8-замещенные производные изохинолина и их применение



8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение
8-замещенные производные изохинолина и их применение

 


Владельцы патента RU 2504544:

АСАХИ КАСЕИ ФАРМА КОРПОРЕЙШН (JP)

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (1) или его соли, где D1 - одинарная связь, -N(R11)- или -О-, где R11 - атом водорода или С1-С3 алкил; А1 - С2-С4 алкилен, или любую из двухвалентных групп, выбранных из следующих формул (1a-1)-(1а-3), (1а-5) и (1а-6), где n1 - целое число 0 или 1; n2 - целое число 2 или 3; n3 - целое число 1 или 2; R12 и R13 каждый независимо обозначает атом водорода или C1-C3 алкил; v - связь с D1; и w - связь с D2; D2 - одинарная связь, C1-C3 алкилен, -C(O)-, S(O)2-, -C(O)-N(R15)-, или -Е-С(O)-, где E - C1-C3 алкилен, а R15 - атом водорода; R1 - атом водорода, C1-C6 алкил, насыщенную гетероциклическую группу, которая может быть замещена C1-C6 алкильными группами, ароматическое углеводородное кольцо, которое может быть замещено C1-C3 алкильными группами, C1-C4 алкоксигруппами, атомами галогена, цианогруппами, моноциклическое ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, или следующую формулу (1b-3), где n1 - целое число 0, 1 или 2; m2 - целое число 1 или 2; D12 - одинарная связь, -С(О)- или -S(O)2-; R18 и R19 - атом водорода; R17 - атом водорода или C1-C3 алкил; и х - связь с D2, при условии, что когда R17 обозначает атом водорода, D12 обозначает одинарную связь; при условии, что когда D1 обозначает одинарную связь, А1 обозначает двухвалентную группу, представленную вышеуказанной формулой (1a-5) или (1a-6); когда D1 обозначает -N(R11)-, -O-, или -S(O)2-, A1 обозначает одинарную связь, C2-C4 алкилен, или любую из двухвалентных групп, выбранных из формул (1a-1)-(1a-3), где, когда А1 обозначает одинарную связь, D2 обозначает -Е-C(О)-; и D3 - одинарная связь, -N(R21)-, -N(R21)-C(O)- или -S-, где R21 - атом водорода; и R2 обозначает следующую формулу (2a-1), где Q обозначает ароматическое углеводородное кольцо, моноциклическое ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, конденсированное полициклическое ароматическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, или частично ненасыщенное моноциклическое или конденсированное бициклическое углеродное кольцо и гетероциклическое кольцо; и у обозначает связь с D3; и R23, R24 и R25 каждый независимо обозначает атом водорода, атом галогена, цианогруппу, С1-С3 алкил, который может быть замещен гидроксильными группами, атомами галогена, или цианогруппами, С1-С4 алкоксигруппу, которая может быть замещена атомами галогена, алкиламиногруппу, диалкиламиногруппу. ациламиногруппу, или следующую формулу (2b-1), где D21 - одинарная связь или С1-С3 алкилен; D22 - одинарная связь или -С(О)-; R26 и R27 каждый независимо обозначает атом водорода или С1-СЗ алкил; и z обозначает связь с Q; при условии, что когда D22 - одинарная связь, R27 - атом водорода. Также изобретение относится к конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе соединения формулы (1), ингибитору IKKβ, способу ингибирования IKKβ, способу профилактики и/или лечения NF-кВ-ассоциированного или IKKβ-ассоциированного заболевания, промежуточным соединениям формул (2а) и (2b). Технический результат: получены новые производные изохинолииа, обладающие полезными биологическими свойствами. 11 н. и 35 з.п. ф-лы, 3 ил., 38 табл., 89 пр.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение, представленное следующей формулой (1), или его соль:

где
D1 обозначает одинарную связь, -N(R11)- или -О-, где R11 обозначает атом водорода или C1-C3 алкильную группу;
A1 обозначает C2-C4 алкилен, или любую из двухвалентных групп, выбранных из следующих формул (1a-1)-(1a-3), (1a-5) и (1a-6):

