Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу



Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу
Новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу

 


Владельцы патента RU 2485101:

САНТЕН ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к производным пиррола формулы (1):

или его фармацевтически приемлемым солям, где значения A, R1-R3, n приведены в п.1 формулы изобретения. Соединения (1) ингибируют активность против продуцирования интерлейкина IL-6, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях и в профилактическом средстве против глазной воспалительной болезни. 8 н. и 15 з.п. ф-лы, 2 табл., 22 пр.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение общей формулы (1) или его фармацевтически приемлемая соль:
,
где кольцо А представляет собой бензольное кольцо или одноядерный ароматический гетероцикл, имеющий в кольце один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов N, О и S;
R1 представляет собой атом галогена, атом водорода, низшую алкильную группу, низшую алкильную группу, замещенную гидроксигруппой, низшую алкильную группу, замещенную низшей алкоксигруппой, низшую алкильную группу, замещенную -NRh1Rh2, формильную группу или низшую алкилкарбонильную группу;
R2 представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу, которая может иметь заместитель, низшую алкенильную группу, низшую алкинильную группу, которая может иметь заместитель, низшую циклоалкильную группу, фенильную группу, насыщенный или ненасыщенный одноядерный гетероцикл, имеющий в кольце один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов N, О и S, гидроксигруппу, низшую алкоксигруппу, которая может иметь заместитель, низшую алкенилоксигруппу, низшую алкинилоксигруппу, низшую циклоалкилоксигруппу, фенилоксигруппу, фенилоксигруппу, замещенную нитрогруппой, формильную группу, низшую алкилкарбонильную группу, фенилкарбонильную группу, карбоксигруппу, низшую алкоксикарбонильную группу, фенилоксикарбонильную группу, низшую алкилкарбонилоксигруппу, фенилкарбонилксигруппу, меркаптогруппу, низшую алкилтиогруппу, низшую алкилтиогруппу, замещенную цианогруппой, фенилтиогруппу, фенилтиогруппу, замещенную нитрогруппой, цианогруппу, нитрогруппу, -NRalRa2 или -OCONRe1Re2;
при условии, что, когда R2 представляет собой низшую алкильную группу, которая может иметь заместитель, низшая алкильная группа представляет собой группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, гидроксигруппы, низшей алкоксигруппы, меркаптогруппы, низшей алкилтиогруппы и -NRi1Ri2;
при условии, что, когда R2 представляет собой низшую алкинильную группу, которая может иметь заместитель, низшая алкинильная группа представляет собой группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из низшей циклоалкильной группы, фенильной группы, гидроксигруппы, низшей алкоксигруппы, низшей циклоалкилоксигруппы, фенилоксигруппы и - NRj1Rj2;
при условии, что, когда R2 представляет собой низшую алкоксигруппу, которая может иметь заместитель, низшая алкоксигруппа представляет собой группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, низшей циклоалкильной группы, фенильной группы, насыщенного или ненасыщенного одноядерного гетероцикла или двухядерного конденсированного гетероцикла, имеющего в кольце один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов N, О и S, насыщенного или ненасыщенного одноядерного гетероцикла или двухядерного конденсированного гетероцикла, имеющего в кольце один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов N, О и S, замещенного низшей алкильной группой, насыщенного или ненасыщенного одноядерного гетероцикла или двухядерного конденсированного гетероцикла, имеющего в кольце один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов N, О и S, замещенного гидроксигруппой, насыщенного или ненасыщенного одноядерного гетероцикла или двухядерного конденсированного гетероцикла, имеющего в кольце один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов N, О и S, замещенного низшей алкоксигруппой, гидроксигруппы, низшей алкоксигруппы, низшей алкоксигруппы, замещенной низшей циклоалкильной группой, низшей алкоксигруппы, замещенной фенильной группой, низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой, низшей циклоалкилоксигруппы, фенилоксигруппы, насыщенной или ненасыщенной одноядерной гетероциклоксигруппы, имеющей в кольце один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов N, О и S, формильной группы, низшей алкилкарбонильной группы, фенилкарбонильной группы, фенилкарбонильной группы, замещенной атомом галогена, насыщенной одноядерной гетероциклкарбонильной группы, имеющей в кольце один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов N, О и S, карбоксигруппы, низшей алкоксикарбонильной группы, меркапто группы, низшей алкилтиогруппы, фенилтиогруппы, цианогруппы и -NRf1Rf2;
R3 представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу;
Ra1, Ra2, Re1 и Re2 являются одинаковыми или различными и представляют собой атомы водорода или низшие алкильные группы;
Rf1 и Rf2 являются одинаковыми или различными и представляют собой атомы водорода, низшие алкильные группы, низшие алкильные группы, замещенные фенильной группой, низшие алкильные группы, замещенные насыщенной одноядерной гетероциклической группой, имеющей в кольце один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов N, О и S, низшие алкильные группы, замещенные гидроксигруппой, низшие алкильные группы, замещенные низшей алкоксигруппой, низшие алкильные группы, замещенные -NRg1Rg2, или низшие циклоалкильные группы, и, кроме того, Rf1 и Rf2 могут соединяться друг с другом с образованием азотсодержащего гетероцикла;
Rg1 и Rg2 являются одинаковыми или различными и представляют собой атомы водорода или низшие алкильные группы;
Rh1 и Rh2 являются одинаковыми или различными и представляют собой атомы водорода или низшие алкильные группы;
Ri1 и Ri2 являются одинаковыми или различными и представляют собой атомы водорода, низшие алкильные группы, низшие алкильные группы, замещенные фенильной группой, низшие алкильные группы, замещенные гидроксигруппой, или низшие алкильные группы, замещенные низшей алкоксигруппой;
Rj1 и Rj2 являются одинаковыми или различными и представляют собой атомы водорода или низшие алкильные группы;
n равен 0, 1, 2 или 3; и
при условии, что, когда n равен 2 или 3, R2 могут быть одинаковыми или различными.

