеоперационный период без осложнений. Больной выписан из отделения с удовлетворительной сократительной функцией сфинктера. Незначительный болевой синдром купировал приемом обезболивающих таблеток.

Осмотрен через 1,5 года. В области наружного сфинктера, где были наложены швы, имеется нежный рубец. Тонус сфинктера сохранен, функциональных нарушений не отмечено. Стул регулярный, хорошо оформленный. Качество жизни вполне удовлетворительное. Осмотрен через 3 года. Жалоб не предъявляет, отмечает хорошее качество жизни.

Способ пролонгированного обезболивания в раннем послеоперационном периоде у больных геморроем III-IV стадии, включающий обезболивание морфином, отличающийся тем, что в перидуральное пространство между позвонками L2-L3 или L3-L4 через катетер вводят один раз в сутки 1%-ный раствор морфина из расчета 0,1 мл на 10 кг веса, разбавляют это количество 6 мл физиологического раствора, этот объем наркотического препарата обеспечивает эффективное обезболивание в течение 18-20 ч, по истечении этого времени дополнительно вводят 6,0 мл 2%-ного раствора лидокаина, который обеспечивает обезболивающий эффект в течение 4 ч, данную процедуру повторяют на 2-е и 3-и сутки в такой же последовательности.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к производным (гетеро)арилциклогексана формулы (1): где значения Y1, Y1', Y2, Y2', Y3, Y3', Y4, Y4', R1-R3 приведены в первом пункте формулы, которые имеют сродство к µ-опиоидному рецептору и ORL 1-рецептору, что позволяет использовать их в лекарственном средстве для лечения боли.

Изобретение относится к замещенным производным 4-аминоциклогексана общей формулы I: где: R1 и R2 независимо друг от друга означают C1-3-алкил, Н или R1 и R2 вместе с атомом N образуют кольцо (СH2)3, (СН2)4; R3 означает при необходимости связанный через C1-3-алкильную цепь фенил или тиенил, каждый незамещенный; или незамещенный С1-6-алкил; R4 означает индол, пирроло[2,3-b]пиридин, пирроло[2,3-с]пиридин, пирроло[3,2-с]пиридин, пирроло[3,2-b]пиридин, необязательно моно- или многократно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей F, Cl, Br, CN, СН3, C2H5, NH2, трет-бутил, Si(этил)3, Si(метил)2(трет-бутил), SO2СН3, SO2-фенил, С(O)СН3, NO2, SH, СF3, ОСF3, ОН, ОСН3, ОС2Н5, N(СН3)2; в виде рацемата; энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров или диастереомеров или отдельного энантиомера или диастереомера; оснований и/или солей физиологически совместимых кислот или катионов; а также лекарственному средству на основе соединений I для лечения невропатической боли.
Изобретение относится к медицине, а именно к терапии и неврологии, и касается применения жирной кислоты / жирных кислот Omega-3 в составе средства для устранения болей.

Изобретение относится к синтетическим пептидным амидам формулы I, которые являются агонистами каппа-опиатного рецептора и демонстрируют низкую степень ингибирования P450 CYP и низкую степень проникновения в мозг.

Изобретение относится к замещенным хиноксалинового типа мостиковым пиперидиновым соединениям формулы (I'): или к его фармацевтически приемлемым производным, где: а равно 0; b является целым числом, выбранным из 0 или 1; каждый R5 является независимо выбранным из -Н; R1 представляет собой -(С9-С14)бициклоалкил, каждый из которых является замещенным 1 ил 2 независимо выбранными R3 группами; каждый R3 является независимо выбранным из -(С1-С4)алкила.

Изобретение относится к производным замещенного индола формулы (I) где А и В независимо друг от друга представляют собой СН2 или С=O, Х представляет собой индолил, незамещенный или моно- или полизамещенный; Т представляет собой (CR5a-cR6a-c)n, n=1 или 2, Q представляет собой (CR7a-cR8a-c)m, m=0, 1 или 2, значения остальных радикалов представлены в п.1 формулы изобретения, которые действуют на ORL1 рецептор.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), со значениями радикалов, представленными в описании, также в форме отдельного стереоизомера или их смеси, свободных соединений и/или их физиологически совместимых солей, которые обладают сродством к ORL 1-рецептору и µ-опиодному рецептору.