где
n1 является целым числом 0 или 1;
n2 является целым числом 2 или 3;
n3 является целым числом 1 или 2;
R12 и R13 могут быть одинаковыми или различными, при этом каждый независимо обозначает атом водорода или C1-C3 алкильную группу;
v обозначает связь с D1; и
w обозначает связь с D2;
D2 обозначает одинарную связь, C1-C3 алкилен, -C(О)-, S(O)2-, -С(O)-N(R15)-, или -E-С(O)-, где E обозначает C1-C3 алкилен, a R15 обозначает атом водорода;
R1 обозначает атом водорода,
C1-C6 алкильную группу,
насыщенную гетероциклическую группу, которая может быть замещена C1-C6 алкильными группами,
ароматическое углеводородное кольцо, которое может быть замещено C1-C3 алкильными группами, C1-C4 алкоксигруппами, атомами галогена, цианогруппами,
моноциклическое ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома одного или нескольких типов, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, или следующую формулу (1b-3):

где
n1 является целым числом 0, 1 или 2;
m является целым числом 1 или 2;
D12 обозначает одинарную связь, -С(O)- или -S(O)2-;
R18 и R19 обозначают атом водорода;
R17 обозначает атом водорода или C1-C3 алкильную группу; и
x обозначает связь с D2;
при условии, что
когда R17 обозначает атом водорода, D12 обозначает одинарную связь;
при условии, что когда D1 обозначает одинарную связь, A1 обозначает двухвалентную группу, представленную вышеуказанной формулой (1a-5) или (1a-6);
когда D1 обозначает -N(R11)-, -O-, или -S(O)2-, A1 обозначает одинарную связь, C2-C4 алкилен, или любую из двухвалентных групп, выбранных из формул (1а-1)-(1а-3), где, когда А1 обозначает одинарную связь, D2 обозначает -E-C(O)-;
и
D3 обозначает одинарную связь, -N(R21)-, -N(R21)-C(O) - или -S-, где R21
обозначает атом водорода; и
R2 обозначает следующую формулу (2a-1):

где
Q обозначает ароматическое углеводородное кольцо,
моноциклическое ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома одного или нескольких типов, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода,
конденсированное полициклическое ароматическое кольцо, содержащее один или два гетероатома одного или нескольких типов, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, или частично ненасыщенное моноциклическое или
конденсированное-бициклическое углеродное кольцо и гетероциклическое кольцо; и
у обозначает связь с D3; и
R23, R24 и R25 могут быть одинаковыми или различными, и каждый независимо обозначает атом водорода, атом галогена, цианогруппу,
C1-C3 алкильную группу, которая может быть замещена гидроксильными группами, атомами галогена, или цианогруппами,
C1-C4 алкоксигруппу, которая может быть замещена атомами галогена,
алкиламиногруппу,
диалкиламиногруппу,
ациламиногруппу, или
следующую формулу (2b-1):

где
D21 обозначает одинарную связь или C1-C3 алкилен;
D22 обозначает одинарную связь или -С(О)-;
R26 и R27 могут быть одинаковыми или различными, и каждый независимо обозначает атом водорода или C1-C3 алкильную группу;
и
z обозначает связь с Q;
при условии, что когда D обозначает одинарную связь, R27 обозначает атом водорода.

2. Соединение по п.1 или его соль, где A1 обозначает C2-C4 алкилен или любую из двухвалентных групп, выбранных из формул (1a-1)-(1a-3) и (1a-5), в которых n1, n2, R12, R13, v и w имеют такие же значения, как определено выше.

3. Соединение по п.1 или 2 или соль, где А1 обозначает любую из двухвалентных групп, выбранных из формул (1a-1)-(1a-3) и (1a-5), в которых n1, n2, R12, R13, v и w имеют такие же значения, как определено выше.

4. Соединение по п.1 или 2 или его соль, где D2 обозначает C1-C3 алкилен, -C(O)- или -S(O)2-.

5. Соединение по п.1 или 2 или его соль, где D2 обозначает -С(О)- или -S(O)2-.

6. Соединение по п.1 или 2 или его соль, где R1 обозначает атом водорода, C1-C6 алкильную группу,
ароматическое углеводородное кольцо, которое может быть замещено C1-C3 алкильными группами, C1-C4 алкоксигруппами, атомами галогена или цианогруппами, или
моноциклическое ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома одного или нескольких типов, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода.

