Способ получения производных феноксипропиламина или их солей
(ii) 530639
ИЗОБРЕТЕ Н ИЯ
Союз Советских
Социалистических
Республик
К ПАТЕНТУ (61) Дополнительный к патенту (22) Заявлено05.02.73 (21) 1879539/04 (51) M. Кл.е
С 07 С 93/06 (23) Приоритет (32) 28.02.72
Государственный номнтет
Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий (31) А 1573/72 (33) Австрия (43) Опубликовано30.09.76.Бюллетень № 36 (45) Дата опубликования описания 21.02 77 (53) УДК 547.233. .07 (088.8) И ностра нцы
Герхард Белсс, Вернер Обендорф, Ирмгард Линднер
, и Карл Антон Висмайер (Австрия) (72) Авторы изобретения
Иностранная фирма
"Эстеррайхише Штикштоффверке АГ" (Австрия) (71) Заявитель (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ФЕНОКСИПРОПИЛАМИНА
ИЛИ ИХ СОЛЕЙ
-NH — С- N Ri и
О где Х вЂ” алкиленовый радикал;
Изобретение относится к способу получения новых алканоламинов, обладающихфармакологическими свойствами.
В литературе описаны различные произ- водные алканоламинов, обладаюшие Р «адре
yåðãè÷åñêoé блокируюйей активностью, В частности, известен способ получения производных алканоламина.
1Ì
В-л
ОСН2СНОНСН МНВ
РЪ A д
I где R — алкил или оксиалкил;
R — алканоил, карбамоил или карбазоил, алкилкарбамоил или алкенилкарбамоил; 20
А — алкилен или алкенилен, К и R — водород, галоид, нитро-, ока ч сигруппа,: цианоалкил, алкенил, ацил и алкоксикарбонил, циклоалкил, ачкилтиоалкэксил, алкенилоксил, арил, арилоксил, аралкоксил, И о заключаюшийся в том, что соединение формулы I
 — 0(-Н 2 СН ОНСН22чН 2
l (R )„
3 где R, R, А и и имеют вышеприведенное значение, . подвергают взаимодействию с карбонильным со, единением в условиях реакции восстановления.
Однако в литературе отсутствуют какиелибо сведения о получении производных феноксипроп: ламина формулы 1I
Х
Щ„
Π— СН2- СН вЂ” СН вЂ” % В а
0Н
530639
ff p g м р j 8 01 Я 4 ((2 3"
@поко??) г?ро??окси) «бе??з тд„ очев??ны г)одверга
?Отся взаимодейс твию со смесью 60 мл трет,-бутиламина и GG мл воды втечение 4 час при комнатной температуре. Реакц??они&я смесь упаривается затем в вакууме и остаток с цель?о пол??ого удаленич воды подвергается вторичной перегонке с использованием систЬмы этиловый сгирт-бензол. Таким образом ,получают 8, 5 г И =4=- 1(3 - трет=-б; тилами1 ??!)=-2"--Окси)=-пропокси -бензилмо-?евины что .!
cGc!".авляет 7 9 „. 9% DT теорет?2ческогО Выхода.
