Амид 5-(тетрагидрофуран-2-ил)-1,2,4-триазол-3-карбоновой кислоты, обладающий противовирусной активностью, и способ его получения



Амид 5-(тетрагидрофуран-2-ил)-1,2,4-триазол-3-карбоновой кислоты, обладающий противовирусной активностью, и способ его получения
Амид 5-(тетрагидрофуран-2-ил)-1,2,4-триазол-3-карбоновой кислоты, обладающий противовирусной активностью, и способ его получения
Амид 5-(тетрагидрофуран-2-ил)-1,2,4-триазол-3-карбоновой кислоты, обладающий противовирусной активностью, и способ его получения
Амид 5-(тетрагидрофуран-2-ил)-1,2,4-триазол-3-карбоновой кислоты, обладающий противовирусной активностью, и способ его получения
Амид 5-(тетрагидрофуран-2-ил)-1,2,4-триазол-3-карбоновой кислоты, обладающий противовирусной активностью, и способ его получения

Владельцы патента RU 2624018:

Федеральное государственное бюджетное учреждение науки Институт биоорганической химии им. академиков М.М. Шемякина и Ю.А. Овчинникова РАН (ИБХ РАН) (RU)

Изобретение относится к амиду 5-(тетрагидрофуран-2-ил)-1,2,4-триазол-3-карбоновой кислоты, обладающему избирательной противовирусной активностью в отношении вируса гриппа А и вируса герпеса простого первого типа, имеющего структурную формулу

.

Изобретение также относится к способу получения амида. Технический результат: получено новое соединение, обладающее противовирусной активностью. 2 н.п. ф-лы, 2 ил., 3 пр.

 

Изобретение относится к биоорганической химии, в частности способу получения производных 1,2,4-триазол-3-карбоксамида, обладающих противовирусной активностью. Изобретение может быть использовано для лечения вирусных инфекций человека, а также в химико-фармацевтической промышленности.

В современной лечебной практике активно используется препарат рибавирин (1-бета-D-рибофуранозил-1,2,4-триазол-3-карбоксамид, соединение 1, фиг. 1) в терапии респираторно-синцитиальной вирусной инфекции, геморрагической лихорадки с почечным синдромом, а также при гриппе А- и В-типов и комплексной терапии гепатита С [Combination antiviral therapy for respiratory virus infections. Hayden F. G. Antiviral Research. 1996. No. 29. P. 45-48; The broad-spectrum antiviral ribonucleoside ribavirin is an RNA virus mutagen. Crotty S., Maag D., Arnold J. J., Zhong W., Lau J. Y., Hong Z., Andino R., and Cameron С.E. Nature Medicine. 2000. V. 6. P. 1375-1379; Mechanisms of action of ribavirin in antiviral therapies. Tarn R. C, Lau J. Y, Hong, Z. Antiviral Chemistry and Chemotherapy. 2001. V. 12. P. 261-272; Ribavirin for patients with Crimean-Congo haemorrhagic fever: a systematic review and meta-analysis. Ascioglu S., Leblebicioglu H., Vahaboglu H., Chan K.A. J. Antimicrob Chemother 2011, vol. 66, pp. 1215-1222; Early addition of ribavirin to interferon in chronic hepatitis с not responsive to interferon monotherapy. Bellobuono A., Monadazzi L., Tempini S., Chiodo F., Magliano E., Furione L., Ideo G. J. Hepatol. 2000. V. 33. P. 463-468.]. Одним из побочных эффектов при применении рибавирина является дозозависимая гемолитическая анемия. Также рибавирин обладает тератогенным эффектом. Работы по получению новых соединений на основе 1,2,4-триазол-3-карбоксамида, обладающих низкой системной токсичностью и высокой противовирусной активностью носят крайне актуальный характер.