7. Соединение по п.1 или 2 или его соль, где R1 обозначает двухвалентную группу формулы (1b-3), в которой n1, n2, D12, R17, R18, R19 и x имеют такие же значения, как определено выше.

8. Соединение по п.1 или 2 или его соль, где D обозначает одинарную связь или -N(R21)-С(O) -, где R21 имеет такое же значение, как определено выше.

9. Соединение по п.1 или 2 или его соль, где D3 обозначает одинарную связь.

10. Соединение по п.1 или 2 или его соль, где Q в формуле (2а-1) обозначает
ароматическое углеводородное кольцо,
моноциклическое ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома одного или нескольких типов, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода.

11. Соединение по п.2 или его соль, где D обозначает C1-C3 алкилен, -С(O)- или -S(O)2-.

12. Соединение по п.3 или его соль, где D обозначает C1-C3 алкилен, -С(O)- или -S(O)2-.

13. Соединение по п.2 или его соль, где D2 обозначает -С(O)-или -S(O)2-.

14. Соединение по п.3 или его соль, где D2 обозначает -С(O)-или -S(O)2-.

15. Соединение по п.13 или его соль, где R1 обозначает атом водорода, C1-C6 алкильную группу,
ароматическое углеводородное кольцо, которое может быть замещено C1-C3 алкильными группами, C1-C4 алкоксигруппами, атомами галогена или цианогруппами, или
моноциклическое ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома одного или нескольких типов, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода.

16. Соединение по п.14 или его соль, где R1 обозначает атом водорода, C1-C6 алкильную группу,
ароматическое углеводородное кольцо, которое может быть замещено C1-C3 алкильными группами, C1-C4 алкоксигруппами, атомами галогена или цианогруппами, или
моноциклическое ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома одного или нескольких типов, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода.

17. Соединение по п.13 или его соль, где R1 обозначает двухвалентную группу формулы (1b-3), в которой m1, m2, D12, R17, R18, R19 и x имеют такие же значения, как определено выше.

18. Соединение по п.14 или его соль, где R1 обозначает двухвалентную группу формулы (1b-3), в которой m1, m2, D12, R17, R18, R19 и x имеют такие же значения, как определено выше.

19. Соединение по п.8 или его соль, где Q в формуле (2а-1) обозначает ароматическое углеводородное кольцо или
моноциклическое ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома одного или нескольких типов, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода.

20. Соединение по п.9 или его соль, где Q в формуле (2а-1) обозначает ароматическое углеводородное кольцо или
моноциклическое ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома одного или нескольких типов, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода.

21. Соединение, выбранное из следующих групп, или его соль:



















22. Соединение, выбранное из следующих групп, или его соль:

23. Соединение или его соль по п.22, представляющее собой:

24. Соединение или его соль по п.22, представляющее собой:

25. Соединение или его соль по п.22, представляющее собой:

26. Соединение или его соль по п.22, представляющее собой:

27. Соединение или его соль по п.22, представляющее собой:

28. Соединение или его соль по п.22, представляющее собой:

29. Соединение или его соль по п.22, представляющее собой:

30. Фармацевтическая композиция, обладающая IKKβ-ингибирующей активностью, содержащая соединение по любому из пп.1-29 или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного компонента.

31. Фармацевтическая композиция по п.30 для профилактики и/или лечения NF-кВ-ассоциированного заболевания или симптома.

32. Фармацевтическая композиция по п.30 для профилактики и/или лечения IKKβ-ассоциированного заболевания или симптома.

33. Фармацевтическая композиция по п.30 для профилактики и/или лечения TNF-α-ассоциированного заболевания или симптома.

34. Фармацевтическая композиция по п.30 для профилактики и/или лечения ревматоидного артрита у млекопитающего.

35. Фармацевтическая композиция по п.30 для профилактики и/или лечения аутоиммунного заболевания у млекопитающего.

36. Фармацевтическая композиция по п.30 для профилактики и/или лечения воспалительного заболевания у млекопитающего.

37. Фармацевтическая композиция по п.30 для профилактики и/или лечения сердечно-сосудистого заболевания у млекопитающего.

38. Фармацевтическая композиция по п.30 для профилактики и/или лечения рака у млекопитающего.

