Патенты автора Яковлев Игорь Павлович (RU)
Группа изобретений относится к области органической химии и химии красителей, а именно к новым полициклическим гетероциклическим соединениям - производным 2-(хромено[4,3-b]пиридин-5-ил)уксусной кислоты Ia-ф
где:
Изобретение относится также к способу получения производных 2-(хромено[4,3-b]пиридин-5-ил)уксусной кислоты из электронодефицитных 3-винилхромонов и 1,3-N,N-бинуклеофильного реагента - цианацетамида. Технический результат – получены новые соединения, которые могут быть использованы в органическом синтезе и в биохимических исследованиях в качестве флуоресцентных красителей и зондов. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 21 пр.
Группа изобретений относится к области органической химии и включает 2-([{4-нитрофенил}имино](фенил)метил)изоиндолин-1,3-дион формулы I, способ его получения и анальгезирующее средство. Способ получения осуществляют путем взаимодействия N-(4-нитрофенил)бензолкарбоксимидамида с ангидридом фталевой кислоты. Смесь N-(4-нитрофенил)бензолкарбоксимидамида и ангидрида фталевой кислоты кипятят без растворителя при температуре 250°С в течение 30 минут. Затем смесь охлаждают, добавляют 96% этанол и кипятят в течение 15 минут, полученную суспензию фильтруют в горячем виде, маточный раствор охлаждают и отфильтровывают. Технический результат – получение соединения формулы I, которое может быть использовано в медицине в качестве потенциального анальгезирующего и противовоспалительного средства. 3 н.п. ф-лы, 1 ил., 5 табл., 4 пр.
Изобретение относится к 2,5-диоксо-N,N'-дифенилпирролидин-1-карбоксимидамиду формулы I. Изобретение также относится к способу его получения, который осуществляют путем взаимодействия дифенилгуанидина с ангидридом янтарной кислоты, и антигипоксическому средству на его основе. Технический результат - получено новое соединение, которое может быть использовано в медицине в качестве потенциального антигипоксического средства. 3 н.п. ф-лы, 1 ил., 3 табл., 3 пр.
Изобретение относится к 2-((N,N'-дифенилкарбамидимидоил)карбамоил)бензойной кислоте формулы I, способу ее получения и антигипоксическому средству на ее основе. Технический результат: получено новое соединение, обладающее выраженной антигипоксической активностью. 3 н.п. ф-лы, 2 ил., 3 табл., 3 пр.
Группа изобретений относится к области органической химии и фармакологии и направлена на получение антимикробных соединений. Представлены замещенные О-алкил-2-арилгидразинкарботиоаты общей формулы I, где R1=Et, R2=2-CH3Ph (Iб - O-этил-2-(2-метилфенил)гидразинкарботиоат); R1=Bu, R2=2-CH3Ph (Iв - O-бутил-2-(2-метилфенил)гидразинкарботиоат); R1=Et, R2=Bn (Iг - О-этил-2-бензилгидразинкарботиоат); R1=n-C10H21, R2=Ph (Iд - О-децил-2-фенилгидразинкарботиоат); R1=n-C10H21, R2=4-FPh (Ie - O-децил-2-(4-фторфенил)гидразинкарботиоат); R1=-(CH2)6-, R2=Ph (Iж - O,О'-гексан-1,6-диил-бис(2-фенилгидразинкарботиоат). Также раскрывается способ получения соединений Iд-ж по технологии «one-pot», где в качестве исходного соединения выступает одно- или двухатомный спирт (н-деканол, 1,6-гександиол). Группа изобретений предоставляет эффективный способ получения новых соединений, обладающих антимикробными свойствами. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 5 табл., 7 пр.
6-Оксо-3-фенил-2-(фениламино)-3,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-карбоновая кислота и способ ее получения // 2785763
Изобретение относится к области органической химии, а именно к 6-оксо-3-фенил-2-(фениламино)-3,4,5,6-тетрагидропиримидин-4-карбоновой кислоте формулы I и к способу ее получения. Способ осуществляется взаимодействием дифенилгуанидина с ангидридом малеиновой кислоты в мольном соотношении 1:1,17 соответственно в среде хлористого метилена в течение 15 мин. Техническим результатом является получение нового химического соединения, которое обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью. 2 н.п. ф-лы, 1 ил., 4 табл., 3 пр.
Способ количественного определения 4,4'-(пропандиамидо)дибензоата натрия в биологических объектах // 2780870
Изобретение относится к аналитической и фармацевтической отрасли, а именно к определению остаточных количеств 4,4'-(пропандиамидо)дибензоата натрия в биологических жидкостях при установлении фармакокинетических параметров и определении терапевтической дозы препарата. Способ количественного определения 4,4'-(пропандиамидо)дибензоата натрия в биологических объектах включает подготовку пробы, анализ и обработку результатов анализа, причем определение ведут с использованием высокоэффективной жидкостной хроматографии, а в качестве детектора используют масс-спектрометрический детектор. Регистрируют масс-хроматограммы при отрицательной ионизации в режиме выбранных ионов при m/z=341, хроматографирование осуществляют на колонке Zorbax Plus CN, длиной 150 мм с внутренним диаметром 4,6 мм и размером частиц 5 мкм, при скорости потока подвижной фазы 0,3 мл/мин и объеме вводимой пробы 20 мкл. Подвижная фаза состоит из смеси ацетонитрила и 1,0%-ного раствора муравьиной кислоты в соотношении 30:70. Концентрацию 4,4'-(пропандиамидо)дибензоата натрия находят, используя калибровочный график. Способ позволяет определять 4,4'-(пропандиамидо)дибензоат натрия в диапазоне концентраций от 2,00 до 100,00 нг/мл с высокой чувствительностью и стабильностью. 1 табл., 3 пр.
Изобретение относится к 2-(фенил(фенилимино)метил)изоиндолин-1,3-диону формулы I. Изобретение также относится к способу его получения, который осуществляют путем взаимодействия N-фенилбензолкарбоксимидамида с ангидридом фталевой кислоты при кипячении в о-ксилоле в течение 4 часов. Чистый целевой продукт выделяют из маточного раствора после фильтрации образовавшегося в реакционной массе осадка. Технический результат - получено новое соединение, которое может быть использовано в медицине в качестве потенциального анальгезирующего средства. 2 н.п. ф-лы, 3 табл., 2 пр.
