Лекарственное средство и способы его получения (варианты)

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к производству готовых лекарственных форм, в частности лекарственных препаратов на основе тетраметилтетраазабициклооктандиона. Целью изобретения является разработка состава и способа, улучшающие технологичность и технические параметры лекарственного средства без пролонгации, разработка разных лекарственных форм: таблеток; таблеток, покрытых оболочкой; гранул, саше и капсул. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 прим., 3 табл.

 

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к производству готовых лекарственных форм, в частности лекарственных препаратов на основе тетраметилтетраазабициклооктандиона.

Тетраметилтетраазабициклооктандион - психотропный препарат, анксиолитик, «дневной» транквилизатор. Обладает умеренной транквилизирующей активностью; не оказывает миорелаксантного действия и не нарушает координации движений. Снотворным эффектом не обладает, но усиливает действие снотворных средств и улучшает течение сна при его нарушениях.

Тетраметилтетраазабициклооктандион представляет собой белый кристаллический порошок, без запаха, горького вкуса, легко растворим в воде и в спирте, так как тетраметилтетраазабициклооктандион имеет очень горький вкус затруднено применение препарата чувствительными пациентами и пациентами, имеющими проблемы с желудочно-кишечным трактом.

Из уровня техники известны составы тетраметилтетраазабициклооктандиона.

- Состав без вспомогательных веществ (патент №2108098).

В патенте №2108098 защищен в п. 1 формулы изобретения - способ получения препарата и в п. 2 - способ таблетирования (полученный порошок прессуют в таблетки). Недостаток этого состава и способа получения без вспомогательных веществ - несоответствие технологических характеристик таблетируемой массы условиям таблетирования. Это объясняется тем, что порошок тетраметилтетраазабициклооктандиона характеризуется отсутствием сыпучести. Полученные таблетки расслаиваются из-за недостаточной связуемости микрокристаллов тетраметилтетраазабициклооктандиона между собой.

- Состав, содержащий тетраметилтетраазабициклооктандион 0,3 г (99,0 мас.%) и вспомогательные вещества - крахмал картофельный (гранулирующий агент) - 0,0015 г (0,495 мас.%) и кальция стеарат (скользящее вещество) - 0,0015 г (0,495 мас.%); - производитель ОАО «Татхимфармпрепараты».

Мебикар МНН Тетраметилтетраазабициклооктандион.

Дата регистрации 14.03.2008.

Регистрационный номер ЛСР-001481/08 (выдано на бессрочное пользование).

Недостаток этого состава и способа получения - несоответствие параметров гранул и таблеток по показателю прочности на истираемость (гранулы и таблетки не имеют достаточной прочности на истираемость и при фасовке получаются сколы).

- Состав таблеток Адаптол, содержащий тетраметилтетраазабициклооктандион 500,0 мг (99%), гранулирующий агент - метилцеллюлозу 3,3 мг (0,65%) и скользящее вещество - кальция стеарат 1,7 мг (0,34%).

Недостаток этого состава и способа получения заключается в том, что использование метилцеллюлозы в качестве гранулирующего агента дает эффект пролонгации, т.е увеличивается время распадаемости таблеток.

Наиболее близким к заявляемому изобретению является состав, содержащий тетраметилтетраазабициклооктандион 0,3 г (99,0 мас.%) и вспомогательные вещества - крахмал картофельный (гранулирующий агент) - 0,0015 г (0,495 мас.%) и кальция стеарат (скользящее вещество) - 0,0015 г (0,495 мас.%); - производитель ОАО «Татхимфармпрепараты».

Целью изобретения является разработка состава и способа, улучшающие технологичность и технические параметры лекарственного средства без пролонгации, разработка разных лекарственных форм: таблеток, таблеток, покрытых оболочкой, гранул, саше и капсул. Также целью является улучшение вкусовых качеств препарата.

Техническим результатом изобретения является производство лекарственного средства в форме таблеток, капсул, в виде саше или гранул без брака при изготовлении и хранении, а также улучшение вкусовых качеств.

Также техническим результатом является улучшение внешнего вида таблеток, прочности, распадаемости и прочности на истираемость.

Поставленная цель достигается путем разработки оптимального состава и соотношений компонентов состава, а также способов получения лекарственного средства на основе тетраметилтетраазабициклооктандиона в виде гранул, таблеток и таблеток, покрытых оболочкой для перорального приема, капсул и в виде саше.

