3-(1н-бензимидазол-2-ил)-1,2,2-триметилциклопентанкарбоновая кислота, обладающая кардиопротекторной активностью

Изобретение относится к применению 3-(1Н-бензимидазол-2-ил)-1,2,2-триметилциклопентанкарбоновой кислоты в качестве средства, обладающего кардиопротекторной активностью. Технический результат: выявлены новые свойства известной 3-(1Н-бензимидазол-2-ил)-1,2,2-триметилциклопентанкарбоновой кислоты, что позволяет повысить эффективность лечения сердечно-сосудистых заболеваний. 1 табл., 1пр.

 

Изобретение относится к области фармакологии, а именно к биологически активным соединениям, конкретно - 3-(1Н-бензимидазол-2-ил)-1,2,2-триметилциклопентанкарбоновой кислоте, С16H20N2O2, проявляющей кардиопротекторную активность.

По известным литературным источникам кардиотоксичность химиопрепаратов является одной из основных причин смертности онкологических пациентов, в первую очередь это касается детей, пациентов с гемабластозами, больных раком молочной железы и лимфомой Ходжкина [Felker G.M., Thompson R.Е., Hare J.М., et al. Underlying causes and long-term survival in patients with initially unexplained cardiomyopathy. N Engl J Med, 342 (2000), pp. 1077-1084. http://dx.doi.org/10.1056/NEJM200004133421502; Truong J, Yan A.T., Cramarossa G. et. al. Chemotherapy-induced cardiotoxicity: detection, prevention, and management. Can J Cardiol. 2014 Aug; 30 (8): 869-78. doi: 10. 1016/j. cjca. 2014. 04. 029; O'Hare M, Sharma A., Murphy K., et. al. Cardio-oncology Part I: chemotherapy and cardiovascular toxicity. Expert Rev Cardiovasc Ther. 2015 Apr 5: 1-8. http://dx.doi.org/10.1586/14779072.2015.1027686]. У пациентов с лимфопролиферативными заболеваниями на фоне терапии антрациклиновым антибиотиком доксорубицином отмечается ухудшение диастолической функции левого желудочка, урежение частоты сердечных сокращений, снижение минутного объема сердца и сердечного индекса [Правдивцева Е.В., Потешкина Н.Г., Сванадзе A.M. и др. Профилактика кардиотоксического действия антрациклинового антибиотика доксорубицина: роль ингибитора ангиотензинпревращающего фермента периндоприла. Клиницист. 2011; 5(3):55-60. DOI:10.17650/1818-8338-2011-3-55-60].

Назначение эналаприлата, верапамила, карведилола с целью кардиопротекции во время проведения курса полихимиотерапии с антрациклиновыми антибиотиками позволяет предотвратить ухудшение диастолической функции и сердечной гемодинамики. Ряд исследований подтверждают наличие кардипротекторных свойств у данных препаратов [Intracoronary enalaprilat during angioplasty for acute myocardial infarction: alleviation of postischaemic neurohumoral and inflammatory stress? Schaefer U, Kurz T, Bonnemeier H, Dendorfer A, Hartmann F, Schunkert H, Richardt G. J Intern Med. 2007 Feb; 261(2): 188-200; A critical review of the use of carvedilol in ischemic heart disease. Chen-Scarabelli C, Saravolatz L Jr, Murad Y, Shieh WS, Qureshi W, Di Rezze J, Abrencillo R, Gardin T, Gidwani UK, Saravolatz L, Faggian G, Scarabelli TM. Am J Cardiovasc Drugs. 2012 Dec 1; 12(6):391-401. doi: 10.2165/11636090-000000000-00000; Egr-1, the potential target of calcium channel blockers in cardioprotection with ischemia/reperfusion injury in rats. Huang Z, Li H, Guo F, Jia Q, Zhang Y, Liu X, Shi G. Cell Physiol Biochem. 2009; 24(1-2): 17-24. doi: 10.1159/000227809. Epub 2009 Jul 1].

