Способ профилактики и лечения дерматологических заболеваний животных и лекарственное средство для его осуществления


 


Владельцы патента RU 2407483:

Общество с ограниченной ответственностью "Научно-внедренческий центр Агроветзащита" (RU)
Енгашев Сергей Владимирович (RU)

Группа изобретений относится к области ветеринарной медицины. Способ включает нанесение на кожу средства, содержащего АСД Ф-2 и АСД Ф-3 в соотношении 1:1. При этом предварительно смешивают АСД Ф-3 с половиной расчетного количества растительного масла, перемешивают до однородного состояния, добавляют расчетное количество АСД Ф-2, также перемешивают до однородного состояния, добавляют вторую половину растительного масла и лецитин и перемешивают до получения однородной эмульсии. Затем к полученной липосомальной форме АСД добавляют водно-спиртовой экстракт шалфея, водно-спиртовой экстракт ромашки, водно-спиртовой экстракт календулы и формообразующие вещества и получают лекарственное средство, содержащее, мас.%: липосомальная форма АСД - 1,0-7,0, водно-спиртовой экстракт шалфея - 0,5-2,0, водно-спиртовой экстракт ромашки - 0,5-2,0, водно-спиртовой экстракт календулы - 0,5-2,0, формообразующие вещества - остальное. Лекарственное средство наносят на кожу животного 1-2 раза в день. Способ нетрудоемок, обладает высокой эффективностью, а входящие в состав заявленного лекарственного средства ингредиенты в своей совокупности позволяют увеличить интервал его введения животным, а также снизить количественное содержание АСД в составе средства без снижения эффективности способа. 2 с. и 7 з.п. ф-лы.

 

Группа изобретений относится к области ветеринарной медицины, в частности к профилактике и лечению дерматологических заболеваний животных.

Известен способ лечения кожных заболеваний, включающий обработку поверхности очага мазью на основе антисептика-стимулятора Дорогова - препарата АСД (фракций 2 и 3, при следующем соотношении компонентов, мас.ч.: препарат АСД фракция 2 - 10-30, препарат АСД фракция 3 - 30-70), дегтя березового, ихтиола и солидола, внутривенные вливания раствора натрия тиосульфата и общеукрепляющую терапии из настоя сбора лекарственных растений (RU 2245717 С1, 10.02.2006).

Данный способ относится к области медицины и для применения в ветеринарной практике является трудоемким и не позволяет использовать его при лечении таких заболеваний кожи, как паразитарные дерматиты при саркоптоидозных инвазиях (чесотке), дерматомикозах (дерматофитозах).

Известен крем (RU 2126676 С1, 27.02.1999) для кожи с повышенным регенерующим и омолаживающим эффектами, а также использование его в качестве лечебно-профилактического крема для снятия явлений дерматоаллергозов с бактерицидным и иммуномодулирующим действием.

Изобретение относится к косметико-гигиеническим средствам, к парфюмерно-косметической отрасли промышленности, а также к медицине, а именно к кремам косметическим и средствам для предупреждения и лечения дерматитов.

В своем составе крем содержит препараты АСД II и АСД III в соотношении 1:1, введенные в липосомы.

Данный крем применяют для заживления трофических изъязвлений кожи у человека, устранения и облегчения аллергодерматозов, при экземе, псориазе волосистой части головы.

Недостатком данного средства является невозможность использование его в ветеринарной медицине для обработки инфицированных ран у животных.

Задачей настоящего изобретения является разработка нетрудоемкого способа профилактики и лечения дерматологических заболеваний животных паразитарного и других видов происхождения и лекарственного средства для его осуществления, позволяющих снизить количественное содержание АСД Ф-2 и АСД Ф-3 в составе средства при сохранении эффективности данных средств.

