Способ получения полифенольной фракции,обладающей желчегонным действием

 

Союз Советсник

Соцнапнстнческнв

Рес убп

ОП ИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

»»921567 (61) Дополнительное к авт. свил-ву " (22) Заявлено 24.09.80 (21) 2979701/28-13 (5I)M. Кд.

A 6! K 35/78 с присоединением заявки рм " (23) ll рнорнтет

1Ъеударстванкый комитет

СССР ав делам каавретенвй н открытвй (53) УДК615.45:

:615. 7(088. 8) Опубликовано 23Л4 82 Бюллетень М15

Дата опубликования описания 23.04.82

Л. Л. Хунданова, С. И. Николаев, Ц. А. На

Г. Г. Николаева, Л. И. Танхаева и M. П. Б (72) Авторы изобретения с- .

Бурятский филиал Сибирского отделения AH ЖИ " " "" - - l

1 (7l) Заявитель (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПОЛУФЕНОЛЬНОЙ

ФРАКЦИИ, ОБЛАДАЮЩЕЙ ЖЕЛЧЕГОННЬИ

ДЕЙСТВИЕИ

Изрбретение относится к медицине, в частности к технике получения лекар-. ственных препаратов из растительного сырья, обладающих желчегонной и противовоспалительной активностью.

Наиболее близким к предлагаемому по технической сущности и достигаемому результату является способ получени я полу фе нол ь ной фр а кци и, обладающей желчегонным действием, путем экстракции растительного сырья горячей во дой с последующим упариванием и суш" кой (1 ), Однако получаемый по известному способу препарат не обладает противо-, воспалительной активностью, а .обладает лишь высокой желчегонной активност ью, Цель изобретения - получение целе-. вого продукта, дополнительно-обладающего противовоспалительным действи" ем„

Указанная цель достигается тем, что согласно способу, включающему экстракцию растительного сырья горячей водой с последующим упариванием и сушкой, в качестве источника сырья используют траву горечавки бородатой (Gentrana barbata Froel) .

Способ осуществляется следующим образом.

Измельченное растительное сырье, в качестве источника которого используют траву горечавки бородатой (Gcntiana barbata Fxoel) подвергают экстракции горячей водой, объединенные экстракты упаривают в вакууме при

50-60 С и остаток высушивают в вакуум-сушильном шкафу при 60-70 С, no" о лучая коричневый аморфный порошок с выходом 9,8Ж.

Л р и и е р 1. 100 г измельченного растительного сырья (трава) заливают 600 мл кипящей воды и оставляют на 12 ч при периодическом перемешивании. Извлечение сливают, остаток слегка отжимают и снова заливают

400 мл воды. Спустя 4 ч извлечение

Условия опыта

Скорость исло оза

/кг ивотI ных, шт.

Сухой экстракт горечавки бородатой

0 3 34 2,9+0,2 5,010 3 49+01 47+01 37+01 р (0,05 р (0,01 р <0,001 р <0,001 р < 0,001

Физиологический раствор

12 3,2+0,2 3,1+0,2, 2,7+0,1 2 j 340, l 1,9+О, 1

3 92 !56 сливают, остаток тщательно отжимают .

Извлечения объединяют, упаривают в вакууме при 50-60 С, остаток высушивают в вакуум-сушильном шкафу при

60-70 С. Получают 9,8 г коричневого аморфного порошка (выход 9,83).

Пример 2. Желчегонную активность изучают на интактных белых крысах-самцах весом -130-300 r при определенном пищевом, температурном и ф временном режиме. 3а день до введения препарата животные не получают пищи. Желчегонную активность изучают и оценивают по методу Н. П. Скакуна.

Интенсивность желчеотделения оценива- g

I ют по скорости секреции желчи (в мг/мин 100,0 r) и по общему количеству выделившейся желчи эа весь период опыта.

О холатообразовательной функции 20 печени судят по суммарной концентрации солей желчных кислот. Параллельно определяют содержание в каждой часо" ,вой порции холестерина и билирубина.

Выраженный желчегонный эффект про- ?>

:.является при применении препарата в дозе 10 мг/100,0 r, при этом скорость секреции желчи повышается на 254. Оптимальное повышение желчеотделения соответствует дозе 30 мг/100,0 г ЗВ (указанная доза составляет 1/30 от

ЛД ). Дальнейшее увеличение дозы не ведет к возрастанию фармакологического эффекта и не сопровождается угнетением желчеотделительного про- 3S

Результаты изучения влияния сухого экстракта горечавки бородатой на скорость секреции желчи у интактных белых крыс приведены в таблице.

Пример 3 ° Противовослалитель- в ную активность изучают на белых мышах-самцах весом 18-20 r и интактных белых крысах-самцах весом 180-200 r.

Влияние на экссудативную фазу .вос" паления. 45

Антиэкссудативный эффект изучают на белых мышах-самцах, весом 18-20 г на модели воспалительного отека, вызванного введением 2,Я-ного раствора формалина в объеме О, 1 мл в толщу бедра при дозах полифенольной фракции 20-300 мг/100 г.

Наиболее отчетливый антиэкссудатив" ный эффект. отмечается при дозе препарата 50 мг/10 г веса животного. При этой дозе угнетающий эффект на воспалительную реакцию составляет 25,6Ф, при дозе 100 мг/100 r - 47,2r„ при дозе 200 мг/100 г - 493.

Одновременно введение другой группе животных бутадиона в дозе 5 мг/100 г ингибирует отек лапок на 254.

Таким образом, полифенольная фракция оказывает умеренный антиэкссудативный эффект, который возрастает при увеличении вводимой дозы препарата.

Влияние на пролиферативную фазу воспаления.

Указанный эффект изучают на интактных белых крысах-самцах весом 180200 г на модели с введением под кожу спины с терильного. ватного шарика весом 10 мг. В дозе 30 мг/100 r препарат стимулирует пролиферацию на

28,5i.

Пример 4. Токсичность препарата изучают на белых мышах-самцах весом 18-20 r при введении препарата в течение 7 дней. ЛД О при внутрибрю" шинном введении для полифенольной фракции составляет 8.500 мг/кг, что позволяет отнести предлагаемую полифенольную фракцию из горечавки бородатой к группе относительно безвредных веществ.

Таким образом, предлагаемая поли- .. фенольная фракция сочетает в себе высокую желчегонную актиBHocTь и противовоспалительное действие при низкой токсичности, что позволяет исполь; зовать полифенольную фракцию из горе- чавки бородатой в медицинской практике. секреции желчи в мг-мин/100,0, ч

5

Формула изобретения

Составитель А . Бражникова

Техред И. Надь Корректор А, феРенц

Редактор Т. Киселева

Заказ 2424/5 Тираж 717 ° Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва, Ж-35, Рауаская наб., д. 4/5

Ф

Филиал flfH "Патент", г.. Ужгород, ул, Проектная, 4

Способ получения полифенольной фракции, обладающей желчегонным действием, путем экстракции растительного сырья горячей водой с после" дующим упариванием и сушкой, о т л ич а ю шийся тем, что, с целью получения целевого продукта, допол1567 6, нительно обладающего противовоспалительным действием, в качестве источника сырья используют траву горечавки бородатой (Gentiana barbata Frbel).

Источники информации принятые во внимание при экспертизе

1. Авторское свидетельство CCCP

N 587940, кл. А 61 К 35/78, 1976.