Фармацевтическая композиция, обладающая болеутоляющей и жаропонижающей активностью, и способ ее получения


 


Владельцы патента RU 2406494:

Открытое акционерное общество "Татхимфармпрепараты" (RU)

Изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей анальгезирующей и жаропонижающей активностью, содержащей в качестве лекарственного вещества 2,2-2,6 мас.% парацетамола и вспомогательные вещества: сорбит пищевой, бензоат натрия, цитрат натрия, лимонную кислоту, воду, а также комбинацию солюбилизаторов - пропиленгликоля в количестве 10-25 мас.% и поливинилпирролидона в количестве 0,3-2 мас.%. Указанные солюбилизаторы обеспечивают растворение парацетамола в воде с получением жидкой гомогенной лекарственной формы - солюбилизированного раствора парацетамола. Изобретение также относится к способу получения фармацевтической композиции путем последовательного растворения в воде пропиленгликоля и поливинилпирролидона, затем парацетамола и других вспомогательных веществ. Композиция по изобретению обладает антимикробной стабильностью и седиментационной устойчивостью при хранении. 2 н.п. ф-лы.

 

Изобретение относится к области фармацевтического промышленного производства готовых лекарственных средств, а именно средств, содержащих парацетамол, применяемых для симптоматической терапии в детской практике [3].

Известны композиции для симптоматической терапии в детской практике, способствующие устранению таких симптомов, как умеренная боль и повышенная температура, и содержащие в качестве активного вещества парацетамол, а именно:

- композиция (суспензия) для симптоматической терапии в детской практике, содержащая в качестве активного вещества парацетамол, а в качестве вспомогательных средств - сахарный, сироп, сорбит пищевой (70% раствор), глицерин, камедь, метилпарагидроксибензоат, кармоизин Е 122, воду очищенную и ароматизатор клубничный [2].

Недостатком данной композиции является наличие сахара (в виде сахарного сиропа), присутствие которого в детских лекарственных формах крайне нежелательно, особенно это касается случаев применения сахаросодержащих лекарственных препаратов детьми, больными сахарным диабетом [2].

Наиболее близкой к заявляемой композиции и способу ее получения является фармацевтическая композиция для симптоматической терапии в детской практике (сироп), содержащая в качестве активного вещества парацетамол, а в качестве вспомогательных средств - натрия бензоат, сахар, сорбит пищевой, кислоту лимонную, натрий лимоннокислый трехзамещенный, пропиленгликоль, спирт этиловый, рибофлавин, эссенции ароматические пищевые, воду очищенную (прототип) [1]. Способ получения указанной композиции включает подготовку сырья - приготовление сахарного сиропа. В полученный сахарный сироп добавляют сорбит пищевой, затем последовательно растворяют натрия бензоат, кислоту лимонную, натрий лимоннокислый трехзамещенный, рибофлавин. После чего добавляют раствор парацетамола в пропиленгликоле, вводят спирт этиловый и ароматическую пищевую эссенцию. Перемешивают до получения однородной сиропообразной массы и при необходимости доводят объем сиропа водой до 100 мл.

Основным недостатком прототипа - сиропа парацетамола (2,4%) известного состава является содержание в нем спирта этилового. В соответствии с Приказом Федеральной службы по надзору в сфере здравоохранения и социального развития от 17.04.2006 №888-Пр/06 «Об аннулировании государственной регистрации спиртосодержащих лекарственных средств парацетамола», из-за риска необратимого повреждения печени у детей и взрослых при одновременном приеме парацетамола и этанола, в целях повышения безопасности и эффективности лечения граждан Российской Федерации, аннулирована государственная регистрация спиртосодержащих лекарственных средств парацетамола, в т.ч. и сиропа парацетамола 2,4%.

К недостаткам прототипа можно также отнести и содержание в нем сахара.

Содержание в выпускаемом ранее сиропе парацетамола (прототипе) рибофлавина в качестве красителя также можно считать необоснованным, так как рибофлавин является фармакологически активным веществом.

Техническим эффектом предлагаемого изобретения является обеспечение гомогенности жидкой лекарственной формы за счет введения в нее комбинации солюбилизаторов, а именно: пропиленгликоля и поливинилпирролидона.

Целью данного изобретения является разработка состава и способа получения жидкой гомогенной лекарственной формы парацетамола без содержания спирта, сахара и рибофлавина, обладающей антимикробной стабильностью и седиментационной устойчивостью при хранении.