Имидазолиновые рецепторы располагаются на мембранах митохондрий и активно связаны с антиоксидантной и моноаминооксидазной ферментативными системами. В связи с этим коррекция работы митохондрий может в значительной степени нивелировать проявления токсических кардиомиопатий.

В связи с вышесказанным следует отметить актуальность исследования производного амидов гетероциклических кислот (3-(1Н-бензимидазол-2-ил)-1,2,2-триметилциклопентанкарбоновой кислоты) в качестве лекарственного средства для коррекции химиотерапевтически-индуцированной кардиомиопатии.

К кардиопротекторным средствам относят препарат мексикор, заявленный для профилактики и лечения различных форм ишемической болезни сердца (RU №2144822, публ. 27.01.2000), обладающий антиангинальной активностью (RU №2168993, публ. 20.06.2001), применяемый для лечения острого инфаркта миокарда (RU №2299730, публ. 27.05.2007).

Однако кардиопротекторная активность мексикора выражена недостаточно, что приводит к увеличению длительности сроков лечения и использованию высоких доз в терапии. Также кардиопротекторная активность мексикора имеет серьезные недостатки: они действуют лишь на конечном этапе свободнорадикального окисления, а при разложении свободных радикалов полиненасыщенных жирных кислот образуют токсичные продукты, усиливающие повреждение клеточных мембран.

Известно соединение (±)-цис-3-(2'-бензимидазолил)-1,2,2-триметилциклопентанкарбоновая кислота, проявляющая сахароснижающее и антидиабетогенное действие (RU №2205826, публ. 10.06.2003). Данное соединение проявляет высокую сахароснижающую и антидиабетогенную активность и может быть использовано как сахароснижающее средство при манифестных формах сахарного диабета I и II типа, а также как антидиабетогенное средство, которое предупреждает и/или ослабляет развитие инсулиновой недостаточности на ранних стадиях заболевания.

Задачей изобретения является создание высокоэффективного соединения, обладающего кардиопротекторной активностью, позволяющего повысить эффективность лечения сердечно-сосудистых заболеваний.

Поставленная задача достигается применением биологически активного соединения - 3-(1Н-бензимидазол-2-ил)-1,2,2-триметилциклопентанкарбоновой кислоты, C16H20N2O2,

в качестве кардиопротекторного средства.

Биологически активное соединение 3-(1Н-бензимидазол-2-ил)-1,2,2-триметилциклопентанкарбоновая кислота проявляет выраженное кардиопротекторное действие перед препаратами сравнения - эналаприлат, верапамил, карведилол.

Технический результат заключается в применении 3-(1Н-бензимидазол-2-ил)-1,2,2-триметилциклопентанкарбоновой кислоты, C16H20N2O2, в качестве средства, обладающего выраженной кардиопротекторной активностью, позволяющего повысить эффективность лечения сердечно-сосудистых заболеваний.

Указанное соединение, 3-(1Н-бензимидазол-2-ил)-1,2,2-триметилциклопентанкарбоновую кислоту, получают из 2-аминофениламида DL-камфорной кислоты.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ

Пример

В колбу загружают 147 г DL-камфорного ангидрида, 0,9 л толуола и 87 г фенилендиамина. Включают перемешивание, нагревают реакционную массу до температуры 75°С и выдерживают в данных условиях в течение 3 часов. После этого реакционную массу охлаждают до комнатной температуры. Выпавший осадок отфильтровывают на фильтре Шотта. Осадок тщательно отжимают и затем дважды промывают на фильтре толуолом порциями по 150 мл и повторно отжимают. Осадок 2-аминофениламида DL-камфорной кислоты сушат в сушильном шкафу при температуре 70°С в течение 5 часов. Получают 183 г 2-аминофениламида DL-камфорной кислоты, выход 78%.

