Фармацевтическая композиция для лечения демодекоза, обладающая антипаразитарным, антибактериальным, противовирусным, иммуномодулирующим действием


 


Владельцы патента RU 2538710:

Марков Илья Александрович (RU)
Маркова Елена Алексеевна (RU)
Маркова Инна Николаевна (RU)
Гапонюк Полина Петровна (RU)
Майчук Дмитрий Юрьевич (RU)
Майчук Юрий Федорович (RU)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции для лечения демодекоза. Фармацевтическая композиция для лечения демодекоза содержит метронидазол, масло чайного дерева, полимерный носитель, выбранный из группы: макрогол 400, макрогол 1500, макрогол 4000, и дистиллированную воду, в определенном количестве. Вышеописанная композиция эффективно лечит демодекоз, без побочных эффектов. 5 з.п. ф-лы, 8 пр.

 

Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтической композиции для лечения демодекоза кожи различной локализации в виде геля, капель и мази, обладающей антипаразитарным, антибактериальным, противовирусным, иммуномодулирующим действием.

Демодекоз - широко распространенное во всех климатических зонах земного шара хроническое паразитарное заболевание кожи человека и млекопитающих, вызванное клещом demodex folliculorum и demodex brevis. Распространенное заболевание демодекозный блефарит встречается повсеместно. Оно поражает лиц разного возраста. Паразитирует клещ в сальных и мейбомиевых железах век и волосяных фолликулах кожи человека, вызывая, кроме блефарита, блефароконъюктивит, эписклерит, явления демидекоза кожи любой локализации.

В связи с этим были разработаны составы, обладающие эффективным акарицидным действием (например: RU 2313356, 2007; RU 2146147, 2000; RU 2315614, 2006; RU 2227025, 2004; RU 2227025, 2004).

Однако по литературным данным указанные составы обладают слабой акарицидной активностью. Также при их применении наблюдается раздражение и токсико-аллергические реакции.

Известно также лечение демодекоза с использованием гелей и мазей на основе метронидазола (RU 2126668, 1999; RU 2254838, 2005).

Наиболее близкой по технической сущности и достигаемому результату является многокомпонентная композиция для лечения демодекоза с содержанием метронидазола повышенной концентрации (RU 2192860, 2002).

Указанные средства имеют существенный недостаток - высокую концентрацию метронидазола. Это приводит к побочным эффектам в виде гиперемии и отека кожи век, слизистой конъюктивы, ощущению зуда кожи, дискомфорту и наличию жирного слоя состава на коже.

Задачей изобретения является разработка комбинированного лекарственного средства, менее токсичного по воздействию основного действующего вещества - метронидазола и обладающего повышенной эффективностью лечения демодекоза.

Техническим результатом, на решение которого направлено данное изобретение, является повышение терапевтического эффекта средства за счет повышения динамики всасывания метронидазола и, как следствие, обеспечение исключения побочного эффекта и рецидивов при использовании заявленного препарата по сравнению с прототипом.

Для достижения указанного технического результата фармацевтическая композиция для лечения демодекоза, содержащая метронидазол и дистиллированную воду, согласно изобретению дополнительно содержит масло чайного дерева и полимерный носитель, выбранный из группы: макрогол 400, макрогол 1500, макрогол 4000, при следующем соотношении компонентов в г на 1 мл смеси:

метронидазол 0,00001-0,05
масло чайного дерева 0,00001-0,5
полимерный носитель 0,00001-0,5
вода дистиллированная остальное

Кроме того, фармацевтическая композиция дополнительно содержит рекомбинантный интерферон, выбранный из группы: рекомбинантный интерферон-альфа, рекомбинантный интерферон-бета, рекомбинантный интерферон-гамма в количестве 0,00001-0,5 г.

Кроме того, фармацевтическая композиция дополнительно содержит вориконазол в количестве 0,00001-0,5 г.

Кроме того, фармацевтическая композиция дополнительно содержит борную кислоту в количестве 0,0001-0,5 г.

Кроме того, фармацевтическая композиция дополнительно содержит динатрия эдетат в количестве 0,00001-0,5 г.

