Фармацевтическая композиция, обладающая свойством снижения эндотелиальной дисфункции при заболеваниях сердечно-сосудистой системы


 


Владельцы патента RU 2505290:

Общество с ограниченной ответственностью "Консорциум-ПИК" (RU)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции для снижения эндотелиальной дисфункции при заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Фармацевтическая композиция, обладающая свойством снижения эндотелиальной дисфункции при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, содержащая докозагексаеновую кислоту растительного происхождения, витамин К2, полидатин, никотиновую кислоту, стеарат магния в определенном количестве. Вышеописанная композиция эффективно снижает эндотелиальную дисфункцию при сердечно-сосудистых заболеваниях. 1 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 пр.

 

Изобретение относится к области медицины, фармакологии, эндокринологии, клинической биохимии. Изобретение основано на применении фармацевтической композиции для лечения и профилактики заболеваний сердечно-сосудистой системы. Биологически эффективный состав, входящий в фармацевтическую композицию, содержит растительную омега-3 жирную кислоту, а именно, - докозагексаеновую омега-3 жирную кислоту (ДКГ), витамин К2, а также дополнительные биологически активные ингредиенты, обладающие кардио- и сосудистопротекторным действием.

Изобретение может применяться с целью профилактики и лечения заболеваний в сердечно-сосудистой системе, характеризующихся нарушением эндотелиальной функции, липидного обмена, выбранных из группы (не ограничивающей объема изобретения): атеросклероз, гипертензия, ишемическая болезнь сердца.

Уровень техники

Известна композиция для профилактики тромбообразования в сердечнососудистой системе, в состав которой входит докозагексаеновая кислота (Патент США №4,526,902). Аналогичные композиции, где в состав входит докозагексаеновая кислота для профилактики и лечения заболеваний сердечнососудистой системы, известны из патентов США №5,869,714, №7,208,180, №7,226,916, №7,550,613, №7,560,447, №7,772,217. Витамина К в составе указанных композиций нет. Общим недостатком вышеуказанных композиций является тот факт, что они воздействуют не на полный перечень этиопатогенетических механизмов, в частности, - не регулируют метаболизм кальция, не препятствуют кальцификации сосудов.

Известна композиция, содержащая докозагексаеновую кислоту и витамин К, однако она используется с другим назначением, а именно - для поддержания метаболизма костной ткани (Патент США №8,021,659). Известна также композиция, содержащая докозагексаеновую кислоту и витамин К, однако она используется с другим назначением, а именно - в качестве средства профилактики остеопороза (Патент США №7,635,692).

Известна композиция, содержащая докозагексаеновую кислоту и витамин К, однако ее назначение не указано (патент США №6,048,846).

Наиболее близким к заявляемому изобретению является патент США №7,947,662. Описывается фармацевтическая композиция для профилактики и лечения сердечно-сосудистой системы, где в состав входит докозагексаеновая кислота и витамин К. В данной композиции не уточняется, какого происхождения докозагексаеновая кислота (растительного или животного), какой именно витамин К используется (К1-филохинон или К2-менохинон), а также не указывается диапазон указанных ингредиентов.

Таким образом, к недостаткам известных композиций, предназначенных для защиты сердечно-сосудистой системы, следует отнести недостаточно полный охват молекулярных мишеней, и как результат - недостаточно высокую активность препаратов.

Постановка задачи и раскрытие изобретения

Задачей изобретения является создание эффективной фармацевтической композиции для лечения и профилактики заболеваний сердечно-сосудистой системы. Фармацевтическая композиция содержит ДГК растительного происхождения от 40 до 1000 мг на дозу и витамин К2 (менохинон) от 120 до 360 мкг на дозу. Фармацевтическая композиция может использоваться в качестве основы при производстве биологически активных добавок, лекарственных средств, специализированного и функционального питания, в том числе клинического питания.

Термин «фармацевтическая композиция» означает композицию, содержащую в качестве основного биологически активного вещества растительную ДГК и витамин К, дополнительно содержащую кардио- и сосудисто-протекторные ингредиенты, а также фармацевтически приемлемый наполнитель (целевую добавку); «фармацевтическая композиция» может быть выполнена в виде любой из твердых и мягких жевательных лекарственных и нелекарственных пероральных форм.