Предлагается лекарственное средство, содержащее тетраметилтетраазабициклооктандион, характеризующееся тем, что содержит гранулирующий агент и скользящее вещество при следующем их соотношении, мас.%:

тетраметилтетраазабициклооктандион 99,00
поливинилпирролидон высокомолекулярный 0,500
кальция стеарат 0,500

В результате проведенных работ авторами было установлено следующее.

Улучшение внешнего вида лекарственного средства в виде таблеток достигается разработкой состава лекарственного средства на основе тетраметилтетраазабициклооктандиона с заменой гранулирующего агента крахмала картофельного на поливинилпирролидон высокомолекулярный. Поливинилпирролидон высокомолекулярный используется в виде 2,47% водного раствора.

Крахмал картофельный - белый нежный порошок без запаха и вкуса или куски неправильной формы, при растирании легко рассыпающиеся в порошок. Нерастворимые в холодной воде, спирте, эфире. Различные сорта крахмала имеют разную температуру клейстеризации. Картофельный крахмал - 55-60°C. Для получения крахмального клейстера размешивают крахмал с небольшим количеством холодной воды и смесь вливают при непрерывном перемешивании в кипящую воду, т.е приготовление гранулирующего раствора требует определенных затрат времени и электроэнергии. Еще один из недостатков - приготовленный крахмальный клейстер не подлежит хранению, расслаивается и возможна микробная обсемененность.

При использовании крахмала картофельного в виде гранулирующего агента, гранулы не имеют достаточной прочности, подвержены истиранию и обладают меньшей сыпучестью. Это сказывается и на качестве таблеток, таблетки не имеют достаточной прочности на истираемость и при фасовке получаются сколы.

Поливинилпирролидон легко растворяется в воде и спирте, а также за счет образования водорастворимых комплексов улучшает растворимость и биодоступность лекарственных веществ. Уникальной особенностью повидонов является их способность образовывать комплексы с активными веществами, благодаря чему они могут служить эффективным инструментом для улучшения растворения многих лекарственных средств. Для приготовления водного раствора гранулирующего агента на основе поливинилпирролидона высокомолекулярного - поливинилпирролидон размешивают в воде комнатной температуры в течение 5-10 мин, т.е. не требуется затрат электроэнергии и минимальные затраты времени. Приготовленный раствор можно использовать в течение 2 суток.

Вследствие того, что поливинилпирролидон не обладает пролонгирующими свойствами, уменьшаются показатели распадаемости гранул и таблеток. Заявляемый состав позволяет улучшить технологические характеристики массы: увеличивается сыпучесть массы, что приводит к улучшению внешнего вида гранул и таблеток: прочность и прочность на истирание. Масса легко таблетируется, позволяет получить высококачественные гранулы, таблетки, капсулы.

Улучшение внешнего вида лекарственного средства в виде таблеток, технологичность и технические параметры лекарственного средства достигнуты также способом получения лекарственного средства, а именно размолом действующего вещества перед началом загрузки через сито с диаметром отверстий 0,8 мм. При использовании тетраметилтетраазабициклооктандиона без размола таблетки получаются мраморными.

Тетраметилтетраазабициклооктандион представляет собой мелкокристаллический комкующийся порошок, в процессе хранения слеживается. Результаты гранулометрического состава размолотого сырья.

Улучшение внешнего вида лекарственного средства в виде таблеток, технологичности и технических параметров лекарственного средства достигнуто также сушкой массы после грануляции до остаточной влажности 0,3-1,0% и проведение сухой грануляции через сетку с диаметром отверстий 0,8×0,8 мм.

При проведении экспериментальных работ авторами было установлено, что при остаточной влажности - 2,23% и при проведении сухой грануляции на машине для просеивания с диаметром отверстий сетки 1,5 мм в процессе таблетирования получаются матовые таблетки, на поверхности встречаются бугорки. Также имеются нестабильные результаты по следующим показателям: высота таблеток - от 3,08 до 3,20 мм, средняя масса - от 0,303 до 0,309 г, прочность таблеток - от 5 до 10 кгс, распадаемость - от 4 до 5 мин.

Чтобы исключить на поверхности таблеток бугорки, а также стабилизировать параметры таблетирования, а именно среднюю массу, высоту и прочность, было принято решение сухую грануляцию провести через сетку с диаметром отверстий 1,0 мм, что дало незначительные улучшения.

Экспериментальным путем подобран оптимальный вариант - вариант сухой грануляции через сито с диаметром отверстий 0,8 мм, улучшающий все показатели.

Результаты гранулометрического состава массы для таблетирования.