Кроме того, фармацевтическая композиция дополнительно содержит гипромеллозу в количестве 0,00001-0,5 г.

Для подтверждения достижения технического результата авторами были проведены исследования, доказывающие повышение терапевтического эффекта средства за счет повышения динамики всасывания метронидазола и, как следствие, обеспечение исключения побочного эффекта и рецидивов при использовании заявленного препарата.

Подтверждение указанного технического результата проводилось на добровольцах.

Исследованию подвергались 24 пациента, 10 из них использовали метронидазол в больших дозах (контрольная группа по прототипу), 14 пациентов использовали заявленный фармацевтический препарат. Причем 6 пациентов использовали заявленную композицию по п. 1. Остальные 8 пациентов использовали заявленный препарат с различными добавками по пп. 2-6.

Через 4 недели пациенты были обследованы. Эффективность была налицо.

Однако в контрольной группе из 10 человек у 5 наблюдались гиперемия и отек кожи век, слизистой конъюнктивы. У 3-х человек - ощущение зуда кожи, головная боль и головокружение. У 2-х - ощущение дискомфорта и нарушение координации движений. Рецидивы наблюдались у большинства пациентов контрольной группы.

Эффективность в группах, принимающих заявленный препарат, сравнима с контрольной группой. Однако побочных эффектов и рецидивов не наблюдалось.

Проведенный заявителями анализ уровня техники, включающий поиск по патентным и научно-техническим источникам информации и выявление источников, содержащих сведения об аналогах заявленной фармацевтической композиции, позволил установить, что заявители не обнаружили аналог, характеризующийся признаками, тождественными (идентичными) всем существенным признакам заявленной фармацевтической композиции.

Определение из перечня выявленных аналогов прототипа позволило выявить совокупность существенных по отношению к усматриваемому техническому результату отличительных признаков в заявленной фармацевтической композиции, изложенных в формуле изобретения.

Следовательно, заявленная фармацевтическая композиция соответствует критерию ″новизна″.

Для проверки соответствия заявленной фармацевтической композиции уровню техники заявители провели дополнительный поиск известных решений, чтобы выявить признаки, совпадающие с отличительными от прототипа признаками заявленного изобретения.

Результаты поиска показали, что заявленное изобретение не вытекает для специалиста явным образом из известного уровня техники, определенного заявителями, не выявлено влияние предусматриваемых существенными признаками заявленной фармацевтической композиции преобразований на достижение технического результата.

Следовательно, заявленное изобретение соответствует критерию ″изобретательский уровень″.

Критерий изобретения ″промышленная применимость″ подтверждается тем, что заявленная фармацевтическая композиция, обладающая антипаразитарным, антибактериальным, противовирусным, иммуномодулирующим действием, в виде геля, капель и мази, может быть успешно использована для лечения демодекоза.

Настоящее изобретение поясняется конкретными примерами исполнения, которые, однако, не являются единственно возможными, но наглядно демонстрируют возможность достижения требуемого технического результата.

Пример 1. Для получения заявленной композиции различной лекарственной формы (гель, капли, мазь) смешивают метронидазол, дистиллированную воду, масло чайного дерева и макрогол 400 в качестве полимерного носителя при следующем соотношении компонентов в г на 1 мл смеси:

Варианты: 1 2 3 4
метронидазол 0,00001 0,0001 0,001 0,05
масло чайного дерева 0,3 0,001 0,00001 0,5
макрогол 400 0,01 0,5 0,1 0,00001
вода дистиллированная остальное до 1 мл

Пример 2. Осуществляют аналогично примеру 1. За исключением того, что дополнительно добавляют рекомбинантный интерферон, выбранный из группы: рекомбинантный интерферон-альфа, рекомбинантный интерферон-бета, рекомбинантный интерферон-гамма в количестве 0,00001-0,5 г. А в качестве полимерного носителя фармацевтическая композиция содержит макрогол 4000.

Пример 3. Осуществляют аналогично примеру 1. За исключением того, что в смесь добавляют вориконазол в количестве 0,00001-0,5 г. А в качестве полимерного носителя фармацевтическая композиция содержит макрогол 1500.

