Рентгеноконтрастное средство на основе бария сульфата и способ его получения

Изобретение относится к области медицины и касается рентгеноконтрастного средства для диагностики заболеваний желудочно-кишечного тракта и способа его получения. Сущность изобретений заключается в том, что рентгеноконтрастное средство изготавливают на основе композитного состава сульфата бария (BaSO4) и органических полимеров с молекулярной массой до 500000 дальтон с массовым соотношением сульфат бария:полимер от 1:10 до 1:70. Использование изобретения позволяет с высокой точностью проводить диагностику заболеваний желудочно-кишечного тракта. 2 н.п. ф-лы, 5 ил., 3 пр.

 

Предлагаемое изобретение относится к области удовлетворения жизненных потребностей человека, а именно к рентгеноконтрастным средствам (далее РКС). Может быть использовано в медицине, в ветеринарии для диагностики желудочно-кишечного тракта (далее ЖКТ).

Анализ уровня техники, проведенный заявителем, выявил ряд технических решений, предназначенных для реализации диагностики и анализа всех отделов ЖКТ.

В целом сложность диагностики и анализа ЖКТ заключается в том, что взвесь сульфата бария имеет высокий молекулярный вес, равный 233,43 г/моль. Плотность сульфата бария составляет 4,5 г/см3, что в 4,5 раза превышает плотность пищи, принимаемой человеком. Вследствие этого прием сульфата бария в количестве, необходимом для наиболее полного контрастирования, приводит к изменению геометрии ЖКТ. Т.е. некоторые, особенно крупные отделы, а именно желудок, тонкая, толстая, ободочная, поперечная и нисходящая ободочная кишка изменяют свою геометрию - провисают, опускаются на нижерасположенные отделы.

По той же причине взвесь сульфата бария обладает низкой седиментационной устойчивостью в пределах 15-30 минут, вследствие чего не представляется возможным провести анализ оценки силы и скорости перистальтики ЖКТ в целом и кишечника в частности.

Общеизвестно, что переваривание пищи происходит у пациента в интервале от суток и более в зависимости от вида принимаемой пищи и индивидуальных свойств организма, поэтому для проведения полноценного анализа ЖКТ необходим сопоставимый с процессом переваривания пищи временной интервал.

Однако при приеме сульфата бария в необходимом для контрастирования количестве примерно 300 мл при весе около 0,7 кг взвесь полностью оседает за 30-40 мин, что явно недостаточно не только для пролонгированного, но и для срочного анализа ЖКТ в течение суток и более.

Помимо вышесказанного, для применения методики двойного контрастирования перед приемом РКС пациенту необходимо принять сначала 60% раствор соды, а затем 20% раствор лимонной кислоты перорально по 150 мл для каждого раствора, что неприменимо для пациентов с язвами ЖКТ или даже с подозрением на них.

Приведенные недостатки сульфата бария в указанной выше совокупности усугубляются тем, что кроме малого времени его хранения в готовом к применению виде происходит слипание и агрегация крупных частиц взвеси за 15-30 минут и последующее отвердевание в последующие 40-120 минут.

Вследствие этого не представляется возможным проводить исследования в большом интервале времени и с многократным применением РКС.

Из исследованного уровня техники заявителем выявлены ряд РКС.

Известен барий сернокислый для рентгеноскопии [1]. Недостатком указанного средства является невозможность получения высококонцентрированной (более 80% массообъемных) суспензии бария сернокислого в воде. Поэтому при применении такой суспензии невозможно концентрирование и, как следствие, повышение ренттеноконтрастности в целевой области, например, области верней части желудка или иного органа пациента не могут быть исследованы в принципе, что существенно ограничивает его применение [2]. Другим недостатком бария сернокислого является затвердевание аналогично цементу при взаимодействии с содержанием ЖКТ в течение 30-120 мин у больных с диагнозом колостаз, что приводит к затруднению эвакуации содержимого ЖКТ по причине, не связанной с собственно заболеванием.