Кроме того, для улучшения внешнего вида таблеток были проведены экспериментальные работы с разными показателями остаточной влажности.

Оптимальный вариант - сушка массы после влажной грануляции до остаточной влажности 0,3-1,0%.

Предлагаются два способа получения лекарственного средства по данному составу:

Способ получения лекарственного средства, характеризующийся тем, что в смеситель загружают тетраметилтетраазабициклооктандион - действующее вещество после предварительного размола на мельнице через сетку с диаметром отверстий 0,8 мм, затем увлажняют 2,47% водным раствором высокомолекулярного поливинилпирролидона, перемешивают в течение 5-10 мин, проводят влажную грануляцию через сито с размером отверстий сетки 3×3. полученные гранулы сушат в сушилке в течение 30-40 мин до остаточной влажности 0,3-1%, чередуя сушку с перемешиванием, опудривают стеаратом кальция в течение 3-5 мин, производят сухую грануляцию через сито с диаметром отверстий 0,8 мм.

Способ получения в псевдоожиженном слое лекарственного средства, характеризующийся тем, что в сушилку-гранулятор вводят в псевдоожиженном слое тетраметилтетраазабициклооктандион после предварительного размола на мельнице через сетку с диаметром отверстий 0,8 мм; затем распыляют 2,47% водный раствор высокомолекулярного поливинилпирролидона в течение 60-80 мин при температуре продукта от 20 до 25°C, по окончании процесса гранулирования производят досушивание массы в течение 15-20 мин до остаточной влажности 0,3-1%, проводят опудривание стеаратом кальция, массу выгружают из сушилки-гранулятора и затем производят гранулирование сухой массы через сито с диаметром отверстий 0,8 мм.

Техническим результатом предлагаемого способа в псевдоожиженном слое является то, что гранулирование действующего вещества позволяет также уменьшить горький вкус препарата и облегчает работу персонала, так как почти все процессы проводятся в сушилке-грануляторе. Это позволяет свести к минимуму непосредственный контакт персонала в процессе производства с препаратом транквилизирующего действия и защищает персонал от терапевтического действия препарата.

Способ получения в псевдоожиженном слое лекарственного средства способствует и более быстрому высвобождению действующего вещества вследствие сушки его при распылении гранулирующего агента.

Лекарственное средство может быть выполнено в виде гранул (саше) таблеток; таблеток, покрытых оболочкой или капсул.

При изготовлении лекарственного средства в виде таблеток и таблеток п/о, в предлагаемые способы включается стадия таблетирования. При изготовлении лекарственного средства в виде капсул в предлагаемых способах добавляется стадия капсулирования.

Пример 1.

Предлагается один из вариантов лекарственного средства при следующем соотношении ингредиентов, мас.%:

тетраметилтетраазабициклооктандион 99,00
поливинилпирролидон высокомолекулярный 0,500
кальция стеарат 0,500
Итого 100,0

Таблетки, полученные по примеру 1, могут быть без покрытий и могут быть покрыты оболочкой.

Предлагаются разные варианты оболочек.

Нанесение оболочек преследует следующие цели: придать таблеткам красивый внешний вид, увеличить их механическую прочность, скрыть неприятный вкус, запах, защитить от воздействия окружающей среды (света, влаги, кислорода воздуха), локализовать или пролонгировать действие лекарственного вещества, защитить слизистые оболочки пищевода и желудка от разрушающего действия лекарственного вещества. Покрытия, наносимые на таблетки, можно разделить на 3 группы: дражированные, пленочные и прессованные.

Таблетки, полученные по примеру 1 покрыли оболочкой. Для покрытия использовали Opadry II 12% водную суспензию. Покрытие таблеток проводили при температуре 40-42°C в количестве 2-3% от массы таблетки. Получили очень хорошее пленочное покрытие.

Возможны варианты покрытий на основе водорастворимых полимеров: поливинилового спирта, гидроксипропилметилцеллюлозы, этилцеллюлозы, метилцеллюлозы.

Предлагается также оболочка дражированная (сахарная).

Состав на 1 таблетку оболочки:

1. Сахар (сахароза) 0,1359036 г
2. Поливинилпирролидон н/м 0,0024074 г
3. Магний гидроксикарбонат 0,035211 г
4. Титана диоксид 0,0034654 г
5. Тальк 0,000225 г
6. Кремний диоксид коллоидный (Аэросил) 0,0024524 г
7. Воск пчелиный 0,0000902 г
8. Желатин пищевой 0,0002400 г

_________________________________________

Вес оболочки 0,18 г

Краткая технология покрытия таблеток-ядер сахарной оболочкой:

1) нанесение изолирующего слоя из раствора ПВП и желатина;

2) нанесение суспензии (сахарный сироп, магний гидроксикарбонат, раствор ПВП, титана диоксид);

3) глянцевание таблеток.