Изобретение относится к ряду новых полифункциональных гетероциклических соединений - производным 2-(пирано[3,2-с]хромен-5-ил)уксусной кислоты Ia-ф и способу их получения, заключающемуся во взаимодействии 3-винилхромонов и цианацетамида в этаноле при температуре 20°С при катализе третичными аминами - триэтиламином (TEA) или основанием Хюнига (диизопропилэтиламин, DIPEA). Технический результат: получены новые производные 2-(пирано[3,2-с]хромен-5-ил)уксусной кислоты Ia-ф, обладающие флуоресцентными свойствами, которые могут быть использованы в качестве флуоресцентных красителей и зондов. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 21 пр.
, где
Изобретение относится к области органической химии, а именно к 1-(фенил(фенилимино)метил)пирролидин-2,5-диону формулы I. Изобретение также относится к способу его получения, который осуществляют путем взаимодействия N-фенилбензолкарбоксимидамида с ангидридом янтарной кислоты. Смесь N-фенилбензолкарбоксимидамида и ангидрида янтарной кислоты кипятят с обратным холодильником в течение 3 часов. Чистый целевой продукт выделяют из маточного раствора после фильтрации образовавшегося в реакционной массе осадка. Технический результат - получение нового химического соединения, которое может быть использовано в медицине в качестве потенциального анальгезирующего средства. 2 н.п. ф-лы, 3 табл., 2 пр.
Изобретение относится к способу получения 2-(метилтио)-4-(4-нитрофенил)-6-этил-1,3,5-триазина формулы I, который может найти применение в качестве противомикробного средства. Способ осуществляют путем рециклизации 4-гидрокси-5-метил-2-(4-нитрофенил)-6Н-1,3-оксазин-6-она 1,3-бинуклеофилом - S-метилизотиомочевиной, в молярной соотношении 1:2 в среде метанола при 64°С в течение 4 ч с последующим выделением целевого продукта из реакционной массы путем отгонки растворителя и дальнейшей обработкой твердого остатка раствором гидрокарбоната натрия. Технический результат – получение 2-(метилтио)-4-(4-нитрофенил)-6-этил-1,3,5-триазина для применения в качестве противомикробного средства, в медицине. 4 табл., 2 пр.
Настоящее изобретение относится к 1,2-дифенил-5-бутил-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-оляту натрия формулы I
Также предложен способ получения 1,2-дифенил-5-бутил-6-оксо-1,6-дигидропиримидин-4-олята натрия формулы I. Технический результат: получено новое органическое соединение, обладающее противовоспалительной активностью, вследствие чего может быть использовано в фармации в качестве потенциального противовоспалительного средства. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 4 табл., 2 пр.
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к этил-2-(9-аминохромено[4,3-d]пиримидин-5-ил)ацетату общей формулы I
R=Me (Ia) - этил-2-(9-амино-2-метил-5H-хромено[4,3-d]пиримидин-5-ил)ацетат; R=Ph (Iб) - этил-2-(9-амино-2-фенил-5H-хромено[4,3-d]пиримидин-5-ил)ацетат; R=NH2 (Iв) - этил-2-(2,9-диамино-5H-хромено[4,3-d]пиримидин-5-ил)ацетат; R=MeS (Iг) - этил-2-(9-амино-2-метилтио-5H-хромено[4,3-d]пиримидин-5-ил)ацетат; R=PhCH2S (Iд) - этил-2-(9-амино-2-бензилтио-5H-хромено[4,3-d]пиримидин-5-ил)ацетат. Также предложен способ получения этил-2-(9-аминохромено[4,3-d]пиримидин-5-ил)ацетатов общей формулы I. Технический результат: предложены новые соединения, которые могут быть использованы в качестве флуоресцентных красителей и зондов. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 6 пр.
Изобретение относится к 5-замещенным-6-гидрокси-2,3-дифенилпиримидин-4(3H)-онам общей формулы I, где: R=CH3; R=C4H9; R=C6H5. Также изобретение относится способу получения 5-замещенных-6-гидрокси-2,3-дифенилпиримидин-4(3H)-онов общей формулы I, путем взаимодействия N-фенилбензолкарбоксимидамида с соответствующим замещенным пропандиоилдихлоридом, выбранным из группы: 2-метилпропандиоилдихлорида, 2- бутилпропандиоилдихлорида, 2-фенилпропандиоилдихлорида, в мольном соотношении 1:1,3 в среде абсолютного о-ксилола, затем реакционную массу нагревают и выдерживают при температуре 144°С до прекращения выделения соляной кислоты, о-ксилол отгоняют, а целевой продукт выделяют из твердого остатка методом кислотно-основного переосаждения. Соединения по изобретению предназначены для применения в медицине в качестве антифунгальных средств. 2 н.п. ф-лы, 2 табл, 4 пр.