Аасляпиотое !! poBGH
Необходимая в качестве исходного прод-,у кта N -4- ((2 . 3 -эпокси)-пропокси -бе??зилмсчевина получеча путем Взаимодейс-,BHR 1 -1 ?). -Окси)-бензилмочевины В Водном .ра ., Всре с эпил)(ор1 ид?.ином при авч)ении ! ! paccsemoro коли ?ества едкого ветра. Она ??меет температуру плавления 150-157 С. П р и м е p ", 130 r I«J -3- 1(23 -эпокси. -пропокcи -бен .:".Л«:.эчевипы подвеггаются Взаимод ействи?о со смесь?О 4!0 мл трет-бутиламина и 40 мл воды В те.ение 2 час при комнатии температуре, После разделения согласно примеру T получают 15,0 r сырой Ц -3- ((3 -трет-бутиламино-, - Оксц,! -1)QDIID JIC и — б Рнзилмос?a Вянь Ha 1 —,означает хлор„бром или иод Я ! Р Р, Р,: Х и A имеют выщеукаЗ&ИИОЕ ЗиаЧЕНИЕ, подвергают взаимодействию с аммиако> или аминами общей формулы Н И Я @ где К вЂ” водород или имеет значения, указанные Выше для R IJ и в сл1учае, когда К < — Водород, продукт реакции последова,тельно обрабатывают карбонильным соединением и Восстанавливают с последующим вы- Ь делением целевого продукта В виде свободного соедиивния или соли. Восстановление проводят известным способом, предпоч вительно каталитическим гидрированием, например с использованием в качестве катализатора палладия или бо!)Гидрида натрия. Выделение с единений формулы Н из реакционной смеси производят обычным способом. Очень хорошей склонностью а. кристаллизации обладают, в частности, соли соединений формулВI Т с дикарбоновыми кислотам??, как например фумараты, оксалаты или сукцииаты, так что с целью вьщеления соеди-! нений предпочтите!)ьно осуи?ествлял!ь перевод с ОI ли)!о1?ий В так)1е co III. 69 Ч R и 1 - одинаковые или различные:;? означают водород, алкильный, алкен??ль??ь???, &лкинильный, Оксиалкильный, алкокси&лк??ль. ный, галогеналкильный или аминоалкильный радикал, моно- или диагкиламиноалкильная 5 гp ?I& ациламиноалкильная ил?? . цияноалкил+ная группа, аралкильный радикал, который может быть замешенным; гъ 3 % алки)?ьная1 алкенильная., алхокс??ЛЬ ная, алкенилоксильная, ацильная группа,. ин 6 анонитроамино- или ациламиногруппа, или атом галогена; Ц Я вЂ” алкильный радикал, оксиалкильнь?(. или циклоалкильный радикал," г? — целое число от 0 до 3, ?6 или их солей. Способ заключаетсч В том, что Производ= ное феноксипропана общей формулы П? где у — представляет собой гРупп) Г1олученный из Основания аналог: —.В?но прим!ер-г Т фумарат имеет темгературу л! а"-лен)?с! 1 5 7- "1. 1 Найдено., %: С 57,8; H 7,9; Ц 11 8. Бычислеис, .%: 57.,8; Н 7,7:, N 11,89, Служащая В качестве исходного продукта "?з Я = — 1? 2,. 3 =-эпокси)-пропскси) =бензилll.?O! J C. ВИ .Га Р ОТ Г! Е. .Ia ПО С Р-.-.д СТВОм БЗЯИМО Ейст1Вия !«! --(м--О -: =.):=б еизилмоч е Вины, использо Ван)!Ой В Виде; —::атр?евой соли, с эпихлор- о 1гидрином -,1)H ?