2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где в общей формуле (1)
кольцо А представляет собой бензольное кольцо или одноядерный ароматический гетероцикл, имеющий в кольце один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов N, О и S;
R1 представляет собой атом галогена, атом водорода, низшую алкильную группу, низшую алкильную группу, замещенную гидроксигруппой, низшую алкильную группу, замещенную -NRh1Rh2, или формильную группу;
R2 представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу, которая может иметь заместитель, низшую алкенильную группу, низшую алкинильную группу, которая может иметь заместитель, фенильную группу, насыщенную или ненасыщенную одноядерную гетероциклическую группу, имеющую в кольце один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов N, О и S, гидроксигруппу, низшую алкоксигруппу, которая может иметь заместитель, низшую алкенилоксигруппу, низшую алкинилоксигруппу, фенилоксигруппу, замещенную нитрогруппой, формильную группу, низшую алкилкарбонильную группу, низшую алкилкарбонилоксигруппу, низшую алкилтиогруппу, низшую алкилтиогруппу, замещенную цианогруппой, фенилтиогруппу, замещенную нитрогруппой, цианогруппу, нитрогруппу, -NRa1Ra2 или -OCONRe1Re2;
при условии, что, когда R2 представляет собой низшую алкильную группу, которая может иметь заместитель, низшая алкильная группа представляет собой группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, гидроксигруппы, низшей алкилтиогруппы и -NRi1Ri2;
при условии, что, когда R2 представляет собой низшую алкинильную группу, которая может иметь заместитель, низшая алкинильная группа представляет собой группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из фенильной группы, гидроксигруппы и -NRj1Rj2;
при условии, что, когда R2 представляет собой низшую алкоксигруппу, которая может иметь заместитель, низшая алкоксигруппа представляет собой группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, низшей циклоалкильной группы, фенильной группы, насыщенного или ненасыщенного одноядерного гетероцикла или двухядерного конденсированного гетероцикла, имеющего в кольце один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов N, О и S, насыщенного или ненасыщенного одноядерного гетероцикла или двухядерного конденсированного гетероцикла, имеющего в кольце один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов N, О и S, замещенного низшей алкильной группой, насыщенного или ненасыщенного одноядерного гетероцикла или двухядерного конденсированного гетероцикла, имеющего в кольце один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов N, О и S, замещенного гидроксигруппой, гидроксигруппы, низшей алкоксигруппы, низшей алкоксигруппы, замещенной фенильной группой, низшей алкоксигруппы, замещенной низшей алкоксигруппой, фенилоксигруппы, насыщенной или ненасыщенной одноядерной гетероциклоксигруппы, имеющей в кольце один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов N, О и S, фенилкарбонильной группы, замещенной атомом галогена, насыщенной одноядерной гетероциклокарбонильной группы, имеющей в кольце один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов N, О и S, низшей алкоксикарбонильной группы, низшей алкилтиогруппы, цианогруппы и -NRf1Rf2;
R3 представляет собой атом водорода;
Ra1 и Ra2 представляют собой атомы водорода;
Re1 и Re2 являются одинаковыми или различными и представляют собой атомы водорода или низшие алкильные группы;
Rf1 и Rf2 являются одинаковыми или различными и представляют собой атомы водорода, низшие алкильные группы, низшие алкильные группы, замещенные фенильной группой, низшие алкильные группы, замещенные насыщенной одноядерной гетероциклической группой, имеющей в кольце один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов N, О и S, низшие алкильные группы, замещенные гидроксигруппой, низшие алкильные группы, замещенные - NRg1Rg2, или низшие циклоалкильные группы, и, кроме того, Rf1 и Rf2 могут соединяться друг с другом с образованием азотсодержащего гетероцикла;
Rg1 и Rg2 представляют собой низшие алкильные группы;
Rh1 и Rh2 являются одинаковыми или различными и представляют собой атомы водорода или низшие алкильные группы;
Ri1 и Ri2 являются одинаковыми или различными и представляют собой атомы водорода, низшие алкильные группы, низшие алкильные группы, замещенные фенильной группой, или низшие алкильные группы, замещенные гидроксигруппой;
Rj1 и Rj2 представляют собой низшие алкильные группы;
n равен 0, 1, 2 или 3; и
при условии, что, когда n равен 2 или 3, R2 могут быть одинаковыми или различными.

3. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где в общей формуле (1)
кольцо А представляет собой бензольное кольцо или одноядерный ароматический гетероцикл, имеющий в кольце один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов N, О и S;
R1 представляет собой атом галогена, атом водорода, низшую алкильную группу, низшую алкильную группу, замещенную гидроксигруппой, низшую алкильную группу, замещенную -NRh1Rh2, или формильную группу;
R2 представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу, которая может иметь заместитель, низшую алкенильную группу, низшую алкинильную группу, низшую алкинильную группу, замещенную гидроксигруппой, фенильную группу, насыщенный или ненасыщенный одноядерный гетероцикл, имеющий в кольце один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов N, О и S, гидроксигруппу, низшую алкоксигруппу, которая может иметь заместитель, низшую алкенилоксигруппу, низшую алкинилоксигруппу, низшую алкоксикарбонильную группу, низшую алкилкарбонилоксигруппу, низшую алкилтиогруппу, цианогруппу, нитрогруппу, -NRa1Ra2 или -OCONRe1Re2;
при условии, что, когда R2 представляет собой низшую алкильную группу, которая может иметь заместитель, низшая алкильная группа представляет собой группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, гидроксигруппы и низшей алкилтиогруппы;
при условии, что, когда R2 представляет собой низшую алкоксигруппу, которая может иметь заместитель, низшая алкоксигруппа представляет собой группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, низшей циклоалкильной группы, насыщенного или ненасыщенного одноядерного гетероцикла или двухядерного конденсированного гетероцикла, имеющего в кольце один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов N, О и S, насыщенного или ненасыщенного одноядерного гетероцикла или двухядерного конденсированного гетероцикла, имеющего в кольце один или несколько гетероатомов, выбранных из атомов N, О и S, замещенного низшей алкильной группой, гидроксигруппы, низшей алкилтиогруппы, цианогруппы и - NRf1Rf2;
R3 представляет собой атом водорода;
Ra1 и Ra2 представляют собой атомы водорода;
Re1 и Re2 являются одинаковыми или различными и представляют собой атомы водорода или низшие алкильные группы;
Rf1 и Rf2 являются одинаковыми или различными и представляют собой атомы водорода, низшие алкильные группы, низшие алкильные группы, замещенные гидроксигруппой, или низшие циклоалкильные группы, и, кроме того, Rf1 и Rf2 могут соединяться друг с другом с образованием азотсодержащего гетероцикла;
Rh1 и Rh2 являются одинаковыми или различными и представляют собой атомы водорода или низшие алкильные группы;
n равен 0, 1, 2 или 3; и
при условии, что когда n равен 2 или 3, R2 могут быть одинаковыми или различными.

4. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-3, где в общей формуле (1)
кольцо А представляет собой бензол, пиридин, пиразин или тиофен.

5. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-3, где в общей формуле (1)
кольцо А представляет собой бензол, пиридин или тиофен.

6. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-3, где в общей формуле (1)
кольцо А представляет собой бензол.

7. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-3, где в общей формуле (1)
R1 представляет собой атом водорода; и
R3 представляет собой атом водорода.

8. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-3, где в общей формуле (1)
n равен 0, 1 или 2.

9. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-3, где в общей формуле (1)
n равен 1 или 2.

10. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где в общей формуле (1)
кольцо А представляет собой бензольное кольцо;
R1 представляет собой атом водорода;
R2 представляет собой атом галогена, низшую алкинильную группу, гидроксигруппу, низшую алкоксигруппу, которая может иметь заместитель, низшую алкилтиогруппу, которая может иметь заместитель, или цианогруппу;
при условии, что, когда R2 представляет собой низшую алкоксигруппу, которая может иметь заместитель, или низшую алкилтиогруппу, которая может иметь заместитель, низшая алкоксигруппа или низшая алкилтиогруппа представляет собой группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из гидроксигруппы, низшей алкоксигруппы, меркаптогруппы, низшей алкилтиогруппы и цианогруппы;
R3 представляет собой атом водорода;
n равен 0, 1 или 2; и
при условии, что, когда n равен 2, R2 могут быть одинаковыми или различными.

11. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где в общей формуле (1)
кольцо А представляет собой бензольное кольцо;
R1 представляет собой атом водорода;
R2 представляет собой атом галогена, низшую алкинильную группу, гидроксигруппу, низшую алкоксигруппу, низшую алкоксигруппу, замещенную гидроксигруппой, низшую алкоксигруппу, замещенную цианогруппой, низшую алкилтиогруппу или цианогруппу;
R3 представляет собой атом водорода;
n равен 0, 1 или 2; и при условии, что когда n равен 2, R2 могут быть одинаковыми или различными.

12. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где в общей формуле (1)
кольцо А представляет собой бензольное кольцо;
R1 представляет собой атом водорода;
R2 представляет собой атом фтора, атом хлора, атом брома, этинильную группу, гидроксигруппу, метоксигруппу, этоксигруппу, пропоксигруппу, гидроксиэтилоксигруппу, цианометилоксигруппу или цианогруппу;
R3 представляет собой атом водорода;
n равен 1 или 2; и
при условии, что, когда n равен 2, R2 могут быть одинаковыми или различными.

13. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, выбранные из группы, в которую входят
2-аминокарбониламино-5-(4-бромфенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(пиридин-2-ил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-фенилпиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(4-бифенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(3-нитрофенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(4-фторфенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(2-метоксифенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(4-метилфенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(2-трифторметилфенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(4-цианофенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(тиофен-2-ил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(2,5-диметоксифенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(5-фтор-2-метоксифенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(4-бромфенил)-4-метилпиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(5-хлор-2-метоксифенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(5-хлор-2-метокси-4-метилфенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(3-хлорфенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(2,5-дихлорфенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(3-фторфенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(5-хлор-2-метоксифенил)-1-метилпиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(4-этоксикарбонилфенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(3-хлор-4-фторфенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(3-хлор-4-метоксифенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(3-цианофенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(2-хлорфенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(5-метилтиофен-2-ил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(2-метилфенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(3-метилтиофенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(3-этилтиофенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(2-фторфенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(5-хлортиофен-2-ил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(2,5-диметилтиофен-3-ил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(2,4,5-трифторфенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(2,5-дифторфенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(4-аминофенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(2-гидроксифенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(5-фтор-2-гидроксифенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(5-хлор-2-гидроксифенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(2-цианометилоксифенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(2-пропилоксифенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-амииокарбониламино-5-(3-цианометилоксифенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(2-этоксифенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-[2-(пиридин-3-илметилокси)фенил]пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(2-циклопропилметилоксифенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-[2-(3-фторпропилокси)фенил]пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-[2-[2-(пиперидин-1-ил)этилокси]фенил]пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-[2-(3-диметиламинопропилокси)фенил]пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-[2-(2-диметиламиноэтилокси)фенил]пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-[2-[2-(1-метилпирролидин-2-ил)этилокси]фенил]пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(5-фтор-2-пропилоксифенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-[5-фтор-2-(3-гидроксипропилокси)фенил]пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(5-хлор-2-пропилоксифенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(5-хлор-2-цианометилоксифенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(5-фтор-2-этоксифенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(5-хлор-2-этоксифенил)пиррол-3-карбоксамид;
5-(2-аллилокси-5-хлорфенил)-2-(аминокарбониламино)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-[5-хлор-2-(2-пропинилокси)фенил]пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-[5-фтор-2-(2-гидроксиэтилокси)фенил]пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(2-ацетоксифенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(2-пропиламинокарбонилоксифенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-4-хлор-5-(4-фторфенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-[2-[3-(пирролидин-1-ил)пропилокси]фенил]пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-[2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этилокси]фенил]пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-[2-[2-(морфолин-4-ил)этилокси]фенил]пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламиио-5-[2-[2-(пирролидин-1-ил)этилокси]фенил]пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-[2-[2-(4-метилпиперидин-1-ил)этилокси]фенил]пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-[2-[2-[N-(2-гидроксиэтил)-N-метиламино]этилокси]фенил]пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-[5-фтор-2-[2-(пирролидин-1-ил)этилокси]фенил]пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-[5-фтор-2-[2-(4-метилпиперидин-1-ил)этилокси]фенил]пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-[5-хлор-2-[2-(пиперидин-1-ил)этилокси]фенил]пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-[5-хлор-2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этилокси]фенил]пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-[5-хлор-2-[2-(4-гидроксиэтилпиперидин-1-ил)этилокси]фенил]пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-[5-фтор-2-[2-[N-(2-гидроксиэтил)-N-метиламино]этилокси]фенил]пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-[5-фтор-2-(2-метилтиоэтилокси)фенил]пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-[2-[2-(N-циклогексил-N-метиламино)этилокси]-5-фторфенил] пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(4-винилфенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-[4-(фуран-3-ил)фенил]пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-[3-(3-гидроксипропинил)фенил]пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(3-этинилфенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(3-гидроксиметилфенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(3-метилтиометилфенил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(3-хлорфенил)-4-формилпиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(3-хлорфенил)-4-(гидроксиметил)пиррол-3-карбоксамид;
2-аминокарбониламино-5-(3-хлорфенил)-4-(метиламинометил)пиррол-3-карбоксамид и
2-аминокарбониламино-5-[2-(2-метиламиноэтилокси)фенил]пиррол-3-карбоксамид.

14. Фармацевтическая композиция, ингибирующая активность против продуцирования интерлейкина IL-6, включающая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-13 и фармацевтически приемлемые добавки.

15. Ингибитор продуцирования IL-6, включающий соединение или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-13 в качестве активного ингредиента.

16. Профилактическое или терапевтическое средство против глазной воспалительной болезни, ассоциированной с IL-6, включающее соединение или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-13 в качестве активного ингредиента.

17. Профилактическое или терапевтическое средство по п.16, где глазной воспалительной болезнью является возрастная дегенерация желтого пятна, диабетическая ретинопатия, диабетический макулярный отек, кератит, конъюнктивит или увеит.

