1,2-дизамещенные гетероциклические соединения



1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения

 


Владельцы патента RU 2506260:

ЭНВИВО ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)

Описаны 1,2-дизамещенные гетероциклические соединения формулы (I), где значения НЕТ, X, Y и Z представлены в описании, которые являются ингибиторами фосфодиэстеразы 10. Также описаны фармацевтическая композиция и способы лечения расстройств центральной нервной системы (ЦНС) и других расстройств, которые могут влиять на функцию ЦНС. Среди расстройств, которые могут быть подвергнуты лечению, присутствуют неврологические, нейродегенеративные и психиатрические расстройства, включая, но, не ограничиваясь ими, расстройства, связанные с нарушением познавательной способности или шизофреническими симптомами, 6 н. и 8 з.п. ф-лы, 824 пр.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение Формулы (I):

или его фармацевтически приемлемая соль,
где: НЕТ представляет собой гетероциклическое кольцо, выбранное из формул A3, А7, А8, А29 или А31
, , , или
и крайний слева радикал связан с группой X;
Х представляет собой гетероциклоалкилалкил, представляющий собой гетероциклоалкил(С14алкил), где гетероциклоалкил представляет собой неароматическую моноциклическую насыщенную ароматическую систему, включающую 6 атомов в кольце, выбранных из С, N и О, при условии, что не более чем 2 атома в кольце являются отличными от С; арил, представляющий собой фенильную группу, которая, необязательно и независимо, замещена не более, чем тремя группами, выбранными из галогена, (С14)алкокси, ОН, NO2, CN, NH2, -NHC(O)СН3; или гетероарил, представляющий собой моноциклическую ароматическую кольцевую систему или гетеробициклическую систему с одним ароматическим кольцом, содеращим 5-10 атомов в кольце, независимо выбранных из С, N, О и S, при условии, что не более 3 атомов в кольце являются отличными от С;
Y представляет собой -ОСН2-, при этом крайний справа радикал группы Y связан с Z заместителем;
Z представляет собой необязательно замещенный гетероарил, который представляет собой моноциклическую ароматическую кольцевую систему или гетеробициклическую систему с одним ароматическим кольцом, содеращим 5-10 атомов в кольце, независимо выбранных из С и N, при условии, что не более 3 атомов в любом из колец являются отличными от С, при этом указанное моно или бициклическое кольцо может быть, необязательно и независимо, замещено не более чем 3 заместителями, выбранными из галогена и (С14)алкокси;
каждый R2 независимо выбран из С14алкила, или две группы R2, взятые вместе, образуют 3-6-членное циклоалкильное кольцо;
R3 и R4 независимо выбраны из С14алкила, или R3 и R4, взятые вместе, образуют 3-6-членное циклоалкильное кольцо; и
R7 выбран из водорода и С14алкила.

2. Соединение по п.1, где Z представляет собой необязательно замещенный гетероарил, содержащий только 6 атомов в кольце, или необязательно замещенную гетеробициклическую кольцевую систему.

3. Соединение по любому из пп.1-2, где Z представляет собой необязательно замещенный гетерарил, содержащий только 6 атомов в кольце, выбранных из С и N, при условии, что общее число атомов азота в кольце меньше или равно двум; указанное кольцо необязательно имеет не более 2 заместителей, независимо выбранных из из С14алкокси и галогена.

4. Соединение по любому из пп.1-2, где Z представляет собой бензимидазолил, хинолинил, тетрагидрохинолил, имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил, тетрагидроизохинолил, 5-метилпирид-2-ил, 3,5-диметилпирид-2-ил, 6-фторхинолил или изохинолил, каждый из которых не замещен или замещен не более чем 3 заместителями, независимо выбранных из группы, состоящей из С14алкокси и галогена.

5. Соединение по п.1, где Х представляет собой фенил, замещенный фенил или пиридил.