Поставленная задача в части способа согласно изобретению решается тем, что предварительно смешивают АСД Ф-3 с половиной расчетного количества растительного масла, перемешивают до однородного состояния, добавляют расчетное количество АСД Ф-2, также перемешивают до однородного состояния, добавляют вторую половину растительного масла и лецитин и перемешивают до получения однородной эмульсии, затем к полученной липосомальной форме АСД добавляют водно-спиртовой экстракт шалфея, водно-спиртовой экстракт ромашки, водно-спиртовой экстракт календулы и формообразующие вещества и получают лекарственное средство, содержащее, мас.%:

липосомальная форма АСД 1,0-7,0
водно-спиртовой экстракт шалфея 0,5-2,0
водно-спиртовой экстракт ромашки 0,5-2,0
водно-спиртовой экстракт календулы 0,5-2,0
формообразующие вещества остальное,

которое наносят на кожу животного 1-2 раза в день.

Целесообразно при загрязненных ранах предварительно обрабатывать пораженный участок антисептическим жидким мылом Алезан с повидон-йодом.

Задача решается также тем, что в состав лекарственного средства дополнительно вводят мирамистин в количестве 0,03 мас.%.

Задача решается также тем, что в качестве формообразующих веществ в состав лекарственного средства вводят вещества, выбранные из группы: масло подсолнечное, ПЭГ 400, полидон, карбопол, аллантоин, масло чайного дерева, мелилпарабен, пропилпарабен, воск эмульсионный, ланолин безводный, натрия гидроокись и вода дистиллированная или их смесь.

Целесообразно наносить лекарственное средство в форме мази или крема, или линимента, или геля.

Целесообразно также наносить лекарственное средство непосредственно на пораженную поверхность или под марлевую повязку, а в свищевые ходы целесообразно вводить тампоны, пропитанные лекарственным средством.

Поставленная задача в части лекарственного средства согласно изобретению решается тем, что лекарственное средство для осуществления способа профилактики и лечения дерматологических заболеваний животных содержит, мас.%:

липосомальная форма АСД 1,0-7,0
водно-спиртовой экстракт шалфея 0,5-2,0
водно-спиртовой экстракт ромашки 0,5-2,0
водно-спиртовой экстракт календулы 0,5-2,0
формообразующие вещества остальное.

Кроме того, поставленная задача решается тем, что лекарственное средство дополнительно содержит мирамистин в количестве 0,03 мас.%, а в

качестве формообразующих веществ содержит вещества, выбранные из группы: масло подсолнечное, ПЭГ 400, полидон, карбопол, аллантоин, масло чайного дерева, мелилпарабен, пропилпарабен, воск эмульсионный, ланолин безводный, натрия гидроокись и вода дистиллированная или их смесь.

Действующие вещества лекарственного средства оказывают избирательное антибактериальное и противогрибковое действие. Способствуют снижению устойчивости бактерий и грибов к антибиотикам. Снижают риск инфицирования ран и ожогов, активизируют процессы регенерации. Способствуют формированию сухого струпа. Заявленное лекарственное средство не повреждает грануляционную ткань и жизнеспособные клетки кожи, не угнетает краевую эпителизацию.

Лекарственное средство применяют для обработки инфицированных ран; в составе комплексной терапии заявленное лекарственное средство в форме геля используют для снижения риска инфекционных осложнений в хирургической практике, поверхностных и глубоких ожогах, отморожениях, пролежнях, трофических язвах, дерматитах: стрепто- и стафилодермия, кандидоз кожи и слизистых оболочек, микозы, папулокрустозные дерматиты, фурункулы.

Кроме того, входящие в состав заявленного лекарственного средства ингредиенты в своей совокупности позволяют увеличить интервал его введения животным, а также снизить количественное содержание АСД в составе средства без снижения эффективности способа.

Таким образом, техническим результатом заявленной группы изобретений является получение нетрудоемкого способа профилактики и лечения дерматологических заболеваний животных с использованием высокоэффективного лекарственного средства на основе АСД Ф-2, АСД Ф-3.

