2-(3-индолилметилиден)- @ -амира-3-он-12-ен-28-овая кислота, обладающая антибактериальной активностью.
Изобретение откосится к-стероидам , в частности к 2-СЗ-индоли1шетилвден)амира-3-он-12-ен-28-овой кислоте, которая проявляется антибактериальное действие к Вас, Subtii. lis oi-2 и Вас, Anthr, 96. Цель - выявление новых соединений, проявляющих более высокую активность, Целевое соединение получают добавлением к раствору 3-кетоурсоловой кислоты в этаноле индол-3-альдегида, а зате -раствора щелочи (КаОН) и . подкислением НС1. Выход 85%, т.пл. 208-210 0, Брутто- 1юрг.ла , Ы)5о 850 мг/кг. По антибактериальной активности полученное соединение превосходит известное. табл. § (Л
СОЮЗ СОВЕТСНИХ
СОЦИАЛИСТИЧЕСНИХ
РЕСПУБЛИН
l (51) 5 С 07 J 53/00 А 61 К 31/56
1, I. 1 — 2
H АВТОРСКОМУ СНИДЕТЕХЗЬСТВУ
i4h
4Р .Об
ГОСУДАРСТВЕННЫЙ НОМИТЕТ СССР
ПО ДЕЛАМ ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТНРЫТИЙ (46) 23.08.91. Бюп. У 31 " (21) 4157 f14/04 (22) 22 ° 0.86 (7l) Пятигорский фармацевтический . институт (72) Э. т. Оганесян, А. В. Симонян, .
В. С. Череватый и С. Х. Муцуева (53) 547.6896(088 ° 8) (56) Пер1шин Г. Н. Методы экспериментальной химиотерапии, М.: Медицина, l97l, с,526. ,Авторское свидетельство СССР
В 132588!, кл, С 07 У 53/00, 25 03,86, (54) 2-(3-индолилметилиден)-ы-АмиРА-3-ОН-12-ЕН-28-ОВАЯ КИСЛОТА, ОБЛАДАнауа АнтиБАктеРИАльной .Активносты (57) Изобретение относится к стероидам, в частности к 2-(3-индолилметилиден)-, -амира-З-он-12-ен=28-овой кислоте, которая проявляется антибактериальное цействие к Вас, Subtik.
lis Ы -2 и Вас. Anthr. 96. Цельвыявление .новых соединений, проявляющих более высокую активность. Целевое соединение получают добавлением к раствору 3-кетоурсоловой кислоты в этаноле иидол-З-альдегцца, а за- тем=раствора щелочи (NaOH) и подкислением НС1 ° Выход 85Х т.пл.
208-210 С. Брутто-фор=ла С Hä О В, Ы) р= 850 мг/кг. По антибактериальной активности полученное соединение превосходит известное. 2 табл.
1601872 неиин со структурным аналогом формулы II
Изобретение относится к новому роизводному трнтерпеноидов, а имено к 2-(3-индолилметилиден)-et-ами ра-3-он!2-ен-28-оной кислоте фор- . мулы I о, Результаты приведены в табл.
10 И2оторая обладает антибактериальиой
„ М, btti3„„ „ „-2, н"" гру"й и""р р анизиов к пр дла ас, АпИи . 96, гаеиоиу соединению обнаружила его способность в концентрации 20 икг/ил цель изобретений - получение "0 >5 н вмве препятствовать росту только
ых проиэводнмк урсоловой кислоты . спорообразуинцик бактерий. Стафнло, ладавщих преииуйестнаин н s< " кокни, зщерикии сальмонеллы, иигелбактериальном действии по сравнению
ale структурныии аналогаии.
;р Так»ач образом, по антибактерналь«оная ной активности предлагаем » ние иревоскодит структурный аналог»
К раствору .2Ф28 r (еэ005 6) ОтрЫ, Ькс о соединения и аналога -излучали по иэн ола добайлавт 0,72 r (0,005 моль) вес ол.-З-альдегида и нри переиеииза- дня предлагаемого раствор ® соединения LD =850 мг/кг, (0Д г Ией в ) ф 5 ил Воды) 4 Реек для стрит риого ахнув смесь переиеаивафт в Фече- аналога LD» =800 иг/кг.
6 ч при комнатной температуре. еле этого раствор нодкиел»звт 30 O о р и у л а И 3 о 6 р е т е н и я
f Ж-ной соляной кислотой и.ввваввий . 2-(3-Вщолияметилнден)-и-амира-3едок. от@нльтрон @ а@т "ронызаит -он 12 Фи-28-оная кислота формулы l дой рр нейтральной eyepbi e к@истая» зябт из Втанола»
Выкод 2,42 г (8Я)тил.: 208-ЯОьс. 35 й»ДЕЮв Й С ЗО,Му И Bу,И; И й,йб., О.рУ » @
Вычислено,3: 080,43";Я8,93; И2,64. облвдеащая аитибактериальной актнвноАнтибактериальную активность пред- стме к Вас.. 8&tiles Ы -2 и Вас ., л@гаеиого соединения начали в сран- Арф » 96. .Таблица ).
Результаты nyoaeyma антнбактериального дейс твин предлагаемого соединения на модели разлнчньи микроорганизмов
Концентрация соедин тателъной среде, ик
Тест-мжро6 расттель
10 20
Staph» аш eus 209-Р
St,. sureus "Макаров"
gt. еигейв "Туре"
+ + + + +
ВФ» а1Ъяв "Моора" 4б
)40)872
Лродолхеиие .табл. 3
Е. coli 675
Е. coli 655
Paracoli
S. Breslan
Ю Ю Ю °
Bsc e ant hi;е 96
Вас. anthr. !
П р и к е ч а н и е.. (+ . - наличие роста., (-) - отсутетэие роста, (Я.) - вадерэка роста.
Таблица 2,t. .. Аятибактерналънав активность аналога
Тест-никроб растэоВарЬ «а еив 209-P
St aureus «Макаров»
+ + + +
St вшеив ".Туре"
+ + + +
В. Вгев1еи
Вас. ЗяЪИ1Хвк -2
+ . + r
Sh» Sonnei 3 ю
Иас Subtilis -2
-St ° albus "Юооб" 46
Е. соЫ 675
Е, coli 055
Paracol
Sh. Sonnei 3
+ + + f + +
+ + .+ .+ + +
+ + + + +, +
+ +. + + .+ +
+ + + + + +
Р» ° Ф »
+ + + + + +
+ + + + + +
+ + + + . +
+ + . + + + + +
+ + - .+: + + + +
+ + + + + + . +
240I872
Ф ю юваМ
Тест"микроб
Вас. апет. 9о
Вас. anth .
Составитель И. Федосеева
Редактор 3, Бородина Техред М.Ходаиич КорректорМ, Шаропщ
4»
Заказ 3441 Тираж 208 . Подписное.
ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий
133035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5
Производственно-полиграфическое предприятие, r. Ужгород, ул. Проектная, 4
Концентрация питательной с l
Продолжение табл,2
