Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения



Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения
Замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения

 


Владельцы патента RU 2443697:

Иващенко Александр Васильевич (RU)
АЛЛА ХЕМ, ЛЛС (US)

Настоящее изобретение относится к новым замещенным метил-аминам общей формулы 1, обладающим свойствами антагонистов серотониновых 5-НТ6 рецепторов. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний ЦНС, таких как психические расстройства, шизофрения, тревожные расстройства, а также для улучшения умственных способностей, для лечения ожирения или для изучения молекулярного механизма ингибирования серотониновых 5-HT6 рецепторов. В формуле 1

W представляет собой нафталин, индолизин или хинолин; R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил; R2 представляет собой водород, фтор, метил, фенил, тиофен-2-ил, фуран-2-ил, пиридил, пиперазин-1-ил или 4-метилпиперазин-1-ил; R3 представляет собой метил; или W представляет собой бензол, R3 имеет вышеуказанное значение; R1 представляет собой 3-С1, R2 представляет собой 3-пиперазин-1-ил или 3-(4-метилпиперазин-1-ил); или R1 представляет собой водород, R2 представляет собой фенил или пиридил; или R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил; R2 представляет собой 4-пиперазин-1-ил или 4-(4-)метилпиперазин-1-ил); или W представляет собой оксазол, R3 представляет собой необязательно замещенный метил; R1 представляет собой хлор или фтор, R2 представляет собой метил, или R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил; R2 представляет собой пиперазин-1-ил, 4-метилпиперазин-1-ил, или R1 представляет собой хлор, фтор или метил; R2 представляет собой фуран-2-ил, или R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил; R2 представляет собой фуран-2-ил, R3 представляет собой (тетрагидрофуран-2-ил)метил, или R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил; R2 представляет собой тиофен-2-ил, R3 представляет собой 2-метоксиэтил, или R1 представляет собой хлор или фтор, R2 представляет собой тиофен-2-ил, R3 представляет собой метил. 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 13 ил.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Замещенные метил-амины общей формулы 1, возможно также в кристаллическом виде или в виде фармацевтически приемлемых солей,

где W представляет собой нафталин, индолизин или хинолин;
R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил;
R2 представляет собой водород, фтор, метил, фенил, тиофен-2-ил, фуран-2-ил, пиридил, пиперазин-1-ил или 4-метилпиперазин-1-ил;
R3 представляет собой метил;
или
W представляет собой бензол, R3 имеет вышеуказанное значение;
R1 представляет собой 3-С1, R2 представляет собой 3-пиперазин-1-ил или 3-(4-метилпиперазин-1-ил);
или
R1 представляет собой водород,
R2 представляет собой фенил или пиридил;
или
R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил;
R2 представляет собой 4-пиперазин-1-ил или 4-(4-метилпиперазин-1-ил);
или
W представляет собой оксазол,
R3 представляет собой необязательно замещенный метил;
R1 представляет собой хлор или фтор,
R2 представляет собой метил,
или
R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил;
R2 представляет собой пиперазин-1-ил, 4-метилпиперазин-1-ил,
или
R1 представляет собой хлор, фтор или метил;
R2 представляет собой фуран-2-ил,
или
R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил;
R2 представляет собой фуран-2-ил,
R3 представляет собой (тетрагидрофуран-2-ил)метил,
или
R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил;
R2 представляет собой тиофен-2-ил,
R3 представляет собой 2-метоксиэтил, или
R1 представляет собой хлор или фтор,
R2 представляет собой тиофен-2-ил,
R3 представляет собой метил.

2. Соединения по п.1, в которых W представляет собой необязательно замещенные 1,2-фенилен (1.1); 1,2-нафталинен (1.2.1, 1.2.2, 1.3); 1,2-индолизинен (1.4.1, 1.4.2); 3,4-хинолинен (1.5 и 1.7), 5,6-хинолинен (1.6) или 4,5-оксазолен (1.8),



где R1 и R2 имеют вышеуказанное значение для соответствующего значения W.

3. Соединения по п.2, в которых R1=H, 3-F или 3-С1.

4. Соединения по п.3, в которых R2 представляет собой водород, метил, пиперазин-1-ил или 4-метилпиперазин-1-ил.

