Производные 4-(3-аминопиразол)пиримидина для применения в качестве ингибиторов тирозинкиназы для лечения злокачественного новообразования

Настоящее изобретение относится к новому соединению: 5-xлop-N2-[(1S)-1-(5-фтopпиpимидин-2-ил)этил]-N4-(5-мeтил-1H-пиpaзoл-3-ил)пиpимидин-2,4-диaминy или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами ингибитора тирозинкиназ, в частности JAK-киназы. Указанное соединение может быть использовано при лечении рака. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на его основе. 2 н. и 3 з. п-та ф-лы, 5 схем, 37 пр.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение 5-хлор-N2-[(1S)-1-(5-фторпиримидин-2-ил)этил]-N4-(5-метил-1H-пиразол-3-ил)пиримидин-2,4-диамин или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, представленное 3-хлор-N2-[(1S)-1-(5-фторпиримидин-2-ил)этил]-N4-(5-мeтил-1H-пиpaзoл-3-ил)пиpимидин-2,4-диaминoм.

3. Соединение по п.1, представленное фармацевтически приемлемой солью 5-хлор-N2-[(1S)-1-(5-фтopпиpимидин-2-ил)этил]-N4-(5-мeтил-1H-пиpaзoл-3-ил)пиpимидин-2,4-диaминa.

4. Фармацевтическая композиция для лечения рака, содержащая эффективное количество 5-xлop-N2-[(1S)-1-(5-фтopпиpимидин-2-ил)этил]-N4-(5-мeтил-1H-пиpaзoл-3-ил)пиримидин-2,4-диамина или его фармацевтически приемлемой соли по п.1 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или наполнитель.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к производным ди(ариламино)арила, которые приведены в формуле изобретения. .

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где n равно 0, 1, 2; G означает СН 2, CHR3; R1 означает Н, C1 -С6-алкил, С3-С6-алкенил, -CH 2Ph; R2, R3, R4 независимо друг от друга означают Н, СН3, -CH2F, -CHF 2, CF3; А означает 1,4-Ph, 1,3-Ph, который необязательно замещен 1-4 заместителями, выбранными из галогена, C1 -С4-алкила, С1-С4-алкокси, фторированного С1-С4-алкила и фторированного С1 -С4-алкокси; Е означает NR5, где R 5 означает Н, C1-С3-алкил; Ar означает радикал формулы A, F и G где Ra означает галоген, C1-С6-алкил, фторированный C1 -С6-алкил, C1-С6-алкокси, фторированный C1-С6-алкокси, фенилсульфонил, CN, -NR 6R7, где R6 и R7 образуют вместе с атомом N 5- или 6-членное насыщенное кольцо, или представляет собой 5-членное насыщенное или ненасыщенное ароматическое или неароматическое гетероциклическое кольцо, включающее в качестве членов кольца 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О и S, и где гетероциклическое кольцо может нести 1, 2 или 3 заместителя, выбранных из галогена и C1-С6-алкила, или представляет собой 6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, включающее в качестве кольцевых членов один N и один О; R b и Rc независимо друг от друга означают Н, галоген, СН3, ОСН3, CH2F, OCH 2F, CHF2, OCHF2, CF3, OCF3, CH2CH2F, OCH2 CH2F, CH2CHF2, OCH2 CHF2, CH2CF3 или OCH2 CF3; Rd означает как Ra или означает 5- или 6-членное гетероароматическое кольцо, включающее в качестве членов кольца 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О и S, и где гетероароматическое кольцо может нести 1 заместитель, выбранный из C1-С6-алкила и C1 -С6-алкилтио; Re означает Н или определен как Ra; Rf определен как Ra; k равно 0, 1, 2, 3; j равно 0, 1, 2, 3, 4; при условии, что R a не означает F, CH2F, CHF2, CF 3, OCF3, если А означает 1,4-Ph, Ar означает радикал формулы (А) и Rb и Rc означают Н, галоген; за исключением соединений, где R1 означает пропил, G означает СН2, n равно 1, А означает 1,4-Ph, E означает NH, Ar означает радикал формулы (F) и Rd означает галоген, C1-С6-алкил, C2 -С6-алкенил или 5-членное гетероароматическое кольцо; и его физиологически приемлемые кислотно-аддитивные соли.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) ,где R1 представляет собой C1-С6алкил; W представляет собой пиразолил, триазолил или имидазолил; R14 представляет собой фенил или 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее от 1 до 3 кольцевых атомов азота, которое возможно замещено по меньшей мере одним заместителем, выбранным из F, Cl, CN и СF3 ; R3 представляет собой фенил, замещенный трифторметильным заместителем; R4 представляет собой водород или C 1-С6алкил; Х представляет собой группу -C 1-С6алкилен-Y- и Y представляет собой простую связь, а алкиленовая группировка представляет собой линейный или разветвленный C1-С6алкилен, возможно замещенный ОН, CO2R66 или C1 -С3алкокси; R5 представляет собой фенил или пиридинил, замещенный -S(O)vR21; или R5 представляет собой незамещенное С3-С 6циклоалкильное кольцо; или R5 также может представлять собой Н; R21 представляет собой водород, C1 -С6алкил или С3-С8циклоалкил; v равен 1 или 2; и R66 представляет собой водород или C1-С6алкил; или к его фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к производным ди(ариламино)арила, которые приведены в формуле изобретения. .

Изобретение относится к композитным наноструктурам, пригодным для фотодинамической диагностики злокачественных опухолей. .
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и касается способа лечения рака легкого у больных с метастатическим поражением единственного легкого. .
Изобретение относится к медицине, а именно к травматологии, ортопедии, и может быть использовано для лечения опухолей опорно-двигательной системы. .

Изобретение относится к области медицины и фармацевтической промышленности и касается средства, предназначенного для лечения различных форм онкологических заболеваний.

Изобретение относится к ингибиторам протеинтирозинфосфатазы 1В формулы, пригодным для лечения диабета 2 типа и рака или его фармацевтически приемлемым солям, в которых X выбирают из СН и N; R1 выбирают из С1-3алкила, необязательно замещенного 1-3 галогенами или одной группой -ОН, -CN, -С(=О)Н, -С(=О)С1-3алкилом, -HC=NOH, -(CH3)C=NOH,-НС=NОС 1-3алкилом, -(СН3)С=NOC1-3алкила, -С(=О)ОС1-3алкила, -C(=O)NHR6 , -СН=СН-фенила, в котором фенил замещен -С(=О)ОН; R3 - галоген; R6 выбран из Н, С1-3алкила, фенила, и СН2-фенила, где фенил в обоих случаях необязательно замещен галогеном.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора ММР12, способу их получения, промежуточному соединению формулы (III), фармацевтической композиции, способу ее изготовления, применению соединений формулы (I) и вариантам способов лечения с использованием соединений формулы (I).
Наверх