Концентрация водородных ионов лекарственного средства (рН) должна находиться в пределах 5,0-7,0.

Лекарственное средство изготавливают по технологической схеме поэтапно:

- подготовка оборудования, помещения, инвентаря, спецодежды;

- растаривание сырья;

- отвешивание сырья;

- загрузка сырья в гомогенизатор;

- приготовление мази, крема, гели, линимента, бальзама;

- розлив или наполнение флаконов, туб, банок;

- укупорка флаконов, банок с готовой продукцией;

- карантинное хранение до получения положительного заключения отдела технического контроля;

- этикетирование и/или упаковка в индивидуальную упаковку;

- формирование групповой упаковки и этикетирование;

- хранение на складе готовой продукции.

Заявленная группа изобретений иллюстрируется следующими примерами выполнения, которые, однако, не ограничивают объем притязаний заявителя, а являются частными случаями выполнения изобретения.

Пример 1.

Приготовление липосомальной формы АСД.

В емкость заливают растительное масло (подсолнечное) половина от его общего объема, затем АСД Ф-3 и перемешивают до однородного состояния.

Добавляют расчетное количество АСД Ф-2 (равное количеству АСД Ф-3) и перемешивают до однородного состояния.

Заливают вторую половину растительного масла от общего объема и перемешивают. Добавляют лецитин и перемешивают до получения однородной эмульсии.

Эту готовую липосомальную форму АСД используют для приготовления всех видов лекарственных форм: геля, крема, мази и линимента.

Процентное соотношение компонентов и их выбор зависят от направленности действия средства.

Пример 2.

Приготовление лекарственного средства в форме геля.

Процесс приготовления осуществляют в гомогенизаторе. Берут карбопол и растворяют в воде, добавляют глицерин, добавляют подготовленную липосомальную форму АСД, мирамистин, далее добавляют водно-спиртовые экстракты шалфея, ромашки и календулы, полидон, метилпарабен, пропилпарабен, аллантоин, натрия гидроокись и воду дистиллированную. Перемешивают. Получают средство следующего состава, мас.%:

липосомальная форма АСД - 3,0
водно-спиртовой экстракт шалфея - 1,0
водно-спиртовой экстракт ромашки - 1,0
водно-спиртовой экстракт календулы - 1,0
карбопол - 0,6
глицерин - 5,0
мирамистин - 0,03
полидон - 2,0
метилпарабен - 0,3
пропилпарабен - 0,1
аллантоин - 0,2
натрия гидроокись - 0,1
вода дистиллированная - до 100.

Пример 3.

Приготовление лекарственного средства в форме крема.

Через загрузочный люк в гомогенизатор заливают часть воды, карбопол, глицерин. К этой фазе добавляют жировую фазу. Приготовление жировой фазы - берут навеску ПЭГ 400 стеарат и добавляют при нагревании воск эмульсионный и масло чайного дерева. Далее перемешивают и в горячем виде добавляют в водную фазу. После соединения фаз средство гомогенизируют и добавляют к нему липосомальную форму АСД, мирамистин, перемешивают, гомогенизируют, добавляют водно-спиртовые экстракты шалфея, ромашки и календулы, полидон, метилпарабен, пропилпарабен, аллантоин, натрия гидроокись и воду дистиллированную. Перемешивают. Получают средство следующего состава, мас.%:

липосомальная форма АСД - 5,0
водно-спиртовой экстракт шалфея - 1,0
водно-спиртовой экстракт ромашки - 1,0
водно-спиртовой экстракт календулы - 1,0
карбопол - 0,5
глицерин - 2,0
ПЭГ 400 стеарат - 4,0
воск эмульсионный - 1,0
масло чайного дерева - 0,1
мирамистин - 0,03
полидон - 5,0
метилпарабен - 0,3
пропилпарабен - 0,1
аллантоин - 0,2
натрия гидроокись - 0,05
вода дистиллированная - до 100.