Изобретение относится к лекарственной форме, предпочтительно таблетке для перорального применения, для лечения боли, с контролированным высвобождением фармакологически активного состава (А), содержащегося там.

Изобретение относится к соединениям, которые представляют собой пиридин-3-ил 4-(3-фенил-1H-1,2,4-триазол-5-ил)пиперидин-1-карбоксилат, 6-метилпиридин-3-ил 4-[3-(4-фторфенил)-1H-1,2,4-триазол-5-ил]пиперидин-1-карбоксилат, 6-метилпиридин-3-ил 4-[5-(4-фторфенил)-1,3-оксазол-2-ил]пиперидин-1-карбоксилат, 2,6-диметилпиридин-3-ил 4-[5-(3,4-дифторфенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-карбоксилат, 2-метилпиридин-3-ил 4-[3-(2-фторфенил)-1H-1,2,4-триазол-5-ил]пиперидин-1-карбоксилат, 6-метилпиридин-3-ил 4-(3-фенил-1H-пиразол-1-ил)пиперидин-1-карбоксилат, 2-метилпиридин-3-ил 4-[5-(3-фторфенил)-1,3-оксазол-2-ил]пиперидин-1-карбоксилат и 6-метилпиридин-3-ил 4-[4-(4-фторфенил)-1,3-оксазол-2-ил]пиперидин-1-карбоксилат или к их фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к замещенным пиперидиновым соединениям хиноксалинового типа формулы (II) или к его фармацевтически приемлемому производному, где Y1 представляет собой О; Q выбирают из конденсированного бензо или пиридино; каждый R2 независимо выбирают из (а) -галогена или -CN; (b) -(C1 -C6)алкила; а является целым числом, выбранным из 0, 1 или 2; пунктирная линия в 6-членном содержащем атом азота кольце, которое является конденсированным с Q группой, обозначает присутствие или отсутствие связи и когда эта пунктирная линия обозначает присутствие связи, тогда R3 и один R 4 отсутствуют; R3 выбирают из (а) -Н; каждый R4 независимо выбирают из (а) -Н; или (b) -галогена или CN; или (с) -X, -(C1-C6)алкила-X, -(5- или 6-членного)гетероцикла-X или -(5- или 6-членного)гетероцикл-(C 1-C6)алкила-X; или (d) -C(=Y)X, -С(=Y)T 3, -C(=Y)YX, -C(=Y)YT3, -C(=Y)N(T1 )(T2), -C(=Y)N(R9)CN, -C(-Y)N(R9 )X, -C(=Y)N(R9)YH, -C(=Y)N(R9)YX, -C(=Y)N(R 9)YCH2X, -C(-Y)N(R9)YCH2 CH2X или -C(=Y)N(R9)S(=O)2T 3; или (e) -N(R9)X, -N(R9)-CH 2X, -N(R9)-CH2CH2X, -N(R 9)CH2N(R9)C(=N(R12))N(R 12)2, -N(R9)-CH2CH 2N(R9)C(=N(R12))N(R12) 2, -N(T1)(T2), -N(T3)С(=Y)T 3, -N(T3)С(=Y)YT3, -N(T3 )C(=Y)N(T1)(T2), -N(T3)S(=O) 2T3 или -N(T3)S(=O)2N(T 1)(T2); X представляет собой (а) -Н, -(C 1-C6)алкил, -(C2-C6)алкенил, -(C1-C6)алкокси, -(C3-C 7)циклоалкил, -(5- или 6-членный)гетероцикл или -(7-10-членный)бициклогетероцикл, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью 1, 2 или 3 из независимо выбранных R8 групп; или (b) -фенил, -нафталинил, или -(5- или 6-членный)гетероарил, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью 1 или 2 из независимо выбранных R7 групп; каждый Y независимо выбирают из О; А и В независимо выбирают из (а) -Н; или (с) А-В могут вместе образовывать (C2-C6)мостик, который необязательно содержит -HC=CH- или -О- в (C2 -C6)мостике; где 6-членное содержащее атом азота кольцо является конденсированным с Q группой, может находиться в эндо- или экзоконфигурации по отношению к А-В мостику; или (d) А-В могут вместе образовывать -CH2-N(Ra)-CH 2- мостик, где 6-членное содержащее атом азота кольцо является конденсированным с Q группой, может находиться в эндо- или экзоконфигурации по отношению к А-В мостику; Ra выбирают из -Н или -(C1-C6)алкила; Z представляет собой -[(C 1-C10)алкил, необязательно замещенный R 1]h-, где h равно 0 или 1; каждый R1 независимо выбирают из (b) -(C1-C10)алкила, -(C2-C10)алкенила, -(C2-C 10)алкинила, -(C3-C7)циклоалкокси, -(C6-C14)бициклоалкила, -(C8 -C10)трициклоалкила, -(C5-C10 )циклоалкенила, -(C7-C14)бициклоалкенила, -(3-7-членного)гетероциклила, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью 1, 2 или 3 из независимо выбранных R 8 групп; или или (d) -фенила, -нафталинила, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью R 7 группы; каждый R6 независимо выбирают из -Н; каждый R7 независимо выбирают из -(C1-C 4)алкила, -OR9, -С(галогена)3, -СН(галогена) 2, -CH2(галогена), -CN, -галогена, -N(R 9)2, -C(=O)OR9; каждый R8 независимо выбирают из -(C1-C4)алкила, тетразолила, имидазолила, фуранила, -(C1-C6 )алкилаCOOR9.