6. Соединение по п.1, где Х представляет собой бензо[d]оксазоил, бензо[с][1,2,5]оксадиазил, бензо[с][1,2,5]тиадиазолил, бензо[d]изоксазолил, 1Н-бензо[d]имидазоил, бензо[d]тиазоил, бензо[с]изотиазолил, бензо[d]изотиазолил, бензо[с]изоксазолил, имидазо[1,2-а]пиридинил или имидазо [1,5-а]пиридинил.

7. Соединение по п.1, где НЕТ представляет собой Формулу А29

8. Соединение по п.1, где НЕТ представляет собой Формулу А29

Х представляет собой необязательно замещенный гетероарил,
Y представляет собой -OCH2-, при этом крайний справа радикал группы Y связан с Z заместителем;
Z представляет собой необязательно замещенный гетероарил; и каждый R2 независимо выбран из С14алкила.

9. Соединение по п.8, где Х представляет собой пиридил.

10. Соединение, выбранное из группы, включающей:
4-(4-метоксифенил)-5,5-диметил-3-(4-(хинолин-2-илметокси)фенил)фуран-2(5Н)-он,
5,5-диметил-4-(пиридин-4-ил)-3-(4-(хинолин-2-илметокси)фенил)фуран-2(5Н)-он,
5,5-диметил-4-(пиридин-4-ил)-3-(4-(хинолин-2-илметокси)фенил)-1Н-пиррол-2(5Н)-он,
4-(4-метоксифенил)-5,5-диметил-3-(4-(хинолин-2-метокси)фенил)-1Н-пиррол-2(5Н)-он,
4-(4-метоксифенил)-1,5,5-триметил-3-(4-(хинолин-2-илметокси)фенил)-1Н-пиррол-2(5Н)-он,
4-(4-метоксифенил)-1,3-диметил-5-(4-(хинолин-2-илметокси)фенил)-1Н-имидазол-2(3Н)-он,
1-метил-3-морфолино-4-(4-(хинолин-2-илметокси)фенил)-1Н-пиррол-2,5-дион и
1-метил-3-(4-оксопиперидин-1-ил)-4-(4-(хинолин-2-илметокси)фенил)-1Н-пиррол-2,5-дион,
или его фармацевтически приемлемая соль.

11. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующим действием в отношении фосфодиэстеразы 10, содержащая терапевтически эффективное количество соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому предшествующему пункту и фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент.

12. Способ лечения расстройства ЦНС, связанного с ингибированием фосфодиэстеразы 10, включающий введение человеку, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по п.11, обладающей ингибирующим действием в отношении фосфодиэстеразы 10, в подходящей дозе 0,01-100 мг на килограмм массы тела реципиента в день.

13. Способ лечения расстройств пищевого поведения, компульсивного влечения к азартным играм, сексуальных расстройств, включающий введение человеку, страдающему таким расстройством, терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по п.11, обладающей ингибирующим действием в отношении фосфодиэстеразы 10, в подходящей дозе 0,01-100 мг на килограмм массы тела реципиента в день.

14. Способ лечения шизофрении, шизо-аффективных состояний, болезни Гентингтона, дистонических состояний и поздней дискинезии, включающий введение человеку, страдающему таким расстройством, терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по п.11, обладающей ингибирующим действием в отношении фосфодиэстеразы 10, в подходящей дозе 0,01-100 мг на килограмм массы тела реципиента в день.



 

Похожие патенты:

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (1) или его соли, где D1 - одинарная связь, -N(R11)- или -О-, где R11 - атом водорода или С1-С3 алкил; А1 - С2-С4 алкилен, или любую из двухвалентных групп, выбранных из следующих формул (1a-1)-(1а-3), (1а-5) и (1а-6), где n1 - целое число 0 или 1; n2 - целое число 2 или 3; n3 - целое число 1 или 2; R12 и R13 каждый независимо обозначает атом водорода или C1-C3 алкил; v - связь с D1; и w - связь с D2; D2 - одинарная связь, C1-C3 алкилен, -C(O)-, S(O)2-, -C(O)-N(R15)-, или -Е-С(O)-, где E - C1-C3 алкилен, а R15 - атом водорода; R1 - атом водорода, C1-C6 алкил, насыщенную гетероциклическую группу, которая может быть замещена C1-C6 алкильными группами, ароматическое углеводородное кольцо, которое может быть замещено C1-C3 алкильными группами, C1-C4 алкоксигруппами, атомами галогена, цианогруппами, моноциклическое ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, или следующую формулу (1b-3), где n1 - целое число 0, 1 или 2; m2 - целое число 1 или 2; D12 - одинарная связь, -С(О)- или -S(O)2-; R18 и R19 - атом водорода; R17 - атом водорода или C1-C3 алкил; и х - связь с D2, при условии, что когда R17 обозначает атом водорода, D12 обозначает одинарную связь; при условии, что когда D1 обозначает одинарную связь, А1 обозначает двухвалентную группу, представленную вышеуказанной формулой (1a-5) или (1a-6); когда D1 обозначает -N(R11)-, -O-, или -S(O)2-, A1 обозначает одинарную связь, C2-C4 алкилен, или любую из двухвалентных групп, выбранных из формул (1a-1)-(1a-3), где, когда А1 обозначает одинарную связь, D2 обозначает -Е-C(О)-; и D3 - одинарная связь, -N(R21)-, -N(R21)-C(O)- или -S-, где R21 - атом водорода; и R2 обозначает следующую формулу (2a-1), где Q обозначает ароматическое углеводородное кольцо, моноциклическое ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, конденсированное полициклическое ароматическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, или частично ненасыщенное моноциклическое или конденсированное бициклическое углеродное кольцо и гетероциклическое кольцо; и у обозначает связь с D3; и R23, R24 и R25 каждый независимо обозначает атом водорода, атом галогена, цианогруппу, С1-С3 алкил, который может быть замещен гидроксильными группами, атомами галогена, или цианогруппами, С1-С4 алкоксигруппу, которая может быть замещена атомами галогена, алкиламиногруппу, диалкиламиногруппу.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где "----" обозначает связь или отсутствует; R1 представляет собой С1-4алкоксигруппу или галоген; R1b представляет собой Н или C1-3алкил; U и V каждый независимо представляет собой СН или N; W представляет собой СН или N, или, в случае, когда "----" отсутствует, W представляет собой СН2 или NH; при условии, что по крайней мере один из U, V и W представляет собой СН или CH2; А представляет собой -CH2-СH(R2)-В-NН-* или -СH(R3)-СН2-N(R4)-[CH2]m-*, где звездочки указывают на связь, которая через СН2-группу соединяет их с оксазолидиноновым фрагментом; В представляет собой СН2 или СО; и R2 представляет собой водород, ОН или NH2; R3 и R4 оба представляют собой водород, или R3 и R4 вместе образуют метиленовый мостик; m равно целому числу 0, 1 или 2; и G представляет собой фенил, который является монозамещенным в положении 3 или 4, или дизамещенным в положениях 3 и 4, где каждый заместитель независимо выбран из группы, включающей С1-4алкил, С1-3алкоксигруппу и галоген; или G представляет собой группу, выбранную из групп G1 и G5, где М представляет собой СН или N; Q' представляет собой S или О; Z1 представляет собой N, Z2 представляет собой СН и Z3 представляет собой СН; или Z1 представляет собой СН, Z2 представляет собой N и Z3 представляет собой СН или N; или Z1 представляет собой СН, Z2 представляет собой CR5 и Z3 представляет собой СН; или Z1 представляет собой СН, Z2 представляет собой СН и Z3 представляет собой N; и R5 представляет собой водород или фтор; или его фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R1)OR2, -C(O)NR1R2 и -C(O)OR1, или M представляет собой -C1-C3алкил-C(O)N(R1)OR2, при этом представляет собой , ; R1 и R2 независимо выбирают из группы, включающей -H, C1-C3-алкил, C6-арил и C1-C3-алкил-C6-арил; R выбирают из группы, включающей H, C1-C3алкил, галоген, NR1R2, -OR1 и C6арил; n представляет собой целое число от 0 до 1; L и Y являются такими, как указано в формуле изобретения; и к соединениям формулы (II), где L2 выбирают из группы, включающей H, -C0-C3алкил-C6арил, -C0-C3алкил-гетероарил, где гетероарил представляет собой пиридил; -C1-C6алкил, Y и M являются такими, как для соединений формулы (I).