18. Профилактическое или терапевтическое средство против болезни сетчатки, включающее соединение или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-13 в качестве активного ингредиента.

19. Профилактическое или терапевтическое средство по п.18, где болезнью сетчатки является возрастная дегенерация желтого пятна, диабетическая ретинопатия или диабетический макулярный отек.

20. Способ предупреждения или лечения глазной воспалительной болезни, ассоциированной с IL-6, включающий введение пациенту фармацевтически эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-13.

21. Способ предупреждения или лечения по п.20, где глазной воспалительной болезнью является возрастная дегенерация желтого пятна, диабетическая ретинопатия, диабетический макулярный отек, кератит, конъюнктивит или увеит.

22. Способ предупреждения или лечения болезни сетчатки, включающий введение пациенту фармацевтически эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-13.

23. Способ предупреждения или лечения по п.22, где болезнью сетчатки является возрастная дегенерация желтого пятна, диабетическая ретинопатия или диабетический макулярный отек.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к способу получения замещенных пиримидин-5-илкарбоновых кислот формулы I и может быть использовано в области органической химии. .

Изобретение относится к соединениям для лечения клеточно-пролиферативных нарушений, имеющих формулу (II): где значения R1, R2 , X, А, В, R6, R7, R9 указаны в пункте 1 формулы, за исключением соединения формулы: 4 н.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где А представляет собой пиррольную группу или пиразольную группу, и X представляет собой атом углерода или атом азота; R1 представляет собой карбоксигруппу; R2 независимо представляет собой группу, выбранную из группы-заместителя ; R3 независимо представляет собой фенил(С 1-С6алкил) группу, замещенную фенил(С1 -С6алкил) группу (где заместитель(и) представляет собой 1-4 группы, независимо выбранные из группы-заместителя ); m равно 0, 1, 2 или 3, n равно 0 или 1; каждый из R 4, R5, R6 и R7 независимо представляет собой атом водорода, С1-С6 алкильную группу или атом галогена; В представляет собой замещенную нафтильную группу (где заместитель(и) представляет собой 1-4 группы, независимо выбранные из группы-заместителя ), или группу, представленную формулой (II), где В 1, В2 и являются такими, как указано в формуле изобретения.

Изобретение относится к соединению, выбранному из группы, состоящей из: 4-[(2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-3-фтор-2-метилпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2S)-3-фтор-2-метилпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2R)-2-фторбутил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2S)-2-фторбутил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил] бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты и 4-{[(6-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, или его фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к новым производным пиримидина и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора репликации ВИЧ. .
Изобретение относится к способу получения 2,2'-дибензтиазолилдисульфида электрохимическим окислением щелочного раствора 2-меркаптобензтиазола при температуре 70°С и плотности тока 1 А/см2 , при этом процесс проводят на переменном токе частотой 55 575 Гц, предпочтительнее 100 120 Гц, лучше 105 115 Гц.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1) и их фармацевтически приемлемым солям, которые проявляют ингибирующую активность в отношении фермента фосфолипазы А 2 4 типа и таким образом обладают подавляющим продукцию простагландинов и/или лейкотриенов действием.

Изобретение относится к производным N-гидроксилсульфонамида формул (I) или (III), где R1 представляет собой Н; R2 представляет собой H; n представляет собой 0; b является целым числом в диапазоне 1-4; R3, R4 , R5, R6 и R7 независимо выбраны из Н, галогена, карбоксила, сложного эфира карбоксила, выбранного из группы, включающей -С(O)O-морфолино, -С(O)O-С1-С 8алкил и -С(O)O-замещенный С1-С8алкил, где заместителем является морфолино; ациламино, представляющего собой группу -C(O)NRaRb, где Ra и Rb независимо представляют собой С1-С 8алкил, или Ra и Rb вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолино; и сульфониламино, представляющего собой группу SO2NR2, где две группы R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолино; R8 выбран из галогена и карбониламино, выбранного из группы -CONH-замещенный С1-С8 алкил, где заместителем является морфолино; и -CONR2 , где две группы R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолино; С представляет собой гетероароматический цикл, содержащий циклические фрагменты Q9, Q10 , Q11, Q12, Q13 и Q14 , которые независимо выбраны из С, СН и S, при условии, что по меньшей мере один из фрагментов Q9, Q10 , Q11, Q12, Q13 и Q14 представляет собой S.