Синтез 3-(1Н-бензимидазол-2-ил)-1,2,2-триметилцикло-пентанкарбоновой кислоты:

В колбу загружают 183 г 2-аминофениламид DL-камфорной кислоты, 0,82 л толуола, 86 мл диметилформамида и 87 г фенилендиамина. Включают перемешивание и нагревают реакционную массу до кипения (110°С). Смесь выдерживают в данных условиях до окончания выделения воды и ее сбора в преемнике насадки Дина-Старка. Должно выделится около 11 мл воды. После этого реакционную массу охлаждают до комнатной температуры.

Выпавший при стоянии осадок отфильтровывают под вакуумом на фильтре Шотта, тщательно отжимают и затем дважды промывают на фильтре толуолом порциями по 140 мл и повторно отжимают. Осадок выдерживают на фильтре под вакуумом в течение 1 часа, переносят в колбу и загружают 370 мл 70% водного этилового спирта. Включают перемешивание и нагревают раствор до температуры 75±5°С. Выдерживают массу при указанных условиях в течение 2 часов, отфильтровывают осадок 3-(1Н-бензимидазол-2-ил)-1,2,2-триметилцикло-пентан-карбоновой кислоты, тщательно отжимают и переносят в кювету для сушки. Осадок 3-(1Н-бензимидазол-2-ил)-1,2,2-триметилцикло-пентан-карбоновой кислоты (техн.) сушат в сушильном шкафу при температуре 70°С в течение 4 часов. Получают 141 г продукта, выход 82,5%.

Для очистки продукт дважды перекристаллизовывают из этилового спирта.

Внешний вид:

Порошок белого или почти белого цвета.

Растворимость:

Практически не растворим в воде, растворим в 96% спирте, мало растворим в хлороформе.

Подлинность:

РЖ-спектр субстанции, снятый в диске с калия бромидом (1 мг субстанции в 200 мг калия бромида) в области от 4000 до 400 см-1.

Время удерживания основного пика на хроматограмме испытуемого раствора должно соответствовать времени удерживания основного пика на хроматограмме стандартного образца 3-(1Н-бензимидазол-2-ил)-1,2,2-триметилциклопентан-карбоновой кислоты.

УФ-спектр вещества должен иметь три максимума при длинах волн 247 нм, 276 нм и 282 нм.

Температура плавления от 252°С до 258°С с разложением.

Посторонние примеси:

Любая единичная неидентифицированная примесь - не более 0,1%; сумма примесей - не более 0,5%.

Потеря в массе при высушивании: не более 1,0%.

Остаточные органические растворители:

Толуол - не более 0,089%;

Этанол - не более 0,5%.

Количественное определение:

Не менее 98,0% и не более 102,0% C16H20N2O2 в пересчете на безводное и свободное от остаточных органических растворителей вещество.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ЗАЯВЛЕННОГО СОЕДИНЕНИЯ

Исследование проводили на изолированных сердцах крыс Wistar с массой тела 300±20 г. Все крысы были разделены на 6 опытных групп по 8 животных в каждой группе. Первая группа - внутрибрюшинное введение физиологического раствора. Моделирование патологии кардиомиопатий проводили путем введения доксорубицина внутрибрюшинно в дозе 20 мг/кг (группа контроля), через 48 часов проводили оценку показателей сократимости левого желудочка в условиях высокого ритма сокращений 480 ударов в минуту в течение 15 секунд на фоне увеличения концентрации Са2+ до 5 ммоль в перфузате на изолированном по Лангендорфу сердце крыс. В качестве критерия оценки кардиопротекторного действия фармакологических средств использовали площади под кривой подъема конечно-диастолического давления. Третьей группе на фоне введения доксорубицина вводилась 3-(1Н-бензимидазол-2-ил)-1,2,2-триметилциклопентанкарбоновая кислота в дозе 50 мг/кг/сутки перорально. В качестве препаратов сравнения использовали: эналаприлат (KRKA, Словения) 5 мг/кг внутрибрюшинно через каждые 12 часов, карведилол (Тева, Израиль) перорально 1 раз в день, верапамил (Алкалоид АО, Македония) 5 мг/кг внутрибрюшинно 1 раз в день.