После перемешивания и растворения компонентов крем гомогенизируют и расфасовывают.

Пример 4.

Приготовление лекарственного средства в форме мази.

Процесс приготовления проводят в гомогенизаторе. Растапливают ланолин безводный и воск эмульсионный. Добавляют липосомальную форму АСД и перемешивают. Охлаждают, добавляют водно-спиртовые экстракты шалфея, ромашки и календулы, метилпарабен, пропилпарабен, аллантоин и воду дистиллированную. Перемешивают. Получают средство следующего состава, мас.%:

липосомальная форма АСД - 7,0
водно-спиртовой экстракт шалфея - 1,5
водно-спиртовой экстракт ромашки - 1,5
водно-спиртовой экстракт календулы - 1,5
ланолин безводный - 50,0
воск эмульсионный - 20,0
метилпарабен - 0,3
пропилпарабен - 0,1
аллантоин - 0,2
воду дистиллированную - до 100.

После перемешивания и растворения компонентов мазь гомогенизируют и расфасовывают.

Пример 5.

Приготовление лекарственного средства в форме линимента.

Процесс приготовления осуществляют в гомогенизаторе. Заливают воду, глицерин, добавляют липосомальную форму АСД, далее добавляют водно-спиртовые экстракты шалфея, ромашки и календулы, полидон, метилпарабен, пропилпарабен, аллантоин и остаток воды дистиллированной. Перемешивают. Получают средство следующего состава, мас.%:

липосомальная форма АСД - 4,5
водно-спиртовой экстракт шалфея - 1,0
водно-спиртовой экстракт ромашки - 1,0
водно-спиртовой экстракт календулы - 1,0
глицерин - 5,0
полидон - 4,5
метилпарабен - 0,3
пропилпарабен - 0,1
аллантоин - 0,2
вода дистиллированная - до 100.

Пример 6.

Использование лекарственной формы геля.

Под опытом находилось 8 собак. Послеоперационные раны в области брюшины и конечностей размером 5-15 см обрабатывали липосомальной формой геля однократно в течение 10 дней. При загрязненных ранах перед применением обрабатывали пораженный участок антисептическим жидким мылом Алезан с повидон-йодом. В течение первых 3-х суток раны очищались от детрита, происходила активная грануляция без патологических изменений на общем фоне воспалительного отека в области ран. Наблюдали 3-5 сутки фазу дегидратации, 6-8 сутки - эпителизацию и рубцевание, 9 сутки - ровный, непрерывный, прочный шов.

Пример 7.

Использование лекарственной формы геля.

Средство в форме геля для ухода за кожей и шерстью применяют для регулярного ухода за кожно-волосяным покровом животных. Он оказывает следующее действие: стимулирует рост шерсти, улучшает ее качество и внешний вид; увлажняет и смягчает кожу; нормализует микрофлору кожно-волосяного покрова; снижает риск развития осложнений при разнообразных травмах; снижает риск возникновения воспалительных процессов бактериальной этиологии; снижает риск возникновения дерматитов различной этиологии; укрепляет местный иммунитет; способствует заживлению микро- и макроповреждений; снижает риск возникновения, переноса и распространения бактериальных заболеваний.

Наносят гель 1-2 раза в день до или после прогулки, равномерно распыляя по поверхности тела, слегка втирая.

Регулярное применение - условие максимальной эффективности геля для ухода за кожей и шерстью.

Средство в форме геля для ухода за кожей и шерстью обладает выраженными дезодорирующими, общеукрепляющими и избирательным антисептическим действием на кожу и шерсть, легко наносится, придает шерсти шелковистость и блеск. Применение геля для ухода за кожей и шерстью обеспечивает нормализацию микрофлоры кожно-волосяного покрова животного.

Пример 8.

Использование лекарственной формы мази.