Термин «кардио- и сосудисто-протекторные ингредиенты» означает биологически активные вещества, выбранные из группы (не ограничивающей объема изобретения): полифенолы, флавоноиды, витамины, микроэлементы, антиоксиданты, омега-3 жирные кислоты, а именно - хром, селен, медь, калия, кальций, альфа- и гамма -токоферолы, ниацин, витамины группы К, фолиевая кислота, витамины D и С (в том числе пролонгированного действия, а именно -аскорбат кальция); проантоцианы, бетаин, билобалид, хлорогеновая кислота, феруловая кислота, олеанолевая кислота, генистеин, транс- и цис-резвератрол, кверцетин, дегидроверцетин, олеуропеин, эпигаллокатехин-3 галлат, коэнзим Q10, янтарная кислота, эйкозопентаеновая кислота, альфа-линоленовая кислота.

Термин «фармацевтически приемлемый наполнитель» означает компонент, выбранный из группы, состоящей из фармацевтически приемлемых и фармакологически совместимых разрешенных в фармакологической промышленности вспомогательных средств (целевых добавок), консервантов, стабилизаторов и прочих веществ, необходимых для предотвращения слеживания, либо улучшения таблетируемости и сыпучести, либо для решения любых других технологических задач, выбранных из группы (не ограничивающей объема изобретения), таких как моностеарат алюминия, МКЦ, аэросил, лактоза, альгиновая кислота и ее соли, иные традиционные фармацевтические наполнители.

Термин «твердые пероральные формы» означает вид лекарственной или нелекарственной формы продукта, выбранный из группы: капсулы, спансулы, саше, таблетки, пастилки, драже, гранулы, порошки.

Термин «заболевание сердечно-сосудистой системы» означает заболевание, выбранное из группы: атеросклероз, гипертензия, ишемическая болезнь сердца.

Сведения, подтверждающие возможность осуществления изобретения

Среди органов-мишеней наиболее частой атаке подвержен эндотелий сосудов, что ведет к развитию т.н. эндотелиалыюй дисфункции. Это особый тип нарушений в сердечно-сосудистой системе, способствующий развитию про-воспалительной реакции эндотелия сосудов, нарушению целостности эндотелиального слоя, формированию условий для вазоконстрикторного состояния, что ведет к развитию разнообразных нозологических форм заболеваний в сердечно-сосудистой системе, - гипертензии, ишемической болезни сердца, а в тяжелых случаях - инфаркта миокарда. Нарушение антиоксидантной защиты ведет также к нарушению окисления липидов, что формирует дополнительную проблему, способствующую повреждению, интимы сосудов, нарушению целостности мембран как самого эндотелия, так и гладкомышечного слоя, на фоне чего которой создаются условия для развития атеросклероза. Кроме того, одной из важных причин заболеваний сосудов является отложение солей кальция в стенках артерий, что ведет к потере эластичности и, следовательно, потери способности сосудов к дилятации при повышении давления, созданию дополнительных условий для развития атеросклероза.

Таким образом, для полноценной защиты от развития сердечнососудистых заболеваний необходима профилактика сразу как минимум в нескольких направлениях: обеспечение антиоксидантной защиты, нормализации окисления жирных кислот, сохранение эластичности сосудов, а также восстановление нарушенного билипидного слоя мембран клеток, в первую очередь - эндотелия сосудов, а также гладкомышечных клеток интимы сосудов.

Роль омега-3 жирных кислот, в том числе докозогексаеновой жирной кислоты, в лечении и профилактике заболеваний сердца и сосудов, широко известна и отражена во множестве публикаций (Nelson et al., 1997; Grimsgaard et al., 1997; Kelley et al., 2008; Kelley et al., 2009). Основной механизм действия ДКГ - снижения уровня триглицеридов, липопротеидов низкой плотности, снижение риска атерогенности, - т.е. основных ключевых факторов, вовлеченных в этиопатогенез любой патологии сердца и сосудов.