Изобретение относится к новому производному 2-(хромено[4,3-d]пиримидин-5-ил)уксусной кислоты общей формулы I и к способу его получения. Соединение обладает флуоресценцией в фиолетово-синей области спектра 390-455нм и может быть использовано в качестве флуоресцентных красителей и/или зондов в биохимических исследованиях. В общей формуле I (а-я)
R1=Cl, R2=H, R3=H, R4=CH3, EWG=COOC2H5 (Ia); или R1=H, R2=H, R3=H, R4=CH3, EWG=COOC2H5 (Iб); или R1=CH3, R2=H, R3=H, R4=CH3, EWG=COOC2H5 (Iв); или R1=Br, R2=H, R3=H, R4=CH3, EWG=COOC2H5 (Iг); или R1=F, R2=H, R3=H, R4=CH3, EWG=COOC2H5 (Iд); или R1=NO2, R2=H5 R3=H, R4=CH3, EWG=COOC2H5 (Iе); или R1=CH3O R2=H, R3=H, R4=CH3, EWG=COOC2H5 (Iж); или R1=OH, R2=H, R3=H, R4=CH3, EWG=COOC2H5 (Iз); или R1=H, R2=CH3, R3=H, R4=CH3, EWG=COOC2H5 (Iи); или R1=H, R2=OH, R3=H, R4=CH3, EWG=COOC2H5 (Iк); или R1=CH3, R2=CH3, R3=H, R4=CH3, EWG=COOC2H5 (Iл); R1=F, R2=F, R3=H, R4=CH3, EWG=COOC2H5 (Iм); R1=СН3, R2=H, R3=Br, R4=CH3, EWG=COOC2H5 (Iн); R1=CH3, R2=H, R3=NO2, R4=CH3, EWG=COOC2H5 (Io); или R1=Br, R2=CH3O, R3=H, R4=CH3, EWG=COOC2H5 (Iп); или R1=Cl, R2=H, R3=H, R4=H, EWG=COOC2H5 (Iр); Rl=Cl, R2=H, R3=H, R4=Ph, EWG=COOC2H5 (Iс); или R1=Cl, R2=H, R3=H, R4=4-CH3Ph, EWG=COOC2H5 (Iт); или R1=Cl, R2=H, R3=H, R4=NH2, EWG=COOC2H5 (Iy); или R1=Cl, R2=H, R3=H, R4=CH3O, EWG=COOC2H5 (Iф); или R1=Cl, R2=H, R3=H, R4=CH3S, EWG=COOC2H5 (Ix); или R1=Cl, R2=H, R3=H, R4=BnS, EWG=COOC2H5 (Iц); или R1=Cl, R2=H, R3=H, R4=CH3, EWG=COOH (Iч); или R1=Cl, R2=H, R3=H, R4=CH3, EWG=CONH2 (1ш); или R1=Cl, R2=H, R3=H, R4=CH3, EWG=CON(C2H5)2 (Iэ); или R1=Cl, R2=H, R3=H, R4=CH3, EWG=COC4H8N2CH3 (Iю); или R1=Cl, R2=H, R3=H, R4=CH3, EWG=CN (Iя). Способ получения соединения общей формулы I осуществляют путем взаимодействия 3-замещенного хромона с бинуклеофильным реагентом, где в качестве 3-замещенного хромона используют электронодефицитный 3-винилхромон, выбранный из группы: этил-3-(6-хлор-4-оксо-4H-хромен-3-ил)акрилата, этил-3-(4-оксо-4H-хромен-3-ил)акрилата, этил-3-(6-метил-4-оксо-4H-хромен-3-ил)акрилата, этил-3-(6-бром-4-оксо-4H-хромен-3-ил)акрилата, этил-3-(6-фтор-4-оксо-4H-хромен-3-ил)акрилата, этил-3-(6-нитро-4-оксо-4H-хромен-3-ил)акрилата, этил-3-(6-метокси-4-оксо-4H-хромен-3-ил)акрилата, этил-3-(6-гидрокси-4-оксо-4H-хромен-3-ил)акрилата, этил-3-(7-метил-4-оксо-4H-хромен-3-ил)акрилата, этил-3-(7-гидрокси-4-оксо-4H-хромен-3-ил)акрилата, этил-3-(6,7-диметил-4-оксо-4H-хромен-3-ил)акрилата, этил-3-(6,7-дифтор-4-оксо-4H-хромен-3-ил)акрилата, этил-3-(8-бром-6-метил-4-оксо-4H-хромен-3-ил)акрилата, этил-3-(6-метил-8-нитро-4-оксо-4H-хромен-3-ил)акрилата, этил-3-(6-бром-6-метокси-4-оксо-4H-хромен-3-ил)акрилата, этил-3-(6-хлор-4-оксо-4H-хромен-3-ил)акрилата, 3-(6-хлор-4-оксо-4H-хромен-3-ил)акриловой кислоты, 3-(6-хлор-4-оксо-4H-хромен-3-ил)акриламида, N,N-диэтил-3-(6-хлор-4-оксо-4H-хромен-3-ил)акриламида, 3-(6-хлор-4-оксо-4H-хромен-3-ил)-1-(4-метилпиперазин-1-ил)проп-2-ен-1-она, 3-(6-хлор-4-оксо-4H-хромен-3-ил)акрилонитрила, а соответствующий 1,3-N,N-бинуклеофильный реагент выбирают из амидина, гуанидина или производного изомочевины, который генерируют непосредственно в реакционной массе из его соли - хлорида или сульфата, под действием сильного основания - этилата натрия, гидроксида натрия, 1,8-диазабицикло[5.4.0]ундец-7-ена. Процесс ведут в этаноле при температуре 15-25°С, а выделение целевого продукта осуществляют в виде осадка посредством выливания реакционной смеси в 1М соляную кислоту или воду. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 27 пр.
1-Бензоилзамещенные-6-(метилтио)-4-хлор-1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидины и способ их получения // 2709018
Изобретение относится к области органической и медицинской химии, а именно: к новым производным 1-бензоилзамещенные-6-(метилтио)-4-хлор-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидина общей формулы I, где R=H, R1=фенил (Iа) - 1-бензоил-6-(метилтио)-4-хлор-1H-пиразоло[3,4-d] пиримидин; R=H, R1=2-бромфенил (Iб) - 1-(2-бромбензоил)-6-(метилтио)-4-хлор-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин; R=H, R1=2-метилфенил (Iв) - 1-(2-метилбензоил)-6-(метилтио)-4-хлор-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин; R=H, R1=2-метоксифенил (Iг) - 1-(2-метоксибензоил)-6-(метилтио)-4-хлор-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин; R=H, R1=3,4-диметоксифенил (Iд) - 1-(3,4-диметоксибензоил)-6-(метилтио)-4-хлор-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин; R=H, R1=3-бpoмфeнил (Ie) - 1-(3-бромбензоил)-6-(метилтио)-4-хлор-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин; R=H, R1=3-мeтилфeнил (Iж) - 1-(3-метилбензоил)-6-(метилтио)-4-хлор-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин; R=H, R1=3-мeтoкcифeнил (Iз) - 1-(3-метоксибензоил)-6-(метилтио)-4-хлор-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин; R=H, R1=4-бpoмфeнил (Iи) - 1-(4-бромбензоил)-6-(метилтио)-4-хлор-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин; R=H, R1=4-метилфенил (Iк) - 1-(4-метилбензоил)-6-(метилтио)-4-хлор-1H-пиразоло[3,4 d]пиримидин; R=H, R1=4-мeтoкcифeнил (Iл) - 1-(4-метоксибензоил)-6-(метилтио)-4-хлор-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин; R=H, R1=2-фypил (Iм) - 6-(метилтио)-1-(2-фуроил)-4-хлор-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин; R=H, R1=2-тиенил (Iн) - 6-(метилтио)-1-(2-тиенилкарбонил)-4-хлор-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы (I). Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, обладающие противомикробной активностью. 2 н.п. ф-лы, 14 пр.
