Фармацевтическая композиция, содержащая комбинацию глицина и тетраметилтетраазабициклооктандиона (варианты)



Фармацевтическая композиция, содержащая комбинацию глицина и тетраметилтетраазабициклооктандиона (варианты)
Фармацевтическая композиция, содержащая комбинацию глицина и тетраметилтетраазабициклооктандиона (варианты)
Фармацевтическая композиция, содержащая комбинацию глицина и тетраметилтетраазабициклооктандиона (варианты)
Фармацевтическая композиция, содержащая комбинацию глицина и тетраметилтетраазабициклооктандиона (варианты)
Фармацевтическая композиция, содержащая комбинацию глицина и тетраметилтетраазабициклооктандиона (варианты)
Фармацевтическая композиция, содержащая комбинацию глицина и тетраметилтетраазабициклооктандиона (варианты)
Фармацевтическая композиция, содержащая комбинацию глицина и тетраметилтетраазабициклооктандиона (варианты)
Фармацевтическая композиция, содержащая комбинацию глицина и тетраметилтетраазабициклооктандиона (варианты)
Фармацевтическая композиция, содержащая комбинацию глицина и тетраметилтетраазабициклооктандиона (варианты)

 


Владельцы патента RU 2576240:

Открытое Акционерное Общество "Татхимфармпрепараты" (RU)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности. Фармацевтическая композиция, выполненная в форме таблетки, содержит в качестве активных веществ - глицин в дозировке 0,1-0,25 г на одну таблетку и тетраметилтетраазабициклооктандион в дозировке 0,25-0,5 г на одну таблетку. Фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества выбирают из группы, включающей микрокристаллическую целлюлозу, сахарозу, поливинилпирролидон, натрий карбоксиметилцеллюлозу, метилцеллюлозу, крахмал, кремния диоксид коллоидный, тальк, соль стеариновой кислоты. Фармацевтическая композиция по изобретению применяется в качестве анксиолитического лекарственного средства. Изобретение обеспечивает расширение арсенала лекарственных средств для лечения невротических расстройств и усиление анксиолитического действия. 2 н. и 6 з. п. ф-лы, 6 табл.

 

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине, а именно к производству лекарственных препаратов для лечения психических расстройств и расстройств поведения, таких как психовегетативный синдром, расстройства настроения, невротические, связанные со стрессом и соматоформные расстройства, психосоматические расстройства, поведенческие синдромы, связанные с физиологическими нарушениями и физическими факторами, эмоциональные расстройства, но не ограничивается этим.

Изобретение представляет собой фармацевтическую композицию, выполненную в форме таблетки, состоящей из комбинации активных веществ - глицина в дозировке 0,1-0,25 г на одну таблетку и тетраметилтетраазабициклооктандиона в дозировке 0,25-0,5 г на одну таблетку и фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ.

Основное направление применения изобретения - лечение таких заболеваний, как:

- невротические расстройства (раздражительность, эмоциональная лабильность, тревога, тревожно-депрессивные, фобические, панические расстройства), развившихся в результате истощающих психоэмоциональных, нервно-психических и физических нагрузок;

- психовегетативный синдром;

- психоэмоциональное напряжение в стрессовых ситуациях.

По классификации АТХ в группу Ν05Β «Анксиолитики» входят шесть подгрупп:

- Ν05ΒΑ Бензодиазепина производные;

- Ν05ΒΒ Дифенилметана производные;

- N05BC Карбаматы;

- N05BD Дибензо-бицикло-октадиена производные;

- Ν05ΒΕ Азаспиродеканедиона производные;

- Ν05ΒΧ Анксиолитики другие.

В большинстве случаев вегетативные нарушения являются вторичными и возникают на фоне психических [1]. Фармакотерапия психосоматических расстройств предполагает использование широкого спектра психотропных средств - в первую очередь транквилизаторов, а также антидепрессантов, ноотропов и нейролептиков. Разнообразные терапевтические свойства психотропных средств делают их особенно полезными для устранения ряда симптомов и синдромов психического, неврологического, нейровегетативного характера, часто возникающих в ходе различных заболеваний [2].