е,?перат ре 50 С B триамиде (1 ,гексаметвпросфop!- Di . кислот.*-:I В качестве растВорителя. Она представляет собой маслянисть?й продукт, Пример 3. 10,0 г И =2- ((2,3 -эпокси )-пропокси -беизилмочевины подверг&?отся взаимодействию с трет-бутиламином, как описано в примере т. При этом IIoa aют 13,0 r N -2- ((3 -трет-бутиламино-2 -окси)-п1)опокси) -бензилмочевины в Виде маслянистого продукта. Температура плавления фумяоятя, после t, перекристя!елизадни из этилового с! IHoòä; co-о ставляет 125-128 С, Найдено, %! С 57,3; Н 7,6; Н 11:4. Вычислено, %: С 57,8; Н 7,7; ("(11,89. П р и ме р 4. 10 г Я -4=!!(2,3 :1-эпокси)-пропокси) -бензилмочевипы пс две;:= таются взаимодействию с 80 мл с!меси (H соотношении 1 1 ) «хзо!пропилял!Ина:.! Воды ь, ТЕЧЕНИЕ 4 ЧЯС ПрИ КОМНЯ1 НОЙ ТЕМП -= toÒóoÿ, . !Е! ;Получают такнл образом 12,4 г - --.4-. !(3 -. :-;изопропиламино-2 -окси)-IIpoIozcиj -Ge! à».t= 1 мочевины с температурои плавления основа"ния 10а-106 С. Темпеоатуря !7л.",Вл=.:ч!!я «!!умарата 171-173 С. Вычислено, %: С 56,60.; (-! 7,43!Е:It 2,3 П p H м P p 5. 2,.0 г 1«(-3-i«1c--TCI ), яражается кристаллом. Выкристал; !1зовь1-. ается вещество, которое по исте !Рпп!О некоторого промежут1ся Времени Отсясь!Вястся, Таким образом полу!Вка. 1,7 г >I":- - .- !ed.cт:— r « « Д ! си-4-) 3 -трет-бутиламино-2 -îкси,! -7ooIIO! f си) бензилмочевины, что соотве-:"ст =уст чяь .:= . д" 75,5% От ТЕООЕТИ«1ЕС1,ОГО., ТЕ: !П:;.!«Ят«О= о плавления 134-1,з С. Темпсря !у!-а плав ге ния нейтрального фул!Ярятя 198-200 С. Вычислено, %: С 56,37; Н 7.,62,. !"!10. ->- Найдено, %: 56,0; К 7,7; t..I ) 0,-15, Использованная в качестве исходного продукта !ч -3-метоKC .=-4- !(3 — к.1ор-" .-ск;-.н 1"-пропокси) -бензилмочевиня полу!Яется;!з 3О -метокси-4-оксибензилмочевины путе:.. Взсп.— модействия с эпихлоргидрие!Ом пр!е тол е яра.у-, о ре 100 С, при продочжятельности -..Вакдн!! три часа и при добавлении пиперидпня В кя— честве катализатора. «1 К Пример 6. 1 0 г М -4- )2,3 = -эпокси)-пропокси j -бензилмочев!еи1,! и 1,6- г трет-бутиляминя еIягревяются В 20 л; . «tI Ioвого спирта В течение 2 «Iac до к;;!e...:ÿ, Полученный IIpH этом прозрячнь!й пастве,!;t ;! ДЕ! центрируется В вакуумс:- и ocTGTOK е оп»ос-.,!О освобождается от растворителя. Тясп.-. . Сб! оозом получают 0 95 г сырой ! -4- !!! 3 « -трет-бутилямино-2 -окси)-и oIIcKcI, ЗПЛМОЧЕВИНЫ, IСОТООЯЯ ПОСЛЕ ПЕ,:ВВОДЯ В !!",-= марат имеет температуру плавлее!1!я l 1173 С. Таким же способом, кяк В пример-ix получают: 7, И -4- ((3 -изопропилялнп!o= ! ы! -2 -01сси)-FlpoIIOIt .OH) -бенз1!л- <> -мот!!.!." !o,чс«виня; температура плавления нейтральноо ! О фу :арята 170-172 С. Найдено, %! С 57,6; Н 7,7; N 11,9, Вь, !1Слено, %: С 57,86; Н 7,70; Ь(! 1,89. 