С ацильным радикалом, связанным с атомом азота кольца (C07D209/26)
C07D209/26 С ацильным радикалом, связанным с атомом азота кольца(23)
Изобретение относится к соединению, имеющему представленную структуру, или его соли; где R1 выбран из трет-бутила, 1,1-диметилпропила; 1,1-иметилбутила; 2-хлорфенила; 2-цианофенила; 1-метилциклопентила; и 1-метилциклогексила; X1 и Х2 каждый независимо выбран из метокси и водорода; X3 выбран из метокси, фтора, водорода и трет-бутилдиметилсилилокси.
Изобретение относится к применимому в медицине соединению общей формулы (I):где R представляет собой остаток нестероидного противовоспалительного средства, содержащего карбоксильную группу, присоединённого амидной связью и представляющего собой диклофенак, ибупрофен, напроксен, кеторолак, ацеклофенак, индометацин, кетопрофен или сулиндак, а X представляет собой CH2, (CH2)3CONHCH2 или CH2CH2O(CO)NHCH2, причем в случае, когда X представляет собой CH2, R не может быть остатком ибупрофена, кетопрофена или сулиндака.
Изобретение относится к способу получения метилового эфира (3aR, 4S, 7aR)-4-гидрокси-4-м-толилэтинилоктагидроиндол-1-карбоновой кислоты формулы (I), с использованием новых промежуточных соединений формул (II) и (III)
7 н.
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где: одна из групп R6, R 7 и R8 отвечает формуле (II) а группы X, Y1-Y4, R1-R14 и число n принимают значения, указанные в формуле изобретения, а также их фармацевтически приемлемые соли.
Изобретение относится к новому применению соединений 2-арилуксусной кислоты и амидов формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, где А включает атом X и представляет собой фенил или 5-6-членное гетероароматическое кольцо, необязательно содержащее гетероатом, выранный из N; цифрами 1 и 2 отмечены соответствующие положения на кольце А; атом X выбран из N (азота) и С (углерода); R означает замещающую группу на кольце А, выбранную из: - группы в 3 (мета) положении, выбранной из группы, включающей прямой или разветвленный С1-С5-алкил, С 2-С5-ацил; - группы в 4 (пара) положении, выбранной из группы, включающей С1-С5-алкил, С 1-С5-алкансульфониламино, замещенный галогенами; Ну представляет небольшую гидрофобную группу со значением коэффициента стерической затрудненности в интервале между 0,5 и 0,9 (где представляет стерическую константу Чартона (Charton steric constant) для заместителей), включающую метил, этил, хлор, бром, группа Y выбрана из О (кислорода) и NH; когда Y означает О (кислород), R означает Н (водород); когда Y означает NH, R выбран из групп: -Н, - остатка формулы SO2Rd, где Rd означает С1-С6-алкил, при получении лекарственного средства, являющегося ингибитором индуцированного IL-8 PMN хемотаксиса (CXCR1) или индуцированного GRO- PMN хемотаксиса (CXCR2).
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I), в которой X1 представляет фенил, 9-членный бициклический гетероарил, содержащий S или О в качестве гетероатомов, или 5-членный гетероарил, содержащий S или О в качестве гетероатомов, каждый из которых необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена или C1-6алкила, который необязательно замещен одним или более галогенами; и Х 2 представляет фенил, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена, или 5-членный гетероарил, содержащий S или О в качестве гетероатомов; и Ar представляет фенилен, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена; или C 1-6алкила, фенила, С1-6алкокси, каждый из которых необязательно замещен одним или более галогенами; и Y1 представляет О или S; и Y 2 представляет О; и Z представляет -(СН 2)n-, где n равно 1, 2 или 3; и R 1 представляет водород или С1-6алкокси; и R2 представляет водород, C 1-6алкил; или к их фармацевтически приемлемым солям или любым таутомерным формам, стереоизомерам, смесям стереоизомеров, включая рацемические смеси.
Изобретение относится к медицине, а именно к лекарственным препаратам, воздействующим на иммунную систему и подавляющим рост раковых клеток, а также и к производству таких препаратов. .
Изобретение относится к способу получения новых промежуточных индолиновых соединений общей формулы (VIII) где R1 означает C1-20 алкилкарбонилу; R2 и R3 являются одинаковыми или разными, и каждый означает низшую алкильную группу; R 4 означает Н, С1-4 алкил или его соли, который включает введение пивалоила в соединение общей формулы (VII) где R1, R2, R3 и R4 указаны выше или его соль.