Животных из эксперимента выводили через 48 часов. Сердца извлекали под золетиловым наркозом (30 мг/кг) и помещали в «ледяной» (2-4°С) раствор Кребса-Хензеляйта следующего состава, ммоль: NaCl - 118,5; KСl -4,7; MgSO4/7H2O - 1,2; KН2РO4 - 1,2; СаСl2 - 1,5; глюкоза - 11,1; NaHCO3 - 25,0. Уровень рН раствора в ходе всего эксперимента составлял 7,4. После прекращения спонтанных сокращений выделяли аорту и отделяли соединительную ткань. Затем аорту канюлировали и производили ретроградную перфузию сердца методом Langendorff в режиме проточной перфузии в течение 20 минут раствором Кребса-Хензеляйта, насыщенным карбогеном (95% O2 + 5% СO2) при 37°С и при давлении 100 мм рт.ст и скорости перфузата 10 мл/мин. Сократительную функцию сердца регистрировали с помощью введенного в полость левого желудочка латексного баллончика, соединенного с датчиком давления, встроенного в аппарат для физиологических исследований MP 150 компании «Biopac Systems Inc.» (California, USA). Баллончик заполняли дистиллированной водой, объем которой был достаточным для создания конечно-диастолического давления в левом желудочке на уровне 3-5 мм рт.ст. С помощью оригинальной прикладной программы AcqKnowledge компании «Biopac Systems Inc.» (California, USA) у всех крыс проводили регистрацию показателей сократимости: левожелудочковое давление (ЛЖД, мм рт.ст.), частоту сердечных сокращений (ЧСС, уд./мин), максимальную скорость сокращения (+dP/dtmax, мм рт.ст./сек), максимальную скорость расслабления миокарда (-dP/dtmax, мм рт.ст./сек). Для создания высокой частоты (480 уд. в мин) на металлизированную канюлю присоединяли коннектор-земля электрического стимулятора, а на ушко левого предсердия присоединяется коннектор-плюс. После 20 минут перфузии раствором с высоким содержанием Са2+ (5 ммоль/л) сердце подвергалось стимуляции электрическими импульсами с помощью прибора STM 200-1 компании «Biopac Systems Inc.» (California, USA) в течение 15 секунд.

ПРИМЕР КОНКРЕТНОГО ВЫПОЛНЕНИЯ

В группе контроля с моделированием доксорубициновой кардиомиопатий при навязывании субмаксимальной частоты стимуляции (480 уд./мин) и гиперкальциевой перфузии (5 ммол/л) обнаруживали «дефект диастолы», который в цифровом выражении составил - 8.3±0.3 усл. ед., что свидетельствует о значительных повреждениях и несостоятельности кальциевых насосов кардиомиоцитов. В интактной группе площадь составила 1.4±0.1 усл. ед., что в 8 раз меньше, чем в контроле. Результаты функциональных изменений наглядно демонстрируют развитие патологии на фоне доксорубицина (20 мг/кг) за 48 часов, выражающийся в развитии дефекта диастолы при высокочастотной кардиостмуляции изолированного сердца крыс и увеличении площади под кривой подъема конечного диастолического давления. Площадь под кривой отражает динамику под кривой внутрижелудочкового давления. Это позволяет оценить степень повреждения миокарда и кардиопротективные эффекты различных изучаемых субстанций и лекарственных средств.