39. Фармацевтическая композиция по п.30 для профилактики и/или лечения заболевания или симптома, связанного с острой или хронической воспалительной реакцией у млекопитающих.

40. Ингибитор IKKβ, содержащий соединение по любому из пп.1-29 или его соль в качестве активного компонента.

41. Способ ингибирования IKKβ, включающий введение эффективного количества соединения по любому из пп.1-29 или его фармацевтически приемлемой соли.

42. Способ профилактики и/или лечения NF-кВ-ассоциированного заболевания или симптома, включающий введение эффективного количества соединения по любому из пп.1-29 или его фармацевтически приемлемой соли.

43. Способ профилактики и/или лечения IKKβ-ассоциированного заболевания или симптома, включающий введение эффективного количества соединения по любому из пп.1-29 или его фармацевтически приемлемой соли.

44. Способ профилактики и/или лечения заболевания или симптома, связанного с острой или хронической воспалительной реакцией у млекопитающих, включающий введение эффективного количества соединения по любому из пп.1-29 или его фармацевтически приемлемой соли.

45. Соединение, представленное следующей формулой (2а), или его соль:

где
R3 обозначает атом водорода;
R4 обозначает C1-C3 алкильную группу; и
R5 обозначает атом галогена.

46. Соединение, представленное следующей формулой (2b), или его соль:

где
R4 обозначает атом водорода, C1-C3 алкильную группу или бензильную группу; и
R5 обозначает атом галогена;
при условии, что исключается 8-фторизохинолин-6-ол.



 

Похожие патенты:

Настоящее изобретение относится к применению новых производных пирролопиразина формулы (I), где переменные Q и R являются такими, как определено в заявке, которые ингибируют JAK и SYK, и полезны для лечения аутоиммунных и воспалительных заболеваний, 2 н.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к 7-бензоил-8-гидрокси-6-фенил-9-(3-фенил-2-хиноксалинил)-10H-пиридо[1,2-а]хиноксалин-10-ону формулы (1) Технический результат: получено новое соединение, которое может найти применение в медицине в качестве лекарственного препарата, обладающего анальгетической активностью.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным имидазопиридина или имидазопиримидина формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям и эфирам, где А представляет собой N или C(R6); R1 представляет собой водород, низший алкил; R2 представляет собой галоген, C(O)NR7R8 или C(O)OR9; R3 представляет собой водород, NR10R11; R4 представляет собой водород, низший алкил; R5 представляет собой фенил или тиазолил или пиридин, который возможно замещен 1 заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из галогена; R6 представляет собой водород, галоген, CN, С3-С6циклоалкил; R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низший алкокси-низшего алкила, фтор-низшего алкила, С3-С6циклоалкила, N(Н, низший алкил)-низшего алкила, гидрокси-низшего алкила, гидрокси-низший алкокси-низшего алкила, N(низший алкил2)С(О)-низшего алкила, низшего алкокси, гидрокси-низший алкил-оксетанил-низшего алкила, оксо-тетрагидрофуранила, тетрагидрофуранил-низшего алкила, гидрокси-фтор-низшего алкила, тетрагидрофуранила, фенила и тиазолила или пиридина, или R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из пирролидинила, азетидинила, морфолинила, 5,6-дигидро-8Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиразинила, 3,4-дигидро-1Н-пирроло[1,2-а]пиразинила, 2-окса-6-аза-спиро[3.3]гептила, 5,6-дигидро-8Н-имидазо[1,2-а]пиразинила, [1,4]оксазепанила, пиперазинила, тиоморфолинила и 2-окса-5-аза-бицикло[2.2.1]гептила, где гетероциклил возможно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, низший алкил-С(О), низший алкокси-низшего алкила, оксо, гидрокси, гидрокси-низшего алкила, N(низший алкил2); R9 представляет собой низший алкил; R10 и R11 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из пиперидинила, морфолинила.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям класса пиразоло[3,4-b]пиридина и к способу их получения. Описываются 2-(6-арил-4-ароил-3-метил-1-фенил-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-5-ил)-2-оксо-N-арилацетамиды формулы где Ar1=Ph, С6Н4Ме-4; Ar2=Ph, С6Н4Ме-4, C6H4Br-4, и способ их получения путем кипячения 1-арил-4,5-диароил-1Н-пиррол-2,3-дионов с 5-амино-3-метил-1-фенил-1H-пиразолом в среде инертного апротонного растворителя.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где "----" обозначает связь или отсутствует; R1 представляет собой С1-4алкоксигруппу или галоген; R1b представляет собой Н или C1-3алкил; U и V каждый независимо представляет собой СН или N; W представляет собой СН или N, или, в случае, когда "----" отсутствует, W представляет собой СН2 или NH; при условии, что по крайней мере один из U, V и W представляет собой СН или CH2; А представляет собой -CH2-СH(R2)-В-NН-* или -СH(R3)-СН2-N(R4)-[CH2]m-*, где звездочки указывают на связь, которая через СН2-группу соединяет их с оксазолидиноновым фрагментом; В представляет собой СН2 или СО; и R2 представляет собой водород, ОН или NH2; R3 и R4 оба представляют собой водород, или R3 и R4 вместе образуют метиленовый мостик; m равно целому числу 0, 1 или 2; и G представляет собой фенил, который является монозамещенным в положении 3 или 4, или дизамещенным в положениях 3 и 4, где каждый заместитель независимо выбран из группы, включающей С1-4алкил, С1-3алкоксигруппу и галоген; или G представляет собой группу, выбранную из групп G1 и G5, где М представляет собой СН или N; Q' представляет собой S или О; Z1 представляет собой N, Z2 представляет собой СН и Z3 представляет собой СН; или Z1 представляет собой СН, Z2 представляет собой N и Z3 представляет собой СН или N; или Z1 представляет собой СН, Z2 представляет собой CR5 и Z3 представляет собой СН; или Z1 представляет собой СН, Z2 представляет собой СН и Z3 представляет собой N; и R5 представляет собой водород или фтор; или его фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к замещенным производным 4-аминоциклогексана общей формулы I: где: R1 и R2 независимо друг от друга означают C1-3-алкил, Н или R1 и R2 вместе с атомом N образуют кольцо (СH2)3, (СН2)4; R3 означает при необходимости связанный через C1-3-алкильную цепь фенил или тиенил, каждый незамещенный; или незамещенный С1-6-алкил; R4 означает индол, пирроло[2,3-b]пиридин, пирроло[2,3-с]пиридин, пирроло[3,2-с]пиридин, пирроло[3,2-b]пиридин, необязательно моно- или многократно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей F, Cl, Br, CN, СН3, C2H5, NH2, трет-бутил, Si(этил)3, Si(метил)2(трет-бутил), SO2СН3, SO2-фенил, С(O)СН3, NO2, SH, СF3, ОСF3, ОН, ОСН3, ОС2Н5, N(СН3)2; в виде рацемата; энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров или диастереомеров или отдельного энантиомера или диастереомера; оснований и/или солей физиологически совместимых кислот или катионов; а также лекарственному средству на основе соединений I для лечения невропатической боли.

Настоящее изобретение относится к имидазопиридинам формулы I и к его фармацевтически приемлемой соли, где Z1 представляет собой CR1; R1 представляет собой Н; R1' представляет собой Н; Z2 представляет собой CR2; Z3 представляет собой CR3; R2 и R3 представляют собой Н; R4 представляет собой Н; Y представляет собой W-C(O)-; W представляет собой или ; R5 представляет собой Н; X1 выбирают из R11' и -OR11'; R11 независимо представляет собой Н или C1-С6 алкил, необязательно замещенный -(CR19R20)nCOR16; X4 представляет собой ; R6 представляет собой галоген, карбоциклил или -(CR19R20)n-SR16, причем указанный карбоциклил представляет собой циклопропил или циклобутил; R6' представляет собой галоген; p представляет собой 1, 2; n представляет собой 0, 1; каждый R16 независимо представляет собой H или C1-С6 алкил; R19 и R20 независимо выбирают из H или C1-С6 алкила.

Настоящее изобретение относится к новым производным имидазо[4,5-b]пиридина формулы I, а также к их солям, гидратам и стереоизомерам, где B-R2 и R4-A-R3 выбраны из групп, указанных в п.1 формулы изобретения, R1 представляет собой С1-С6 алкильную группу, необязательно разветвленную, R5 представляет собой атом водорода.