Изобретение относится к омега-амидам N-арилсульфониламинокислот формулы I и/или стереоизомерным формам соединения I, и/или физиологически приемлемым солям соединения I, где R1 означает фенил, фенил, однократно замещенный галогеном, остатком гетероцикла из следующей группы: морфолин, пирролидин; R2 означает Н; R3 означает -(С1-С4)-алкил-С(О)-N(R6)-R7, где R6 и R7 вместе с азотом, с которым они связаны, образуют остаток формулы IIa, IIe причем в формулах IIa, IIe q означает целое число нуль или 1, Z означает атом углерода или ковалентную связь и R8 означает атом водорода или галоген, или R3 означает -(С1-С4)-алкил-С(О)-Y, где Y означает остаток формул IIс или IId причем в формулах IIc и IId R8 означает Н или галоген, R9 означает Н, или R3 означает -(С1-С4)-алкил-С(О)-N(R9)-(CH2)о-N(R4)-R5, причем R9 имеет указанные выше значения, о означает целое число 2 и R4 и R5 вместе с кольцевой аминогруппой образуют 4-7-членное кольцо, в котором один атом углерода замещен на -О-, А означает ковалентную связь, B означает -(СН2)m-, где m означает нуль, Х означает -CH=CH-.
Изобретение относится к новым производным дипептидов, обладающих фармакологической активностью, и способу их получения, и может найти применение в медицине. .
Изобретение относится к новым производным 3-замещенных 2-оксоиндолов, которые являются ингибиторами простагландин Н2-синтезы, 5-липоксигеназы и биосинтеза интерлейкина-1. .
Способ получения производных 1-ацил-з- индолилалифатических кислот1изобретение относится к области иолучения новых производных индола, которые могут найти применение в фармацевтической промышленности в качестве физиологически активных веществ.известен способ получения замепгениых 3- индолилуксусных кислот взаимодействием фенилгидразина с альдегидом или кетоном.используя известный способ, можно получать новые производные ьацил-з-индолилалифатических кислот общей формулыr,сн(сио) cor-кз—гидроксильная группа, алкокси или аминогруппа, бензилоксигрупна или тетрагидропиранилоксигруппа; /1^0 или 1.способ заключается в том, что производное фенилгидразина или фенилгидразопа оби.1,ей формулы1015где r — атом водорода, низшая алкилгруппа, низшая алкоксигрунпа, низшая алкилтиогруппа или галоген;ri и rg —каждый представляет собой атом водорода или низшую алкилгрунпу;где r — имеет вышеуказанные значения;в — два атома водорода или остаточнаякетоили альдегидная группа, 20 подвергают взаимодействию с кетоном формулыr, k-co-ch.-ch(ch^)^cor,,25где ri, r2, rs и п имеют вышеуказанные значения, с последующим выделением целевого продукта известными приемами. // 434652
Изобретение относится к области иолучения новых производных индола, которые могут найти применение в фармацевтической промышленности в качестве физиологически активных веществ.Известен способ получения замепгениых 3- индолилуксусных кислот взаимодействием фенилгидразина с альдегидом или кетоном.Используя известный способ, можно получать новые производные Ьацил-З-индолилалифатических кислот общей формулыR,СН(СИо) COR-Кз—гидроксильная группа, алкокси или аминогруппа, бензилоксигрупна или тетрагидропиранилоксигруппа; /1^0 или 1.Способ заключается в том, что производное фенилгидразина или фенилгидразопа оби.1,ей формулы1015где R — атом водорода, низшая алкилгруппа, низшая алкоксигрунпа, низшая алкилтиогруппа или галоген;RI и Rg —каждый представляет собой атом водорода или низшую алкилгрунпу;где R — имеет вышеуказанные значения;В — два атома водорода или остаточнаякетоили альдегидная группа, 20 подвергают взаимодействию с кетоном формулыR, K-CO-CH.-CH(CH^)^COR,,25где RI, R2, Rs и п имеют вышеуказанные значения, с последующим выделением целевого продукта известными приемами.
Изобретение относится к области получения новых производных 3-индолилалкановЫх кислот, которые могут найти применение в фармацевтической промышленности. .