Предметом изобретения является амид 5-(тетрагидрофуран-2-ил)-1,2,4-триазол-3-карбоновой кислоты (АФТК, соединение 2, фиг. 1). При полном отсутствии цитотоксичности (>1000 мкг/мл) в экспериментах in vitro АФТК обладает избирательной противовирусной активностью в отношении инфекции, вызванной высоко патогенным вариантом вируса гриппа А птиц/H5N1 in vitro: способен сохранять клетки жизнеспособными при введении его непосредственно после инфицирования клеток СПЭВ (ингибирующая доза 50 (ИД50) для АФТК составляет 75.0 мкг/мл). Также показано, что АФТК достоверно селективно подавляет репродукцию вируса герпеса простого первого типа в клетках Vero Е6, в концентрациях, в 2.5 меньших, чем ИД50 противовирусного препарата рибавирина (Sigma), используемого в качестве препарата сравнения.

Известен наиболее близкий к заявленному способ проведения реакции получения 5-замещенных 1,2,4-производных триазола конденсацией β-N-ациламидразонов под действием хлорангидридов соответствующих карбоновых кислот (М.В. Чудинов. Новые подходы к синтезу низкомолекулярных производных 1,2,4-триазола // М.В. Чудинов, А.В. Матвеев, Н.И. Журило, В.В. Простакова, В.И. Швец, Вестник МИТХТ им. М.В. Ломоносова, 2011, т. 6, №2, с. 66-70.; Chudinov M.V. An Efficient Route to Ethyl 5-Alkyl- (Aryl)-1H-1,2,4-triazole-3-carboxylates, Journal of Heterocyclic Chemistry / Chudinov M.V., Matveev A.V., Zhurilo N.I., Prutkov A.N. and Shvets V.I. // Journal of Heterocyclic Chemistry. - 2015. - V. 52. - p. 1273-1277.). Однако этот подход для получения 5-(тетрагидрофуран-2-ил)-1,2,4-триазол-3-карбоксамида не использовался.

Изобретение решает задачу разработки эффективного способа получения соединения АФТК (соединение 2, фиг. 1) - производного 1,2,4-триазол-3-карбоксамида с тетрагидрофурановым заместителем по С5-положению. АФТК синтезирован впервые, в литературе в открытой печати не описан.

Поставленная задача решается посредством замыкания 1,2,4-триазольного цикла взаимодействием этил имино[2-(тетрагидрофуран-2-илкарбонил)-гидразино]ацетата с хлорангидридом тетрагидрофуран-2-карбоновой кислоты при нагревании до кипения в пиридине. Схема синтеза представлена на фиг. 2.

Технический результат достигается следующим образом:

1) На первом этапе синтеза гидразид тетрагидрофуранил-2-карбоновой кислоты (соединение 3, фиг. 2) конденсируют с диэтиловым эфиром карбонилформимидной кислоты (соединение 4, фиг. 2),

2) Полученный этил имино[2-(тетрагидрофуран-2-илкарбонил)гидразино]ацетат (соединение 5, фиг. 2) обрабатывают хлорангидридом тетрагидрофуран-2-карбоновой кислоты (соединение 6, фиг. 2).

3) На последнем этапе проводят аммонолиз этилового эфира 5-(тетрагидрофуран-2-ил)-1,2,4-триазол-3-карбоновой кислоты (соединение 7, фиг. 2) и получают целевое соединение - амид 5-(тетрагидрофуран-2-ил)-1,2,4-триазол-3-карбоновой кислоты (соединение 2, фиг. 2).

Соединение 2 (АФТК) может входить в эффективной терапевтической дозе в качестве действующего вещества в состав фармацевтической композиции для использования в виде лекарственного средства, обладающего активностью против вируса гриппа А и вируса простого герпеса первого типа.

Изобретение иллюстрируют графические изображения.

Фиг. 1. Структура рибавирина и амида 5-(тетрагидрофуран-2-ил)-1,2,4-триазол-3-карбоновой кислоты (АФТК).

Фиг. 2. Схема синтеза АФТК.