Изобретение относится к новым производным пиридин-2-онов и пиридазин-3-онов, обладающим ингибирующей активностью в отношении Btk-киназы. В формулах I-IV: R обозначает -R1-R2-R3 или -R2-R3; R1 обозначает гетероарил, содержащий в кольце 6 атомов, включая один гетероатом N; R2 обозначает -C(=O), -C(=O)N(R2'), где R2' обозначает H; R3 обозначает R4; где R4 - низший алкил, гетероциклоалкил, (низший алкил)гетероциклоалкил или гетероциклоалкил(низший алкил), где гетероциклоалкил содержит в кольце 6 атомов, включая два гетероатома, выбранных из N и O; и где R4 может быть замещен одним или более заместителем, выбранным из низшего алкила, оксогруппы и низшей алкоксигруппы; X обозначает CH или N; Y1 обозначает низший алкил; n и m равны 0; значения радикалов Y2, Y4 приведены в формуле изобретения.

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где G1 является фенилом или пиридилом, каждый из которых необязательно дополнительно замещен одним заместителем, представленным Т; G2 является фенилом, 1,3-тиазолилом или 1,3-оксазолилом, где G2 связан с G1 в пара-положении относительно места соединения G1 с группой NH в формуле (I), где, когда G2 означает фенил, G3 связан с G2 в пара-положении G2 относительно G1, и где, когда G2 представляет собой 1,3-тиазолил или 1,3-оксазолил, G2 связан с G1 в положении 5 G2 и G3 связан с G2 в положении 2 G2; Т в каждом случае независимо выбирают из группы, включающей С1-6алкил и галоген; G3 представлен формулой (а) или формулой (b); W1 является -С(R3)(R4)-С(R3)(R4)-, и W2 представляет сбой N; или W3 представляет собой О; W4 является -С(R3)(R4)-; R3 и R4 каждый является водородом; R5 и R6 каждый является водородом; Rc и Rd вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, являются 4-5-членным циклоалкилом или моноциклическим гетероциклом формулы (с); где один атом водорода, присоединенный к атому углерода кольца циклоалкила и моноциклического гетероцикла, необязательно заменяют радикалом, выбранным из группы -C(O)O(R8); W5 является -СН2- или -СН2-СН2-; W6 является О или N(Rx), где Rx является водородом, С1-6алкилом или -C(O)O(Rz); Rz, в каждом случае, независимо является C1-6алкилом; R8 является водородом; L1 является О; и Х является водородом, С1-6алкилом, или - (CRgRh)u-C(O)O(R10); или L1 является -СН2- и Х является -С(O)ОН; R10 является водородом; или Q является G4 или Y1-Y3; или Q имеет формулу (d), где Z является фенилом; G4 является бензотиазолом или бензоксазолом, необязательно дополнительно замещенными 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-6алкила, галогена и -OR1; Y1, в каждом случае, независимо является -С(O)-, -С(O)O- или -С(O)N(Rw)-, где правая сторона -С(O)O- и -С(O)N(Rw)- групп присоединена к Y3 или (CRjRk)v, Y3 в каждом случае независимо является фенилом, бензилом, пиперидинилом или бицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триеном, где фенильный и бензильный остатки необязательно дополнительно замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена и галоС1-6алкила; Rg и Rh в каждом случае независимо являются водородом, или С1-6алкилом; R1 в каждом случае независимо является галогенС1-6алкилом; Rw является водородом; и u означает 1.