Пример 4. Осуществляют аналогично примеру 1. За исключением того, что в смесь добавляют борную кислоту в количестве 0,00001-0,5 г. А в качестве полимерного носителя фармацевтическая композиция содержит макрогол 400.

Пример 5. Осуществляют аналогично примеру 1. За исключением того, что в смесь добавляют динатрия эдетат в количестве 0,0001-0,5 г. А в качестве полимерного носителя фармацевтическая композиция содержит макрогол 4000.

Пример 6. Осуществляют аналогично примеру 1. За исключением того, что в смесь добавляют гипромеллозу в количестве 0,0001-0,5 г. А в качестве полимерного носителя фармацевтическая композиция содержит макрогол 1500.

Пример 7. Больная Г. 54 года. Жалуется на множественные папулезные и пустулезные высыпания на коже лица. Болеет 4 года. Ранее проходила амбулаторное лечение лекарством наружно серной и гормональной мазями. Проводила чистку кожи у косметолога. Отмечены рецидивы. Прошла курс лечения с использованием заявленного средства по примеру 1 (чередуя со средством по примерам 2-6) в виде геля наружно путем нанесения на кожу в вечернее время в течение 4 недель. После проведенного курса наступило клиническое выздоровление кожи лица. Прием заявленного средства больная переносила хорошо без каких-либо побочных явлений. На протяжении 6 месяцев рецидивы не отмечены.

Пример 8. Больная И. 34 года. Диагноз - рецидивирующий демодекоз, неосложненное течение, подтвержденный лабораторно. Жалуется на чувство жжения, ощущение дискомфорта в глазу. Назначено лечение заявленным средством по примеру 2 (чередуя со средством по примерам 3-6) в виде мази путем смазывания краев век 2 раза в день в течение 4 недель. Больная средство переносила хорошо без побочных явлений. К концу 4 недели полностью исчезли симптомы заболевания, демодекоз не обнаружен. На протяжении 6 месяцев рецидивы не отмечены.

Таким образом, установлено, что лечение больных заявленным средством, обладающим антипаразитарным, антибактериальным, противовирусным, иммуномодулирующим действием, приводило к стойкому терапевтическому эффекту по сравнению с прототипом. Заявленное средство обладает повышенным терапевтическим эффектом за счет повышения динамики всасывания метронидазола по сравнению с прототипом. При его использовании отсутствуют побочные эффекты и рецидивы.

1. Фармацевтическая композиция для лечения демодекоза, содержащая метронидазол и дистиллированную воду, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит масло чайного дерева и полимерный носитель, выбранный из группы: макрогол 400, макрогол 1500, макрогол 4000, при следующем соотношении компонентов в г на 1 мл смеси:

метронидазол 0,00001-0,05
масло чайного дерева 0,00001-0,5
полимерный носитель 0,00001-0,5
вода дистиллированная остальное

2. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит рекомбинантный интерферон, выбранный из группы: рекомбинантный интерферон-альфа, рекомбинантный интерферон-бета, рекомбинантный интерферон-гамма, в количестве 0,00001-0,5 г.

3. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит вориконазол в количестве 0,00001-0,5 г.

4. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит борную кислоту в количестве 0,0001-0,5 г.

5. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит динатрия эдетат в количестве 0,00001-0,5 г.

6. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит гипромеллозу в количестве 0,00001-0,5 г.



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к ветеринарной медицине, а именно к ветеринарной и медицинской фармакологии, и может быть использовано для получения высокоэффективных комплексных полимерных антигельминтных препаратов на основе субстанций известных антигельминтных средств.
Изобретение относится к ветеринарной паразитологии и может быть использовано для профилактики и лечения паразитарных заболеваний сельскохозяйственных животных.