Изобретение описывает соединения формулы I: где: X1 и X2 независимо представляют собой CH или N; R1 представляет собой фтор или водород; R2 представляет собой водород, галоген; Ar представляет собой фенил, замещенный 1-3 группами, независимо выбранными в каждом случае из группы, состоящей из водорода, галогена, цианогруппы; R3 независимо в каждом случае выбран из группы, состоящей из: (i) CH2OH; (ii) CH2O-C(=O)(CH2)nCO2R4, где n имеет значение от 2 до 5; (iii) CH2O-C(=O)CH2OCH2CO2R4; (iv) CH2OCOR5; (v) CH2OC(=O)CHR6NH2; (vi) C(=O)R5, (vii) CH2OP(=O)(OH)2; R4 представляет собой водород или C1-10алкил; R5 представляет собой водород или C1-10алкил, C1-3диалкиламино-C1-10алкил, C1-6алкокси или пиридинил, R6 представляет собой C1-6алкил или боковую цепь природной аминокислоты; или его фармацевтически приемлемую соль.

Изобретение относится к новым индивидуальным соединениям класса пиразоло[3,4-b] пиридина и к способу их получения, которые могут быть использованы в качестве исходных продуктов для синтеза новых гетероциклических систем и в фармакологии.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где "----" обозначает связь или отсутствует; R1 представляет собой С1-4алкоксигруппу или галоген; R1b представляет собой Н или C1-3алкил; U и V каждый независимо представляет собой СН или N; W представляет собой СН или N, или, в случае, когда "----" отсутствует, W представляет собой СН2 или NH; при условии, что по крайней мере один из U, V и W представляет собой СН или CH2; А представляет собой -CH2-СH(R2)-В-NН-* или -СH(R3)-СН2-N(R4)-[CH2]m-*, где звездочки указывают на связь, которая через СН2-группу соединяет их с оксазолидиноновым фрагментом; В представляет собой СН2 или СО; и R2 представляет собой водород, ОН или NH2; R3 и R4 оба представляют собой водород, или R3 и R4 вместе образуют метиленовый мостик; m равно целому числу 0, 1 или 2; и G представляет собой фенил, который является монозамещенным в положении 3 или 4, или дизамещенным в положениях 3 и 4, где каждый заместитель независимо выбран из группы, включающей С1-4алкил, С1-3алкоксигруппу и галоген; или G представляет собой группу, выбранную из групп G1 и G5, где М представляет собой СН или N; Q' представляет собой S или О; Z1 представляет собой N, Z2 представляет собой СН и Z3 представляет собой СН; или Z1 представляет собой СН, Z2 представляет собой N и Z3 представляет собой СН или N; или Z1 представляет собой СН, Z2 представляет собой CR5 и Z3 представляет собой СН; или Z1 представляет собой СН, Z2 представляет собой СН и Z3 представляет собой N; и R5 представляет собой водород или фтор; или его фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R1)OR2, -C(O)NR1R2 и -C(O)OR1, или M представляет собой -C1-C3алкил-C(O)N(R1)OR2, при этом представляет собой , ; R1 и R2 независимо выбирают из группы, включающей -H, C1-C3-алкил, C6-арил и C1-C3-алкил-C6-арил; R выбирают из группы, включающей H, C1-C3алкил, галоген, NR1R2, -OR1 и C6арил; n представляет собой целое число от 0 до 1; L и Y являются такими, как указано в формуле изобретения; и к соединениям формулы (II), где L2 выбирают из группы, включающей H, -C0-C3алкил-C6арил, -C0-C3алкил-гетероарил, где гетероарил представляет собой пиридил; -C1-C6алкил, Y и M являются такими, как для соединений формулы (I).

Изобретение относится к новым производным пиридин-2-онов и пиридазин-3-онов, обладающим ингибирующей активностью в отношении Btk-киназы. В формулах I-IV: R обозначает -R1-R2-R3 или -R2-R3; R1 обозначает гетероарил, содержащий в кольце 6 атомов, включая один гетероатом N; R2 обозначает -C(=O), -C(=O)N(R2'), где R2' обозначает H; R3 обозначает R4; где R4 - низший алкил, гетероциклоалкил, (низший алкил)гетероциклоалкил или гетероциклоалкил(низший алкил), где гетероциклоалкил содержит в кольце 6 атомов, включая два гетероатома, выбранных из N и O; и где R4 может быть замещен одним или более заместителем, выбранным из низшего алкила, оксогруппы и низшей алкоксигруппы; X обозначает CH или N; Y1 обозначает низший алкил; n и m равны 0; значения радикалов Y2, Y4 приведены в формуле изобретения.