Под опытом находились 3 собаки и 7 кошек с рваными ранами различной локализации и глубины. Опытных животных обрабатывали липосомальной формой мази в течение 5-10 дней. В зависимости от глубины раны применяли тампоны, пропитанные мазью. На 3-5 сутки раны были чистыми, наблюдалась выраженная эпителизация, рубцевание к 6-10 дню. Кожный покров вокруг ран гладкий и безболезненный.

Препарат обладает ярко выраженным ранозаживляющим действием с бактерицидной активностью, прост в применении.

Пример 9.

Использование лекарственной формы крема.

Под опыт взяли 14 собак с мокнущей экземой, ожогами и отморожениями, папулокрустозным дерматитом. Животные опытной группы были обработаны липосомальной формой крема один раз в день. На 3-6 сутки наблюдали отсутствие отечности в области ран и дерматитов, обрабатываемые поверхности ран чистые с хорошо выраженной эпителизацией. К 9 дню кожа гладкая, безболезненная, покрыта плотными струпьями. В контрольной группе животных, которых обрабатывали асептическими средствами 2 раза в день, отмечали прохождение отека и выздоровление от дерматитов в более продолжительный период - не менее 14 дней.

Пример 10.

Использование лекарственной формы линимента.

Под опыт взяли 11 собак с кандидозом слизистой оболочки ротовой полости, ушей, препуция. Места локализации кандидоза обрабатывали липосомальной формой линимента один раз в день. Четырех контрольных животных обрабатывали мазью с нистатином 2 раза в день. Срок лечения в опытной группе составил 7 дней, в контрольной - 10 дней.

Пример 11.

Использование лекарственной формы мази при дерматомикозах (дерматофитозах).

Под опыт взяли 8 собак и 6 кошек с поражениями кожи, вызванными грибами группы зоофильных дерматофитов родов Microsporum canis и Trichophyton mentaqrophytes. Животных разделили на две равные контрольную и опытную группы и применяли лечебную вакцину Вакдерм. Животным опытной группы помимо вакцинации микотические очаги обрабатывали липосомальной формой мази один раз в день. Срок лечения в опытной группе составил 10-14 дней, в контрольной - 14-24 дня после второй иммунизации животных.

Таким образом, техническим результатом заявленной группы изобретений является получение нетрудоемкого способа профилактики и лечения дерматологических заболеваний животных с использованием высокоэффективного лекарственного средства на основе АСД Ф-2, АСД Ф-3. Входящие в состав заявленного лекарственного средства ингредиенты в своей совокупности позволяют увеличить интервал его введения животным, а также снизить количественное содержание АСД в составе средства без снижения эффективности способа.

1. Способ профилактики и лечения дерматологических заболеваний животных, включающий нанесение на кожу средства, содержащего АСД Ф-2 и АСД Ф-3 в соотношении 1:1, отличающийся тем, что предварительно смешивают АСД Ф-3 с половиной расчетного количества растительного масла, перемешивают до однородного состояния, добавляют расчетное количество АСД Ф-2, также перемешивают до однородного состояния, добавляют вторую половину растительного масла и лецитин и перемешивают до получения однородной эмульсии, затем к полученной липосомальной форме АСД добавляют водно-спиртовой экстракт шалфея, водно-спиртовой экстракт ромашки, водно-спиртовой экстракт календулы и формообразующие вещества и получают лекарственное средство, содержащее: мас.%:

липосомальная форма АСД 1,0-7,0
водно-спиртовой экстракт шалфея 0,5-2,0
водно-спиртовой экстракт ромашки 0,5-2,0
водно-спиртовой экстракт календулы 0,5-2,0
формообразующие вещества остальное,

которое наносят на кожу животного 1-2 раза в день.

2. Способ профилактики и лечения дерматологических заболеваний животных по п.1, отличающийся тем, что при загрязненных ранах предварительно обрабатывают пораженный участок антисептическим жидким мылом Алезан с повидонйодом.