Растительная ДГК (докозагексаеновая омега-3 жирная кислота) является аналогом ДГК животного происхождения. В то время как источником ДГК животного происхождения является, в основном, рыба, то источником растительной ДГК служит целый ряд растений. Среди них - орехи и семена (семена льна, грецкие орехи, - черные, английские, персидские); рапс; некоторые виды бобовых (фасоль обыкновенная, соевые бобы), семена овса, зародыши пшеницы, водоросли. Перечисленные виды растений являются хорошей альтернативой ДГК животного происхождения, поскольку у некоторых людей могут развиваться аллергические реакции на рыбные продукты, кроме того, у некоторых потребителей существуют определенные ограничения в потреблении продуктов животного происхождения, а часть из них вообще такие продукты не употребляет (т.н. вегетарианцы).

В настоящее время большое значение придается также роли витаминов группы К в защите сердечно-сосудистой системы от развития заболеваний. С одной стороны хорошо известно, что витамины группы К вовлечены в механизмы свертывания крови, и передозировка данных витаминов может привести к повышенному тромбообразованию (Merli & Fink, 2008). С другой стороны, их недостаток существенным образом влияет на развитие заболеваний сосудов и сердца. Несмотря на их принадлежность к одной группе витаминов, они вовлечены в разные механизмы защиты. Витамин К1 (филохинон) участвует в механизмах снижения артериального давления через активацию NO-синтазы, - основного медиатора вазодилятации (Tirapelli et al., 2008; Erkkila et al., 2007). В свою очередь, потребление витамина К2 (менахинона) способствует снижению риска кальцификации сосудов (Gast et al., 2009; Beulens et al., 2009; Erkkila & Booth, 2008), что ведет к снижению инцидентов в сердечно-сосудистой системе, сохранению эластичности сосудов, а также предотвращению развития атеросклероза (Geleijnse et al., 2004).

Краткое описание фигур чертежей

Фиг 1. Сравнительная оценка антивоспалительной активности фармацевтической композиции (ФК) в отношении эндотелиальных клеток пупочной вены человека (HUVEC).

Примеры осуществления изобретения

Изобретение иллюстрируется (но не ограничивается) следующими примерами.

Пример 1. Фармацевтические композиции на основе докозагексаеновой кислоты растительного происхождения.

Фармацевтическая композиция на основе докозагексаеновой кислоты (ДГК) растительного происхождения создается стандартным способом путем смешивания активного вещества с целевыми фармацевтическими добавками (Бабошина с соавт., 2002).

Фармацевтическая композиция в форме саше

Получение фармацевтической композиции включает смешивание следующих ингредиентов в диапазонах (в пересчете на 1 саше):

Докозагексаеновая кислота растительного происхождения - 700 мг Витамин К2 - 0,360 мг Полидатин - 150 мг Никотиновая кислота - 60 мг Стеарат магния - 4089 мг

Ингредиенты помещены в саше, производство которых осуществлялось общеизвестным способом. Размер гранул - 2,5-3 мм. Использовали традиционные целевые добавки, которые могут быть использованы при производстве таблеток. После получения гранулята применяли опудривание с улучшителем вкуса. Гранулы выпускаются в упаковке саше из фольги, предохраняющей от внешних воздействий и обеспечивающей стабильность в течение установленного срока годности.

Предлагаемая дозировка основных компонентов фармацевтической композиции соответствует требованиям безопасности и нормам пищевой ценности пищевых продуктов [17].

Пример 2. Оценка антивоспалительной активности фармацевтической композиции на эндотелиальные клетки

Оценка противовоспалительной, антиоксидантной активности фармацевтической композиции протестирована на культуре клеток HUVEC, -эндотелиальных клеток пупочной вены человека. Клетки культивировались в стандартном медиуме (среда DMEM, инактивированная эмбриональная телячья сыворотка, стрептомицин, глютамин) и стандартных условиях (при 37°С, во влажной атмосфере с 5% CO2.).