Современная классификация по механизму действия транквилизаторов выглядит следующим образом:

1. Традиционные анксиолитики (производные бензодиазепина, препараты разного механизма действия);

2. Новые анксиолитики (Частичные агонисты бензодиазепинового рецептора (БДР), эндогенные регуляторы (модуляторы) ГАМКа-бензодиазепинового рецепторного комплекса, глутаматергические анксиолитики, серотонинергические анксиолитики) [3].

Наиболее часто назначаемой группой являются бензодиазепиновые транквилизаторы [4]. Недостатками применения бензодиазепиновых транквилизаторов являются гиперседация, миорелаксация, «поведенческая токсичность», «парадоксальные» реакции, психическая и физическая зависимость, при длительном приеме возможна толерантность [5].

Основными требованиями к психотропным средствам для терапии психосоматических расстройств являются:

1. Широкий спектр психотропной активности;

2. Благоприятный спектр побочных эффектов с минимальным, негативным воздействием на соматические функции;

3. Хорошие соматотропные эффекты;

4. Малая поведенческая токсичность (малая выраженность или отсутствие седативных эффектов - сонливость в дневное время, нарушение внимания);

5. Минимальный тератогенный эффект, не препятствующий проведению психофармакотерапии в период беременности;

6. Низкая вероятность нежелательных взаимодействий с соматотропными препаратами;

7. Безопасность при передозировке, простота использования [2].

В комплексном лечении психовегетативного синдрома ноотропные препараты могут быть использованы при плохой переносимости психотропной терапии и для усиления позитивных эффектов анксиолитиков [6]. Так, глицин ослабляет выраженность побочных эффектов антипсихотических средств (нейролептиков), анксиолитиков, антидепрессантов, снотворных и противосудорожных средств [7].

Оптимальный эффект в лечении невротических расстройств оказывает комбинированная терапия этими лекарственными препаратами. Применение двух различных препаратов разными способами (перорально и трансбуккально) снижает приверженность пациента к лечению и удлиняет время выздоровления. Разработка комбинированной лекарственной формы устраняет этот недостаток.

Также глицин в изобретении оказывает антитоксическое действие. Особенно это относится ко всем группам психотропных средств, применение которых способствует резкому снижению содержания аминокислоты в нервной ткани [9].

В настоящее время отсутствует зарегистрированный лекарственный препарат, содержащий комбинацию глицина и тетраметилтетраазабициклооктандиона. Известны лекарственные препараты с активным веществом тетраметилтетраазабициклооктандион с дозировкой 300 мг и 500 мг - «Адаптол», «Мебикс», «Мебикар®» в форме таблеток. Также известны лекарственные препараты, содержащие в качестве активного вещества глицин с дозировкой 100 мг - «Глицин-Био Фармаплант®», «Глицин-МХФП», «Глицин», дозировкой 250 мг - «Глицин Форте Фармаплант®», «Глицин форте» и дозировкой 1000 мг - «Глицин-Канон» в форме таблеток подъязычных.

Наиболее близкими аналогами настоящего изобретения являются два лекарственных препарата - «Глицин» с дозировкой 100 мг и «Мебикар®» с дозировкой 300 мг.

Состав препарата «Глицин» для дозировки 100 мг:

- активное вещество: глицин - 100,0 мг;

- вспомогательные вещества: метилцеллюлоза водорастворимая - 1 мг, магния стеарат - 1 мг [3].

Состав препарата «Мебикар®» для дозировки 300 мг:

- активное вещество: тетраметилтетраазабициклооктандион - 300,0 мг;

- вспомогательные вещества: поливинилпирролидон высокомолекулярный - 1,5 мг, кальция стеарат - 1,5 мг [3].

Цель настоящего изобретения - разработка новой фармацевтической композиции в форме таблетки, состоящей из комбинации активных веществ - глицина и тетраметилтетраазабициклооктандиона и вспомогательных веществ с улучшенными лечебными свойствами.

Техническим результатом изобретения является:

1. Усиление анксиолитического действия фармацевтической композиции, выполненной в форме таблетки, содержащей тетраметилтетраазабициклооктандион.

2. Расширение арсенала лекарственных средств для лечения невротических расстройств.

Технический результат изобретения достигается за счет разработки фармацевтической композиции в форме таблетки, состоящей из комбинации активных веществ глицина в дозировке 0,1-0,25 г и тетраметилтетраазабициклооктандиона в дозировке 0,25-0,5 г и любых фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ для изготовления таблеток.

