1-(1-тетрагидрохинолилметил) силатран, обладающий антибластическим действием

 

(61) Дополнительное к аат. евнл-ву (23) Зайалено17.0576 (3) j 23613Ъ8/04 е Присоединением зайвкн Ph— (53) В» Кл.

С 07 Г 7/10

A 61 K 31/695 (23) Приоритет (43) Онубл@коаано 05,1 1,775вллетеиь 3(а 41

547.245 ° 07(088.8) (4$j Дата опубликований оаиса»на 29.1177

Э.Я. Лукевиц, Л.Н. Хохлова, A.A. Эидермаи и A.Æ. Дауварте

Ордена Трудового Красного Знамени институт органического синтеза AH Латвийской CCP (54 ) 1- (1 -ТЕТРАГИДРОХИНОЛИЛИБТИЛ ) СИЛАТРАН, уВЛАДММЦИЯ АНТИБЛАСТИЧЕСКИИ ДЕИСТВИИ4

Изобретение относится к кремнийорганической химии, к возим производнмьУ силатрана, а именно к 1-(1 -тетрагидрохинолилметил)силатрану Формулы обладающему антибластическим действием а

Известный аналог — пиперидиноалкил 15 силатран 11) не проявляет аятибластической активности.

1-(1-Тетрагидрохинолилметил)силатран получают перезтерифнкацией й.-(трнзтоксисилилметил)тетрагидрохино- 30 лина тризтаноламинсм в среде бензола g2)

Исход»уй Я вЂ (тризтоксисилнлметил)тетрагндрохинолин синтезируют из тетрагидрохииолииа и .хЛорметилтризтоксиси- Ф лана и используют.без м4целения в чистом виде„

Предлагаемое соединение (ЬВ о 1000) обладает антибластичвским дейстзйем по отношению к лимфоме 4 5178 и уве- @

В личивает продолжительность миан» âààщей на 50-136Е в д©эах 10,17,28 н

45 мг/кг»а первый»четвертый,1 седьмой-десятий дн» после прививки опухо» лн °

Применение предлагаемого соединения позволяет расщврнть арсенал средств воздействия на хивой организм.

Пример. Смесь 21,7 р хлорметнлтриэтсксиснлаиа, 13, 3 г тетрагнщ охинолина н 20,2 r трнэтилазжна нагревают 24 час- в 50 мн ксилола, отфильт ровывавт гнщзохлс рид трнэтнламвна, отгоняют ксилол и перегоняют .остаток при 126-128 С/2 вее. . месь 9,5 г полученного М -(тризтоксиснлилметнл) тетрагидрохиионина н 4,8 г триэтанолаьэ на в 50 мв ксалола кипятят 7 час, отфнльтровйэавт жалок н перекристал лизовывают .его as кснлапа.

Получают 5,5 г 1 (1 тетрагидрохинолилметнл) силатрана, т.пл. 185еС.

Найдено, %s C 59,83 Н 7 ° 63у

В 8,57t с„н,я 8(н .

Нмчислено, % i С 59, 97 ) . Н 7, 55 у

РЙ 6;74.

Формула изобретения обладающий антибластическим действиеи, Источники информации принятые во внимание rkpKf экспертизе

1. Лукевиц Э.Я. и др., Лзотсодержжаие кремнийаргаиические соединения, Изв АБ Патв. CCP сер.хим., 1972, с. 451-453., 2 Патент СИИ, Р 3118921, кл. 2601П 4488, 1964.

Составитель О. Минаева

Техред Н. Бабурка Корректор Е Папп

РедактоР Т. карганова

Заказ 433О/26 Тираж 553 Подписное

ЦПИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва, Ж-35, Раушскач наб., д. 4/5

Филиал ППП Патент, г. Ужгород, ул. Проектная, 4