Далее моделировали реакцию воспаления, помещая клетки в бессывороточную среду на 12 часов, затем добавляли в среду про-воспалительный цитокин, - рекомбинантный фактор некроза опухоли-альфа в концентрации 40 нг/мл. В качестве контрольной группы клеток использовали клетки, культивированные в вышеописанных, стандартных для данной культуры клеток условиях.

Сравнительную оценку противовоспалительной активности фармацевтической смеси проводили по концентрации про-воспалительных цитокинов методом ИФА. Фармацевтическую композицию разводили в двух концентрациях, - в соотношении 1:100 и 1:50. Как показано на Фиг 1, компоненты фармацевтической композиции оказывают существенное влияние на снижение уровня про-воспалительных цитокинов по сравнению с контролем (различия статистически значимы, р<0.05).

Различия между разными концентрациями фармацевтической композиции, несмотря на видимые различия, статистически незначимы (р>0.05).

Данный эксперимент демонстрирует влияние фармацевтической композиции на снижение воспалительной реакции в клетках эндотелия, -основного патогенетического механизма для развития заболеваний сердечнососудистой системы, а именно - эндотелиальной дисфункции (Schuiz et al., 2011; Gori& Munzel, 2011).

Список цитируемой литературы

1. Artemis P Simopoulos. Essential fatty acids in health and chronic disease. Am J Clin Nutr 1999 70: 560-569.

2. Beulens JW, Bots ML, Atsma F, Bartelink ML, Prokop M, Geleijnse JM, Witteman JC, Grobbee DE, van der Schouw YT. High dietary menaquinone intake is associated with reduced coronary calcification. Atherosclerosis. 2009 Apr; 203(2):489-93.

3. Erkkila AT, Booth SL, Hu FB, Jacques PF, Lichtenstein AH. Phylloquinone intake and risk of cardiovascular diseases in men. Nutr Metab Cardiovasc Dis. 2007 Jan;17(l):58-62.

4. Erkkila AT, Booth SL. Vitamin К intake and atherosclerosis. Curr Opin Lipidol. 2008 Feb; 19(l):39-42.

5. Gast GC, de Roos NM, Sluijs I, Bots ML, Beulens JW, Geleijnse JM, Witteman JC,Grobbee DE, Peeters PH, van der Schouw YT. A high menaquinone intake reduces the incidence of coronary heart disease. Nutr Metab Cardiovasc Dis. 2009 Sep; 19(7):504-10.

6. Geleijnse JM, Vermeer C, Grobbee DE, Schurgers LJ, Knapen MH, van der Meer IM, Hofman A, Witteman JC. Dietary intake of menaquinone is associated with a reduced risk of coronary heart disease: the Rotterdam Study. J Nutr. 2004 Nov; 134(11):3100-5.

7. Gori Т, Munzel Т. Oxi dative stress and endothelial dysfunction: therapeutic implications. Ann Med. 2011 Jun; 43(4):259-72.

8. Grimsgaard S, Bonaa KH, Hansen JB, Nordoy A. Highly purified eicosapentaenoic acid and docosahexaenoic acid in humans have similar triacylglycerol-lowering effects but divergent effects on serum fatty acids. Am J Clin Nutr. 1997 Sep; 66(3):649-59.

9. Kelley DS, Siegel D, Fedor DM, Adkins Y, Mackey BE. DHA supplementation decreases serum C-reactive protein and other markers of inflammation in hypertriglyceridemic men. J Nutr. 2009 Mar; 139(3):495-501.

10. Kelley DS, Siegel D, Vemuri M, Chung GH, Mackey BE. Docosahexaenoic acid supplementation decreases remnant-like particle-cholesterol and increases the (n-3) index in hypertriglyceridemic men. J Nutr. 2008 Jan;138(l):30-5.

11. Merii GJ, Fink J. Vitamin К and thrombosis. Vitam Horm. 2008; 78:265-79.

12. Nelson GJ, Schmidt PC, Bartolmi GL, Kelley DS, Kyle D. The effect of dietary docosahexaenoic acid on plasma lipoproteins and tissue fatty acid composition in humans. Lipids. 1997 Nov; 32(11): 1137-46.

13. Schulz E, Gori T, Miinzel T. Oxidative stress and endothelial dysfunction in hypertension. Hyper-tens Res. 2011 Jun; 34(6):665-73.