3. Способ профилактики и лечения дерматологических заболеваний животных по п.1, отличающийся тем, что в состав лекарственного средства дополнительно вводят мирамистин в количестве 0,03 мас.%.

4. Способ профилактики и лечения дерматологических заболеваний животных по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что в качестве формообразующих веществ в состав лекарственного средства вводят вещества, выбранные из группы: масло подсолнечное, ПЭГ 400, полидон, карбопол, аллантоин, масло чайного дерева, мелилпарабен, пропилпарабен, воск эмульсионный, ланолин безводный, натрия гидроокись и вода дистиллированная или их смесь.

5. Способ профилактики и лечения дерматологических заболеваний животных по п.1, отличающийся тем, что на кожу животного наносят лекарственное средство в липосомальной форме мази, или крема, или линимента, или геля.

6. Способ профилактики и лечения дерматологических заболеваний животных по п.4, отличающийся тем, что лекарственное средство наносят непосредственно на пораженную поверхность или под марлевую повязку, или вводят в свищевые ходы тампоны, пропитанные лекарственным средством.

7. Лекарственное средство для осуществления способа профилактики и лечения дерматологических заболеваний животных по любому из пп.1-6, отличающееся тем, что содержит, мас.%:

липосомальная форма АСД 1,0-7,0
водно-спиртовой экстракт шалфея 0,5-2,0
водно-спиртовой экстракт ромашки 0,5-2,0
водно-спиртовой экстракт календулы 0,5-2,0
формообразующие вещества остальное

8. Лекарственное средство по п.7, отличающееся тем, что дополнительно содержит мирамистин в количестве 0,03 мас.%.

9. Лекарственное средство по любому из пп.7 и 8, отличающееся тем, что в качестве формообразующих веществ содержит вещества, выбранные из группы: масло подсолнечное, ПЭГ 400, полидон, карбопол, аллантоин, масло чайного дерева, мелилпарабен, пропилпарабен, воск эмульсионный, ланолин безводный, натрия гидроокись и вода дистиллированная или их смесь.



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к противовоспалительной композиции. .

Изобретение относится к медицине, а именно к дерматологии, и может быть использовано для лечения алопеции. .
Изобретение относится к медицине, а именно к дерматокосметологии, и может быть использовано для омоложения кожи лица и шеи у женщин. .
Изобретение относится к медицине и представляет собой мазь для лечения термических ожогов на основе свиного жира, включающая биологически активный компонент, отличающаяся тем, что в качестве свиного жира мазь содержит нутряной свиной жир, а в качестве биологически активного компонента включает дигидрокверцетин при этом компоненты мази находятся в определенном соотношении в мас.%, а также способ лечения термических ожогов путем нанесения мази, имеющей вышеуказанный состав.

Изобретение относится к офтальмологии. .

Изобретение относится к нанокристаллическим соединениям формулы где АОX представляет оксид металла, где А выбран из Ti или Zr, x=2; Men+ представляет собой ион металла, обладающий антибактериальной активностью, выбранный из Ag + и Сu++, где n=1 или 2; L представляет собой бифункциональную молекулу, или органическую, или металлорганическую, способную одновременно связываться с оксидом металла и ионом металла Men+; где органическая молекула выбрана из пиридина, дипиридила, трипиридила, функционализированных карбоксильными группами (-СООН), бороновыми группами (-В(ОН)2) или фосфоновыми группами (-РО3Н2), или 4-меркаптофенилбороновой кислоты; где металлорганическая молекула представляет собой металлорганический комплекс, содержащий органический лиганд, координированный центральным атомом металла и содержащий бороновую (-В(ОН)2), фосфоновую (-РО3Н2) или карбоксильную (-СООН) функциональную группу, и группы координированы центральным атомом металла, способные связываться с ионами металлов с антибактериальной активностью; где указанный органический лиганд, координированный центральным атомом металла, выбран из пиридина, дипиридила, трипиридила, функционализированных карбоксильными группами (-СООН), бороновыми группами (-В(ОН)2), или фосфоновыми группами (-РО 3Н2), или 4-меркаптофенилбороновой кислоты; i представляет число групп L-Men+, связанных с наночастицей АОх.
Изобретение относится к медицине, а именно к косметологии, и может быть использовано для восстановления структуры волос. .