8. ! -4- ((3 -трет-бутиламино-2 -Окс! )=пропокси j -бензил- д -метилмочевина; о сел1т1ерятуря плавления фумарата 146-149 С. Найдена, %: С 58>5; Н 7,9; t4 11,3. 13ы-1ислено, %: С 58,85; Н 7,96; М l! t43. 9. ! = 4- I(3 -изопропиламино-2 -окси)-! .=Пропокс11 -бензил- !ч -изопропилмочевина; Q температура плавления фумарата 149-153 С. Найдено, "%! С 59,7; H 8,3; г(10,8. Вычислено, o!: С 59,85; Н 8,19; И 11,01. 10. еч -4-,"(3 -тоет-бутиламино-2 -окси)-пропо11с!1) -Оензил- !ч -изопропилмочевина; . емпературя плав-!ения основания 1351 3 8 С. Тел! пе рятуря текучести фумарата о 1 86.„89 С Анализ фумяоята: Вьгчислено, o! С 608; Н 841; М 10,62, Найдено: С 60,5 Н 8,6 г(10,5 1 1. 1 .! --4-- ((3 -трет-бутилямнно-2 -ок-! ! Ои) =пропокс!1) -бензил- N -аллилмочевина. о Температура плавления основания 73-76 С. : (-.- !перятура плавления фумарата 160-166,С, Ч ! А В 11л11з фул !я Оя та: Найденo, ",o. C,61,0, Н 8,2; 10,7. Вычислсно, :o. С 61,1; Н 7,94; 10,67. i2, !Ч -4- ((3 -изопропилямино-2 -окси)) --е!Сот!Окс!! -бензпл- !«(-ОензилмОчеВкнЯ. Темпеоятура пляв..!ения г!едрохлоридя 119-1 С :-!Яйдено, ",, : С 56,6; Н 7, 1; И 9,2. Бь!ч!!О-ено, ",: С 56,8; Н 7,03; и 9,45. 13. Й -4- ((3 -тоет-бутиламино-2 -окси)- пропокси; -бензпл- г,! -бензнлмочевина. Тем-! пера yp=, плавления основания 80-82 Л на Л11з ф ум я рата: Ня»де»o, ".:.: С 65,3; Н 7,6; И 9,45. Выч:!слено: С 65«00; Н 7,500; )!) 9,48. 1 4. 1-! -4- ((3 -втор-бутиляминс-2 -Ок с11)-пропокси) -бензилмочевиня. Температура ,О, Еенявлен11я нейтрального фул!ярата 170-173 С. Найдено, % . С 57,6; Н 7,9; N 1 1,6, Вычиc7eHO, %: С 57,80; Н 7,71; И 11,88. l 5. Н --1- ((3 -циклопропилямино-2 -окси).-.пропоксн1 -бензплмочевиня, Т:-мперятура О кчявленпя !Iейтрального фул!Ярятя 130-134 С. Ня!!ДЕ!1О, "o. С 56 6; Н 7 0; Ч 3 2 О. Вычислено, .С 56,96. ;If 6,8 5 12,45. 1 6,, --4- !(3 -и.,ОПРОпнлял1!Iно-. -окси)— .! .- . / г« -прононс!!! — Оенз ел-, -! -(- Ie«IOK!-!!)-этил . . .o {Овика, Те .-!Пе пяту! «я пляв It. н и я фу л!11(ятя и - 4О 23. N -4- ((3 -трет-бутиламино-2 -окси)--пропокси1 -бензил- N -диметилмочевина. Т е мпература текучести основания 1 О 5-1 08 С, Температура, плавления фумарата 1 7 3-1 8 О С. Анализ фумарата: 45 Найдено, %; С 60,0; Н 8,56; N 10,65. Вычислено,: С 59,90; Н 8,19; N 11,0, 24. N -4- ((3 -трет-бутиламино-2 -окси)1 -пропокси| -оензил- Й .-метил-(2"-окси)-этилмочевина. Температура текучести осно- <9 о вания 111-113 С. Температура плавления фумарата 107-1 3 С. Анализ фумарата: Найдено; ":. >. С 57,90; Н Ь,56; > 9,75. Вь)числено, о. .С 58,4; Н 8 08; N10,,2. аб 25. N -4- ((3 -трет-б тиламино-2 -окси)— -проиокси1 -бензил- N -диизопролилмочевиHA. Температура плавлен.)я нейтрального фу,о марата 141-146 С. Вещество содержит MA;lh к()исталлизаиионного спирта. 69 Найдено, %: С 57,2; Н 7,9; Й 10,3. Вычислено, %: С 57,45; Н 7,86; N l0,57. 