5. Соединения по п.1, представляющие собой:
метил-[3-пиперазин-1-ил-6-(3-хлорфенилсульфонил)фенил]-амин 1.1(2),
метил-[3-(4-метил-пиперазин-1-ил)-6-(3-хлорфенилсульфонил)фенил]-амин 1.1(5),

метил-(4-пиперазин-1-ил-6-фенилсульфонилфенил)-амин 1.1(7),
метил-[4-пиперазин-1-ил-6-(3-хлорфенилсульфонил)фенил]-амин 1.1(8),
метил-[4-пиперазин-1-ил-6-(3-фторфенилсульфонил)фенил]-амин 1.1(9),
метил-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)-6-фенилсульфонилфенил)-амин 1.1(10),
метил-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)-6-(3-хлорфенилсульфонил)фенил]-амин 1.1(11),
метил-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)-6-(3-фторфенилсульфонил)фенил]-амин 1.1(12),

N-метил-N-[4-(фенилсульфонил)-1,1'-бифенил-3-ил]амин 1.1(13),
метил-(5-пиридин-3-ил-2-фенилсульфонилфенил)-амин 1.1(14),

метил-(4-пиперазин-1-ил-2-фенилсульфонилнафталин-1-ил)-амин 1.2.1(1),
метил-[4-пиперазин-1-ил-2-(3-хлорфенилсульфонил)нафталин-1-ил]-амин 1.2.1(2),
метил-[4-пиперазин-1-ил-2-(3-фторфенилсульфонил)нафталин-1-ил)-амин 1.2.1(3),
метил-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-фенилсульфонилнафталин-1-ил)-амин 1.2.1(4),
метил-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-(3-хлорфенилсульфонил)нафталин-1-ил)-амин 1.2.1(5),
метил-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-(3-фторфенилсульфонил)нафталин-1-ил]-амин 1.2.1(6),

метил-(5-пиперазин-1-ил-2-фенилсульфонилнафталин-1-ил)-амин 1.2.2(1),
метил-[5-пиперазин-1-ил-2-(3-хлорфенилсульфонил)нафталин-1-ил]-амин 1.2.2(2),
метил-[5-пиперазин-1-ил-2-(3-фторфенилсульфонил)нафталин-1-ил]-амин 1.2.2(3),
метил-[5-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-фенилсульфонилнафталин-1-ил]-амин 1.2.2(4),
метил-[5-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-(3-хлорфенилсульфонил)нафталин-1-ил]-амин 1.2.2(5),
метил-[5-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-(3-фторфенилсульфонил)нафталин-1-ил]-амин 1.2.2(6),

метил-(4-пиперазин-1-ил-1-фенилсульфонилнафталин-2-ил)-амин 1.3(1),
метил-[4-пиперазин-1-ил-1-(1-хлорфенилсульфонил)нафталин-2-ил]-амин 1.3(2),
метил-[4-пиперазин-1-ил-1-(1-фторфенилсульфонил)нафталин-2-ил]-амин 1.3(3),
метил-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)-1-фенилсульфонилнафталин-2-ил]-амин 1.3(4),
метил-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)-1-(3-хлорфенилсульфонил)нафталин-2-ил]-амин 1.3(5),
метил-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)-1-(3-фторфенилсульфонил)нафталин-2-ил]-амин 1.3(6),

метил-(1-фенилсульфонилиндолизин-2-ил)-амин 1.4.1(1),
метил-[1-(3-хлорфенилсульфонил)индолизин-2-ил]-амин 1.4.1(2),
метил-[1-(3-фторфенилсульфонил)индолизин-2-ил]-амин 1.4.1(3),
метил-(3-метил-1-фенилсульфонилиндолизин-2-ил)-амин 1.4.1(4),
метил-[3-метил-1-(3-хлорфенилсульфонил)индолизин-2-ил]-амин 1.4.1(5),
метил-[3-метил-1-(3-фторфенилсульфонил)индолизин-2-ил]-амин 1.4.1(6),
метил-(3-пиперазин-1-ил-1-фенилсульфонилиндолизин-2-ил)-амин 1.4.1(7),
метил-[3-пиперазин-1-ил-1-(3-хлорфенилсульфонил)индолизин-2-ил]-амин 1.4.1(8),
метил-[3-пиперазин-1-ил-1-(3-фторфенилсульфонил)индолизин-2-ил]-амин 1.4.1(9),
метил-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)-1-фенилсульфонилиндолизин-2-ил]-амин 1.4.1(10),
метил-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)-1-(3-хлорфенилсульфонилиндолизин-2-ил]-амин 1.4.1(11),
метил-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)-1-(3-фторфенилсульфонилиндолизин-2-ил]-амин 1.4.1(12),