Изобретение относится к производным 13(1)-N-{2-[N-(клозо-монокарбадодекаборан-1-ил)-метил]аминоэтил}амид-15(2),17(3)-диметилового эфира хлорина е6 общей формулы где M=Cs, Na, проявляющим свойства фотосенсибилизатора.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I: где:U, V и W независимо означают CR5 где R5 означает Н, C1 -С6алкил;Q означает NR5, NNR5, NO, CR5, где R5 означает Н, C1-С6алкил;L1 означает -NR5C(O)-, -NR5C(O)NR5 -, -C(O)NR5-, -NR5- и С5гетероарил, содержащий 2 атома N и 1 атом О, где R5 означает Н, C1-С6алкил;L2 означает связь, -O-, -NR5C(O)-, -NR5C(O)NR 5-, -C(O)NR5-, -NR5-, где R5 означает Н, C1-С6алкил; n=0 или 1; m=0, 1, 2, 3 или 4; R1 означает С6-С10 арил и С5 гетероарил, содержащий 1 атом N, конденсированный с бензолом; где любой арил, гетероарил, содержащийся в R 1, необязательно может быть замещен 1-3 радикалами, которые означают галоген, NH2, NO2, CN, C1 -С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, С6-С 10арил-С0-С4алкил, C5-С 6гетероарил-С0-С4алкил, содержащий 1 или 2 N, С5-С6гетероциклоалкил-С 0-С4алкил, содержащий 1 или 2 атома N и/или О; где метиленовый фрагмент любой алкильной группы необязательно может быть заменен О; где любой арильный, гетероарильный или гетероциклоалкильный заместитель, содержащийся в R1 , необязательно может быть замещен 1-3 радикалами, которые независимо означают C1-С6алкил, C1-С 6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6 алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу и гидроксизамещенный C1-С6алкил; R 2 означает галоген, NH2, NO2, CN, C1-С6алкил, C1-С6 алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил, галогензамещенную C1-С6алкоксигруппу, С 6-С10арил-С0-С4алкил, С5гетероарил-С0-С4алкил, содержащий 1 или 2 N, С6гетероциклоалкил-С0-С 4алкил, содержащий 1 или 2 атома N и/или О; где любой арил, гетероарил или гетероциклоалкил, содержащийся в R2 , необязательно замещен 1-3 радикалами, которые независимо означают галоген, NH2, NO2, CN, C1-С 6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный C1-С6алкил и галогензамещенную C1 -С6алкоксигруппу; R3 означает Н, C 1-С6алкил; R4 означает Н, -XR 6, -XNR5XR6, -XOXR6 и -XNR5XNR5R6; где каждый Х независимо означает связь и С1-С6алкилен; где любой алкилен, содержащийся в X, необязательно может быть замещен ОН; R5 означает Н, C1-С6алкил; R 6 означает С6-С10арил и С5 гетероарил, содержащий 1 или 2 N и/или О, необязательно конденсированный с бензолом; где любой арил, гетероарил, содержащийся в R 6, необязательно может быть замещен 1-3 радикалами, которые независимо означают C1-С6алкил, ОН, CN, -NR5S(O)0-2R5, -S(O)0-2 NR5R5, - NR5S(O)0-2 NR5R5, -C(O)NR5XNR5 R5, -XNR5XNR5R5, -C(O)R7, -C(O)NR5XOR5, -C(O)NR 5R5, -C(O)NR5R7, -C(O)NR 5XR7 и -XC(O)OR5; где каждый Х независимо означает связь и С1-С4алкилен; где любой алкилен, содержащийся в X, необязательно замещен ОН; где каждый R5 означает Н, С1-С6алкил; R 7 значает С5-С6гетероциклоалкил-С 0-С4алкил, содержащий 1 или 2 N и/или О, где любой гетероциклоалкил, содержащийся в R7, необязательно замещен радикалом, который означает диэтиламиноэтил, диметиламиногруппу, аминогруппу, C1-С6алкил, пиримидинил, пиразинил, галогензамещенный C1-С6алкил и -C(O)OR 5; и его фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты.