Схема получения соединения АФТК состоит из трех этапов. Первый этап синтеза включает конденсацию гидразида тетрагидрофуранил-2-карбоновой кислоты (3) с диэтиловым эфиром карбонилформимидной кислоты (4). На втором этапе полученный этил имино[2-(тетрагидрофуран-2-илкарбонил)гидразино]ацетат (5) обрабатывают хлорангидридом тетрагидрофуран-2-карбоновой кислоты (6). Заключительный этап - аммонолиз этилового эфира 5-(тетрагидрофуран-2-ил)-1,2,4-триазол-3-карбоновой кислоты (7) с получением целевого соединения - амида 5-(тетрагидрофуран-2-ил)-1,2,4-триазол-3-карбоновой кислоты (АФТК).

Изобретение иллюстрируют примеры.

Пример 1

Этил имино[2-(тетрагидрофуран-2-илкарбонил)гидразино]ацетат (соединение 5, фиг. 2)

Раствор 3.25 г (25 ммоль) гидразида тетрагидрофуранил-2-карбоновой кислоты (соед. 3) в этиловом спирте (10 мл) добавляют к суспензии 4.54 г (25 ммоль) гидрохлорида диэтилового эфира карбонилформимидной кислоты (4) в том же растворителе (10 мл). После 24 часов перемешивания к образовавшейся суспензии добавляют водный раствор гидрокарбоната натрия (10 мл 4М). Растворитель из реакционной массы частично удаляют на роторном испарителе (20 мм рт.ст.). Выпавшие кристаллы отделяют фильтрованием, промывают на фильтре водой (1 мл), высушивают на воздухе и используют без дальнейшей очистки. Выход 4.87 г сырого продукта (соединение 5, фиг. 2).

Пример 2

Этиловый эфир 5-(тетрагидрофуран-2-ил)-1,2,4-триазол-3-карбоновой кислоты (соединение 7, фиг. 2)

К суспензии 0.98 г (4.24 ммоль) соединения (5) в 10 мл абсолютного пиридина при перемешивании прибавляют по каплям 0.65 г (4.85 ммоль) хлорангидрида тетрагидрофуран-2-карбоновой кислоты (соединение 6, фиг. 2). Реакционную массу нагревают до кипения с обратным холодильником и продолжают кипячение в течение 4 часов. Ход реакции контролируют по ТСХ в системе хлороформ - метанол (5%). После окончания реакции растворитель удаляют на роторном испарителе (20 мм рт.ст.). Образующееся масло растворяют в 25 мл этилацетата и промывают 10 мл 1М раствора хлороводорода, а затем 10 мл 1М раствора гидрокарбоната натрия. Органическую фазу сушат безводным сульфатом натрия. Осушитель отфильтровывают, растворитель из фильтрата удаляют на роторном испарителе (20 мм рт.ст.), полученную смесь очищают посредством колоночной хроматографии на силикагеле в системе хлороформ - метанол (с градиентом метанола от 0 до 2%). Фракции, содержащие целевой продукт объединяют и растворитель удаляют на роторном испарителе (20 мм рт.ст.). Конечный продукт получают перекристаллизацией остатка после колоночной хроматографии из 2 мл толуола. Выпавший осадок отфильтровывают и промывают небольшим количеством толуола. Выход 0.41 г (41%).

1Н ЯМР-спектр (CDCl3) (δ, м.д., J, Гц): 1.38 (3Н, т, J=7.14, СН3 Et); 1.89-2.08 (2Н, м, 4'-СН2); 2.17-2.30 (1H, м, 3'-СН2); 2.37-2.49 (1Н, м, 4'-СН2); 3.89-4.05 (2Н, м, 5'-СН2); 4.44 (2Н, кв, J=7.1, СН2 Et); 5.19 (1Н, дд, J1=7.66, J2=5.88, 2'-СН).

13С ЯМР-спектр (CDCl3) δ м.д.: 14.10 (СН3 Et); 25.57 (С4'); 31.75 (С3'); 61.97 (СН2 Et); 69.28 (С5'); 73.67 (С2'); 154.40 (С3); 159.75 (С5); 160.35 (COOEt).