Поставленная цель достигается тем, что из прежнего состава лекарственной формы удалены спирт этиловый, сахар и рибофлавин, а введены в оптимальном соотношении солюбилизаторы - пропиленгликоль и поливинилпирролидон, обеспечивающие получение в отсутствие спирта этилового гомогенной жидкой лекарственной формы, а именно солюбилизированного раствора при следующем соотношении компонентов, мас.%:

парацетамол 2,2-2,6
пропиленгликоль 10,0-25,0
поливинилпирролидон 0,3-2,0
сорбит пищевой (подсластитель) 20,0-45,0
натрия бензоат (консервант) 0,5-1,2
цитрат натрия (буфер) 0,1-0,5
кислота лимонная (буфер) 0,05-0,5
вода очищенная до 100,0

Способ получения фармацевтической композиции, обладающей гомогенностью, антимикробной стабильностью и седиментационной устойчивостью при хранении, включает: получение воды очищенной, подготовку лекарственных и вспомогательных веществ, растворение первоначально в воде очищенной солюбилизаторов - пропиленгликоля и поливинилпирролидона в необходимых количествах и определенной последовательности и лишь затем растворение парацетамола, далее введение сорбита, натрия бензоата, кислоты лимонной и натрия лимоннокислого трехзамещенного.

Новым в предлагаемом составе является использование комбинации солюбилизаторов - пропиленгликоля и поливинилпирролидона, обеспечивающих растворение парацетамола в воде с получением жидкой гомогенной лекарственной формы, а именно: солюбилизированного раствора парацетамола.

Предлагаемый состав фармацевтической композиции, интервалы соотношений используемых ингредиентов и последовательность их растворения в воде являются оптимальными, найдены экспериментально и позволяют получить качественную и стабильную лекарственную форму.

Для иллюстрации настоящего изобретения приводим следующий пример.

Для приготовления солюбилизированного раствора растворяем 0,5 г ПВП в 10,0 г очищенной воды, затем добавляем 15,0 г пропиленгликоля. 2,4 г парацетамола измельчим в 1 г воды и перемешиваем с приготовленным раствором. Затем растворяем в воде 45,0 г сорбита (при 50-60°С) и 0,5 г натрия бензоата, добавляем в полученный раствор. В последнюю очередь отмерим 1 мл 17,2% раствора натрия лимоннокислого трехзамещенного (цитрата натрия) и 1 мл 6,7% раствора кислоты лимонной. Все тщательно перемешиваем.

Источники информации

1. Временная Фармакопейная Статья «Сироп парацетамола 2,4%» / ВФС 22 53-99.

2. Калпол (суспензия для приема внутрь детская). Регистр лекарственных средств России. РЛС Энциклопедия лекарств. - 14-й вып./ Гл.ред. Г.Л.Вышковский. - М.: РЛС-2006, 2005. - с.1392 (620 стр.), www.rlsnet.ru, http://www.rlsnet.ru/opisdrug/PrepDescr.php3?prid=2292.

3. Машковский М.Д. Лекарственные средства: Пособие по фармакотерапии для врачей / М.Д.Машковский - М.: ООО «Издательство Новая Волна», 2000 г. - Т 1-2. - 14 издание перераб., испр. и доп. Т.1, стр.161.

1. Фармацевтическая композиция, обладающая анальгезирующей и жаропонижающей активностью, содержащая в качестве лекарственного вещества - парацетамол, а также - сорбит пищевой, натрия бензоат, натрий лимоннокислый трехзамещенный, кислоту лимонную и воду, отличающаяся тем, что оно дополнительно содержит пропиленгликоль и поливинилпирролидон, обеспечивающие гомогенность жидкой лекарственной формы с образованием солюбилизированного раствора при следующем соотношении компонентов, мас.%:

парацетамол 2,2-2,6
пропиленгликоль 10,0-25,0
поливинилпирролидон 0,3-2,0
сорбит пищевой (подсластитель) 20,0-45,0
натрия бензоат (консервант) 0,5-1,2
цитрат натрия (буфер) 0,1-0,5
кислота лимонная (буфер) 0,05-0,5
вода очищенная до 100,0

2. Способ получения фармацевтической композиции по п.1, включающий получение воды очищенной, подготовку лекарственных и вспомогательных веществ, а далее растворение их в воде очищенной в определенной последовательности, отличающийся тем, что на стадии растворения входящих в состав композиции веществ первоначально в воде растворяют солюбилизаторы - пропиленгликоль и поливинилпирролидон и лишь затем лекарственное вещество - парацетамол и другие вспомогательные вещества.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается фармацевтической композиции, содержащей: а) а) одно или более NO-высвобождающих НПВС формулы (I); b) одно или более поверхностно-активных веществ; с) соединение акцептор карбонильного радикала, выбранное из свободных кислотных форм, солей, сложноэфирных производных карбоновой кислоты соединения формулы (II): H2N-(СН2)m-(С 6Н4)-СООН, где где m=0-10; и d) при необходимости масло или полутвердый жир и/или короткоцепочечный жир.

Изобретение относится к новым соединениям: 2-{4-[2-(N,N-диэтиламино)этоксикарбонил]фенил}амино-4-оксо-4-R-фенил-2-бутеновым кислотам общей формулы проявляющим анальгетическую активность.