Изобретение относится к новым соединениям, имеющим формулу (1a): где R1 представляет собой водород, (С1-С4)алкил или галоген; R2 представляет собой водород, галоген, амино, (С1-С 4)алкил, гетероциклил, (С6-С10)арил-(С 1-С4)алкилгетероциклил, (С3-С 6)циклоалкилгетероциклил, -NR11R12 ; NHR16; R3 представляет собой водород, NR11R12 или NHR16; R4 и R5 каждый независимо выбраны из: водорода, галогена, (С1-С4)алкила; R6 и R8 каждый независимо выбраны из: водорода, (С1-С 4)алкила и галогена; R7 - это гидрокси-(С 1-С4)алкил, формил, -(CH2)n C(O)OR10 или CONHR16; R10 - это водород, (С1-С4)алкил; R11 и R12 каждый независимо выбраны из водорода, (С 1-С4)алкила, гидрокси-(С1-С4 )алкила, галоген-(С1-С4)алкила, амино-(С 1-С4)алкила; или R11 и R12 , вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 6- или 7-членный гетероцикл, необязательно имеющий один или более дополнительных гетероатомов N или О; R16 - это формил, (С1-С4)алкил, галоген-(С1-С 4)алкил, гидрокси-(С1-С4)алкил, (C 1-С4)алкилкарбонил, галоген-(С1-С 4)алкилкарбонил, гидрокси-(С1-С4)алкилкарбонил, (C1-С4)алкилкарбонилокси-(С1 -С4)алкилкарбонил или гетероциклил-(С1-С 4)алкилкарбонил; n - это 0, 1 или 2; где (С1 -С4)алкил не замещен или замещен одной или двумя одинаковыми или разными группами, выбранными из: галогена, гидроксигруппы, и (С6-С10)арила; гетероциклил представляет собой 6- или 7-членное насыщенное моноциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и которое не замещено или замещено одной или двумя одинаковыми или разными группами, которые выбраны из оксогруппы, (С1-С 4)алкила, (С3-С6)циклоалкила, (С 6-С10)арила, гидрокси-(C1-С4 )алкила, (С6-С10)арил-(С1-С 4)алкила, формила, (С1-С4)алкилкарбонила, (С6-С10)арил-(С1-С4 )алкоксикарбонила, (С6-С10)арилкарбонила, (С3-С6)циклоалкилкарбонила, -SH, -S-(C 1-С4)алкила и -S(O)2-(С1 -С4)алкила; (С6-С10)арил не замещен или замещен (С1-С4)алкилом; W представляет собой S(O)m; m равно 0, 1 или 2; и к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к области соединений, которые являются ингибиторами протеиназы, в частности соединений формулы (I), описанных ниже по тексту, имеющих хорошую растворимость в воде и ингибирующую активность для металлопротеиназы матрикса, пригодных для лечения заболеваний, связанных с патологической активностью и/или сверхэкспрессией указанных выше ферментов, а также для лечебно-профилактического ухода, предотвращающего старение кожи.
Изобретение относится к медицине, а именно к урологии и андрологии, и может быть использовано для комплексной стимуляции сперматогенеза. .
Изобретение относится к медицине, а именно к урологии и андрологии, и может быть использовано для комплексной стимуляции сперматогенеза. .
Наверх