Пример 3

Амид 5-(тетрагидрофуран-2-ил)-1,2,4-триазол-3-карбоновой кислоты (соединение 2, фиг. 2)

Раствор 0.40 г (1.93 ммоль) этилового эфира 5-(тетрагидрофуран-2-ил)-1,2,4-триазол-3-карбоновой кислоты (соединение 7, фиг. 2) в 3 мл 10 М раствора аммиака в метаноле нагревают с обратным холодильником до 50°С при постоянном перемешивании и выдерживают при данной температуре в течение 96 часов, каждые 12 часов добавляя по 0.5 мл 30% водного аммиака. Ход реакции контролируют по ТСХ в системе хлороформ - метанол (10%). После окончания реакции растворитель удаляют в вакууме. Остаток перекристаллизовывают из 3 мл этилацетата. Выпавшие кристаллы отфильтровывают и промывают небольшим количеством этилацетата. Выход 0.29 г (85%).

1Н ЯМР-спектр (ДМСО-d6) (δ, м.д., J, Гц): 6.57-6.60 и 6.63-6.65 (1Н, м, 4'-СН); 6.89 и 6.97 (1Н, 2 д, J=3.29 и J=3.34, 3'-СН); 7.74 (1Н, с, NH2); 7.82 (1Н, д, 5'-СН); 8.02 (1H, 1c, NH2).

13С ЯМР-спектр (ДМСО-d6) δ м.д.: 108.36 и 109.43 (С4'); 111.49 и 111.84 (С3'); 143.15 и 143.96 (С5'); 145.29 и 147.18 (С2'); 152.34 и 153.85 (С3), 153.37 и 155.04 (С5), 159.65 и 159.94 (CONH2).

m/z для молекулярного иона [C7H6N4O2+H]+ вычислено 179.0564; найдено 179.0560.

1. Амид 5-(тетрагидрофуран-2-ил)-1,2,4-триазол-3-карбоновой кислоты, обладающий избирательной противовирусной активностью в отношении вируса гриппа А и вируса герпеса простого первого типа, имеющий структурную формулу:

2. Способ получения соединения по п. 1, основанный на конденсации гидразида тетрагидрофуранил-2-карбоновой кислоты с диэтиловым эфиром карбонилформимидной кислоты с получением этила имино[2-(тетрагидрофуран-2-илкарбонил)гидразино]ацетата, который обрабатывают хлорангидридом тетрагидрофуран-2-карбоновой кислоты при нагревании до кипения в пиридине. Полученный этиловый эфир 5-(тетрагидрофуран-2-ил)-1,2,4-триазол-3-карбоновой кислоты подвергают аммонолизу с образованием амида 5-(тетрагидрофуран-2-ил)-1,2,4-триазол-3-карбоновой кислоты.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к соединениям формулы (I), его N-оксиду или его соли: причемА означает остаток, выбранный из группы, состоящей из А1, А2, А13 и А14: и R1 означает водород или алкил с 1-4 атомами углерода, R2 означает хлор, R3 означает водород, R4 означает водород, R5 означает водород, галоген, ОН, NH2, CN, алкил с 1-3 атомами углерода, алкокси с 1-3 атомами углерода, алкиламино с 1-3 атомами углерода или циклопропил, R6 означает водород, галоген, ОН, NH2, CN, алкил с 1-3 атомами углерода, алкокси с 1-3 атомами углерода, циклопропил или винил, R7 означает водород, галоген, алкил с 1-3 атомами углерода, алкокси с 1-3 атомами углерода, алкилтио с 1-3 атомами углерода, циклопропил, алкиламино с 1-3 атомами углерода или фенил, R8 означает водород, алкил с 1-3 атомами углерода, фенил или алкилкарбонил с 1-3 атомами углерода, X означает N, СН, CCl, CF или CBr, n означает 0, 1 или 2, применяемым в качестве гербицидов.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), а также к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим активностью ингибиторов HSL, к фармацевтической композиции, к способу ингибирования фермента липазы HSL, а также к применению предлагаемых соединений для изготовления лекарственного средства.

Настоящее изобретение относится к новой кристаллической Форме А 1-[(3R)-6,8-дифтор-3,4-дигидро-2H-1-бензопиран-3-ил]-1,3-дигидро-5-[2-[(фенилметил)-амино]-этил]-2H-имидазол-2-тиона, которая обладает действием ингибитора дофамин-β-гидроксилазы, и к способу ее очистки.