14. Tirapelli CR, Resstel LB, de Oliveira AM, Correa FM. Mechanisms underlying the biphasic effect of vitamin K1 (phylloquinone) on arterial blood pressure. J Pharm Pharmacol. 2008 Jul; 60(7):889-93.

15. William E Connor. Importance of n-3 fatty acids in health and disease. Am J Clin Nutr 2000 71: 171-175.

16. Бабошина Е.В., Милованова Л.Н., Тарусова Н.М. Технология изготовления лекарственных форм, 2002. ISBN 5-222-02519-5, 448 с.

17. Единые санитарно-эпидемиологические и гигиенические требования к товарам, подлежащим санитарно-эпидемиологическому надзору (контролю) - 3 изд., - М.: Федеральный центр гигиены и эпидемиологии Роспотребнадзора, 2011. - 707 с.

1. Фармацевтическая композиция, обладающая свойством снижения эндотелиальной дисфункции при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, характеризующаяся тем, что содержит докозагексаеновую кислоту растительного происхождения, витамин К2, полидатин, никотиновую кислоту, стеарат магния в следующем количестве на 1 саше: докозагексаеновая кислота растительного происхождения - 700 мг, витамин К2 - 0,360 мг, полидатин - 150 мг, никотиновая кислота - 60 мг, стеарат магния - 4089 мг.

2. Фармацевтическая композиция по п 1, характеризующаяся тем, что заболевания сердечно-сосудистой системы, сопровождающиеся снижением эндотелиальной функции, выбраны из группы: атеросклероз, гипертензия, ишемическая болезнь сердца.



 

Похожие патенты:

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (1) или его соли, где D1 - одинарная связь, -N(R11)- или -О-, где R11 - атом водорода или С1-С3 алкил; А1 - С2-С4 алкилен, или любую из двухвалентных групп, выбранных из следующих формул (1a-1)-(1а-3), (1а-5) и (1а-6), где n1 - целое число 0 или 1; n2 - целое число 2 или 3; n3 - целое число 1 или 2; R12 и R13 каждый независимо обозначает атом водорода или C1-C3 алкил; v - связь с D1; и w - связь с D2; D2 - одинарная связь, C1-C3 алкилен, -C(O)-, S(O)2-, -C(O)-N(R15)-, или -Е-С(O)-, где E - C1-C3 алкилен, а R15 - атом водорода; R1 - атом водорода, C1-C6 алкил, насыщенную гетероциклическую группу, которая может быть замещена C1-C6 алкильными группами, ароматическое углеводородное кольцо, которое может быть замещено C1-C3 алкильными группами, C1-C4 алкоксигруппами, атомами галогена, цианогруппами, моноциклическое ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, или следующую формулу (1b-3), где n1 - целое число 0, 1 или 2; m2 - целое число 1 или 2; D12 - одинарная связь, -С(О)- или -S(O)2-; R18 и R19 - атом водорода; R17 - атом водорода или C1-C3 алкил; и х - связь с D2, при условии, что когда R17 обозначает атом водорода, D12 обозначает одинарную связь; при условии, что когда D1 обозначает одинарную связь, А1 обозначает двухвалентную группу, представленную вышеуказанной формулой (1a-5) или (1a-6); когда D1 обозначает -N(R11)-, -O-, или -S(O)2-, A1 обозначает одинарную связь, C2-C4 алкилен, или любую из двухвалентных групп, выбранных из формул (1a-1)-(1a-3), где, когда А1 обозначает одинарную связь, D2 обозначает -Е-C(О)-; и D3 - одинарная связь, -N(R21)-, -N(R21)-C(O)- или -S-, где R21 - атом водорода; и R2 обозначает следующую формулу (2a-1), где Q обозначает ароматическое углеводородное кольцо, моноциклическое ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, конденсированное полициклическое ароматическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, или частично ненасыщенное моноциклическое или конденсированное бициклическое углеродное кольцо и гетероциклическое кольцо; и у обозначает связь с D3; и R23, R24 и R25 каждый независимо обозначает атом водорода, атом галогена, цианогруппу, С1-С3 алкил, который может быть замещен гидроксильными группами, атомами галогена, или цианогруппами, С1-С4 алкоксигруппу, которая может быть замещена атомами галогена, алкиламиногруппу, диалкиламиногруппу.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям формулы (I) или к фармацевтически приемлемой соли такого соединения, где - Х представляет собой атом углерода, и R1a и R2a вместе образуют связь; или - Х представляет собой атом углерода, R1a и R2a вместе образуют связь, и R1 и R2 вместе образуют фрагмент , где звездочкой показана точка присоединения R2; или - Х представляет собой атом углерода, R1a представляет собой водород или (С1-4)алкокси, и R2a представляет собой водород; и R1 и R2, если не указано иное, независимо представляют собой водород; (С1-5)алкил; арил, где арил означает нафтил или фенил, где указанный арил является незамещенным или независимо моно- или дизамещенным, где заместители независимо выбраны из группы, состоящей из (С1-4)алкила, (C1-4)алкокси и галогена; или гетероарил, выбранный из пиридила, тиенила, оксазолила и тиазолила, где указанный гетероарил является незамещенным; при условии, что когда R2 представляет собой арил или гетероарил, то R1 не может представлять собой арил или гетероарил, где арил и гетероарил независимо являются незамещенными или замещены как определено выше; R3 представляет собой водород или -CO-R31; R31 представляет собой (С1-5)алкил, (С1-3)фторалкил или (С3-6)циклоалкил; n равно целому числу 1, 2, 3 или 4; В представляет собой группу -(СН2)m, где m равно целому числу от 1 до 3; А представляет собой -(CH2)р-, где р равно целому числу 2 или 3; R4 представляет собой (С1-5)алкил; W представляет собой , где R5 представляет собой водород или (C1-5)алкил; R8, R9 и R10 независимо представляют собой водород, галоген, (C1-5)алкил, гидрокси, (С1-5)алкокси, -O-СО-(С1-5)алкил, (С1-3)фторалкил, (C1-3)фторалкокси, -СО-(С1-5)алкокси, (С1-2)алкокси-(С1-4)алкокси или -NH-CO-(С1-5)алкил.