Изобретение относится к области органической и медицинской химии, а именно к новым соединениям класса гетероциклических систем - производным 2-арил-6-(метилтио)-4-хлор-2H-пиразоло[3,4-d]пиримидина, общей формулы I, где R=H, R1=фенил (Ia) - 6-(метилтио)-2-фенил-4-хлор-2H-пиразоло[3,4-d]пиримидин; R=H, R1=2-бромфенил (1б) - 2-(2-бромфенил)-6-(метилтио)-4-хлор-2H-пиразоло[3,4-d]пиримидин; R=H, R1=2-метилфенил (Iв) - 6-(метилтио)-2-(2-метилфенил)-4-хлор-2H-пиразоло[3,4-d]пиримидин; R=H, R1=2-метоксифенил (Iг) - 6-(метилтио)-2-(2-метоксифенил)-4-хлор-2H-пиразоло[3,4-d]пиримидин; R=H, R1=2-нитрофенил (Iд) - 6-(метилтио)-2-(2-нитрофенил)-4-хлор-2H-пиразоло[3,4-d]пиримидин; R=H, R1=3-бромфенил (Ie) - 2-(3-бромфенил)-6-(метилтио)-4-хлор-2H-пиразоло[3,4-d]пиримидин; R=H, R1=3-метилфенил (Iж) - 6-(метилтио)-2-(3-метилфенил)-4-хлор-2H-пиразоло[3,4-d]пиримидин; R=H, R1=3-метоксифенил (Iз) - 6-(метилтио)-2-(3-метоксифенил)-4-хлор-2H-пиразоло[3,4-d]пиримидин; R=H, R1=3-нитрофенил (Iи) - 6-(метилтио)-2-(3-нитрофенил)-4-хлор-2H-пиразоло[3,4-d]пиримидин; R=H, R1=4-бромфенил (Iк) - 2-(4-бромфенил)-6-(метилтио)-4-хлор-2H-пиразоло[3,4-d]пиримидин; R=H, R1=4-метилфенил (Iл) - 6-(метилтио)-2-(4-метилфенил)-4-хлор-2H-пиразоло[3,4-d]пиримидин; R=H, R1=4-метоксифенил (Iм) - 6-(метилтио)-2-(4-метоксифенил)-4-хлор-2H-пиразоло[3,4-d]пиримидин. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы (I). Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, обладающие антимикробной активностью. 2 н.п. ф-лы, 1 ил., 13 пр.
Изобретение относится к 2-замещенным 5-гидроксипирано[2,3-d][1,3]оксазин-4,7-дионам, которые могут быть использованы в медицинской промышленности, общей формулы I
(I), где R = фенил, 4-метилфенил, 4-бромфенил, 4-нитрофенил, 4-метоксифенил, 3-метоксифенил, стирил, фуран-2-ил. Предложен способ получения указанных соединений путем взаимодействия амидов соответствующих карбоновых кислот, выбранных из бензамида, п-метилбензамида, п-бромбензамида, п-нитробензамида, п-метоксибензамида, м-метоксибензамида, стириламида, фуриламида, с малонилхлоридом в мольном соотношении 1:2 в среде безводного полярного органического растворителя (тетрагидрофуране), перемешивания реакционной массы в течение 12-25 часов при комнатной температуре, отфильтровывания полученного осадка. Предложены новые антибактериальные соединения и новый эффективный способ их получения. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 6 табл., 9 пр.
Изобретение относится к аналитической и фармацевтической отрасли, а именно к определению остаточных количеств хлорида 2-[(Z)-1-(3,5-дифенил-1,3,4-тиадиазол-2(3Н)-илиден)метил]-3,5-дифенил-1,3,4-тиадиазол-3-ия (ТДЗ) в биологических жидкостях при установлении фармакокинетических параметров и определении терапевтической дозы препарата. Раскрыт способ определения ТДЗ в биологических жидкостях с использованием высокоэффективной жидкостной хроматографии, включающий отбор пробы, осаждение, центрифугирование, фильтрацию, введение образца в жидкостный хроматограф, хроматографирование и обработку результатов анализа. При этом используют флуориметрический детектор, регистрируют хроматограммы при длине волны возбуждения 435 нм и длине волны испускания 520 нм, используют колонку Zorbax Eclipse Plus С8 длиной 250 мм, внутренним диаметром 4.6 мм и размером частиц 5 мкм при скорости потока подвижной фазы 1,0 мл/мин и объеме вводимой пробы 20 мкл. Изобретение обеспечивает возможность определения ТДЗ в диапазоне концентраций от 10,0 нг/мл до 5,0 мкг/мл, повышение стабильности получаемых данных, снижение стоимости анализа и обслуживания прибора за счет использования флуориметрического детектора. 2 табл., 3 пр.
Антистеатозное средство // 2702003
Настоящее изобретение относится к применению 4,4'-(пропандиамидо)дибензоата натрия в качестве антистеатозного средства, поддерживающего балочное строение паренхимы печени, сохраняющего портальные тракты без фиброза, предупреждающего перипортальную некровоспалительную активность. Технический результат – расширение арсенала антистетозных средств, имеющих низкую токсичность, обладающих протективными и регенеративными свойствами, обуславливая существенно более выраженное и раннее репаративное и регенераторное воздействие на печень. 1 табл., 4 пр.