Изобретение относится к новой кристаллической безводной модификации N-{3-хлор-4-[(3-фторбензил)окси]фенил}-6-[5-({[2-(метансульфонил)этил]амино}метил)-2-фурил]-4-хиназолинамина бис (4-метилбензолсульфоната) моногидрата (лапатиниб дитозилат моногидрат), а именно γ-модификации, характеризующаяся определенным набором дифракционных максимумов (d, Å) и их интенсивностью (Iотн, %) и определенными тепловыми эффектами и их температурами на кривой дифференциальной сканирующей калориметрии, а также к способу ее получения и применению в составе фармацевтической композиции в качестве обратимого селективного ингибитора внутриклеточной тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста для лечения распространенного и/или метастатического рака молочной железы.

Изобретение относится к соединениям формулы где B1 представляет собой CR7 или N; B2 представляет собой CR8 или N; R1 выбран из группы, состоящей из фенила, который является незамещенным или замещен одной, двумя или тремя группами; гетероарила, представляющего собой 5-6-членное кольцо, которое может включать один или два атома азота, который является незамещенным или замещен; 3,6-дигидро-2Н-пиран-4-ила, и пиперидинила, замещенного С1-7-алкильными группами в количестве от одной до четырех; R2 выбран из группы, состоящей из атома водорода, С1-7-алкила, атома галогена, циано, С1-7-алкокси, амино, С1-7-алкиламино, С1-7-алкокси-С1-7-алкил-(С1-7-алкил)амино, и гетероарила; R2a выбран из группы, состоящей из атома водорода, метила и атома галогена; R3 выбран из группы, состоящей из С1-7-алкила, галоген-С1-7-алкила, гидрокси-С1-7-алкила, С1-7-алкокси-С1-7-алкила, С1-7-алкилкарбонил-С1-7-алкила, карбоксил-С1-7-алкила, С1-7-алкоксикарбонил-С1-7-алкила, циано-С1-7-алкила, аминокарбонил-С1-7 _алкила, С1-7-алкиламинокарбонил-С1-7-алкила, ди-С1-7-алкиламинокарбонил-С1-7-алкила, С1-7-алкилсульфонил-С1-7-алкила, С3-7-циклоалкила, С3-7-циклоалкил-С1-7-алкила, незамещенного гетероциклила, гетероциклил-С1-7-алкила, причем гетероциклил является незамещенным или замещен одной или двумя группами, выбранными из С1-7-алкила, и представляет собой 4-6-членное кольцо, которое может включать один атом кислорода, гетероарил-С1-7-алкила, причем гетероарил является незамещенным или замещен одной или двумя группами, выбранными из С1-7-алкила, и фенил-С1-7-алкоксикарбониламино-С1-7-алкила; R4 выбран из группы, состоящей из атома водорода и атома галогена; R5 и R6 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из атома водорода, С1-7-алкила, С1-7-циклоалкила, атома галогена, галоген-С1-7-алкила, галоген-С1-7-алкокси, гидрокси, гидрокси-С1-7-алкила, С1-7-алкокси, циано, карбоксила, С1-7-алкоксикарбонила, С1-7-алкоксикарбонил-С1-7-алкила, гидрокси-С1-7-алкокси, С1-7-алкокси-С1-7-алкокси, С1-7-алкилсульфанила, гидрокси-С1-7-алкилсульфанила, С1-7-алкокси-С1-7-алкилсульфанила, С1-7-алкилсульфонила, гидрокси-С1-7-алкилсульфонила, С1-7-алкокси-С1-7-алкилсульфонила, карбоксил-С1-7-алкилсульфанила, карбоксил-С1-7-алкилсульфонила, С1-7-алкоксикарбонил-С1-7-алкилсульфанила, С1-7-алкоксикарбонил-С1-7-алкилсульфонила, С1-7-алкоксикарбониламино-С1-7-алкилсульфанила,карбоксил-С1-7-алкил-аминокарбонил-С1-7-алкилсульфанила,карбоксил-С1-7-алкил-аминокарбонил-С1-7 алкилсульфонила, гетероциклилсульфанила, причем является незамещенным или замещен С1-7-алкоксикарбонилом, гетероциклилсульфонила, причем и R8 выбран из группы, состоящей из атома водорода, С1-7-алкила, атома галогена, галоген-С1-7-алкила и С1-7-алкокси; а также к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к фармацевтической композиции для ингибирования или антагонизма TrkA киназы, содержащей терапевтически эффективное количество соединения структурной формулы (VIa.11) или его фармацевтически приемлемую соль или эфир и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель где nn представляет собой 0; А64 представляет собой O; А65 представляет собой N; А66 представляет собой NR73; Y представляет собой O; R72 представляет собой необязательно замещенный С2-С6 алкил или необязательно замещенный С6-С10 арил; где замещающая группа выбрана из -ORb и -C(O)ORb, где каждый Rb независимо представляет собой водород или С1-С6 алкил; и R73 представляет собой С3-С6 циклоалкил.