Возможность осуществления изобретения характеризуется примерами, указанными в таблице 1, но не ограничивается ими.

Способ получения фармацевтической композиции включает измельчение глицина, перемешивание с тетраметилтетраазабициклооктандионом, влажное гранулирование, сушку, сухое гранулирование, опудривание, таблетирование.

Проанализированы физико-химические свойства полученных образцов фармацевтической композиции по примерам 1-5, поскольку им присущи наиболее оптимальные технологические свойства.

Прочность на сжатие определяли на приборе модели ТВТ фирмы «Эрвека».

Тест «Растворение», характеризующий скорость высвобождения активного вещества из фармацевтической композиции в среде, приближенной к среде желудочно-кишечного тракта, проводили в соответствии с ОФС 42-0135-09.

Количественное определение содержания глицина и тетраметилтетраазабициклооктандиона, а также содержание примесей определяли методом ВЭЖХ.

Полученные результаты представлены в таблице 2.

В таблице 2 также представлены нормативные значения показателей в соответствии с требованиями проекта фармакопейной статьи предприятия, разработанного ОАО «Татхимфармпрепараты».

Данный проект фармакопейной статьи разработан на основе действующих требований Государственной фармакопеи.

Так, нормативное значение показателя «Растворение» в проекте ФСП соответствует нормативному значению, указанному в ОФС 42-0135-09 «Растворение для твердых дозированных лекарственных форм»: кислотная стадия - не менее 75% (Q).

Интервал количественного содержания глицина в таблетках, указанный в проекте ФСП (от 0,095 до 0,105 г для дозировки 100 мг; от 0,2375 до 0,2625 г для дозировки 250 мг), рассчитан, исходя из предельного значения отклонения количественного содержания активного вещества в таблетках ±5%, установленного ГФ XI (том 2, Общие статьи на лекарственные формы, таблетки).

Интервал количественного содержания тетраметилтетраазабициклооктандиона в таблетках, указанный в проекте ФСП (от 0,2375 до 0,2625 г для дозировки 250 мг; от 0,475 до 0,525 г для дозировки 500 мг), рассчитан, исходя из предельного значения отклонения количественного содержания активного вещества в таблетках ±5%, установленного ГФ XI (том 2, Общие статьи на лекарственные формы, таблетки).

В проекте ФСП прописаны нормативные значения содержания примесей, указанные в научно-технической литературе, посвященной разработке лекарственных препаратов с активными веществами глицин и тетраметилтетраазабициклооктандион: единичная неидентифицированная примесь - не более 0,5%, сумма неидентифицированных примесей - не более 2,0%.

В таблице 2 показаны результаты анализов содержания посторонних примесей, проведенных через 6 месяцев после изготовления таблеток, причем анализы проводились после хранения при температуре +40°С и относительной влажности воздуха 75%.

Как видно из таблицы 2, все примеры осуществления изобретения соответствуют требованиям проекта фармакопейной статьи предприятия, что свидетельствует о высоком качестве продукции.

При хранении в заданных условиях стабильность разработанных фармацевтических композиций высокая, так как количественное содержание глицина и тетраметилтетраазабициклооктандиона снижается незначительно, а содержание посторонних примесей намного ниже предельной концентрации.

Проведены экспериментальные исследования с целью сравнения стабильности при хранении изобретения (примеры 1, 3, 5) с лекарственным препаратом «Глицин» (в примерах 1, 3, 5 и в лекарственном препарате «Глицин» дозировка глицина составляет 100 мг).

Для достоверности исследования анализы проводили в одинаковых условиях - через 1,5 года после изготовления таблеток при хранении при температуре 25±2°С и относительной влажности 65±5°С.

Результаты анализов представлены в таблице 3.

Также проведены экспериментальные исследования с целью сравнения стабильности при хранении изобретения (примеры 3, 4) с лекарственным препаратом «Мебикар®» (в примерах 3, 4 и в лекарственном препарате «Мебикар®» дозировка тетраметилтетраазабициклооктандиона составляет 500 мг).