метил-(5-метил-1-фенилсульфонилиндолизин-2-ил)-амин 1.4.2(1),
метил-[5-метил-1-(3-хлорфенилсульфонил)индолизин-2-ил]-амин 1.4.2(2),
метил-[5-метил-1-(3-фторфенилсульфонил)индолизин-2-ил]-амин 1.4.2(3),
метил-(5-пиперазин-1-ил-1-фенилсульфонилиндолизин-2-ил)-амин 1.4.2(4),
метил-[5-пиперазин-1-ил-1-(3-хлорфенилсульфонил)индолизин-2-ил]-амин 1.4.2(5),
метил-[5-пиперазин-1-ил-1-(3-фторфенилсульфонил)индолизин-2-ил]-амин 1.4.2(6),
метил-[5-(4-метилпиперазин-1-ил)-1-фенилсульфонилиндолизин-2-ил]-амин 1.4.2(7),
метил-[5-(4-метилпиперазин-1-ил)-1-(3-хлорфенилсульфонил)индолизин-2-ил]-амин 1.4.2(8),
метил-[5-(4-метилпиперазин-1-ил)-1-(3-фторфенилсульфонил)индолизин-2-ил]-амин 1.4.2(9),

метил-(8-пиперазин-1-ил-3-фенилсульфонилхинолин-4-ил)-амин 1.5(1),
метил-[8-пиперазин-1-ил-3-(3-хлорфенилсульфонил)хинолин-4-ил]-амин 1.5(2),
метил-[8-пиперазин-1-ил-3-(3-фторфенилсульфонил)хинолин-4-ил]-амин 1.5(3),
метил-8[8-(4-метилпиперазин-1-ил)-3-фенилсульфонилхинолин-4-ил]-амин 1.5(4),
метил-[8-(4-метилпиперазин-1-ил)-3-(3-хлорфенилсульфонил)хинолин-4-ил]-амин 1.5(5),
метил-[8-(4-метилпиперазин-1-ил)-3-(3-фторфенилсульфонил)хинолин-4-ил]-амин 1.5(6),

метил-(8-пиперазин-1-ил-5-фенилсульфонилхинолин-6-ил)-амин 1.6(1),
метил-[8-пиперазин-1-ил-5-(3-хлорфенилсульфонил)хинолин-6-ил]-амин 1.6(2),
метил-[8-пиперазин-1-ил-5-(3-фторфенилсульфонил)хинолин-6-ил)-амин 1.6(3),
метил-[8-(4-метилпиперазин-1-ил)-5-фенилсульфонилхинолин-6-ил]-амин 1.6(4),
метил-[8-(4-метилпиперазин-1-ил)-5-(3-хлорфенилсульфонил)хинолин-6-ил]-амин 1.6(5),
метил-[8-(4-метилпиперазин-1-ил)-5-(3-фторфенилсульфонил)хинолин-6-ил]-амин 1.6(6),

метил-(8-пиперазин-1-ил-4-фенилсульфонилхинолин-3-ил)-амин 1.7(1),
метил-[8-пиперазин-1-ил-4-(3-хлорфенилсульфонил)хинолин-3-ил]-амин 1.7(2),
метил-[8-пиперазин-1-ил-4-(3-фторфенилсульфонил)хинолин-3-ил]-амин 1.7(3),
метил-[8-метилпиперазин-1-ил)-4-фенилсульфонилхинолин-3-ил]-амин 1.7(4),
метил-[8-(4-метилпиперазин-1-ил)-4-(3-хлорфенилсульфонил)хинолин-3-ил]-амин 1.7(5),
метил-[8-(4-метилпиперазин-1-ил)-4-(3-фторфенилсульфонил)хинолин-3-ил]-амин 1.7(6),