Изобретение относится к новым производным 4-аминоциклогексана, которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и ORL1-рецептору. В формуле (1) Y1, Y1', Y2, Y2', Y3, Y3', Y4 и Y4' означают -Н; Q означает -R0, -C(=O)-R0 или -C(=NH)-R0; R0 и R3 в каждом случае независимо означает -C1-8-алифат, -арил, -гетероарил, -C1-8-алифат-С5-циклоалифат, -C1-8-алифат-арил; R1 и R2, независимо означают незамещенный -C1-8-алифат; -C1-8-алифат-C5-циклоалифат, -C1-8-алифат-арил; n означает 0; Х означает -NRA-; RA означает незамещенный -C1-8-алифат; RB означает незамещенный -C1-8-алифат; «алифат» представляет собой неразветвленный, насыщенный, незамещенный или моно- или многократно замещенный атомами -F углеводородный остаток; «циклоалифат» представляет собой насыщенный, незамещенный моноциклический углеводородный остаток, с 5 атомами углерода в цикле; «арил» означает фенил, который может быть замещенным -F, -R0 и -OR0; «гетероарил» означает 5-членный циклический ароматический остаток, который содержит 1 гетероатом, причем гетероатом представляет собой N или S, и гетероцикл может быть замещенным -F, -R0 и -OR0; гетероцикл может быть частью бициклической системы, включающей фенил.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения лечебного биологически-активного препарата для лечения диспепсии у новорожденных телят.

Изобретение относится к дигидротиенопиримидинсульфоксидам формулы 1, а также к их фармакологически приемлемым солям где X обозначает SO, R1 обозначает H, R2 обозначает Н или остаток, выбранный из С1-С10алкила, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из OR2.1, где R2.1 обозначает Н или C1-С6алкил, R2.2 и R2.3 независимо друг от друга обозначают Н или C1-С6алкил, где Het представляет собой 6-членный моноциклический, насыщенный гетероцикл, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N или О, и где гетарил представляет собой 5-11-членный моно- или бициклический, необязательно аннелированный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо друг от друга выбранных из N, S или О, и где циклоалкил может быть насыщенным, или R2 обозначает моноциклический С3-циклоалкил, который необязательно может быть замещен остатком, выбранным из разветвленного или неразветвленного C1-С6алканола, С1-С3алкилен-OR2.1, или R2 обозначает фенил, который необязательно может быть замещен галогеном, или R2 обозначает остаток, выбранный из Het и гетарила, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из галогена, ОН, оксогруппы и OR2.1, C1-С6алкила, и где R3 обозначает бициклический 9-11-членный ненасыщенный или частично насыщенный гетероцикл, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, CF3, CN, ОН, метил, этил, пропил, изопропил, -O-метил, -O-этил, фенил, NR2.2R2.3, где фенил необязательно может быть замещен F, Cl или Br.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным пиридинамида общей формулы I, где n равно 1; R1 и R2 вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH- и -CH=CH-N=CH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R2 и R3 вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH-; -CR28=N-NH-; -S-C(=S)-NH-; -S-CR29=N-; -N=CR30-O-; -N=CH-NH-; -N=N-NH-; -O-CH2-O-; -СН2-CH2-СН2-NH, -О-СН2-СН2-О-; -N=CH-CH=N-; -CH=CH-CH=N-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R3 и R4 вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R4 и R5 вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, и остальные остатки R1, R2, R3, R4 и R5, взаимно независимо, в каждом случае означают Н; где R28 означает F; Cl; Вr или I; R29 и R30, взаимно независимо, в каждом случае означают -NH-C(=O)-R31; -NH2; -NH-S(=O)2-R32; -NH-C(=O)-O-R33; -S-R34; где R31, R32, R33 и R34, взаимно независимо, в каждом случае означают линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический С1-10 остаток; R6 означает Н или означает линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический С1-10 остаток; R7 означает водород или -ОН; R8 означает -СF3; или означает незамещенный трет-бутильный остаток; Т означает C-R35 и U означает C-R36, V означает N и W означает C-R38; где R35 и R36 означают Н; где R38 означает -NR40R41; -OR42 или -SR43; где R40, R41, R42 и R43, взаимно независимо, в каждом случае означают линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C1-10 остаток; или означают насыщенный, незамещенный 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- или 9-членный циклоалифатический остаток, или где R40 и R41 в каждом случае вместе с атомом азота в качестве члена кольца, соединяющим их вместе, образуют насыщенный 6-членный гетероциклоалифатический остаток, необязательно замещенный с помощью 1 остатка R57; где R57 означает линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C1-10 остаток; в каждом случае в виде соответствующих физиологически приемлемых солей.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству, обладающему антиоксидантной активностью, содержащему в качестве действующего вещества 5-аминосалициловую кислоту, кверцетин и 5% спиртовой экстракт прополиса, а в качестве основы содержит лутрол F127, кремофор RH-40 и глицерин, при определенном соотношении компонентов.