Описываются новые соединения бензодиазепина общей формулы (1) где R1, R2, R3 и R4 - каждый независимо водород или алкил, или R2 и R3 - вместе низший алкилен; А1 - низший алкилен, возможно замещенный гидрокси; и R5 - фрагмент формулы где R6 и R7 - каждый независимо водород, низший алкил, циклоалкил, фенил, фурил, тиенил, пиразолил и т.д.; ХА и XB - каждый независимо связь, низший алкилен, -СО-, -SO2- и др., фармацевтическая композиция, их содержащая, и применение данных соединений в качестве или для получения фармацевтической композиции.

Настоящее изобретение относится к соединениям, являющимся ингибиторами аспартильных протеаз, пригодным для лечения сердечно-сосудистых, нейродегенеративных заболеваний и грибковых инфекций, формулы где W представляет собой -C(=O)-; X представляет собой -NH-; U представляет собой -C(R6)(R7)-; R1 представляет собой метил; R2, R3 и R6 представляют собой H; R4 и R7 представляют собой необязательно замещенный фенил, а также их таутомерам и фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к индолил-замещенным производным тиадиазинонов, полученным на основе тиогидразидов оксаминовых кислот, общей формулы где R представляет собой Н; R1 представляет собой пиридинил; фенил, замещенный алкилом С1-C5, Hal, CF3; R2 представляет собой H; алкил C1-С5; -CH2COOR4; бензил, замещенный Hal, OR4; бензоил, замещенный Hal, OR4, а R4 представляет собой незамещенный алкил C1-С4.

Изобретение относится к новым гетероциклическим азот- и кислородсодержащим соединениям, обладающим инсектицидной активностью. В формулах (А), (В), (С), (D): R1 представляет собой 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий атом азота, кислорода и/или серы, галогенозамещенный 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий атом азота, кислорода и/или серы, замещенный или незамещенный фенил, где заместители представляют собой одну или более чем одну группу, выбранную из группы, состоящей из атомов галогена, С1-4галогеноалкила или С1-4хлоралкоксила; R5, R6, R7, R8 и R9 представляют собой Н, насыщенный или ненасыщенный С1-4алкил, атом галогена, насыщенный или ненасыщенный С1-8алкоксил, насыщенный С1-4галогеноалкоксил, С1-4алкилкарбонил, С1-8алкиловый сложный эфир, С1-4алкилсульфонил, фенил, бензил или трифторметансульфонильную эфирную группу; Y представляет собой нитро, циано, трифторметил, трифторацетил или трифторметилсульфонил.