Изобретение относится к новым производным 4-аминоциклогексана, которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и ORL1-рецептору. В формуле (1) Y1, Y1', Y2, Y2', Y3, Y3', Y4 и Y4' означают -Н; Q означает -R0, -C(=O)-R0 или -C(=NH)-R0; R0 и R3 в каждом случае независимо означает -C1-8-алифат, -арил, -гетероарил, -C1-8-алифат-С5-циклоалифат, -C1-8-алифат-арил; R1 и R2, независимо означают незамещенный -C1-8-алифат; -C1-8-алифат-C5-циклоалифат, -C1-8-алифат-арил; n означает 0; Х означает -NRA-; RA означает незамещенный -C1-8-алифат; RB означает незамещенный -C1-8-алифат; «алифат» представляет собой неразветвленный, насыщенный, незамещенный или моно- или многократно замещенный атомами -F углеводородный остаток; «циклоалифат» представляет собой насыщенный, незамещенный моноциклический углеводородный остаток, с 5 атомами углерода в цикле; «арил» означает фенил, который может быть замещенным -F, -R0 и -OR0; «гетероарил» означает 5-членный циклический ароматический остаток, который содержит 1 гетероатом, причем гетероатом представляет собой N или S, и гетероцикл может быть замещенным -F, -R0 и -OR0; гетероцикл может быть частью бициклической системы, включающей фенил.

Настоящее изобретение относится к области иммунологии и биотехнологии. Предложено моноклональное антитело, которое специфически связывает сульфатиды и сульфатированные протеогликаны, а также фармацевтическая композиция для лечения атеросклероза и набор реагентов для диагностики атеросклеротических повреждений, применение антитела для получения лекарственного средства для лечения атеросклероза и в качестве вакцины.
Изобретение относится к медицине, а именно к терапии, и касается лечения больных с полиорганной патологией озонотерапией. Для этого в фазе ремиссии заболевания внутривенно вводят 200 мл озонированного физиологического раствора со скоростью 10-15 мл/мин в течение 15-20 минут.