Площадь подъема конечного диастолического давления в группе, которой на фоне введения доксорубицина вводилась 3-(1Н-бензимидазол-2-ил)-1,2,2-триметилциклопентанкарбоновая кислота, была наименьшей и составила 1,5±0,2 усл. ед., что говорит о наиболее выраженном кардиопротекторном действии. Препараты сравнения по кардиопротекторной активности расположились в следующей последовательности: эналаприлат (5 мг/кг), карведилол (30 мг/кг), верапамил (5 мг/кг) (табл.1).

Примечание: * - р<0,05 в сравнении с группой контроля, ** - р<0,05 в сравнении с группой интактных животных.

Таким образом, принимая в расчет важность изменений площади под кривой подъема конечного - диастолического давления, приведенные результаты наглядно демонстрируют, что 3-(1Н-бензимидазол-2-ил)-1,2,2-триметилциклопентанкарбоновая кислота в дозе 50 мг/кг/сут проявляет наиболее выраженный кардиопротективный эффект по сравнению с эналаприлатом, 5 мг/кг; верапамилом, 5 мг/кг; карведилолом, 30 мг/кг, что выражается в улучшении показателей сократимости на доксорубициновой модели кардиомиопатий.

Применение 3-(1Н-бензимидазол-2-ил)-1,2,2-триметилциклопентан-карбоновой кислоты, C16H20N2O2,

в качестве кардиопротекторного средства.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к области органической химии, а именно к галогенидам 1-(4-трет-бутилфенил)-2-{3-[2-(4-фторфенокси)этил]-2-метил-3Н-бензимидазол-1-ил}этанона формулы 1, обладающим свойством разрывателей поперечных сшивок гликированных белков.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям. Технический результат: получены новые, которые могут быть использованы в качестве лигандов эстрогеновых рецепторов.

Изобретение относится к способу получения соединения, описываемого формулой (I) или его соли, где X обозначает остаток галогена, a R1 и R2 вместе обозначают остаток, который описывается формулой (II) где R4 и R5 независимо друг от друга обозначают алкильный остаток и n означает число в диапазоне 0-12.

Изобретение относится к медицине, конкретно к новому биологически активному соединению () -цис-3-(2'-бензимидазолил)-1,2,2-триметилциклопентанкарбоновой кислоте, проявляющей сахароснижающее и антидиабетогенное действие.

Изобретение относится к новым гетероциклическим соединениям формулы (I), где R1 представляет группу формулы (II), R представляет 2,4-диоксотиазолидин-5-илметильную группу и др., А представляет C1-6 алкиленовую группу, В представляет атом кислорода, R4 представляет замещенный фенил или пиридил, который может иметь заместитель, R6 представляет атом водорода или C1-6 алкильную группу, D представляет атом кислорода или серы, Е представляет СН группу или атом азота, или их фармакологически приемлемым солям.

Изобретение относится к медицине, касается новых дийодбромидов 1,2,3-замещенных бензимидазолия и их водорастворимой композиции формулы I, где R1, R3 - Alk; ArAlk; CH2COOAlk; R2 - H, Alk; ArAlk.

Изобретение относится к созданию нового химического соединения, обладающего противосудорожной, антигипоксической и антитоксической активностью и относящегося к новому классу антиконвульсантов.

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к гидрохлориду бензимидазолилпропионилгидразида, проявляющему антиагрегатную активность по отношению к тромбоцитам плазмы крови.
Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, и касается оценки и коррекции неврологического статуса на основе мониторинга параметров окислительного стресса у пациентов с ишемическим инсультом.

Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии, и может быть использовано для лечения алкогольной кардиомиопатии. Способ включает введение метаболитотропного кардиопротектора, в качестве которого (S)-2,6-диаминогексановой кислоты 3-метил 1,2,4-триазолил-5-тиоацетат в дозе 100 мг/кг в сутки в течение 30 дней.

Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии, и касается выбора дозировки периндоприла у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) на фоне артериальной гипертензии (АГ).

Настоящее изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к способу улучшения сократительной способности сердца, повышения капиллярной плотности или снижения миокардиальной гипертрофии у пациента с поврежденным миокардом, что может быть использовано в медицине.