Изобретение относится к способу получения замещенных пиримидин-5-илкарбоновых кислот формулы I и может быть использовано в области органической химии. .

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где А представляет собой пиррольную группу или пиразольную группу, и X представляет собой атом углерода или атом азота; R1 представляет собой карбоксигруппу; R2 независимо представляет собой группу, выбранную из группы-заместителя ; R3 независимо представляет собой фенил(С 1-С6алкил) группу, замещенную фенил(С1 -С6алкил) группу (где заместитель(и) представляет собой 1-4 группы, независимо выбранные из группы-заместителя ); m равно 0, 1, 2 или 3, n равно 0 или 1; каждый из R 4, R5, R6 и R7 независимо представляет собой атом водорода, С1-С6 алкильную группу или атом галогена; В представляет собой замещенную нафтильную группу (где заместитель(и) представляет собой 1-4 группы, независимо выбранные из группы-заместителя ), или группу, представленную формулой (II), где В 1, В2 и являются такими, как указано в формуле изобретения.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1) и их фармацевтически приемлемым солям, которые проявляют ингибирующую активность в отношении фермента фосфолипазы А 2 4 типа и таким образом обладают подавляющим продукцию простагландинов и/или лейкотриенов действием.

Изобретение относится к замещенным N-фенил-пирролидинилметилпирролидинамидам формулы (I): где R, R1, R2 и R3 являются одинаковыми или различными и, независимо друг от друга, означают Н, (С1-С4)алкил, CF3; R4 означает фенил, циклогексил, пиридинил, фуранил, изоксазолил, хинолинил, нафтиридинил, индолил, бензоимидазолил, бензофуранил, хроманил, 4-оксо-4Н-хроменил, 2,3-дигидробензофуранил, бензо[1,3]диоксолил и 2,5-диоксо-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-бензо[е]][1,4]диазепинил; где указанный R4 необязательно один или более раз замещен заместителем, выбираемым из галогена, гидрокси, (C 1-C4)алкила, (C1-C4)алкокси, CF3, гидроксиметила, 2-гидроксиэтиламино, метоксиэтиламида, бензилоксиметила, пиперидинила, N-ацетилпиперидинила, пирролила, имидазолила, 5-оксо-4,5-дигидропиразолила или его фармацевтически приемлемой соли, энантиомеру, диастереомеру.

Изобретение относится к замещенным N-фенилбипирролидинкарбоксамидам формулы (I): где R означает (C1-C 4)-алкил; R1 и R2 являются одинаковыми или различными и, независимо друг от друга, означают Н, (C 1-С4)-алкил, CF3; R3 означает Н; R4 означает циклопропил, циклопентил, циклогексил, бицикло[2,2,1]гептил, циклопентилметил, тетрагидропиранил, фуранил, оксазолил, изоксазолил и пиразолил; где R4 необязательно один или более раз замещен заместителем, который означает метил, этил, пиридинил, 2-оксо-2Н-пиридин-1-ил; или их фармацевтически приемлемая соль, энантиомер или диастереомер.

Изобретение относится к (R)-4-(гетероарил)фенилэтильным соединениям формулы (I), где Х представляет собой гетероатом, выбранный из -S или О, Y представляет собой Н или остаток, выбранный из группы, состоящей из - линейного или разветвленного C 1-C4-алкила, галоген-С1-С3 -алкила; Z представляет собой гетероарильное кольцо, выбранное из группы, состоящей из незамещенного тетразола и триазола, пиразола, тиазола, изооксазола, изотиазола, тиадиазола и оксадиазола, замещенного одной гидроксильной группой и необязательно дополнительно замещенного линейным С1-С4-алкилом.

Изобретение относится к способу получения замещенных пиримидин-5-илкарбоновых кислот формулы I и может быть использовано в области органической химии. .
Наверх