Изобретение относится к пиразольному соединению, имеющему приведенную ниже формулу (1), где R1 представляет собой C1-C6 алкил, C1-C6 алкил, замещенный группой R17, C1-C6 галогеналкил, фенил, фенил, замещенный a количеством заместителей R11, или т.п., R2 представляет собой атом водорода, C1-C6 алкил, фенил или фенил, необязательно замещенный e количеством заместителей R21, или т.п., R3 представляет собой атом водорода или т.п., X представляет собой простую связь или -(CR6R7)n-, каждый из R4 и R5 независимо представляет собой C1-C6 алкил или т.п., R6 и R7 представляют собой атомы водорода или C1-C6 алкил, R8 представляет собой фенил, фенил, необязательно замещенный k количеством заместителей R81, или т.п., таутомеру такого соединения или его фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к соединениям Формулы I или его пестицидно приемлемым солям. Соединения Формулы I могут быть полезны для борьбы с паразитарными нематодами растений.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным 2-оксо- и 2-тиоксодигидрохинолин-3-карбоксамидам формулы (I) в виде свободных соединений, или в виде солей физиологически приемлемых кислот или оснований, где X означает О или S, R1 представляет собой C1-7-алифатический остаток, незамещенный; или арил, выбранный из фенила, незамещенного или монозамещенного, по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, которая включает F, Cl, Br; R2 представляет собой CF3; C1-4-алифатический остаток или O-C1-4-алифатический остаток, где C1-4 алифатический остаток в каждом случае является незамещенным; R3, R4, R5 и R6 каждый независимо друг от друга представляют собой Н; F; Cl; Br; CN; CF3; OCF3; при условии, что, по меньшей мере один из R3, R4, R5 и R6 не представляет собой Н; R7 представляет собой C1-7-алифатический остаток, незамещенный или моно- или дизамещенный; или 6-членный гетероциклоалифатический остаток, выбранный из тетрагидропирана; где "алифатический остаток" может в каждом случае быть разветвленными или неразветвленными, насыщенными; где "моно- или дизамещенный" в отношении "алифатического остатка" относится, в отношении соответствующих остатков или групп, к замещению одного или двух атомов водорода, каждого независимо друг от друга, по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, которая включает ОН, O-C1-4-алифатический остаток, COOH или С(=O)-O-C1-4-алифатический остаток.

Изобретение относится к новым производным инданона, формулы I, где радикалы A1-A4, D, E, X и G1-G4 имеют значения, указанные в описании, их фармацевтически приемлемым солям или энантиомерам, а также к способам их получения и фармацевтической композиция для профилактики или лечения вирусного заболевания, содержащая эти соединения в качестве активного ингредиента.

Настоящее изобретение относится к композиции в форме глазных капель, содержащей 2-амино-9-[[(1S,2R)-1,2-бис(гидроксиметил)циклопропил]метил]-1,9-дигидро-6H-пурин-6-он и циклодекстрин, и к ее применению для диагностики и лечения глазной инфекции вируса кошачьего герпеса 1 типа (FHV-1).

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или сольвату, которые обладают активностью ингибитора лизинспецифической деметилазы-1 (LSD1).