Настоящее изобретение относится к применению N-(нафталин-2-ил)бензамидина формулы I в качестве анальгезирующего и противовоспалительного средства с противомикробной активностью.
Технический результат – расширение арсенала анальгезирующих и противовоспалительных средств, в частности разработка средства, обладающего кроме того противомикробной активностью, имеющего низкую токсичность и превышающего по указанным активностям применяющиеся в медицинской практике препараты. 4 табл., 4 пр.
Изобретение относится к применению соединения N-(4-сульфамоилфенил)бензамидин формулы I в качестве анальгезирующего и противовоспалительного средства с противомикробной активностью. Показано, что средство является малотоксичным. 4 табл., 4 пр.
Изобретение относится к области органической и медицинской химии, а именно к способу получения - N-(4-сульфамоилфенил)бензамидина, которое может быть использовано для синтеза новых гетероциклических соединений и в медицине. Способ получения N-(4-сульфамоилфенил)бензамидина осуществляют путем взаимодействия замещенного ариламина с бензонитрилом в присутствии катализатора безводного хлорида алюминия при нагревании с последующим выделением готового продукта. В качестве замещенного ариламина используют 4-аминобензолсульфамид, процесс ведут при мольном соотношении бензонитрила с 4-аминобензолсульфамидом и безводным хлоридом алюминия, равном 1:1:1. Катализатор добавляют порциями по мере достижения однородности смеси, нагрев осуществляют при температуре 160-180°С в течение 30 минут, а готовый продукт выделяют кислотно-основным переосаждением из водных растворов при контроле рН=9-10, для чего реакционную массу выливают в расплавленном виде в раствор хлористоводородной кислоты, отфильтровывают, фильтрат выливают в раствор натрия гидроксида, полученный осадок продукта отфильтровывают. Технический результат – получение N-(4-сульфамоилфенил)бензамидина с высоким выходом. 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 1 пр.
(I)
Изобретение относится к медицине и фармации. Предложено анальгезирующее и противовирусное средство, включающее замещенную 2-[1-(1Н-бензимидазол-2-ил)-3-фенил-1H-1,2,4-триазол-5-ил]пропановую кислоту формулы (I) в качестве активного вещества. Технический результат: заявленное средство значительно менее токсично, его анальгезирующая и противовирусная активности выше, чем препарата сравнения метамизола натрия. 3 табл., 4 пр.
где R =NO2.
Настоящее изобретение относится к способу получения N-(нафталин-2-ил)бензамидина формулы I
путем взаимодействия замещенного ариламина с бензонитрилом в присутствии катализатора безводного хлорида алюминия при нагревании с последующим выделением готового продукта, при этом в качестве замещенного ариламина используют нафталин-2-амин, процесс ведут при мольном соотношении бензонитрила с нафталин-2-амином и безводным хлоридом алюминия, равном 1:1:1, причем катализатор добавляют порциями по мере достижения однородности смеси, после добавления всей массы катализатора смесь быстро доводят до 180°С и прекращают синтез, а готовый продукт выделяют кислотно-основным переосаждением из водных растворов. Технический результат – разработка простого с высоким выходом способа синтеза малотоксичного соединения формулы I, которое может найти применение в медицине, например, в качестве анальгезирующего и противовоспалительного средства с противомикробной активностью. 1 з.п. ф-лы, 4 табл., 5 пр.
Изобретение относится к медицине и представляет собой анальгезирующее средство, включающее замещенную 2,2'-[(6-метилпиримидин-2,4-диил)бис(3-фенил-1H-1,2,4-триазол-1,5-диил)]дипропановую кислоту (I), выбранную из группы: Iа - 2,2'-[(6-метилпиримидин-2,4-диил)бис(3-(4-нитрофенил)-1H-1,2,4-триазол-1,5-диил)]дипропановая кислота; Iб - 2,2'-[(6-метилпиримидин-2,4-диил)бис(3-(4-метоксифенил)-1H-1,2,4-триазол-1,5-диил)]дипропановая кислота; Iв - 2,2'-[(6-метилпиримидин-2,4-диил)бис(3-(4-метилфенил)-1H-1,2,4-триазол-1,5-диил)]дипропановая кислота; Iг - 2,2'-[(6-метилпиримидин-2,4-диил)бис(3-фенил-1H-1,2,4-триазол-1,5-диил)]дипропановая кислота, - в качестве активного вещества. Осуществление изобретения позволяет получить анальгезирующее средство, обладающее малой токсичностью, которое проявляет значительно большую анальгезирующую активность, чем препараты сравнения, широко применяемые в медицине. 3 табл., 4 пр.
Изобретение относится к медицине и представляет собой нейрореабилитационное средство на основе 6-оксо-1-фенил-2-(фениламино)-1,6-дигидропиримидин-4-олята натрия формулы I. Осуществление изобретения позволяет получить малотоксичное средство, сравнимое по эффективности с используемыми на практике препаратами. 1 ил., 4 табл., 4 пр.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине и представляет собой анальгезирующее и противовирусное в отношении штамма A/Puerto Rico/8/34 H1N1 средство, включающее 2,2′-[(6-метилпиримидин-2,4-диил)бис(3-(4-нитрофенил)-1Н-1,2,4-триазол-1,5-диил)]дипропановую кислоту в качестве активного вещества. Изобретение обеспечивает расширение арсенала анальгезирующих и противовирусных средств, а также низкую токсичность. 3 табл., 4 пр.
Изобретение относится к новому водорастворимому соединению - 6-оксо-1-фенил-2-(фениламино)-1,6-дигидропиримидин-4-оляту натрия формулы I, которое может быть использовано в качестве нейрореабилитационного средства при черепно-мозговой травме.