Для достоверности исследования анализы проводили в одинаковых условиях - через 1,5 года после изготовления таблеток при хранении при температуре 25±2°С и относительной влажности 65±5°С.

Результаты анализов представлены в таблице 4.

Из таблиц 3 и 4 следует, что разработанные фармацевтические композиции не уступают по своей стабильности при хранении в сравнении с лекарственными препаратами «Глицин» и «Мебикар®», что свидетельствует о том, что два активных вещества - глицин и тетраметилтетраазабициклооктандион не взаимодействуют друг с другом и с течением времени не происходит деструкции активных веществ.

Проведены экспериментальные (доклинические) исследования с целью определения анксиолитической активности фармацевтической композиции.

Все экспериментальные (доклинические) исследования проводились в соответствии с нормативной документацией.

Исследование анксиолитической активности изобретения было проведено в сравнении с эталонным препаратом «Мебикар®» с дозировкой 300 и 500 мг. Тестируемый препарат и препарат сравнения вводили экспериментальным животным (крысам) интрагастрально в форме водного раствора. Животные из контрольной группы получали очищенную воду в том же объеме. Во время проведения эксперимента у животных фиксировали биохимические и гематологические параметры, регистрировали клинические признаки интоксикации, вес тела, влияние тестируемого препарата на тревожность.

Исследование показало, что исследуемый препарат не оказывает выраженного общетоксического действия при изученных дозах и путях поступления в организм животных. При введении изобретения крысам все животные остались живы, хорошо прибавляли в весе. Доказано, что введение изобретения, так же, как и препарата сравнения, в течение 14 суток не приводит к статистически значимым отличиям в биохимических и гематологических параметрах.

При проведении исследований на тревожность использовались следующие тесты: методика конфликтной ситуации (вариант Vogel) и методика приподнятого крестообразного лабиринта.

Результаты доклинического испытания разработанных фармацевтических композиций показали стойкий противотревожный эффект в экстремальной ситуации у экспериментальных стрессонеустойчивых животных.

Из таблиц 5 и 6 следует, что комбинирование глицина с тетраметилтетраазабициклооктандионом позволяет достоверно уменьшить латентный период первого подхода к поилке и увеличить количество наказуемых взятий воды в конфликтной ситуации по Vogel. Также достоверно улучшаются показатели в тесте «приподнятый крестообразный лабиринт» в сравнении с эталонными препаратами. Проведенные экспериментальные (доклинические) исследования позволяют сделать вывод, что технический результат изобретения - усиление анксиолитического действия фармацевтической композиции, выполненной в форме таблетки, содержащей тетраметилтетраазабициклооктандион, достигается за счет дополнения фармацевтической композиции глицином.

Разработанные фармацевтические композиции позволяют расширить арсенал лекарственных средств для лечения невротических расстройств.

Список использованной литературы:

1. Котова, О.В. Возможности лечения психовегетативного синдрома // Трудный пациент. 2011; 12 (9): 24-27.

2. Елисеев, Ю.Ю. Психосоматические заболевания // Издательство: ACT, 2003 г. - 311 с.

3. Штрыголь, С.Ю., Кортунова T.B., Штрыголь Д.В. Транквилизаторы (анксиолитики): фармакологические свойства, направления совершенствования, проблемы безопасности применения // Провизор. 2005: 20; 45-47.

4. Михайлова, О.И. Злоупотребление бензодиазепиновыми транквилизаторами при пограничных психических расстройствах (обзор литературы) // Фарматека. - 2007. - N 7. - С. 87-93.

5. Соловьева, И.К. Анксиолитики: вчера, сегодня, завтра // Русский медицинский журнал. - 2006. - N 5. - С. 385-388.

6. Воробьева, О.В. Вегетативная дистония - что скрывается за диагнозом? // Трудный пациент. - 2011. - N 10. - т. 9. - С. 16-20.

7. Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента [Электронный ресурс]. - Режим доступа: http://rlsnet.ru

8. Государственный реестр лекарственных средств [Электронный ресурс]. - Режим доступа: http://grls.rosminzdrav.ru

9. Яковлева, Е.В. Влияние глицина на психоэмоциональные и вегетативные нарушения у больных ревматоидным артритом // Рецепт. - 2006. - №2. - С. 103-109.

1. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного вещества тетраметилтетраазабициклооктандион и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества, выполненная в форме таблетки, отличающаяся тем, что дозировка тетраметилтетраазабициклооктандиона составляет 0,25-0,5 г на одну таблетку и дополнительно в качестве активного вещества содержит глицин в дозировке 0,1-0,25 г на одну таблетку, а в качестве фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ содержит вещества, выбранные из группы, включающей микрокристаллическую целлюлозу, сахарозу, поливинилпирролидон, натрий карбоксиметилцеллюлозу, метилцеллюлозу, крахмал, кремния диоксид коллоидный, тальк, соль стеариновой кислоты.

2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что содержит компоненты в следующих дозировках, г на одну таблетку:
активные вещества:

- тетраметилтетраазабициклооктандион 0,25-0,5
- глицин 0,1-0,25

вспомогательные вещества:
- микрокристаллическая целлюлоза до 0,2
- сахароза до 0,2
- поливинилпирролидон до 0,02
- натрий карбоксиметилцеллюлоза до 0,02
- метилцеллюлоза до 0,02
- крахмал до 0,02
- кремния диоксид коллоидный до 0,08
- тальк до 0,024
- соль стеариновой кислоты до 0,008

3. Фармацевтическая композиция по п.2, отличающаяся тем, что содержит компоненты в следующих дозировках, г на одну таблетку:
активные вещества:

- тетраметилтетраазабициклооктандион 0,25
- глицин 0,1

вспомогательные вещества:
- микрокристаллическая целлюлоза 0,0019
- поливинилпирролидон высокомолекулярный 0,0054
-магния стеарат 0,0027

4. Фармацевтическая композиция по п.2, отличающаяся тем, что содержит компоненты в следующих дозировках, г на одну таблетку:
активные вещества:

- тетраметилтетраазабициклооктандион 0,25
- глицин 0,25

вспомогательные вещества:
- сахароза 0,0336
- крахмал кукурузный частично прежелатинизированный 0,011
- кальция стеарат 0,0054

5. Фармацевтическая композиция по п.2, отличающаяся тем, что содержит компоненты в следующих дозировках, г на одну таблетку:
активные вещества:

- тетраметилтетраазабициклооктандион 0,5
- глицин 0,1

вспомогательные вещества:
- микрокристаллическая целлюлоза 0,074
- поливинилпирролидон среднемолекулярный 0,014
- тальк 0,005
- кальция стеарат 0,007

6. Фармацевтическая композиция по п.2, отличающаяся тем, что содержит компоненты в следующих дозировках, г на одну таблетку:
активные вещества:

- тетраметилтетраазабициклооктандион 0,5
- глицин 0,25

вспомогательные вещества:
- метилцеллюлоза 0,0152
- магния стеарат 0,0048

7. Фармацевтическая композиция по п.2, отличающаяся тем, что содержит компоненты в следующих дозировках, г на одну таблетку:
активные вещества:

- тетраметилтетраазабициклооктандион 0,25
- глицин 0,1

вспомогательные вещества:
- микрокристаллическая целлюлоза 0,0011
- натрий карбоксиметилцеллюлоза 0,005
- кремния диоксид коллоидный 0,0011
- кальция стеарат 0,0028

8. Применение фармацевтической композиции по любому из предыдущих пунктов в качестве анксиолитического лекарственного средства.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к арил-замещенным карбоксамидным производным формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где в формуле (I) R представляет собой водород; R1 независимо выбран из группы, состоящей из: (1) водорода, (2) галогена, (3) гидроксила, (4) -On-C1-6 алкила, где алкил является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R7, (5) -On-гетероциклической группы, выбранной из пиперидинила, пирролидинила, тетрагидропиранила, тетрагидрофуранила и оксетанила; n имеет значение 0 или 1, когда n имеет значение 0, вместо On присутствует химическая связь; р имеет значение 1 или 2; когда р имеет значение два, R1 могут быть одинаковыми или отличными друг от друга; R2 представляет собой C1-6 алкил, который является незамещенным или замещенным одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R7; или R2 вместе с R1 образует С3-С6 циклоалкил; X представляет собой 1,2-С3 циклоалкилен; W, Y и Z независимо выбраны из атома азота и атома углерода; по меньшей мере, один из W, Y и Z представляет собой азот и W, Y и Z, в одно и то же время, не являются углеродом; R3, R4, R5 и R6 являются такими, как указано в формуле изобретения; Ar означает арил, который представляет собой моно- или би-карбоциклическое или моно- или би-гетероциклическое кольцо, содержащее 0-3 гетероатома, выбранных из О, N и S, включая фенил, фурил, оксазолил, тиазолил, имидозолил, пиридил, пиперидинил, пиримидинил, изооксазолил, триазолил, тетрагидронафтил, бензофуранил, бензотиофенил, индолил, бензоимидазолил, хинолил, изохинолил, хиноксалинил, пиразоло [1,5-а] пиридил, тиено [3,2-b] пирролил, где арил необязательно замещен 1-3 заместителями, указанными в формуле изобретения.