Изобретение относится к области фармацевтики, а именно к применению пробиотика, принадлежащего к виду Lactobacillus rhamnosus в производстве композиции для нормализации патологического липидного профиля у пациента, где указанный липидный профиль содержит лизофосфолипид и/или липид церамид/сфингомиелинового каскада.
Группа изобретений относится к медицине, а именно к педиатрии, и может быть использована для изготовления композиции для энтерального введения грудному ребенку, рожденному с помощью кесарева сечения.

Изобретение относится к соединению формулы (I), включая любые его стереохимические изомерные формы, или его фармацевтически приемлемую соль, где А является фенилом или 6-членным ароматическим гетероциклом, содержащим 1 или 2 атома азота; где указанный фенил или 6-членный ароматический гетероцикл необязательно могут быть сконденсированы с фенилом; Z является CH2 или O; R1 является галогеном, гидроксилом, C1-4алкилом, C1-4алкилокси, или, если A является фенилом, два соседних заместителя R1 могут быть взяты вместе с получением радикала формулы: -O-CH2-O- (a-1) или -O-CH2-СН2-O- (a-2); R2 является водородом или C1-4алкилом; R3 и R4 каждый независимо является водородом, C1-6алкилом, C1-4алкилоксиC1-6алкилом или фенилC1-4алкилом; или R3 и R4, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют радикал формулы (b-1) или (b-2) где X1 является CH2 или CHOH; и X2 является CH2, O или NR6; R5 является водородом, галогеном, C1-4алкилом или C1-4алкилокси; R6 является водородом, C1-4алкилом, C1-4алкилкарбонилом; n равно целому числу 0, 1 или 2; при условии, что соединение не является или его фармацевтически приемлемой солью.
Изобретение относится к медицине, а именно к хирургии, и может быть использовано для профилактики возникновения острого послеоперационного панкреатита. Для этого на фоне базисной терапии вводят 0,002 г даларгина внутривенно струйно и антиоксидант - тиоктовую кислоту в зависимости от «степени риска» развития осложнения, определяемого областью вмешательства при операциях на органах брюшной полости.
Изобретение относится к синбиотическому препарату, содержащему N-ацетил-лактозамин и/или олигосахарид, включающий N-ацетил-лактозамин, и пробиотический штамм Lactobacillus sp.Олигосахарид, содержащий N-ацетил-лактозамин, представляет собой лакто-N-тетраозу или лакто-N-неотетраозу.

Предложены варианты фармацевтических композиций, способных противостоять извлечению из них фармацевтической субстанций-алкалоидов для использования по немедицинскому назначению и рекреационным злоупотреблениям.
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2014-01-20 2014-01-17T17:35:11
Наверх