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где G1 является фенилом или пиридилом, каждый из которых необязательно дополнительно замещен одним заместителем, представленным Т; G2 является фенилом, 1,3-тиазолилом или 1,3-оксазолилом, где G2 связан с G1 в пара-положении относительно места соединения G1 с группой NH в формуле (I), где, когда G2 означает фенил, G3 связан с G2 в пара-положении G2 относительно G1, и где, когда G2 представляет собой 1,3-тиазолил или 1,3-оксазолил, G2 связан с G1 в положении 5 G2 и G3 связан с G2 в положении 2 G2; Т в каждом случае независимо выбирают из группы, включающей С1-6алкил и галоген; G3 представлен формулой (а) или формулой (b); W1 является -С(R3)(R4)-С(R3)(R4)-, и W2 представляет сбой N; или W3 представляет собой О; W4 является -С(R3)(R4)-; R3 и R4 каждый является водородом; R5 и R6 каждый является водородом; Rc и Rd вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, являются 4-5-членным циклоалкилом или моноциклическим гетероциклом формулы (с); где один атом водорода, присоединенный к атому углерода кольца циклоалкила и моноциклического гетероцикла, необязательно заменяют радикалом, выбранным из группы -C(O)O(R8); W5 является -СН2- или -СН2-СН2-; W6 является О или N(Rx), где Rx является водородом, С1-6алкилом или -C(O)O(Rz); Rz, в каждом случае, независимо является C1-6алкилом; R8 является водородом; L1 является О; и Х является водородом, С1-6алкилом, или - (CRgRh)u-C(O)O(R10); или L1 является -СН2- и Х является -С(O)ОН; R10 является водородом; или Q является G4 или Y1-Y3; или Q имеет формулу (d), где Z является фенилом; G4 является бензотиазолом или бензоксазолом, необязательно дополнительно замещенными 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-6алкила, галогена и -OR1; Y1, в каждом случае, независимо является -С(O)-, -С(O)O- или -С(O)N(Rw)-, где правая сторона -С(O)O- и -С(O)N(Rw)- групп присоединена к Y3 или (CRjRk)v, Y3 в каждом случае независимо является фенилом, бензилом, пиперидинилом или бицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триеном, где фенильный и бензильный остатки необязательно дополнительно замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена и галоС1-6алкила; Rg и Rh в каждом случае независимо являются водородом, или С1-6алкилом; R1 в каждом случае независимо является галогенС1-6алкилом; Rw является водородом; и u означает 1.

Описываются новые соединения бензодиазепина общей формулы (1) где R1, R2, R3 и R4 - каждый независимо водород или алкил, или R2 и R3 - вместе низший алкилен; А1 - низший алкилен, возможно замещенный гидрокси; и R5 - фрагмент формулы где R6 и R7 - каждый независимо водород, низший алкил, циклоалкил, фенил, фурил, тиенил, пиразолил и т.д.; ХА и XB - каждый независимо связь, низший алкилен, -СО-, -SO2- и др., фармацевтическая композиция, их содержащая, и применение данных соединений в качестве или для получения фармацевтической композиции.

Настоящее изобретение относится к соединениям, являющимся ингибиторами аспартильных протеаз, пригодным для лечения сердечно-сосудистых, нейродегенеративных заболеваний и грибковых инфекций, формулы где W представляет собой -C(=O)-; X представляет собой -NH-; U представляет собой -C(R6)(R7)-; R1 представляет собой метил; R2, R3 и R6 представляют собой H; R4 и R7 представляют собой необязательно замещенный фенил, а также их таутомерам и фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к индолил-замещенным производным тиадиазинонов, полученным на основе тиогидразидов оксаминовых кислот, общей формулы где R представляет собой Н; R1 представляет собой пиридинил; фенил, замещенный алкилом С1-C5, Hal, CF3; R2 представляет собой H; алкил C1-С5; -CH2COOR4; бензил, замещенный Hal, OR4; бензоил, замещенный Hal, OR4, а R4 представляет собой незамещенный алкил C1-С4.