Изобретение относится к применению соединения формулы (I), где R1 представляет собой алкильную группу, имеющую основную цепь из 7-11 атомов углерода, возможно разветвленную в любом положении атома углерода в основной цепи, где разветвление представляет собой боковую C1-6 алкильную группу, причем алкильная группа основной цепи и/или боковые алкильные группы возможно содержат один или более гетероатомов, причем указанное соединение выбрано из 4-этилоктановой кислоты, 2-бутилоктановой кислоты, 4-метилнонановой кислоты и 3-метилундекановой кислоты или его фармацевтически приемлемая соль, амид или эфир, для лечения или профилактики заболевания или биомедицинского состояния, выбранного из расстройств, связанных с судорогами.

Изобретение относится к производному пиридина формулы (I), его пролекарству, где А представляет собой простую связь или атом кислорода; R1 представляет собой атом азота или CH; один из X1-Х5 представляет собой атом азота, и остальные четыре представляют собой CR2; R2 каждый независимо представляют собой атом водорода, алкильную группу, содержащую 1-6 атомов углерода, алкенильную группу, содержащую 2-6 атомов углерода, алкинильную группу, содержащую 2-6 атомов углерода, атом галогена, трифторметильную группу, дифторметильную группу, циано-группу, алкилкарбонильную группу, содержащую 2-7 атомов углерода, алкилсульфонильную группу, содержащую 1-6 атомов углерода, нитро-группу, амино-группу, диалкиламино-группу, содержащую 1-6 атомов углерода, которые опционально могут формировать цикл, формильную группу, гидроксильную группу, алкокси-группу, содержащую 1-6 атомов углерода (которая опционально может иметь один или больше заместителей, выбранных из гидроксильной группы, фенильной группы, циклогексильной группы и атома галогена), алкилтио-группу, содержащую 1-6 атомов углерода, фенильную группу (которая опционально может иметь один или больше заместителей, выбранных из алкильной группы, содержащей 1-6 атомов углерода, алкокси-группы, содержащей 1-6 атомов углерода, и атома галогена), или фенокси-группу (которая опционально может иметь один или больше заместителей, выбранных из алкильной группы, содержащей 1-6 атомов углерода, алкокси-группы, содержащей 1-6 атомов углерода, и атома галогена), при условии, что когда два CR2 расположены рядом, два заместителя R2 опционально могут объединяться с образованием цикла; R3 представляет собой атом водорода, алкильную группу, содержащую 1-6 атомов углерода (которая опционально может иметь один или больше заместителей, выбранных из гидроксильной группы, амино-группы, диалкиламино-группы, содержащей 1-6 атомов углерода, которые опционально могут формировать цикл, имидазольный цикл, пиразольный цикл, пирролидиновый цикл, пиперидиновый цикл, морфолиновый цикл и пиперазиновый цикл (который опционально может иметь один или больше заместителей, выбранных из алкильной группы, содержащей 1-6 атомов углерода, и алкилсульфонильной группы, содержащей 1-6 атомов углерода), алкенильную группу, содержащую 2-6 атомов углерода, алкинильную группу, содержащую 2-6 атомов углерода, алкокси-группу, содержащую 1-6 атомов углерода (которая опционально может иметь один или больше заместителей, выбранных из гидроксильной группы и атома галогена), алкилкарбонильную группу, содержащую 2-7 атомов углерода, алкилтио-группу, содержащую 1-6 атомов углерода, алкилсульфинильную группу, содержащую 1-6 атомов углерода, атом галогена, трифторметильную группу, дифторметильную группу, циано-группу, фенильную группу (которая опционально может иметь один или больше заместителей, выбранных из алкильной группы, содержащей 1-6 атомов углерода, алкокси-группы, содержащей 1-6 атомов углерода, и атома галогена), пиридильную группу (которая опционально может иметь один или больше заместителей, выбранных из алкильной группы, содержащей 1-6 атомов углерода, алкокси-группы, содержащей 1-6 атомов углерода, и атома галогена), фенокси-группу (которая опционально может иметь один или больше заместителей, выбранных из алкильной группы, содержащей 1-6 атомов углерода, алкокси-группы, содержащей 1-6 атомов углерода, и атома галогена), карбоксильную группу, или -CO2R5; R4 представляет собой карбоксильную группу, тетразолильную группу, -CONHSO2R5, -CO2R5 или любой из представленных далее заместителей: при условии, что когда R3 представляет собой алкильную группу, содержащую 1-6 атомов углерода, замещенную гидроксильной группой, и когда R4 представляет собой карбоксильную группу, то R3 и R4 опционально могут быть соединены с образованием лактонового цикла; R5 в R3 и R4 каждый независимо представляют собой алкильную группу, содержащую 1-6 атомов углерода; Z представляет собой любой из следующих заместителей, обозначенных Z1-Z7 (их значения представлены в п.1 формулы), которые могут применяться для лечения или профилактики заболеваний, связанных с URAT1, таких как подагра, гиперурикемия, гипертензия, заболевания почек, такие как интерстициальный нефрит, диабет, артериосклероз и синдром Леша-Найхана.