Полученные таблетки соответствуют всем требованиям нормативной документации.

Варианты покрытий не ограничиваются приведенными выше примерами.

Таблетки тетраметилтетраазабициклооктандиона, покрытые оболочкой, позволяют полностью скрыть горький вкус препарата.

Изготовление лекарственного средства в виде капсул также позволяет достичь того же эффекта.

ЛИТЕРАТУРА

1. Машковский М.Д. "Лекарственные средства", изд-е 15-е, "Новая волна", 2005 г.

2. "Синтетические и биологические полимеры в фармации", М., 1990 г.

3. Исследования И.О. ОАО "Татхимфармпрепараты".

4. Платная база данных ФИПСа в сети "Интернет".

5. Ажгихин И.С. Технология лекарств / М.: Медицина, 1975.

6. Государственная фармакопея СССР. Вып. 1, 2. МЗ СССР - 11-е изд.

7. О.И. Белова, В.В. Карчевская, Н.А. Кудаков и др. Технология лекарственных форм в 2-х томах. Учебник для вузов. Т. 1.

8. Алюшин М.Т., Артемьев А.И., Тракман Ю.Г. Синтетические полимеры в отечественной фармацевтической практике. М.: «Медицина». - 1974. - 152 с.

9. Голиков C.H., Гурьянов Г.А., Козлов В.К. Пути и способы пролонгирования действия лекарственных средств (состояние вопроса и перспективы) // Фармакология и токсикология, 1989. №2. - С. 5-15.

10. Способы пролонгирования лекарственных средств: Учебно-методическая разработка для самоподготовки студентов фармацевтических институтов и факультетов / Под ред. проф. Л.А. Ивановой. М., 1990. - 25 с.

11. Ясиницкий Б.Г. Корригенты запаха и вкуса в производстве лекарственных препаратов / Б.Г. Ясиницкий, Е.Б. Дольберг, Т.В. Медведева. М.: УБНТИМедпром, 1987. - 27 с.

1. Лекарственное средство, содержащее тетраметилтетраазабициклооктандион, характеризующееся тем, что содержит гранулирующий агент и скользящее вещество при следующем их соотношении, мас.%:

тетраметилтетраазабициклооктандион 99,00
поливинилпирролидон высокомолекулярный 0,500
кальция стеарат 0,500

2. Лекарственное средство по п. 1, отличающееся тем, что в качестве гранулирующего агента используется поливинилпирролидон высокомолекулярный в виде 2,47% водного раствора.

3. Лекарственное средство по п. 1, отличающееся тем, что дополнительно покрыто любым фармацевтически приемлемым покрытием, в том числе сахарной оболочкой или пленочной.

4. Лекарственное средство по п. 3, отличающееся тем, что в качестве пленочной оболочки используется водорастворимая оболочка на основе одного из следующих полимеров: поливиниловый спирт, гидроксипропилметилцеллюлоза и этилцеллюлоза.

5. Лекарственное средство по п. 3, отличающееся тем, что в качестве пленочной оболочки используется готовое покрытие на основе поливинилового средства Опадрай II в количестве 2-3% от массы таблетки.

6. Лекарственное средство по п. 1, отличающееся тем, что выполнено в виде гранул, таблеток и таблеток, покрытых оболочкой.

7. Лекарственное средство по п. 1, отличающееся тем, что выполнено в форме капсул или саше.

8. Способ получения лекарственного средства по п. 1, характеризующийся тем, что в смеситель загружают тетраметилтетраазабициклооктандион - действующее вещество после предварительного размола на мельнице через сетку с диаметром отверстий 0,8 мм, затем увлажняют 2,47% водным раствором высокомолекулярного поливинилпирролидона, перемешивают в течение 5-10 мин, проводят влажную грануляцию через сито с размером отверстий сетки 3×3; полученные гранулы сушат в сушилке в течение 30-40 мин до остаточной влажности 0,3-1%, чередуя сушку с перемешиванием, опудривают стеаратом кальция в течение 3-5 мин, производят сухую грануляцию через сито с диаметром отверстий 0,8 мм.