Изобретение относится к новым соединениям, обладающим антипролиферативной активностью, формулы (1) где W обозначает N или C-R2; Х обозначает -NH-; Y обозначает СН; Z обозначает галоген, -NO2, С2-С3алкинил-, галоген-С1-С 3алкил- и -С(=O)-С1-С3алкил, А обозначает группу формулы (i), (ii) или (iii) или Q1 обозначает фенил; В1 , В2, В3 и В4 независимо друг от друга обозначают C-RgRh, N-Ri или О; R1 обозначает водород; R2 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей водород, галоген и -OR 4; Ra, Rb, Rc, Rd , Re и Rf независимо друг от друга обозначают водород; Rg и Rh независимо друг от друга обозначают остаток, выбранный из группы, включающей водород, =O, -OR4 и -NR4C(=O)R5; или обозначают необязательно однозамещенный либо двухзамещенный одинаковыми или разными заместителями остаток, выбранный из группы, включающей C1-С6алкил и фенил, при этом заместитель/заместители выбран/выбраны из группы, включающей R8/, -OR 4, -C(=O)R4, -C(=O)OR4 и -C(=O)NR 4R5, где R8/ и другие значения радикалов указаны в формуле изобретения, необязательно в виде их фармакологически безвредных кислотно-аддитивных солей.

Изобретение относится к новым соединениям, имеющим фармакологическую активность в отношении сигма-рецептора, и, более конкретно, к производным пиразола формулы (I), в которой радикалы и символы имеют значения, определенные в п.1 формулы изобретения; к способу получения этих соединений; к включающей их фармацевтической композиции и к их применению для производства лекарственного средства для лечения и профилактики заболевания или состояния, опосредованного сигма-рецептором, в частности для лечения психотического заболевания, такого как депрессия, тревожность или шизофрения, и невропатической или воспалительной боли, включая аллодинию и/или гипералгезию.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к средству для лечения или предупреждения воспалений кишечника и/или ослабления болей в области кишечника.

Изобретение относится к композиции, обладающей противовоспалительным и анальгетическим действием, содержащей в качестве активного агента кетопрофен, а в качестве вспомогательных веществ пропиленгликоль, воду, цетиловый спирт, полиэтиленоксид 1500 и глицерин.

Изобретение относится к области органической химии и может найти применение в аналитической химии и биологических исследованиях. .

Изобретение относится к новым соединениям формулы I в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами агонистов аденозинового рецептора А 2А.

Изобретение относится к новым производным 2,4-ди(гетеро)ариламинопиримидина общей формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами ингибиторов ZAP-70.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и медицине и касается композиции для лечения различных форм и локализации туберкулеза. .
Изобретение относится к области композиционных полимерных материалов биомедицинского назначения, содержащих наряду с биосовместимыми полимерами-структурообразователями (2-12 мас.%), наполнители в виде стабилизированного амфифильными сополимерами малеиновой кислоты (0,02-0,6 мас.%) наноразмерного серебра (0,007-0,3 мас.%), а также лечебные вещества (0,01-0,6 мас.%) и воду и может быть использовано для получения способом криоструктурирования наполненных комплексом стабилизированного наноразмерного серебра и лечебными веществами макропористых полимерных гидрогелей и пленок с регулируемыми прочностными и диффузионными (по отношению к серебру) характеристиками.

Изобретение относится к композиции, обладающей противовоспалительным и анальгетическим действием, содержащей в качестве активного агента кетопрофен, а в качестве вспомогательных веществ пропиленгликоль, воду, цетиловый спирт, полиэтиленоксид 1500 и глицерин.

Изобретение относится к фармацевтической композиции для местного применения, включающей терапевтически эффективное количество адапалена, или его фармацевтически приемлемой соли, или сложного эфира, клиндамицин, или его фармацевтически приемлемую соль, или сложный эфир и гидрофильную матрицу в количестве от 0,1 мас.% до 5 мас.%, содержащую карбомер.
Изобретение относится к области ветеринарии. .

Изобретение относится к способу получения микросфер с длительным высвобождением, содержащих поддающийся биологическому разложению полимер в качестве носителя и лекарственное средство, и к нагруженным лекарственным средством микросферам, полученным указанным способом.

Изобретение относится к полимерной матрице для контролируемого высвобождения лекарственных средств для местного трансдермального применения, матрица содержит сополимеры акриловой или метакриловой кислот и/или их эфиров, имеющие Тg ниже 0°С и где свободные карбоксильные группы образуют соли с совместимыми органическими или неорганическими основаниями.

Изобретение относится к фармакологическим средствам. .

Изобретение относится к соединениям или их фармацевтически приемлемым солям для доставки биологически активных веществ, таких как амилин, антигены, антимикробные, антигмигреневые и антивирусные препараты, предсердный натрийуретический фактор, бисфосфонаты, кальцитонит, холецистокинин и т.д.
Наверх