Изобретение относится к новому соединению общей формулы (1) и его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают гемнезависимой активирующей функцией в отношении растворимой гуанилатциклазы.

Изобретение относится к медицине, в частности к фармацевтическому комбинированному препарату для предупреждения или лечения сердечно-сосудистых заболеваний, содержащему гранулированную часть фимасартана и смешанную часть розувастатина, а также меглюмин.

Группа изобретений касается фармакологии и медицины. Предложены: способ лечения субъекта, страдающего от ишемического повреждения или острого ишемического события, включающий введение цистеамина, цистамина или их соли до, одновременно с или сразу после ишемического события, в количестве, эффективном для уменьшения ишемического повреждения, причем субъект не страдает от гиперхолестеринэмии или диабетом II типа, где введение цистеамина, цистамина или их соли приводит к увеличению у субъектов уровня адипонектина с низким молекулярным весом (LMW) (варианты); способ увеличения (варианты) уровней адипонектина LMW у указанной группы больных, включающий контактирование субъекта с эффективным количеством цистеамина, цистамина или их соли (варианты); применение цистеамина, цистамина или их соли при производстве медикамента при вышеуказанном лечении субъекта, страдающего от острого ишемического события и не страдающего от гиперхолестеринэмии или диабета II типа.

Настоящее изобретение относится к энантиомеру [-] формулы: [-]NaOOC-HOCH-(CH2)6-(CH=CH-CH2)1-(CH2)6-CH3, а также к фармацевтической композиции для лечения патологии, вызванной аномально низким уровнем сфингомиелина, и/или аномально низким уровнем глиофибриллярного кислого белка (ГФКБ), и/или аномально высоким уровнем дигидрофолатредуктазы (ДГФР), содержащей терапевтически эффективное количество энантиомера следующей формулы: [-]HOOC-HOCH-(CH2)6-(CH=CH-CH2)1-(CH2)6-CH3 и/или по меньшей мере одной из его фармацевтически приемлемых солей и, необязательно, фармацевтически приемлемый носитель.

Изобретение относится к животноводству, в частности к антгельминтному средству для лечения и профилактики парамфистомоза крупного рогатого скота, изготовленному в форме гранул.

Изобретение относится к применению 3--1,2,2-триметилциклопентанкарбоновой кислоты в качестве средства, обладающего кардиопротекторной активностью. Технический результат: выявлены новые свойства известной 3--1,2,2-триметилциклопентанкарбоновой кислоты, что позволяет повысить эффективность лечения сердечно-сосудистых заболеваний. 1 табл., 1пр.

Наверх