17. Н -4- ((3 -трат- бутиламино-2 -окси)пропокси| -бензил- N -(2"-метокси)-этил-) 6 мочевина. Температура текучести основания о 76-79 С. Температура плавления фумарата 161-165 С. Найдено, %: С 58,0; Н 8,0; М 10,2. Вычислено, %: С 58,4; Н 8,08; Й 10,2ф,36 18. N -4- ((3 -изопропиламино-2 -окси)i 1 Ф ii -пропокси) -бензил- Я -(2 -окси)-этилмочевина. Температура текучести фумарата 138 14Ð С. Найдено, %: С 56,2; Н 7,8; g ХОи7 У Вычислено, "o. С 56,40; Н 7,63;Й 10,9Я 19. и -4- ((3 -трет-бутиламино-2 -oKclt))1 1 пропокси ) -бензил- Я -(2"-) окси)-этчлмочевина. Температура плавления нейтральйого фумарата 146-149 С. й) Найдено; %: С 57,5; Н 7,8; N 10,4., Вцчислено, %: С 57,4-5; Н 7,86; ) -) 10,56., 20. > -4- 1(3 -изопропиламино-2 -окси,)I -пронокси1 -бензил- Й -фенилмочевина. Тем- @ ! с нература плавлении фумарата 105-107 С. Найдено, %. С 63,7; Н 7,1; N 10,0. Вычислено, %: С 63,6; Н 7,04; и 10,10. 21. Й -4- ((3 -трет-бутиламино-2 -окси)-пронокси) -бензил- 8 -фенилмочевина. Тем- Я о пература текучести фумарата 134-138 С. Найдено, %: С 64,3; Н 7 4; N 9,5. Вычислено: С 64, 40; Н 7,2 8; N 9, 78. 2 2. N -4- ((3 -изопропиламино-2 -о кси )— -пропокси1 -бензил- Я -диметилмочевина. 1 36 Температура плавления фумарата 150-153 С., Найдено, %: С 58,5; Н 8,1„. N 11,2, Вычислено, %: С 58,82; H 7,95; 8 11,43! Найдено, %: С 6),9; Н 9,); М 9,0, Вычислено, %. С 62, 1 5; Н ии30; (8,69. 26. N -3.= ((3 -трет-бутиламино-2 -окси)-пропокси) -4-метоксибензилмочевина. Тем о пература плавления основания 64-67 С.Температура текучести фумарата 179-181 С. Найдено, %: С 56,1; Н 7,54; М 10,76. Вычислено, %; С 56,38; Н 7,62; 10,96. 27. г ) -3-метокси-5- ((3 -трет-бутиламино-2 -окси)-пропокси -бензилмоч евина. Темпе о ратура плавления фумарата 198-200 С. Найдено, %: С = 56,6%; Н = 7,9%; и = 10,8%. Вычислено, %: С = 56,38%; Н = 7,62%; М=- 10,96%. 28. и -3-метокси-4- «(3 -трет-бутиламино1 -2 -окск)-пропоксиI -бензил- Ni -этилмочевина. Температура плавления основания 132133 С. о о Температура текучести фумарата 152-155 С. 1-1айдено, %: С 57,6; Н 8,17; Й 9,71. Вычислено, %: С 58,4; Н 8,08; hi 10,20, 29. К -2- 4 - ((3"-трет-бутиламино-2"-, -окси)-пропокси) -фенил ) -этил-(l ) -мочеви на. Температура плавления нейтрального фу марата 105-108 С. Найдено, %; С 58,8; Н 8,1; М 10,6, Вычислено, %; С 58,90; Н 7,96; И 11,42. 30. N -1- (4 - ((3 -изопропиламино-2 -окси си)-пропокси) -фенил -этил-(1)-мочевина, )o Температура плавления основания 1 00-1 02l С, i-1айдено, %: С 57,7; Н 7,9; Ы 11,5, Вычислено, %: С 57,80; Н 7,70; М 11,88. 31. )ч -1- (4 - ((3 -трет-бутиламино-2 -оиси)-поопокси) -фенин) -от ни (1 ) -мои енине. о Температура плавления основания 105-107 С. Найдено, %: С 61,9; H 8,9. ;N 13,4. Вычислено, %l С 62,13; Н 8,8%; 813,64. 