Изобретение также относится к способу получения соединения формулы I. Способ заключается в том, что 1,3-дифенилгуанидин подвергают взаимодействию с малоновым эфиром в мольном соотношении 2:1 при температуре 145-155°С с последующим охлаждением до 20-25°С, добавлением к продуктам реакции раствора гидроксида натрия и выделением целевого продукта из жидкой фракции. Взаимодействие 1,3-дифенилгуанидина с малоновым эфиром можно осуществлять в среде высококипящего апротонного растворителя (о-ксилола). Для выделения целевого продукта жидкую фракцию отфильтровывают, фильтрат закисляют до рН 3-4 соляной кислотой, образовавшийся осадок отделяют и переводят в раствор гидроксидом натрия, а твердый целевой продукт получают упариванием раствора при температуре 35-40°С. В отличие от ближайшего аналога способ позволяет получить водорастворимое соединение без использования пожаро-взрывобезопасных исходных соединений и условий процесса с выходом 85-88%. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 3 пр.
Изобретение относится к медицине и фармации и представляет собой анальгезирующее средство, включающее замещенную 2-[1-(1H-бензимидазол-2-ил)-3-фенил-1H-1,2,4-триазол-5-ил]пропановую кислоту (I), выбранную из группы: Iа - 2-[1-(1H-бензимидазол-2-ил)-3-(4-нитрофенил)-1H-1,2,4-триазол-5-ил]пропановая кислота; Iб - 2-[1-(1Н-бензимидазол-2-ил)-3-(4-метоксифенил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил]пропановая кислота; Iв - 2-[1-(1H-бензимидазол-2-ил)-3-(4-метилфенил)-1H-1,2,4-триазол-5-ил]пропановая кислота; Iг - 2-[1-(1H-бензимидазол-2-ил)-3-фенил)-1H-1,2,4-триазол-5-ил]пропановая кислота, - в качестве активного вещества. Осуществление изобретения позволяет получить малотоксичное анальгезирующее средство, которое проявляет значительно большую анальгезирующую активность, чем препараты сравнения, широко применяемые в медицине. 4 пр., 3 табл.
Изобретение относится к области органической и медицинской химии, а именно к соединениям замещенных 3-арил-5-фенил-3Н-1,2,3,4-дитиадиазол-2-оксидов общей формулы I, где R=Ph (Iа); R=2-СН3С6Н4 (Iб); R=Bn (Iв); R=4-FC6H4 (Iг); R=4-NO2C6H4 (Iд); R=3,5-ди-FC6H4 (Ie). Замещенные оксиды, представленные формулой (I), получают путем взаимодействия замещенного N'-арилтиобензгидразида с тионилхлоридом с последующим выделением целевого продукта. Для выделения целевого продукта избыток тионилхлорида отгоняют в вакууме при 45°С, а остаток перекристаллизовывают из циклогексана. Технический результат - получение замещенных 3-арил-5-фенил-3Н-1,2,3,4-дитиадиазол-2-оксидов, которые могут быть использованы в медицине в качестве антимикробных средств, с высоким выходом. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 ил., 9 табл., 8 пр.
Изобретение относится к области органической и медицинской химии, а именно к 6-(3,5-Дифенил-1,3,4-тиадиазол-2(3Н)-илиден)-2,4-дифенил-4Н-1,3,4-тиадиазин-5-ону формулы I. Изобретение также относится к способу его получения. Способ осуществляют путем взаимодействия тиадиазола с гидроксидом натрия с последующей окислительной циклизацией кислородом воздуха. Причем тиадиазол кипятят с гидроксидом натрия в водно-спиртовой среде с обратным холодильником, затем реакционную массу выдерживают на воздухе при комнатной температуре с последующим выделением целевого продукта. Технический результат - получение нового химического соединения, которое может быть использовано в медицине в качестве потенциального антимикробного средства. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 ил., 4 табл., 2 пр.
Изобретение относится к 2-(1-(3-оксо-3,4-дигидрохиноксалин-2-ил)-3-фенил-1H-1,2,4-триазол-5-ил)пропановым кислотам общей формулы I
R=NO2 (Ia - 2-(3-(4-нитрофенил)-1-(3-оксо-3,4-дигидрохиноксалин-2-ил)-1H-1,2,4-триазол-5-ил)пропановая кислота; R=OCH3 (Iб - 2-(3-(4-метоксифенил)-1-(3-оксо-3,4-дигидрохиноксалин-2-ил)-1H-1,2,4-триазол-5-ил)пропановая кислота; R=СН3 (Iв - 2-(3-(4-метилфенил)-1-(3-оксо-3,4-дигидрохиноксалин-2-ил)-1H-1,2,4-триазол-5-ил)пропановая кислота; R=Н (Iг - 2-(1-(3-оксо-3,4-дигидрохиноксалин-2-ил)-3-фенил-1H-1,2,4-триазол-5-ил)пропановая кислота. Изобретение также относится к их способу получения. Технический результат: получены новые соединения, которые могут быть использованы в качестве противомикробных средств. 2 н.п. ф-лы, 2 табл., 5 пр.
Изобретение относится к органической и медицинской химии, а именно: к способу получения 7-замещенных 4,4-диметил-9-оксо-4,4а-дигидро-9H-ксантен-2-карбоновых кислот общей формулы I, где: R=СН3О (Ia); R=СН3 (Iб); R=Н (Iв); R=Br (Iг); R=Сl (Iд), путем взаимодействия 6-замещенных 3-(4-оксо-4Н-хромен-3-ил)акриловых кислот, где заместители имеют вышеуказанные значения, с енамином N-(2-метилпроп-1-енил)пирролидином при температуре от 20 до 80°С в течение от 0,5 до 4 часов в присутствии катализатора нитрата лантана (III) в количестве от 0 до 20 мол. % в среде растворителя, выбранного из группы: дихлорметан, этилацетат или ацетонитрил и N-(2-метилпроп-1-енил)пирролидин используют в 10-100% избытке по отношению к акриловым кислотам, с последующей кристаллизацией целевого продукта при подкислении реакционной массы. Технический результат достигается за счет сокращения времени процесса, замены высокотоксичного растворителя и упрощения технологии выделения целевых соединений, проявляющих цитотоксическую активность. 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 6 пр.