Настоящее изобретение относится к новым 1-ω-арилоксиалкил- и бензилзамещенным 2-иминобензимидазолинам и их фармакологически приемлемым солям общей формулы 1, где R = СН=СН2, R1 = 2-ClC6H4OCH2 (1б); R = СН=СН2, R1 = 4-ClC6H4OCH2 (1в); R = СН=СН2, R1 = 4-BrC6H4OCH2 (1г); R = СН=СН2, R1 = 2,4-Cl2C6H3OCH2 (1д); R = СН=СН2, R1 = 3,4-Cl2C6H3 (1e); R = СН=СН2, R1 = 4-FC6H4OCH2CH2 (1ж); R = CH2N(C2H5)2, R1 = 4-C(CH3)3С6Н4ОСН2 (1з); R = CH2N(C2H5)2, R1 = 3,4-Cl2C6H3 (1к); R = R1 = 4-ОСН3С6Н4ОСН2 (1л); R = 4-BrC6H4, R1 = 4-ОСН3С6Н4ОСН2 (1м); R = 4-BrC6H4, R1 =2-ОСН3С6Н4ОСН2 (1н); R = 4-NO2C6H4, R1 = 4-ОСН3С6Н4ОСН2 (1o); R = 3,4-Cl2C6H3, R1 = 2-ОСН3С6Н4ОСН2 (1п); R = 3,4-Cl2C6H3, R1 = 4-ОСН3С6Н4ОСН2 (1p); R = С6Н5ОСН2, R1 = 4-ОСН3С6Н4ОСН2 (1c); R = 2-СН3С6Н4ОСН2, R1 = 2-ОСН3С6Н4ОСН2 (1т); R = 4-СН3С6Н4ОСН2, R1 = 2-OCH3C6H4OCH2 (1у); R = 4-С(СН3)3C6H4OCH2, R1 = 2-OCH3C6H4OCH2 (1ф); R = 2-OCH3C6H4OCH2, R1 = 4-BrC6H4OCH2 (1х), обладающим протистоцидной и антибактериальной активностью.

Настоящее изобретение относится к средству, обладающему антибактериальной и протистоцидной активностью, на основе гидрохлорида формулы (1а-л) , где R=C6H5OCH2 (a); 4-CH3C6H4OCH2 (б); 4-OCH3C6H4OCH2 (в); 2-OCH3C6H4OCH2 (г); 4-FC6H4OCH2 (д); 2-ClC6H4OCH2 (e); C10H7OCH2 (ж); 2,4-Cl2C6H3OCH2 (з); 4-BrC6H4OCH2 (и); 2-FC6H4 (к); 2-ClC6H4 (л).

Изобретение относится к ветеринарии, а именно к способу защиты млекопитающих от блох. Для защиты млекопитающего от блох осуществляют пероральное или парентеральное введение млекопитающему соединения формулы 1, его N-оксида или соли, в пестицидно эффективном количестве, действующем против блох в течение 48 часов после перорального или парентерального введения млекопитающему.
Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для профилактики кокцидиоза цыплят-бройлеров. В корм цыплятам в течение 37-39 дней с 8-10-дневного возраста добавляют эйметерм диклозурил в дозе 500 г на 1 тонну корма.
Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для профилактики кокцидиоза цыплят-бройлеров. Цыплятам-бройлерам с 8-10-дневного возраста в течение 37-39 дней в корм добавляют салиновет гранулят в дозе 500 г на 1 тонну корма.
Изобретение относится к медицине, а именно к терапии и кардиологии, и касается лечения клапанного аппарата сердца хламидийной этиологии. .
Изобретение относится к медицине, а именно к хирургии, и может быть использовано при хирургическом лечении больных многокамерным эхинококкозом печени. .
Изобретение относится к области ветеринарии. .
Изобретение относится к области медицины, а именно к стоматологии. Способ лечения воспалительных заболеваний пародонта включает введение в пародонтальные карманы лекарственной формы с ее полным погружением под край десны, для этого проводят ирригацию пародонтальных карманов раствором «Дентос», создают воспринимающее ложе для лечебной нити помещением в пародонтальные карманы ретракционной нити диаметром, превышающим диаметр лечебной нити, или создают воспринимающее ложе для лечебной нити в пародонтальных карманах при снятии зубных отложений кюретой и скалером, и в пародонтальные карманы вводят насыщенную «Дентос» лечебную хлопчатобумажную нить или насыщенную «Дентос» лечебную резорбируемую нить на основе карбоксиметилцеллюлозы.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству, обладающему общеукрепляющим и тонизирующим действием. Средство, обладающее общеукрепляющим и тонизирующим действием, полученное путем настаивания цветков одуванчика и цветков белой акации в крутом кипятке, процеживания и нагревания на водяной бане с сахаром, далее остужают и тщательно смешивают с медом при определенных условиях.