Изобретение относится к соединениям, которые представляют собой пиридин-3-ил 4-(3-фенил-1H-1,2,4-триазол-5-ил)пиперидин-1-карбоксилат, 6-метилпиридин-3-ил 4-[3-(4-фторфенил)-1H-1,2,4-триазол-5-ил]пиперидин-1-карбоксилат, 6-метилпиридин-3-ил 4-[5-(4-фторфенил)-1,3-оксазол-2-ил]пиперидин-1-карбоксилат, 2,6-диметилпиридин-3-ил 4-[5-(3,4-дифторфенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-карбоксилат, 2-метилпиридин-3-ил 4-[3-(2-фторфенил)-1H-1,2,4-триазол-5-ил]пиперидин-1-карбоксилат, 6-метилпиридин-3-ил 4-(3-фенил-1H-пиразол-1-ил)пиперидин-1-карбоксилат, 2-метилпиридин-3-ил 4-[5-(3-фторфенил)-1,3-оксазол-2-ил]пиперидин-1-карбоксилат и 6-метилпиридин-3-ил 4-[4-(4-фторфенил)-1,3-оксазол-2-ил]пиперидин-1-карбоксилат или к их фармацевтически приемлемой соли.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (1) или его соли, где D1 - одинарная связь, -N(R11)- или -О-, где R11 - атом водорода или С1-С3 алкил; А1 - С2-С4 алкилен, или любую из двухвалентных групп, выбранных из следующих формул (1a-1)-(1а-3), (1а-5) и (1а-6), где n1 - целое число 0 или 1; n2 - целое число 2 или 3; n3 - целое число 1 или 2; R12 и R13 каждый независимо обозначает атом водорода или C1-C3 алкил; v - связь с D1; и w - связь с D2; D2 - одинарная связь, C1-C3 алкилен, -C(O)-, S(O)2-, -C(O)-N(R15)-, или -Е-С(O)-, где E - C1-C3 алкилен, а R15 - атом водорода; R1 - атом водорода, C1-C6 алкил, насыщенную гетероциклическую группу, которая может быть замещена C1-C6 алкильными группами, ароматическое углеводородное кольцо, которое может быть замещено C1-C3 алкильными группами, C1-C4 алкоксигруппами, атомами галогена, цианогруппами, моноциклическое ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, или следующую формулу (1b-3), где n1 - целое число 0, 1 или 2; m2 - целое число 1 или 2; D12 - одинарная связь, -С(О)- или -S(O)2-; R18 и R19 - атом водорода; R17 - атом водорода или C1-C3 алкил; и х - связь с D2, при условии, что когда R17 обозначает атом водорода, D12 обозначает одинарную связь; при условии, что когда D1 обозначает одинарную связь, А1 обозначает двухвалентную группу, представленную вышеуказанной формулой (1a-5) или (1a-6); когда D1 обозначает -N(R11)-, -O-, или -S(O)2-, A1 обозначает одинарную связь, C2-C4 алкилен, или любую из двухвалентных групп, выбранных из формул (1a-1)-(1a-3), где, когда А1 обозначает одинарную связь, D2 обозначает -Е-C(О)-; и D3 - одинарная связь, -N(R21)-, -N(R21)-C(O)- или -S-, где R21 - атом водорода; и R2 обозначает следующую формулу (2a-1), где Q обозначает ароматическое углеводородное кольцо, моноциклическое ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, конденсированное полициклическое ароматическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, или частично ненасыщенное моноциклическое или конденсированное бициклическое углеродное кольцо и гетероциклическое кольцо; и у обозначает связь с D3; и R23, R24 и R25 каждый независимо обозначает атом водорода, атом галогена, цианогруппу, С1-С3 алкил, который может быть замещен гидроксильными группами, атомами галогена, или цианогруппами, С1-С4 алкоксигруппу, которая может быть замещена атомами галогена, алкиламиногруппу, диалкиламиногруппу.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где "----" обозначает связь или отсутствует; R1 представляет собой С1-4алкоксигруппу или галоген; R1b представляет собой Н или C1-3алкил; U и V каждый независимо представляет собой СН или N; W представляет собой СН или N, или, в случае, когда "----" отсутствует, W представляет собой СН2 или NH; при условии, что по крайней мере один из U, V и W представляет собой СН или CH2; А представляет собой -CH2-СH(R2)-В-NН-* или -СH(R3)-СН2-N(R4)-[CH2]m-*, где звездочки указывают на связь, которая через СН2-группу соединяет их с оксазолидиноновым фрагментом; В представляет собой СН2 или СО; и R2 представляет собой водород, ОН или NH2; R3 и R4 оба представляют собой водород, или R3 и R4 вместе образуют метиленовый мостик; m равно целому числу 0, 1 или 2; и G представляет собой фенил, который является монозамещенным в положении 3 или 4, или дизамещенным в положениях 3 и 4, где каждый заместитель независимо выбран из группы, включающей С1-4алкил, С1-3алкоксигруппу и галоген; или G представляет собой группу, выбранную из групп G1 и G5, где М представляет собой СН или N; Q' представляет собой S или О; Z1 представляет собой N, Z2 представляет собой СН и Z3 представляет собой СН; или Z1 представляет собой СН, Z2 представляет собой N и Z3 представляет собой СН или N; или Z1 представляет собой СН, Z2 представляет собой CR5 и Z3 представляет собой СН; или Z1 представляет собой СН, Z2 представляет собой СН и Z3 представляет собой N; и R5 представляет собой водород или фтор; или его фармацевтически приемлемой соли.