9. Способ получения в псевдоожиженном слое лекарственного средства по п. 1, характеризующийся тем, что в сушилку-гранулятор вводят в псевдоожиженном слое тетраметилтетраазабициклооктандион после предварительного размола на мельнице через сетку с диаметром отверстий 0,8 мм, затем распыляют 2,47% водный раствор высокомолекулярного поливинилпирролидона в течение 60-80 мин при температуре продукта от 20 до 25°C, по окончании процесса гранулирования производят досушивание массы в течение 15-20 мин до остаточной влажности 0,3-1%, проводят опудривание стеаратом кальция, массу выгружают из сушилки-гранулятора и затем производят гранулирование сухой массы через сито с диаметром отверстий 0,8 мм.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения твердой формы лекарственного средства седативного и спазмолитического действия путем создания комплекса бета-циклодекстрина со смесью этилового эфира альфа-бромизовалериановой кислоты и масла мяты перечной (смесью ЭБК-масло).

Изобретение относится к способу производства таблетки, которая высвобождает активный ингредиент глюкокортикоид в предварительно определенном месте желудочно-кишечного тракта.

Изобретение относится к кристаллической полугидратной форме НА (S)-N-((S)-1-циклогексил-2-{(S)-2-[4-(4-фторбензоил)тиазол-2-ил]пирролидин-1-ил}-2-оксоэтил)-2-метиламино-пропионамида, характеризующегося формулой (I) и являющегося ингибитором белка апоптоза, который защищает раковые клетки от гибели в результате апоптоза.

Изобретение относится к области фармацевтики и диагностики. Изобретение представляет твердую композицию для перорального введения в виде таблетки для применения при эндоскопической диагностической оценке кишечника, содержащей по меньшей мере один краситель в сочетании с по меньшей мере одним физиологически приемлемым эксципиентом.

Настоящее изобретение касается биоразлагаемых нерастворимых в воде гидрогелей на основе полиэтиленгликоля. Настоящее изобретение также касается конъюгатов таких биоразлагаемых гидрогелей с аффинными лигандами или хелатирующими группами или ионообменными группами, связанных с носителем пролекарств, в которых биоразлагаемый гидрогель по настоящему изобретению является носителем, и их фармацевтических композиций, а также их применения в качестве лекарственного средства.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу изготовления твердой, покрытой фармацевтической композиции посредством способа нанесения покрытия расплавом.

Фармацевтический состав в форме таблетки с эродируемой матрицей, содержащей один или более эфиров фумаровой кислоты, а также контролирующий скорость агент, представляющий собой гидроксипропилцеллюлозу и связующее, представляющее собой лактозу, при этом разложение указанной разлагаемой матрицы обеспечивает контролируемое высвобождение указанного эфира (эфиров) фумаровой кислоты.

Настоящее изобретение относится к твердому фармацевтическому продукту для перорального введения, который содержит фотосенсибилизатор, представляющее собой соединение общей формулы I: где R1 представляет собой замещенную или незамещенную неразветвленную, разветвленную или циклическую алкильную группу, и каждый R2 независимо представляет собой атом водорода или возможно замещенную алкильную группу или его фармацевтически приемлемую соль, и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент.

Изобретение относится к применению соединения, обладающего активностью антагониста кислотного насоса, для получения лекарственного средства для улучшения моторики желудочно-кишечного тракта при заболевании, связанном с патологической моторикой желудочно-кишечного тракта, для вызывания III-ей фазы мигрирующих межпищеварительных сокращений (IMC).

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям формулы Ib и к его фармацевтически приемлемым солям, где X, Y и Z представляют собой СН; о равно 1; n равно 0; m равно 1 или 2; А представляет С=O; W представляет собой NH; R2 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из C1-С10 алкила; R3 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из галогена, C1-С10 алкила, необязательно замещенного галогеном; OR6, -NO2, гетероарила, представляющего собой пиридил; R6 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из C1-С10 алкила и C1-С10 галогеналкила; R10 представляет собой фрагмент, выбранный из группы, состоящей из , где m′ равно 0, 1, 2, 3 или 4; R11 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из водорода и C1-С10 алкила; R12 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-С10 алкила, необязательно замещенного группой OR8, гетероциклилом, представляющим собой морфолинил, или гидроксилом; С3-С10 циклоалкила, C1-С10 галогеналкила, гидроксила, -OR14, C(O)R14, -С(О)N(R14)2, фенила, необязательно замещенного галогеном, группой -N(R8)C(O)R8 или группой OR8; бензила, необязательно замещенного галогеном или группой OR8; R14 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C8 алкила; фенила, необязательно замещенного галогеном, C1-C3 галогеналкилом или группой OR8, бензила, необязательно замещенного галогеном; R8 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C1-С10 алкила, C1-C3 галогеналкила, С3-С7 циклоалкила, фенила, замещенного галогеном или группой OR8.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности. Фармацевтическая композиция, выполненная в форме таблетки, содержит в качестве активных веществ - глицин в дозировке 0,1-0,25 г на одну таблетку и тетраметилтетраазабициклооктандион в дозировке 0,25-0,5 г на одну таблетку.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к псевдополиморфным формам «А» и «Е», полиморфным формам «В» и «D» натриевой соли (1R,2S,5R)-7-оксо-6-сульфоокси-1,6-диазабицикло[3.2.1]октан-2-карбоксамида.