метил-[2-метил-4-(3-хлорфенилсульфонил)оксазол-5-ил]-амин 1.8(2),
метил-[2-метил-4-(3-фторфенилсульфонил)оксазол-5-ил]-амин 1.8(3),
метил-(2-пиперазин-1-ил-4-фенилсульфонилоксазол-5-ил)-амин 1.8(4),
метил-[2-пиперазин-1-ил-4-(3-хлорфенилсульфонил)оксазол-5-ил]-амин 1.8(5),
метил-[2-пиперазин-1-ил-4-(3-фторфенилсульфонил)оксазол-5-ил]-амин 1.8(6),
метил-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-4-фенилсульфонилоксазол-5-ил]-амин 1.8(7),
метил-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-4-(3-хлорфенилсульфонил)оксазол-5-ил]-амин 1.8(8),
метил-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)-4-(3-фторфенилсульфонил)оксазол-5-ил]-амин 1.8(9),

6. Антагонист серотониновых 5-НТ6 рецепторов, представляющий собой замещенный метил-амин общей формулы 1, возможно также в кристаллическом виде или в виде фармацевтически приемлемой соли, по любому из пп.1-5.

7. Активный компонент для фармацевтических композиций и лекарственных средств, представляющий собой, по крайней мере, один антагонист серотониновых 5-НТ6 рецепторов п.6.

8. Фармацевтическая композиция для профилактики и лечения заболеваний ЦНС, патогенез которых связан с 5-НТ6 рецепторами, в том числе когнитивных расстройств и нейродегенеративных заболеваний, содержащая активный компонент по п.7 в фармацевтически эффективном количестве.

9. Фармацевтическая композиция по п.8 в форме таблеток, капсул или инъекций, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку.

10. Фармацевтическая композиция по п.8 или 9 для профилактики и лечения психических расстройств и шизофрении.

11. Фармацевтическая композиция по п.8 или 9 для профилактики и лечения тревожных расстройств.

12. Фармацевтическая композиция по п.8 или 9 для улучшения умственных способностей.

13. Фармацевтическая композиция по п.8 или 9 для профилактики и лечения ожирения.

14. Способ профилактики и лечения заболеваний центральной нервной системы, патогенез которых связан с 5-НТ6 рецепторами, заключающийся во введении пациенту активного компонента по п.7 или фармацевтической композиции по любому из пп.8-13.

15. Замещенные метил-амины общей формулы 1 по любому из пп.1-5 для изучения молекулярного механизма ингибирования серотониновых 5-НТ6 рецепторов.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым соединениям или его фармацевтически приемлемым солям, где соединение имеет формулу I, которые обладают активностью в отношении вируса гепатита С ("HCV").

Изобретение относится к новым соединениям или их фармацевтически приемлемым солям, где соединение имеет формулу (I). .

Изобретение относится к имидазопиридинам формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям, где Z1 представляет собой CR1; R1 представляет собой Н; R1' представляет собой Н; Z2 представляет собой CR2; Z3 представляет собой CR3 или N; R2 и R 3 независимо выбирают из Н, галогена; R4 представляет собой Н; Y представляет собой W-C(O)-; W представляет собой или , R5 представляет собой Н; X1 выбирают из R11' и -OR11'; каждый R 11' независимо представляет собой Н, С1-С 12алкил, С2-С8алкенил; X4 представляет собой , R6 представляет собой Н, галоген, циклопропил или -(CR19R20)n-SR16 ; R6' представляет собой Н, галоген; р представляет собой 0, 1, 2 или 3; n представляет собой 0, 1 или 2; где каждый указанный ал кил в R11' независимо замещен одной или двумя группами, независимо выбранными из галогена, -(CR 19R20)nOR16 и R21 ; каждый R16 независимо представляет собой Н, С 1-С12алкил; R19 и R20 независимо выбирают из Н, C1-С12алкила; R21 представляет собой циклопропил.