Изобретение относится к медицине, конкретно к клинической фармакологии, и может быть использовано для фармакологической коррекции заболеваний ЦНС. Предложено применение дитерпенового алкалоида зонгорина, выделенного из надземной части аконита бородатого, в качестве средства, обладающего анксиолитической активностью.

Изобретение относится к области химии и химико-фармацевтической промышленности. Описаны новые клатратные комплексы 7-бром-5-(орто-хлорфенил)-2,3-дигидро-1H-1,4-бензодиазепин-2-она с циклодекстрином, которые могут найти применение в фармацевтической промышленности, и способы их получения.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к сбору лекарственных растений анксиолитического действия. Сбор лекарственных растений анксиолитического действия включает траву лабазника вязолистного, побеги черники обыкновенной и зеленые листья бадана толстолистного в определенных соотношениях.
Изобретение относится к медицине, в частности к композиции, содержащей по меньшей мере один полисахарид, имеющий от 15 до 50% 1-6 глюкозидных связей, содержание восстанавливающего сахара менее 20%, коэффициент полидисперсности менее 5, среднечисловую молекулярную массу с показателем Mn менее 4500 г/моль и по меньшей мере одно активное вещество для лечения стресса, тревоги и депрессивного поведения, нарушений сна, неврозов навязчивых состояний, булимии и эпилепсии у людей или животных.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, где А является тиазолилом, оксазолилом, тиенилом, фурилом, имидазолилом, пиразолилом или оксадиазолилом (структуры которых приведены в п.1 формулы изобретения), R1 представляет собой C1-6алкил; R2 представляет собой (i) фенил, замещенный галогеном; C1-6алкилом, необязательно замещенным морфолином или C1-6диалкиламино; C1-6алкокси, необязательно замещенным галогеном; или гетероциклилом, где гетероциклильный заместитель выбран из морфолина; пиразолила, необязательно замещенного C1-6алкилом; пиперидинила; пирролидинила; оксадиазолила, замещенного C1-6алкилом; фурила, замещенного C1-6алкилом; диоксидоизотиазолидинила; триазолила; тетразолила, замещенного C1-6алкилом, тиадиазолила, замещенного C1-6алкилом; тиазолила, замещенного C1-6алкилом; пиридила; или пиразинила; (ii) замещенный или незамещенный гетероциклил, выбранный из хинолинила; пиридила, замещенного C1-6алкокси или морфолинилом; или бензо [d] [1, 2, 3] триазолила, замещенного C1-6алкилом; R3 представляет собой фенил, замещенный 2 или 3 заместителями, выбранными из галогена; C1-6алкила; C1-6алкокси, необязательно замещенного галогеном; гидроксигруппой; циано; или -C(=O)ORa, где Ra представляет собой фенил; R4 представляет собой водород, C1-6алкил или C1-6галогеналкил.

Изобретение может быть использовано в химико-фармацевтической промышленности для получения эффективных транквилизирующих препаратов и анальгетиков на основе амида салициловой кислоты.
Изобретение относится к области медицины, а именно клинической фармакологии, и может быть использовано для улучшения психомоторных реакций у лиц, страдающих тревожно-депрессивными нарушениями легкой и средней степени тяжести.