Настоящее изобретение относится к лекарственному средству для антагонистического воздействия на ангиотензин II, содержащему соединение формулы (I) в которой R1 представляет собой группу формулы в которой R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8, каждый, независимо представляет собой атом водорода или C1-6алкил или его соль, которое предназначено для профилактики или лечения нарушений кровообращения, таких как гипертония и т.п., и нарушений обмена веществ, таких как диабет и заболеваний, вызванных резистентностью к инсулину.

Изобретение относится к новым производным пиридин-2-онов и пиридазин-3-онов, обладающим ингибирующей активностью в отношении Btk-киназы. В формулах I-IV: R обозначает -R1-R2-R3 или -R2-R3; R1 обозначает гетероарил, содержащий в кольце 6 атомов, включая один гетероатом N; R2 обозначает -C(=O), -C(=O)N(R2'), где R2' обозначает H; R3 обозначает R4; где R4 - низший алкил, гетероциклоалкил, (низший алкил)гетероциклоалкил или гетероциклоалкил(низший алкил), где гетероциклоалкил содержит в кольце 6 атомов, включая два гетероатома, выбранных из N и O; и где R4 может быть замещен одним или более заместителем, выбранным из низшего алкила, оксогруппы и низшей алкоксигруппы; X обозначает CH или N; Y1 обозначает низший алкил; n и m равны 0; значения радикалов Y2, Y4 приведены в формуле изобретения.

Изобретение относится к новым соединениям, которые взаимодействуют с Н3-гистаминовым рецептором и содержат в своей структуре пиридиновое кольцо. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции для модуляции Н3-гистаминовых рецепторов, содержащей соединения, описанные выше.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям фениламинопиримидина формулы I, которые являются ингибиторами JAK-киназ. В частности, эти соединения избирательно действуют на JАК2-киназы.

Изобретение относится к области нитропроизводных полициклических гетероциклических соединений, более конкретно к гетероциклическому соединению, содержащему два нитрофуразановых цикла, соединенных непосредственно с фуразановым циклом, а именно к 3,4-бис(4-нитрофуразан-3-ил)-фуразану.

Изобретение относится к производным пиридина формулы (I), где A, R1, R2, R3, R4, R5, R6 и R7 приведены в описании, их получению и применению в качестве фармацевтически активных соединений, обладающих агонистической активностью в отношении SP1/EDG1 рецептора.

Изобретение относится к соединениям, которые представляют собой пиридин-3-ил 4-(3-фенил-1H-1,2,4-триазол-5-ил)пиперидин-1-карбоксилат, 6-метилпиридин-3-ил 4-[3-(4-фторфенил)-1H-1,2,4-триазол-5-ил]пиперидин-1-карбоксилат, 6-метилпиридин-3-ил 4-[5-(4-фторфенил)-1,3-оксазол-2-ил]пиперидин-1-карбоксилат, 2,6-диметилпиридин-3-ил 4-[5-(3,4-дифторфенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-карбоксилат, 2-метилпиридин-3-ил 4-[3-(2-фторфенил)-1H-1,2,4-триазол-5-ил]пиперидин-1-карбоксилат, 6-метилпиридин-3-ил 4-(3-фенил-1H-пиразол-1-ил)пиперидин-1-карбоксилат, 2-метилпиридин-3-ил 4-[5-(3-фторфенил)-1,3-оксазол-2-ил]пиперидин-1-карбоксилат и 6-метилпиридин-3-ил 4-[4-(4-фторфенил)-1,3-оксазол-2-ил]пиперидин-1-карбоксилат или к их фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к новым соединениям 2,4-пиримидиндиамина формулы I, которые ингибируют дегрануляцию иммунных клеток и могут найти применение в лечении клеточных реакций, опосредованных FcεRI или FcγR1 - рецепторами.

Изобретение относится к замещенным пирролидин-2-карбоксамидам формулы или их фармацевтически приемлемым солям, где значения X, Y, R1, R2, R3, R4, R5, R6 и R7 приведены в пункте 1 формулы.
Наверх