Изобретение относится к соединениям, отвечающим формуле в которой X представляет собой одну из следующих групп: - фенильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими группами, независимо выбранными из следующих атомов или групп: галогена, (С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкила, (С3-С7 )циклоалкил(С1-С6)алкила, (С3 -С7)циклоалкил(С1-С6)алкокси, NRaRb, R1 представляет собой атом водорода, галоген, (С1-С6)алкокси, (С1-С6 )алкил, (С3-С7)циклоалкил(С1- С6)алкил, (С3-С7)циклоалкил(С 1-С6)алкокси, амино, группу NRcRd; причем алкильные и алкоксигруппы могут быть необязательно замещены одним или несколькими галогенами, гидрокси, амино или (С1-С6)алкокси, R2 представляет собой одну из следующих групп: атом водорода, (С1-С6)алкильиую группу, необязательно замещенную одной или несколькими группами, независимо выбранными из гидрокси, галогена, амино, группы NRaRb, фенильной группы, - (С1-С6)алкоксигруппу, необязательно замещенную одной или несколькими группами, независимо выбранными из гидрокси, галогена, амино, группы NRaRb, - (С2-С7 )циклоалкил(С1-С6)алкил, - (С3 -С7)циклоалкил(С1-С6)алкокси, - (С2-С6)алкенил, - (С1-С 6)алкинил, - группу -CO-R5, - группу -CO-NR 6R7, - группу -СО-О-R8, - группу -NR9-CO-R10, - группу -NR11R 12, - атом галогена, - цианогруппу, - фенильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими группами, независимо выбранными из следующих атомов или групп: галогена, (С1- С6)алкокси, NRaRb, -CO-R5, -CO-NR6 R7, -CO-O-R8, (С3-С7 )циклоалкил(С1-С6)алкила, (С3 -С7)циклоалкил(С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкильной группы, необязательно замещенной одной или несколькими гидроксигруппами или NRaRb, R3 представляет собой атом водорода, (С1 -С6)алкил, (C1-С6)алкокси или атом галогена, R4 представляет собой атом водорода, (С1-С4)алкил, (С1-С4 )алкокси или атом фтора, R5 представляет собой атом водорода, фенильную группу или (С1-С6)алкил, R6 и R7, одинаковые или различные, представляют собой атом водорода или (С1-С6)алкил, или вместе с атомом азота образуют 4-7-членный цикл, необязательно включающий другой гетероатом, выбранный из N, О или S, R 8 представляет собой (С1-С6)алкил, R9 и R10, одинаковые или различные, представляют собой атом водорода или (С1-С6)алкил, R 11 и R12, одинаковые или различные, представляют собой (С1-С6)алкил, или вместе с атомом азота образуют 4-7-членный цикл, необязательно включающий другой гетероатом, выбранный из N, О или S, Ra и Rb независимо друг от друга представляют собой атом водорода, (С1-С 6)алкил или вместе с атомом азота образуют 4-7-членный цикл, Rc представляет собой атом водорода, и Rd представляет собой (С1-С6)алкил и, по меньшей мере, один из заместителей R1, R2, R3 и R4 отличен от водорода; и когда R3 означает метил, X является незамещенным; когда R1 означает метил, X является незамещенным; когда R2 означает хлор, X не является парафторфенилом; в форме основания или соли присоединения кислоты.

Изобретение относится к области органической химии - синтезу гетероциклических соединений - производных 11H-индоло[2,3-с]хинолина, которые могут быть использованы в синтезе новых препаратов фармацевтического назначения.

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и медицины. .

Изобретение относится к соединениям и композициям, содержащим указанные соединения, действующим в качестве ингибиторов взаимодействия между MDM2 и p53. .

Изобретение относится к новым диариламин-содержащим соединениям формулы (I) или формулы (46), их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибитора рецептора c-kit.

Изобретение относится к новым производным 2,6-замещенных-4-монозамещенных аминопиримидинов формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами антагониста рецептора простагландина D2.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности. .

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагонистов рецептора простагландина D2, которые могут быть использованы при лечении прежде всего аллергических расстройств, таких как аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, атопический дерматит, бронхиальная астма, пищевая аллергия, и др.

Изобретение относится к новым производным пиррола, формулы I: где: R1 и R3 независимо означают Ph; моно- или дизамещенный в разных положениях кольца Ph, где заместитель означает -ОСН3; С5-гетероарил с одним гетероатомом, выбранным из О или S;R 2 означает Н, NO2, NH2, С(O)NH 2; R4 означает Н, линейный или разветвленный C1-С6-алкил; n равно числу метиленовых групп между 1 и 8 включительно; Х означает О, S, NH; Y NH, -СН2-; Z означает О, S; W означает-ОН, гидроксиамина, гидразина, алкилгидразина.

Изобретение относится к новым производным циклопента[b]бензофурана формулы (I), в которой заместители R1, R2 , R3, R4, R5, R6, R7 и n указаны в формуле изобретения. .
Наверх