32, Й-1- (4 - i(3"-трет-бутиламино-2"-, 1 -окси)- пропокси) -фенил1 пропил-(2 ) -мочевина, Температуча плавления нейтрального ф .— о марата 1 1 1-1 14 С. Найдено, %: С 59,95; Н 8,25: Ь 10,47. Вычи дено, % С 59,90; Н 8 19;g 1 1,ОО. 33. I3 — 3-метил-4- ((3 -изопропиламино-2 -окси)-пропокси) -бензилмочевина. Температуо ра плавления основания 101-102 С. Найдено, %: С 57,7; Н 7,7; N 11,7, Вычислено„%; С 57,80; Н 7,70;Я 11,88, 34. N -3-метил-4-- ((3 -трет-бутиламино-2 и -окси )-про иокси)) -бензилмочевина. Температура плавления основания 70-7 С. Температу„о с * ра текучести фумаоата 205-208 С. Анализ фумарата: Найдено, %: С 58,5; Н 8,3; 5 11,2. Вычислено, %: С 58,79; Н 7,97;)ч11,45 35, N -3-метокси-4- ((3 -изопропиламино- -2 -окси ) -пропокс и )-бензилмочевина. Темпео ратура плавления основания 132-135 С. 530639 10г Температура текучести фумарата 156-157 С. о Анализ фумарата: Найдено, %: С 55,1; К 7,3; l4 11.,7. Вычислено, %: С 55,3; Н 7,38; N 11,38,. 36. И -Э-хлор-4- ((3 -трет-бутиламино-2,— Ф -окси)-пропокси) -бензилмочевина. Темпера|о 1 .тура текучести основания 127-129 С. Тем-пература плавления фумарата 135-137 С. Анализ фумарата: Найдено, %: С 52,2; Н 7,2; N 10,4. В Вычислено, %: С 52,6; Н 7,11,: N 10,28. ,37. N -3-нитро-4- ((3 -тречбутиламино, -2 -окси)-пропокси) -бензилмочевина. Тем- пература .плавления нейтрального фумарата ; 173-175 С. и Найдено, %: С 51,9; Н 6,7; N 13,7. Вычислено,* %: С 51,3„Н 6,68; N 14,0 5. 38. Й -3-нитро-4- ((3 -изопропиламино-2 -окси)-пропокси) -бензилмочевина. Темперао тура плавления фумарата 180-185 С, Найдено, %: С 48,8; Н 6,0; и 14 1. Вычислено, %: С 48,70; Н 6,13; N 14,20. 39. N -3-ацетиламино-4- ((3 -изопропиламино-2 -окси)-пропок и) -бенэилмочевина. Темо пература текучести фумарата 1 42-1 44 С. Найдено, %: С 54,3; Н 7,3; и 14,0. Вычислено, %: С 54,66; Н 7,11; N14 13 40. и -З-,ацетиламино-4- ((3 -трет-бутиламино-2 -окси)-npqnoxcA ))-бензилмоч евина. о Температура плавления основания 191-194 С о Температура текучести фумарата 1 3 2-1 3 4 С. Анализ фумарата, содержащего 2 моль кристаллизационного спирта. Найдено, %. С 55,1; Н 7 9; Й 12,25, Вычислено, %: С 55,3; H 7,94; М 12,26. 41. N -3,5-дихлор-4- ((3 -трет-бутиламино-2 -окси)-пропокси) -бензилмочевина. Темпео ратура плавления основания 149-151 С, „o Температура текучести фумарата 202-20,"- С,g Анализ фумарата: Найдено, %: С 48,2;, Н 6,2; М 9,7. Вычислено, %: С 48,35; Н 5,96; N 9,95. 42. М -3-метокси-4- ((3 -трет-бутиламиног 1 1 -2 -окси)-пропокси) -бенэил- и -бутилмоче- дб вина. Температура плавления основания 127128 С. Температура текучести фумарата 147150 С. Анализ фумарата: Найдено, %: C 60,40; Н 8,66; N 9,42. @) Вычислено, %: С 60,20; Н 8,50; 8 9,56. 