Изобретение относится к новым гетероциклическим азот- и кислородсодержащим соединениям, обладающим инсектицидной активностью. В формулах (А), (В), (С), (D): R1 представляет собой 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий атом азота, кислорода и/или серы, галогенозамещенный 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий атом азота, кислорода и/или серы, замещенный или незамещенный фенил, где заместители представляют собой одну или более чем одну группу, выбранную из группы, состоящей из атомов галогена, С1-4галогеноалкила или С1-4хлоралкоксила; R5, R6, R7, R8 и R9 представляют собой Н, насыщенный или ненасыщенный С1-4алкил, атом галогена, насыщенный или ненасыщенный С1-8алкоксил, насыщенный С1-4галогеноалкоксил, С1-4алкилкарбонил, С1-8алкиловый сложный эфир, С1-4алкилсульфонил, фенил, бензил или трифторметансульфонильную эфирную группу; Y представляет собой нитро, циано, трифторметил, трифторацетил или трифторметилсульфонил.

Изобретение относится к соединениям, которые представляют собой пиридин-3-ил 4-(3-фенил-1H-1,2,4-триазол-5-ил)пиперидин-1-карбоксилат, 6-метилпиридин-3-ил 4-[3-(4-фторфенил)-1H-1,2,4-триазол-5-ил]пиперидин-1-карбоксилат, 6-метилпиридин-3-ил 4-[5-(4-фторфенил)-1,3-оксазол-2-ил]пиперидин-1-карбоксилат, 2,6-диметилпиридин-3-ил 4-[5-(3,4-дифторфенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-карбоксилат, 2-метилпиридин-3-ил 4-[3-(2-фторфенил)-1H-1,2,4-триазол-5-ил]пиперидин-1-карбоксилат, 6-метилпиридин-3-ил 4-(3-фенил-1H-пиразол-1-ил)пиперидин-1-карбоксилат, 2-метилпиридин-3-ил 4-[5-(3-фторфенил)-1,3-оксазол-2-ил]пиперидин-1-карбоксилат и 6-метилпиридин-3-ил 4-[4-(4-фторфенил)-1,3-оксазол-2-ил]пиперидин-1-карбоксилат или к их фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к соединению, представляющему собой N3-1H-индол-5-ил-5-пиридин-4-илпиразин-2,3-диамин, или к его фармацевтически приемлемой соли, которые могут действовать как ингибиторы протеинкиназ, особенно киназы типа FLT3-тирозинкиназы.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где "----" обозначает связь или отсутствует; R1 представляет собой С1-4алкоксигруппу или галоген; R1b представляет собой Н или C1-3алкил; U и V каждый независимо представляет собой СН или N; W представляет собой СН или N, или, в случае, когда "----" отсутствует, W представляет собой СН2 или NH; при условии, что по крайней мере один из U, V и W представляет собой СН или CH2; А представляет собой -CH2-СH(R2)-В-NН-* или -СH(R3)-СН2-N(R4)-[CH2]m-*, где звездочки указывают на связь, которая через СН2-группу соединяет их с оксазолидиноновым фрагментом; В представляет собой СН2 или СО; и R2 представляет собой водород, ОН или NH2; R3 и R4 оба представляют собой водород, или R3 и R4 вместе образуют метиленовый мостик; m равно целому числу 0, 1 или 2; и G представляет собой фенил, который является монозамещенным в положении 3 или 4, или дизамещенным в положениях 3 и 4, где каждый заместитель независимо выбран из группы, включающей С1-4алкил, С1-3алкоксигруппу и галоген; или G представляет собой группу, выбранную из групп G1 и G5, где М представляет собой СН или N; Q' представляет собой S или О; Z1 представляет собой N, Z2 представляет собой СН и Z3 представляет собой СН; или Z1 представляет собой СН, Z2 представляет собой N и Z3 представляет собой СН или N; или Z1 представляет собой СН, Z2 представляет собой CR5 и Z3 представляет собой СН; или Z1 представляет собой СН, Z2 представляет собой СН и Z3 представляет собой N; и R5 представляет собой водород или фтор; или его фармацевтически приемлемой соли.
Наверх