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначено для лечения дискомфорта глаз. Для лечения дискомфорта глаз применяют жидкую композицию, содержащую охлаждающий агент.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу комплексного лечения заболеваний тазобедренного сустава при тотальном эндопротезировании.
Изобретение относится к косметологии и представляет собой салфетку, пропитанную гелеобразным составом, содержащим лидокаин гидрохлорид, касторовое масло гидрогенизированное, диметилсульфоксид, пропиленгликоль, бензиловый спирт и воду, причем компоненты в составе находятся в определенном соотношении в мас.%.
Изобретение относится к медицине, а именно к педиатрии и инфекционным болезням, и может быть использовано для лечения тонзиллофарингита у детей. Для этого назначают гель «Спрей Панавир Инлайт» по 1 орошению ротоглотки 2 раза в день после еды, курс 5 дней, ежедневно.

Изобретение относится к биологически активной добавке к пище. Биологически активная добавка к пище, укрепляющая адаптационные и защитные силы организма, обладающая противовоспалительной, антиоксидантной активностью, содержащая в качестве компонентов растительного происхождения комплексный экстракт из корней заманихи высокой, корней левзеи сафлоровидной, корня красного корня, корней и листьев сельдерея, корней золотого корня, корней аралии высокой, корней бошнякии русской, травы эспарцета песчаного, плодов лимонника, дополнительно содержит хитозан, ферментативный гидролизат трепанга, аскорбиновую кислоту, таурин, глутатион, никотинамид, витамин В1, витамин В2, витамин В6, витамин В12, фолиевую кислоту, кальция хлорид безводный, магния хлорид, цинка хлорид, мед пчелиный при определенном соотношении ингредиентов.

Изобретение относится к составам из зеленого чая, стабилизированным естественными антиоксидантами, такими как олигомерные процианидины (ОРС) вместе с витамином С или аналогами витамина С.
Изобретение относится к медицине, а именно к эндокринологии, и касается лечения сахарного диабета, осложненного сопутствующими заболеваниями, в частности, паразитарными инвазиями.

Изобретение относится к области фармацевтики и представляет собой средство для приготовления лечебных и гигиенических ванн, отличающееся тем, что содержит косметическое средство и лимоннокислую буферную систему с рН=5,5, в состав которой входят 2-гидрокси-1,2,3-пропантрикарбоновая кислота и тринатриевая соль 2-гидрокси-1,2,3-пропантрикарбоновой кислоты, при этом состав 1 литра указанной лимоннокислой буферной системы с pH=5,5: 2-гидрокси-1,2,3-пропантрикарбоновая кислота - 5,55 г, тринатриевая соль 2-гидрокси-1,2,3-пропантрикарбоновой кислоты - 35,7 г.
Изобретение относится к медицине, а именно к средствам для лечения людей, страдающих ксеростомией. Сущность изобретения: фармацевтическая композиция содержит рекомбинантный интерферон, выбранный из группы: рекомбинантный интерферон-альфа, рекомбинантный интерферон-бета, рекомбинантный интерферон-гамма, метронидазол, гипромелозу, антисептики и консистентнообразующую основу при следующем соотношении компонентов в г на 1 мл смеси: рекомбинантный интерферон, ME 100-10000000 метронидазол 0,00001-0,5 гипромеллоза 0,00001-0,5 антисептики 0,00001-0,5 консистентнообразующая основа остальное Кроме того, фармацевтическая композиция содержит антибиотики, выбранные из группы: банеоцин, левомицин, тетрациклин, амоксициллин в количестве 0,00001-0,5 г.
Наверх