Изобретение относится к фармацевтической композиции для местного применения, предназначенной для профилактики или лечения инфекции вируса герпеса у человека. Указанная композиция содержит 2,3-диметил-6-(N,N-диметиламиноэтил)-6Н-индоло-(2,3-b)хиноксалин (В-220) или его фармацевтически приемлемую соль в количестве 0,1-10% вес/вес в фармацевтически приемлемом носителе.

Настоящее изобретение относится к кристаллическому моногидрату N-[5-(аминосульфонил)-4-метил-1,3-тиазол-2-ил]-N-метил-2-[4-(2-пиридинил)фенил]ацетамида монометансульфоновой кислоты следующей формулы,где частицы моногидрата N-[5-(аминосульфонил)-4-метил-1,3-тиазол-2-ил]-N-метил-2-[4-(2-пиридинил)фенил]ацетамида монометансульфоновой кислоты имеют размер частиц в интервале от 1 до 500 мкм, распределение частиц по размерам, которое определяется в d(0,1) от 2 до 100 мкм, d(0,5) от 30 до 210 мкм и d(0,9) от 70 до 400 мкм, и удельную площадь поверхности менее чем 1,0 м2/г.

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения генерализованной цитомегаловирусной инфекции у детей раннего возраста. Для этого при вирусной нагрузке в крови 105 коп/мл и более ребенку начинают внутривенное введение ганцикловира в течение 14-21 дня в дозе 5-7,5 мг/кг до снижения вирусной нагрузки в крови до 104-103 коп/мл, затем отменяют ганцикловир и используют виферон 150000 ME в свечах по схеме: 1 суппозиторий 2 раза в сутки в течение 10-14 дней, затем 1 суппозиторий 3 раза в неделю: понедельник, среда, пятница в течение 3-6 месяцев до полной элиминации вируса из крови ребенка.

Изобретение относится к медицине, а именно к иммунологии, и может быть использовано для лечения генитального герпеса. Для этого проводят внутрисосудистую лазеротерапию на фоне противовирусной терапии при длине волны 365 нм, мощности излучения на конце световода 1 мВт, экспозиции 8 минут, курс 6 сеансов.
Изобретение относится к области медицины, а именно дерматологии и иммунологии. Предложено применение Лаеннека в качестве иммунотропного препарата для лечения заболевания, связанного с нарушением иммунитета, представляющего собой хронический рецидивирующий герпес, атопический дерматит или псориаз, путем капельного внутривенного введения 2 раза в неделю в количестве 10 процедур в составе комплексной терапии, где первое капельное введение пациенту осуществляют 4,0 мл препарата Лаеннек, растворенного в 200-250 мл физиологического раствора (0,9%-ного водного раствора хлорида натрия) через локтевую вену в течение 1 часа 20 минут, второе и последующие введения - 10,0 мл препарата Лаеннек, растворенного в 250 мл 0,9% физиологического раствора через локтевую вену в течение 1,5 часов.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к иммунологии, и может быть использована для получения препарата вакцины против вируса простого герпеса (ВПГ). Препарат содержит фармацевтически приемлемый носитель и полипептид, содержащий аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 2 или содержащий аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 2, в которой отсутствует 1-20 аминокислот с N-конца, С-конца или с обоих концов.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству для предупреждения или лечения вирусной инфекции, вызванной вирусом простого герпеса (HSV).

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к применению суммы флавоноидов из корней или надземной части Alchemilla vulgaris L. в качестве противовирусного средства в отношении РНК-содержащего вируса гриппа А и ДНК-содержащих ортопоксвирусов и вируса простого герпеса 2-го типа.

Изобретение относится к области медицины и фармакологии и представляет собой лекарственное средство для лечения и профилактики респираторных заболеваний носоглотки и носовой полости, состоящее из 0,25%-ной оксолиновой мази в количестве 30,0 мг, масла чайного дерева в количестве 0,4 мл, масла монарды в количестве 0,4 мл и эвкалиптового масла в количестве 0,1 мл.
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2016-09-26 2017-07-12T21:26:12
Наверх