Изобретение относится к фармацевтической композиции с противовоспалительной, кардио- и хондропротекторной активностью, действием против гастропатий, вызываемых нестероидными противовоспалительными препаратами.
Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии, реаниматологии и урологии, и может быть использовано для профилактики сердечно-сосудистых осложнений у больных с синдромом эндогенной интоксикации на фоне острого гнойного пиелонефрита в периоперационном периоде.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям фениламинопиримидина формулы I, которые являются ингибиторами JAK-киназ. В частности, эти соединения избирательно действуют на JАК2-киназы.

Настоящее изобретение относится к производным нафталинкарбоксамида общей формулы I, которые обладают свойствами ингибиторов протеинкиназы или гистондеацетилазы.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), в которой: Х и Y обозначают независимо один от другого атом азота или звено -CR4-, в котором R4 обозначает атом водорода; А обозначает арильную или гетероарильную группу, причем указанные арильная и гетероарильная группы необязательно замещены одной или несколькими группами, выбранными из атома галогена, гидроксильной группы, (С1-С4)алкильной группы, (С3-С5)циклоалкильной группы, (С1-С4)алкоксигруппы, необязательно замещенной (С1-С4)алкоксигруппой, галогеналкильной группой, галогеналкоксигруппой; W обозначает атом галогена; Z обозначает (С1-С4)алкиленовую группу, необязательно замещенную одной или несколькими группами, выбранными из атома галогена и (С1-С4)алкильной группы; В обозначает группу -NR4R5, где R4 и R5 обозначают независимо один от другого (С1-С4)алкильную группу; R1 и R2 обозначают: либо R1 обозначает атом водорода и R2 обозначает (С1-С4)алкильную группу, либо R1 и R2 образуют вместе с атомом углерода, с которым они соединены, моно- или полициклическую систему, выбранную из: (С3-С8)циклоалкильной группы, бициклической мостиковой группы или тетрациклической мостиковой группы, причем указанная система может быть замещена одной или несколькими гидроксильными группами; R3 обозначает либо группу C(O)R5, в которой R5 обозначает (С1-С4)алкоксигруппу, необязательно замещенную (С1-С4)алкоксигруппой, или группу NR6R7, в которой R6 и R7 независимо один от другого обозначают атом водорода, (С1-С4)алкильную группу, (С3-С5)циклоалкильную группу, (С1-С4)алкилсульфонильную группу, галогеналкильную группу, либо группу -CH2XRS, в которой: - Х обозначает атом кислорода и R8 обозначает атом водорода или (С1-С4)алкильную группу, либо нитрильную группу (CN); р обозначает целое число, равное 0 или 1; причем арильная группа представляет собой ароматическую моноциклическую группу, содержащую 5 или 6 атомов углерода, причем этот цикл может быть слит с частично насыщенной гетероциклической группой, содержащей 5 или 6 атомов, включая один или два гетероатома, таких как атом кислорода; причем гетероарильная группа представляет собой ароматическую циклическую группу, содержащую 5 или 6 атомов, включая один или два гетероатома, таких как атом азота; в форме основания или аддитивной соли с кислотой или основанием, а также к их энантиомерам и диастереоизомерам, в том числе к их рацемическим смесям.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции для лечения или профилактики заболеваний печени. Фармацевтическая композиция для лечения или профилактики заболеваний печени, содержащая докозагексаеновую кислоту растительного происхождения и полидатин в определенном количестве на дозу.
Изобретение относится к области медицины, а именно к инъекционным биорезорбируемым составам биокомпозиционных материалов, предназначенных для лечения заболеваний и повреждений костной системы человека, в качестве материала, способного в организме полностью биодеградировать и заменяться новой костной тканью, для регенерации костных клеток, остеокондуктивного и остеоиндуктивного биологического опорного каркаса для регенерации костной ткани, применяемых в травматологии, ортопедии, челюстно-лицевой хирургии, нейрохирургии.