Изобретение относится к соединениям формулы I, где R1 представляет собой H, фторо-, хлоро- или C1-2алкоксигруппу, возможно замещенную одной или более чем одной группой фторо; А представляет собой О или S; R2 и R3 независимо представляют собой Н или хлоро; при условии, что R2 и R3 не находятся в метаположении относительно друг друга; R4 и R5 независимо представляют собой Н или C1-4алкильную группу; и Х и Y независимо представляют собой О или CH2, при условии, что Х и Y являются различными.

Изобретение относится к области медицины, в частности к фармакологии и фармацевтике, и касается анксиолитика, представляющего собой аминокислоту глицин, иммобилизованную на частицах детонационного наноалмаза размером 2-10 нм, и способа его получения.

Изобретение относится к фармацевтической области и касается сухого лекарственного состава для перорального введения, содержащего инекальцитол, карбоксиметилцеллюлозу и фармацевтически приемлемые эксципиенты.

Изобретение относится к кристаллической полугидратной форме НА (S)-N-((S)-1-циклогексил-2-{(S)-2-[4-(4-фторбензоил)тиазол-2-ил]пирролидин-1-ил}-2-оксоэтил)-2-метиламино-пропионамида, характеризующегося формулой (I) и являющегося ингибитором белка апоптоза, который защищает раковые клетки от гибели в результате апоптоза.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой средство для лечения и профилактики дисбактериоза кишечника, характеризующееся тем, что оно представлено в виде таблетки и содержит Bifidobacterium bifidum штамм №1, лиофилизированный в среде культивирования с активностью 1×104-1×1010 КОЕ /г, кальция стеарат, тальк, топинамбур и лактозу, причем компоненты в средстве находятся в определенном соотношении в мас.

Изобретение относится к области фармацевтики, а именно к фармацевтической композиции, обладающей свойством активировать витамин Д рецепторы (ВДР). Пероральная фармацевтическая композиция содержит в качестве активного компонента парикальцитол и полярный носитель, представляющий собой казеинат натрия или моно- и/или диглицериды жирных кислот при содержании парикальцитола от 0,0005 до 0,012 мас.%.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается новой композиции на основе антиэстрогена. Способ получения таблетированной антиэстрогенной композиции, характеризующийся тем, что смешивают (2-[4-(Z,Е)-(1,2-Дифенил-2-хлор-этенил)фенокси]-триэтиламина цитрат (1:1) и лактозу, увлажняют массу 5,5% водным раствором желатина, проводят гранулирование в псевдоожиженном слое в течение 20-30 минут, сушку до влажности 1-2%, затем полученные гранулы подвергают сухой грануляции через сетку с диаметром отверстий 2-2,5 мм, опудривают гранулы крахмалом, тальком и стеаратом магния и прессуют таблетки.

Изобретение относится к области медицины, в частности к лекарственным препаратам, содержащим органические активные ингредиенты, а именно к лекарственным препаратам, проявляющим седативное и снотворное действие, и может быть использовано для лечения соматоформной дисфункции вегетативной нервной системы, неврозов с повышенной раздражительностью, при повышенном возбуждении, бессоннице, нейроциркуляторной дистонии, ранней стадии гипертонической болезни, нерезко выраженного спазма сердечных сосудов, спазмов органов пищеварительного тракта, связанных с нейровегетативными расстройствами.

Настоящее изобретение относится к пероральным фармацевтическим композициям, содержащим сокристалл (рац)-трамадола-HCl - целекоксиба (1:1) и по меньшей мере один полимерный усилитель растворимости.

Группа изобретений относится к термоформируемой фармацевтической лекарственной форме, которая имеет сопротивление разрушению по крайней мере 300 Н, и к способу её получения.

Изобретение относится к витаминным препаратам, используемым в качестве профилактических и вспомогательных средств при лечении различных заболеваний средств. Витаминно-пребиотическое средство содержит следующие компоненты, мас.
Раскрыта жевательная таблетка ибупрофена прямого прессования с маскированным вкусом. Жевательная таблетка ибупрофена содержит терапевтически эффективное количество ибупрофена и фармацевтически приемлемый носитель, где ибупрофен имеет средний размер частиц от 250 мкм до 400 мкм.

Описывается способ обеспечения иммуносупрессивного лечения пациента в режиме один раз в сутки, предпочтительно пациента с трансплантатом почки или печени, путем введения пероральной таблетки с пролонгированным высвобождением.
Наверх