Изобретение относится к лекарственным средствам, а именно к используемым при эпилепсии. Техническим результатом изобретения является повышение противосудорожной активности.

Изобретение относится к новому гетероциклическому соединению общей формулы (I) или к его стереоизомеру, или к его фармацевтически приемлемой соли, где Q обозначает оксадиазол, тиадиазол или тетразол; R1 обозначает: (b) (CO)n-R3 или (с) COOR4, n=0 или 1; R2 обозначает SO3M, М обозначает водород или катион; R3 обозначает: (а) C1-С6-алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, NR6R7, гетероциклила или арила, (b) NR6R7, (с) CONR6R7, (d) арил, (e) гетероциклил, или (f) гетероарил, необязательно замещенный CONR6R7, R4 обозначает (а) водород, или (b) C1-С6-алкил; R6 и R7, каждый независимо, обозначает (а) водород, или (b) R6 и R7 соединены вместе для образования от четырех- до семичленного кольца, где циклоакил представляет собой 3-7-членный циклический углеводородный радикал; гетероциклил представляет собой 4-7-членную циклоалкильную группу, содержащую один или более гетероатомов, выбранных из азота, кислорода или серы; арил представляет собой моноциклический или полициклический углеводород, содержащий 6-14 атомов в кольце; гетероарил представляет собой моноциклический или полициклический гетероарил, где один или более атомов углерода заменены гетероатомами, выбранными из азота, кислорода или серы.

Группа изобретений относится к медицине и может быть использована при лечении инфекционных заболеваний. Фармацевтическая композиция содержит один бета-лактамный антибиотик или его фармацевтически приемлемую соль, сульбактам или его фармацевтически приемлемую соль и транс-7-оксо-6-(сульфоокси)-1,6-диазабицикло[3.2.1]октан-2-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

Изобретение относится к лекарственным средствам, а именно к противосудорожным препаратам, используемым при лечении эпилепсии. В качестве соединения, обладающего противосудорожной активностью, предложен дигидрохлорид 9-диалкиламиноэтил-2-(4-хлорфенил)имидазо[1,2-а]бензимидазола общей формулы I.

Фармацевтическая композиция с каппа-опиоидной агонистической активностью, проявляющая анальгетический эффект, согласно первому варианту содержит в качестве действующего начала дигидрохлорид 9-(2-морфолиноэтил)-2-(4-фторфенил)имидазо[1,2-α]бензимидазола, а в качестве вспомогательных веществ корригент изотоничности, выбранный из солей органических и неорганических кислот, полиолов, аминокислот.
Раскрыты фармацевтическая антибактериальная композиция и способы лечения или предупреждения бактериальных инфекций с её использованием или с использованием сочетания её ингредиентов (варианты).
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, ветеринарии и медицине и представляет собой растворимую многокомпонентную фармацевтическую композицию для лечения арахноэнтомозов, характеризующуюся тем, что содержит фипронил, ювемон, преднизолон, хлоргексидин или мирамистин, лидокаин, диметилсульфоксид, 2-гидроксипропил-β-циклодекстрин и растворитель: воду и спиртовую составляющую, включающую изопропиловый или этиловый спирт и пропиленгликоль, в объемном соотношении 1:3-1:5, причем компоненты в композиции находятся в определенном соотношении в мас.%.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к производству готовых лекарственных форм, в частности лекарственных препаратов на основе тетраметилтетраазабициклооктандиона. Целью изобретения является разработка состава и способа, улучшающие технологичность и технические параметры лекарственного средства без пролонгации, разработка разных лекарственных форм: таблеток; таблеток, покрытых оболочкой; гранул, саше и капсул. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 прим., 3 табл.

Наверх