Изобретение относится к ветеринарии. Препарат для профилактики диарей у новорожденных телят, включающий кислотный гидролизат крови животных, молочную, бензойную, янтарную кислоты, содержит дополнительно уксусную кислоту, при следующем соотношении компонентов, мас.%: уксусную кислоту 0,4-0,5, молочную кислоту 0,05-0,06, бензойную кислоту 0,04-0,05, янтарную кислоту 0,02-0,03, кислотный гидролизат крови - остальное.
Изобретение относится к глазным каплям, которые содержат 1-3 мас.% таурина, 0,01-0,1 мас.% дексаметазона, 0,4-0,6 мас.% борной кислоты, 0,4-0,6 мас.% гидроксипропилметилцеллюлозы и воду.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к иммуномодулятору. Иммуномодулятор для иммунокоррекции при комплексной терапии хронических неспецифических заболеваний легких, хронической обструктивной болезни легких, синдрома бронхиальной обструкции, хронической бронхопневмонии, пневмосклероза, трахеобронхита, хронического ларингита, рака легких, трахеи и гортани получен путем смешивания водного настоя листьев кипрея и водного настоя травы донника лекарственного желтого, взятых в равных соотношениях, с порошком из легких и гортани крупного рогатого скота, настаивания полученной смеси, выдерживания на кипящей водяной бане, охлаждения, далее смесь фильтруют, в полученный раствор добавляют сыворотку крови крупного рогатого скота, содержащую антитела к онковирусам лейкоза, настойку болиголова, аскорбиновую, сорбиновую кислоту до полного растворения всех компонентов, полученный раствор помещают в водяную баню, охлаждают, фильтруют, стерилизуют при определенных условиях.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой офтальмическую фармацевтическую композицию, включающую количество простагландина, пригодного для лечения глаукомы; полимерное соединение четвертичного аммония для консервирования композиции; сурфактант, где сурфактант является этоксилированным и/или гидрогенизированным касторовым растительным маслом в концентрации по меньшей мере 0,05 вес./об.%, но менее чем 0,4 вес./об.% композиции, где i) сурфактант, представляющий собой этоксилированное и/или гидрогенизированное касторовое растительное масло, является полностью или по существу полностью единственным сурфактантом в композиции; и ii) композиция свободна от бензалкония хлорида; и воду, где композиция пригодна для местного нанесения на глаз человека.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к фармацевтической композиции для профилактики синдрома гиперактивности у детей. Фармацевтическая композиция для профилактики синдрома гиперактивности у детей, содержащая докозагексаеновую кислоту растительного происхождения, глицин, гамма-аминомасляную кислоту, в определенном количестве на дозу.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к фармацевтической композиции для профилактики синдрома гиперактивности у детей. Фармацевтическая композиция для профилактики синдрома гиперактивности у детей, содержащая докозагексаеновую кислоту растительного происхождения, глицин, гамма-аминомасляную кислоту, в определенном количестве на дозу.

Изобретение относится к области медицины и химико-фармацевтической промышленности, а именно к средствам, используемым при различных спастических состояниях желудочно-кишечного тракта и панкреато-билиарной системы, особенно при синдроме раздраженного кишечника и способам их получения.
Изобретение относится к способам лечения ранних поражений эмали зубов. Предлагаемый способ лечения или уменьшения раннего кариеса эмали включает нанесение эффективного количества композиции для чистки зубов на зубы, где композиция для чистки зубов имеет основной состав, содержащий дикальция фосфат, где композиция для чистки зубов дополнительно содержит аргинин в свободной или солевой форме, и эффективное количество фторида, где аргинин находится в количестве от 2 до 10% масс.
Предложено кардиопротекторное средство на основе эхинохрома-2,3,5,6,8-пентагидрокси-7-этил-1,4-нафтохинона, который получают из природного источника (плоских морских ежей) или синтетическим путем, отличающееся тем, что оно представляет собой водный раствор эхинохрома в молекулярно капсулированной форме в виде водорастворимого ассоциата с дифильным поверхностно-активным веществом, имеющим значение гидрофильно-липофильного баланса в диапазоне 12-18, и способ его получения.
Наверх