Способ получения 4-бромметилтиазолин-2-она

Авторы патента:

РУБЕНИС ИЛМАРЕ АУГУСТОВИЧ

ПЕЛЧЕР ЮРИС ЭДГАРОВИЧ

ЛАВРИНОВИЧ ЭДВАРД СТАНИСЛАВОВИЧ

C07D91/24 - Гетероциклические соединения

(ii) 455960

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕН ИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Союз Советских

Соцналнстическнх

Республик (61) Зависимое от авт. свидетельства (22) Заявлено 12.01.73 (21) 1873585/23-4 с присоединением заявки № (32) Приоритет

Опубликовано 05.01,75. Бюллетень № 1

Дата опубликования описания 20.06.75 (51) М. Кл. С 07d 91/24

Государственный комитет

Совета Министров СССР (53) УДК 547.789.1

{088.8) ао делам изобретений н открытий (72) Авторы изобретения

И. А. Рубенис, Ю. Э. Пелчер и Э. С. Лавринович

Институт органического синтеза АН Латвийской ССР (71) Заявитель (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 4-БРОММЕТИЛТИАЗОЛИН-2-ОНА

Предмет изобретения

Изобретение относится к способу получения нового, не описанного в литературе производного тиазолин-2-она, которое может найти применение в качестве полупродукта для синтеза физиологически активных веществ.

Известно взаимодействие 4-метилтиазолин2-она с элементарным бромом. Считалось, что продуктом реакции является 4-метил-5-бромтиазолин-2-он.

По предлагаемому способу получения 4бромметилтиазолин-2-она 4-метилтиазолин2-он растворяют в хлороформе и к раствору прибавляют бром в эквивалентном количестве. После 10 час выдержки при температуре

20 вЂ” 30 С целевой продукт выделяют известными способами, например отгонкой растворителя и кристаллизацией.

Пример. 5,75 г (0,05 моль) 4-метилтиазолин-2-она растворяют в 60 мл хлороформа и при 20 вЂ” 30 С в течение 1 час прибавляют

8,0 г (0,05 моль) брома. Реакционную смесь выдерживают 10 час при температуре 20вЂ”

30 С. Постепенно из раствора выпадают бесцветные кристаллы продукта. Реакционную смесь под вакуумом выпаривают досуха и остаток дважды кристаллизуют из хлороформа.

5 Получают 3,2 г (33,o) бесцветных кристаллов

4-бромметилтпазолин-2-она с т. пл. 150вЂ”

152 С.

Найдено, %: С 24,44; Н 1,98; N 6,76.

С 1-14В г МОЯ.

10 Вычислено, %: С 24,75; Н 2,08; N 7,22.

ПМР-спектр (СДС!э â€”,СДэОД), б: 4,17 (СН Вг) (синглет, 2Н); 6,24 (S вЂ” Н) (синглет IH) .

15 Для УФ-спектра,с,н;он 24

Способ получения 4-бром метилтиазолин-220 она, отличающийся тем, что 4-метилтиазолин-2-он обрабатывают бромом в растворе хлороформа при температуре 20 вЂ” 30 С.

Способ получения 4-бромметилтиазолин-2-она

Похожие патенты:

Способ тимидин-5 " -дифосфата // 455958

Способ выделения сульфапиридазина из водно-солевых маточников // 455957

Способ получения акридина // 455956

Способ получения 1,3,3-триметил5,6 , -динитроспиро-(2 , н,1 , -бензопиран) -2,2 , -индолина // 455955

Способ получения 6-метокси-7-оксикумаринов // 455954

Способ получения производных 5-нитрофурана // 455953

Способ получения производных 4н-1,3-бензоксазин-2-он-3- ацетогидроксамовой кислоты // 455543

Способ получения бензаксазопфенилуксусных кислот // 455542

Способ получения 3-гуанидиноалкил-тиофенов // 455541

Способ получения тиенилалканпроизводных // 455540

Способ получения 4-метокси-10-(1-гидроксиэтил)-11-оксо-1- азатрицикло- (7.2.0.03,8)-ундека-2-ен карбоновой кислоты или ее солей, 4-третбутилбензил- (4s, 8s, 9r, 10s, 12r)-4- метокси-10-(1-гидроксиэтил)-11-оксо-1-азатрицикло- (7.2.0.0 3,8)-ундека-2-ен-2-карбоксилат // 2127735

6-(замещенные метилен)пенемы, способ их получения, промежуточные продукты и фармацевтическая композиция // 2133750

Способ выделения клавулановой кислоты // 2206613

Изобретение относится к биотехнологии и касается нового улучшенного способа выделения клавулановой кислоты из водного культурального бульона продуцента клавулановой кислоты

Новые производные жирных кислот // 2227794

Изобретение относится к новым производным жирных кислот, являющихся лекарственными средствами или агрохимикатами, обладающими повышенной эффективностью, а именно относится к липофильному производному биологически активных соединений общей формулы СН3-(СН2)7-СН=СН-(СН2)n-Х-А, где n равно целому числу 7 или 9; Х выбран из группы, включающей -COO-, -CONH-, -СН2О-, -CH2S-, -CH2O-CO-, -CH2NHCO-, -COS-; липофильная группа СН3-(СН2)7-СН=СН-(СН2)n-Х- имеет цис- или трансконфигурацию; А представляет собой фрагмент молекулы биологически активного соединения (БАС), отличного от нуклеозида и нуклеозидного производного и содержащего в своей структуре по меньшей мере одну из функциональных групп, выбранных из а) спирта, b) простого эфира, с) фенола, d) амино, е) тиола, f) карбоновой кислоты и g) сложного эфира карбоновой кислоты, при условии, что исключаются соединения, указанные в п.1 формулы изобретения

Слитый белок, обладающий биологической активностью интерферона-альфа, димерный слитый белок, фармацевтическая композиция, их содержащая, молекула днк (варианты) и способ адресования интерферона-альфа в ткани печени // 2262510

Изобретение относится к генной инженерии, конкретно к получению слитого белка Fc-фрагмента иммуноглобулина и интерферона-альфа, и может быть использовано для лечения гепатита

Способ бромирования и -эргокриптинов // 2274640

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения нейрогормонального средства - абергина ( и -2-бром-эргокриптины)

Способ получения промежуточных соединений цефалоспорина с использованием сложных эфиров альфа-йод-1-азетидинуксусной кислоты и триалкилфосфитов // 2321590

Химерные аналоги лигандов соматостатиновых и допаминовых рецепторов, фармацевтические композиции на их основе и способы воздействия на рецепторы соматостатина и/или допамина // 2329273

Изобретение относится к химерному аналогу, включающему аналог соматостатина, выбранный из DPhe-цикло(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH 2, DPhe-цикло(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH 2, DPhe-цикло(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH 2, цикло(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH 2, DTyr-DTyr-цикло(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)Thr-NH 2 и DTyr-DTyr-цикло(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)Thr-NH 2 и фрагмент, связывающийся с рецептором допамина, выбранный из Dop2, Dop3, Dop4 и Dop5

Бициклические 6-алкилиденпенемы в качестве ингибиторов -лактамаз // 2339640

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемьм солям в качестве ингибиторов -лактамаз, способу их получения, фармацевтической композиции на их основе, а также к способу лечения с их использованием

Производные 1,1-диоксоцефем-4-карботиоловой кислоты, их фармацевтически приемлемые соли и способ их получения // 2091383

Изобретение относится к 8-оксо-5-тиа-1-изабицикло(4.2.0)-окт-2-ен-5,5-диоксид-2-карботионовым кислотам, способу их получения и содержащим их фармацевтическим и ветеринарным препаратам