Изобретение относится к области органической и медицинской химии, а именно, к новым производным 1H-пиразоло[3,4-d]пиримидина общей формулы I, где: R=СН3, R1=C(O)NH2 (Ia); R=СН3, R1=C(NH)NH2 (Iб); R= нафтилметил, Rl=C(O)NH2 (Iв); R= нафтилметил, R1=C(NH)NH2 (Iг). Производные 1H-пиразоло[3,4-d]пиримидина, представленные формулой I, получают путем взаимодействия 4,6-дихлор-2-S-(замещенного)пиримидина-5-карбальдегида, растворенного в тетрагидрофуране, с добавлением расчетного количества производного гидразина и триэтиламина в мольном соотношении 1:1:2, смесь перемешивают на магнитной мешалке в течение 12 часов при комнатной температуре. Полученный осадок заливают водой и перемешивают при комнатной температуре в течение 3 часов. Перерожденный осадок фильтруют. Технический результат - получение новых соединений, которые могут быть использованы для синтеза гетероциклических соединений и в медицине в качестве противомикробных средств. 2 н.п. ф-лы, 2 табл., 5 пр.
Изобретение относится к способу получения замещенных хлоридов 2-[(1Z)-1-(3,5-диарил-1,3,4-тиадиазол-2(3Н)-илиден)метил]-3,5-диарил-1,3,4-тиадиазол-3-ия общей формулы I,
R=Ph; R1=Ph (Ia - хлорид 2-[(1Z)-1-(3,5-дифенил-1,3,4-тиадиазол-2(3Н)-илиден)метил]-3,5-дифенил-1,3,4-тиадиазол-3-ия); R=3,5-ди FC6H4; R1=4-FC6H4 (Iб - хлорид 2-[(1Z)-1-(3-(3,5-дифторфенил)-5-(4-фторфенил)-1,3,4-тиадиазол-2(3Н)-илиден)метил]-3-(3,5-дифторфенил)-5-(4-фтор-фенил)-1,3,4-тиадиазол-3-ия); R=4-FC6H4; R1=Ph (Iв - хлорид 2-[(1Z)-1-(3-(4-фторфенил)-5-фенил-1,3,4-тиадиазол-2(3Н)-илиден)метил]-3-(4-фторфенил)-5-фенил-1,3,4-тиадиа-золил-3-ия); R=3,5-ди FC6H4; R1=Ph (Iг - хлорид 2-[(1Z)-1-(3-(3,5-дифторфенил)-5-фенил-1,3,4-тиадиазол-2(3Н)-илиден)метил]-3-(3,5-дифторфенил)-5-фенил-1,3,4-тиадиазол-3-ия); R=3,5-ди ClC6H4; R1=Ph (Iд - хлорид 2-[(1Z)-1-(3-(3,5-дихлорфенил)-5-фенил-1,3,4-тиадиазол-2(3Н)-илиден)метил]-3-(3,5-дихлорфенил)-5-фенил-1,3,4-тиадиазол-3-ия); R=4-NO2C6H4; R1=Ph (Ie - хлорид 2-[(1Z)-1-(3-(4-нитрофенил)-5-фенил-1,3,4-тиадиазол-2(3Н)-илиден)метил]-3-(4-нитрофенил)-5-фенил-1,3,4-тиадиа-золил-3-ия); R=Bn; R1=Ph (Iж - хлорид 2-[(1Z)-1-(3-бензил-5-фенил-1,3,4-тиадиазол-2(3Н)-илиден)метил]-3-бензил-5-фенил-1,3,4-тиадиазол-3-ия) путем взаимодействия замещенного N'-арилтиобензгидразида с малонилдихлоридом, процесс ведут в среде полярного органического растворителя (ацетонитрила) при температуре кипения реакционной массы и мольном соотношении компонентов 2:1 с последующим выделением целевого продукта. Технический результат: разработан новый способ синтеза соединений общей формулы I, который легко поддается масштабированию, занимает мало времени, не требует дорогого оборудования, основан на использовании доступного дешевого сырья. 1 з.п. ф-лы, 3 табл., 1 пр.
Изобретение относится к замещенным 2,2'-[(6-метилпиримидин-2,4-диил)бис(3-фенил-1H-1,2,4-триазол-1,5-диил)]дипропановым кислотам общей формулы I
, в которой R=NO2 (Ia); R=ОСН3 (Iб); R=СН3 (Iв); R=Н (Iг). Изобретение также относится к их способу получения. Технический результат: получены новые соединения общей формулы I, обладающие противомикробной активностью. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 табл., 5 пр.
Изобретение относится к области органической и медицинской химии, а именно к способу получения 4,4'-(пропандиамидо)дибензоата натрия формулы I, который может быть использован в медицине в качестве потенциального антиатеросклеротического, антиалкогольного, антиоксидантного и гипотензивного средства. Способ заключается во взаимодействии п-аминобензойной кислоты с карбонатом натрия в мольном соотношении 2:1 при нагревании до 50-60°С в среде апротонного растворителя (например, N,N-диметилформамида или диметилсульфоксида). После этого к образовавшейся натриевой соли п-аминобензойной кислоты добавляют стехиометрическое количество малонового эфира, реакционную смесь нагревают до температуры 150-155°С, летучую фракцию отгоняют и выделяют целевой продукт. Предлагаемый способ позволяет сократить количество стадий и не требует использования токсичных реагентов. 1 пр.
Изобретения относятся к химико-фармацевтической промышленности и представляют собой фармацевтическую композицию с противогрибковой активностью в виде таблеток или капсул и способ ее получения. Композиция содержит хлорид 2-[(1Z)-1-(3,5-дифенил-1,3,4-тиадиазол-2(3Н)-илиден)метил]-3,5-дифенил-1,3,4-тиадиазол-3-ия (ТДЗ) в количестве от 15 до 50 мас. %, полиэтиленоксид, в количестве от 15 до 50 мас. %, полоксамер, в количестве от 5 до 20 мас. % лецитин, в количестве от 1 до 5 мас. %, и фармацевтически приемлемые наполнители. Согласно способу получения композиции, ТДЗ растворяют в этиловом или изопропиловом спирте, хлористом метилене или их смесях, в раствор вводят полиэтиленоксид, полоксамер и лецитин, смешивают, затем к смеси прибавляют прочие фармацевтически приемлемые наполнители, смесь высушивают, гранулируют и получают таблетки или капсулы. Изобретения позволяют увеличивать высвобождение активного вещества из таблетки или гранул и улучшить противогрибковую активность вещества. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 ил., 3 табл., 6 пр.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к хлориду 4-[(1E)-1-(6-хлор-4-оксо-4H-хромен-3-ил)-4-метилпент-1-ен-3-ил]морфолин-4-ия формулы I и способу его получения. Технический результат: получено новое гетероциклическое соединение, которое может быть использовано в качестве потенциального противотуберкулезного средства. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 2 пр.