43. Й -3-метокси-4- ((3*-трет-бутиламино-2 -окси)-пропокси) -бензил- Я -дибутнлмочевина, Температура плавления гидрохлорида 74-77 С. И Найдено, %: С 56,80; Н 8,93; N 8.,30. Вычислено,%: С 56,45; H 8,88; N 8,23, 44. N -3-этокси-4- ((3 -трет-бутилал1нно-2 -окси)-пропокси) -бенэилмочевина, ТемО пература фумарата 143-144 С (дегидрат), 69 Найдено, %: С 55,4; Н 7,9; N 9,3. Вычислено, %. С 54,9; Н 8,0; N 10,12. 45. Й -3-бром-4- ((3 -трет-бутиламино-2 :-акси)-пропокси) -бенэилмочевина, Темпера о :тура текучести основания 130-132 С. Температура плавления фумарата 133-135 С.. Анализ фумарата: Найдено, %: С 47,2; Н 6,07; N 9,54. Вычислено, %: С 47,2; Н 6,06; N 9,71. 46. N -3-амино-4- ((3 -трет-бутиламино-2 -окси) -пропокси) -бензилмочевина. Температура плавления дигидрохлорида 1S4187 С. Найдено, %: с С 47,0; Н 7,47; 9 14,42. Вычислено, %; С 47,0; Н 7г37; М 14,62. 47, N -3-аллил-4- ((3 -трет-бутиламино 2 -окси)-пропокси) -бензилмочевина. Фума-г рат, аморфный порошок, интервал спекан ия 130-133 С. Найдено, %: С 60,4; Н 7,9; N 10,0. Вьгчислено, %: С 61,1; Н 7,94;Й 10,66. 48. Фумарат N -3-метокси-4- t(3 -(2,2 -оксиметилизопропиламино ) -2- оксипропокси)— -бензилмочевина. Аморфный порошок, интер о вал спекания 85-90 С. Найдено, %: С 53,5; Н 7,2; N 9,8, Вычислено, %: С 54,15; Н 7,32; N 10,50, Формула изобретения Способ получения производных феноксипропиламина общей формулы I Π— СН2- Сн — СН 2 — NHB 0Н где Х вЂ” алкиленовый радикал, R и Я вЂ” одинаковые или различные и 1 означают водород, алкильный, алкенильный, алкинильный, оксиалкильный, алкоксиалкильный, галогеналкильный или аминоалкнльный радикал, моно- или диалкиламиноалкильная группа, ациламнноалкильная или цианоалкильйая группа, аралккльный радикал, который может быть замешенным; R — алкильная, алкенильная, алкоксильная, алкенилоксильцая, ацильная группа, цианонитро-, амино-, пли ацилоамнногрупца, или атом галогена; Rö — алкильный радикал, с h(lûëëè:è.íèA или циклоалкпльный радикал; A — целое число от 0 до нлн их солей, о т л и ч . м шийся 530639 СНр-Hol или -Mi-0-Х 1 о Ия OQHg -, где У- представляет собой группу 0 OH Составитель Л. Иоффе Редак, р Л. repacHMo техред И. Ковач Коррек ор В. Ку"ри в Заказ 5265/679 Тираж 575 Подписное UHHHIIH Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5 Филиал ППП Патент,:г. Ужгород,, ул. Проектная, 4 тем, что производное феноксипропана об« щей формулы Ц О где На1 - означает хлор, бром илииод, и Я ., Ц, К., Х и 0 имеют вышеуказанные значения, подвергают взаимодействию с аммиаком или аминами общей формулы Н Й -Й g где Кб - водород, или имеет значения, ® указанные выше для Кц,.и в случае когда Иб — водород, продукт реакпии последовательно обрабатывают карбонильным соединением н восстанавливают, с последующим выделением иелевого продукта в виде свободного соединения или соли.