Изобретение относится к медицине и фармации и представляет собой анальгезирующее и противовоспалительное средство, включающее 5-бутил-6-гидрокси-2-метилпиримидин-4(3H)-она в качестве активного вещества. Средство является малотоксичным, проявляет значительно большую противовоспалительную и анальгезирующую активность, чем препараты сравнения, широко применяемые в медицине. 4 пр.
Изобретение относится к способу получения 2,5-дизамещенных 6-гидроксипиримидин-4(3H)-онов формулы I
, где
R1=Me, R2=H (2-метил-6-гидроксипиримидин-4(3H)-он);
R1=Me, R2=Et (6-гидрокси-2-метил-5-этилпиримидин-4(3H)-он);
R1=Me, R2=Bu (5-бутил-6-гидрокси-2-метилпиримидин-4(3H)-он);
R1=Me, R2=Bz (5-бензил-6-гидрокси-2-метилпиримидин-4(3H)-он);
R1=Me, R2=Ph (6-гидрокси-2-метил-5-фенилпиримидин-4(3H)-он);
R1=Ph, R2=H (6-гидрокси-2-фенилпиримидин-4(3H)-он);
R1=Me, R2=Vin (5-винил-6-гидрокси-2-метилпиримидин-4(3H)-он);
R1=4-ClPh, R2=H (6-гидрокси-2-(4-хлорфенил)пиримидин-4(3H)-он);
R1=4-NO2Ph, R2=H (6-гидрокси-2-(4-нитрофенил)пиримидин-4(3H)-он);
R1=4-CH3Ph, R2=H (6-гидрокси-2-(4-толил)пиримидин-4(3H)-он).
Процесс проводят в среде абсолютного бензола при взаимодействии замещенного амидина, выбранного из группы: ацетамидин, бензамидин, 4-хлорбензамидин, 4-нитробензамидин, 4-метилбензамидин, в соотношении 1:1,5 со свежеприготовленным соответствующим 2-замещенным малонилдихлоридом при температуре 50°C в течение 1 часа с выпадением целевого пиримидина в осадок. Изобретение позволяет повысить выход продукта, снизить температуру и уменьшить время проведения реакции. 4 табл., 10 пр.
.
Изобретение относится к новым замещенным 2-(1-(1,3-бензотиазол-2-ил)-3-фенил-1Н-1,2,4-триазол-5-ил) пропановым кислотам общей формулы I
,
а также к способу их получения. Технический результат: получены новые замещенные 2-(1-(1,3-бензотиазол-2-ил)-3-фенил-1Н-1,2,4-триазол-5-ил) пропановые кислоты, которые могут быть использованы в качестве противомикробных средств. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 3 табл., 5 пр.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения водорастворимого лиофилизата, включающий получение совместного раствора активной субстанции и соединения, содержащего гидроксильные и амино-группы (аминоспирт), отличающийся тем, что активная субстанция представляет собой 4-((3-оксо-3-этоксипропаноил)амино)бензойную кислоту (ЭПАБК), обладающую антиишемической и антиоксидантной активностью. Аминоспирт выбран из группы N-метилглюкамина или трис(гидроксиметил)аминометана; при этом названные субстанцию и аминоспирт, взятые в мольном соотношении от 1:1 до 1:10, растворяют в воде, прибавляют к раствору кислотный агент до pH 6,8-7,5, нейтральный раствор фильтруют, замораживают и сушат сублимационным методом. Изобретение позволяет получать водорастворимые стабильные нейтральные лиофилизаты ЭПАБК, отвечающие технологическим требованиям препаратов для парентерального введения. 2 з.п. ф-лы, 4 ил., 4 табл., 2 пр.
Изобретение относится к области органической и медицинской химии, конкретно к бис{2-[(2E)-4-гидрокси-4-оксобут-2-еноилокси]-N,N-диэтилэтанаминия} бутандиоату формулы I, который может найти применение в качестве нейропротекторного средства. Изобретение относится также к способу получения соединения формулы I. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 табл., 3 пр.
Изобретение относится к области органической и медицинской химии, а именно к новым индивидуальным соединениям класса мезоионных гетероциклических систем - замещенным хлоридам 2-[(1Z)-1-(3,5-диарил-1,3,4-тиадиазол-2(3Н)-илиден)метил]-3,5-диарил-1,3,4-тиадиазол-3-ия общей формулы I, где: R=3,5-диFC6H4; R1=4-FC6H4 (Ia); R=4-FC6H4; R1=Ph (Iб); R=3,5-диFC6H4; R1=Ph (Iв); R=3,5-диClC6H4; R1=Ph (Iг); R=4-NO2C6H4; R1=Ph (Iд); R=Bn; R1=Ph (Ie). Замещенные хлориды, представленные формулой (I), получают путем взаимодействия замещенного N′-арилтиобензгидразида с малонилдинитрилом в соотношении 2:1 в среде полярного органического растворителя (диметилформамида) и хлористого водорода, причем изначально насыщают реакционную смесь сухим хлористым водородом, а затем, не прекращая подачи хлористого водорода, нагревают до 60°C и выдерживают в течение часа с последующим выделением продукта. При этом для выделения продукта охлажденную реакционную смесь выливают на тонкоизмельченный лед, перемешивают и отфильтровывают выпавший осадок. Технический результат - получение новых соединений, которые могут быть использованы в медицине, в качестве антимикробных средств, с высоким выходом. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 5 табл., 8 пр.