Известно РКС на основе сульфата бария, содержащее натриевую соль карбоксиметилцеллюлозы, мальтозу, сахарозу, винилин [3]. Недостатком указанного средства является невозможность определения временного интервала прохождения по кишечнику, т.к. оно представляет собой механическую суспензию с более длительным временным интервалом седиментации (до 30%) [3].

Известно РКС, содержащее сульфат бария, лигнин-сульфокислоту, цитрат щелочного металла [4]. Недостатком является невозможность длительного хранения. Это связано с тем, что в указанном средстве присутствуют реакционноспособные соединения (кислота и основной металл), лигнин-сульфокислота и цитрат щелочного металла, которые при взаимодействии между собой образуют твердые конгломераты, что делает их химически не устойчивыми. Кроме этого вследствие оседания РКС на стенках ЖКТ образуется тонкая пленка из смеси РКС и содержимого ЖКТ, что снижает всасывающую функцию и перистальтику.

Известно РКС на основе сульфата бария, содержащее соль карбоксиметилцеллюлозы со степенью этерификации не менее 1,5 [5]. Недостатком является избыточная вязкость состава на начальном этапе исследования и недостаточная вязкость в конце исследования вследствие того, что применяемая карбоксиметилцелюлоза характеризуется тикстропностью, т.е. свойством разжижаться в ЖКТ в результате перистальтики.

Наиболее близким к предлагаемому изобретению по технической сущности, прототипом, является РКС на основе сульфата бария, цитрата натрия, полиметилсилоксана, полиэтиленгликолевого эфира моноолеата ангидросорбита, натрий-карбоксиметилцеллюлозы, мочевины, бензоата натрия, ванилина и сахарина в соотношении (мас. %): сульфат бария 97,218-97,535, цитрат натрия 0,478-0,551, полиметилсилоксан 0,235-0,255, полиэтиленгликолевый эфир моноолеата ангидросорбита 0,028-0,036, натрий-карбоксиметилцеллюлоза 0,008-0,012, мочевина 1,62-1,82, бензоат натрия 0,048-0,052, ванилин 0,018-0,022, сахарин 0,03-0,034 [7]. Недостатком данного РКС является то, что оно является мелкодисперсной взвесью, что представляет неудобство для пациента при приеме густой суспензии перорально перед рентгенографическим исследованием.

Таким образом, все приведенные выше РКС при высокой концентрации контрастирующего агента (сульфата бария) не обладают необходимой вязкостью, седиментационной устойчивостью, длительностью хранения. Это препятствует как точному анализу мест скопления РКС, так и определению времени прохождения определенного участка ЖКТ.

Целью предлагаемого изобретения является создание рентгеноконтрастного средства, устраняющего недостатки аналогов и отвечающего комплексу требований:

- возможностью одновременного ввода большого количества РКС;

- возможностью ввода РКС одновременно;

- возможностью ввода РКС пролонгированно;

- легкостью ввода РКС как одновременно, так и пролонгированно;

- отсутствием у РКС свойств к набуханию в среде ЖКТ;

- отсутствием способности полностью или частично разрушаться средой, имеющейся в ЖКТ;

- низкими адсорбирующими и адгезирующими свойствами;

- размерами гранул до 5 мм;

- возможностью придания РКС произвольной формы;

- отсутствием взаимодействия с системами организма;

- легким пероральный вводом в организм;

- высокой рентгеноконтрастностью;

- визуальным различием на общем фоне;

- визуальным различием на фоне других РКС;

- отсутствием свойства изменять исходную форму при прохождении по ЖКТ.

Сущность заявленного технического решения заключается в том, что заявлено рентгеноконтрастное средство для диагностики желудочно-кишечного тракта, характеризующееся тем, что оно создано на основе композитного состава сульфата бария (BaSO4) и органических полимеров с молекулярной массой до 500000 дальтон, в диапазоне температур плавления 215-270°C с массовым соотношением сульфат бария:полимер от 1:10 до 1:70; способ получения вышеуказанного рентгеноконтрастного средства, характеризующийся тем, что берут мелкодисперсные порошки сульфата бария и полимера при массовом соотношении от 1:10 до 1:70 в зависимости от молекулярной массы используемого полимера, полученную смесь расплавляют, формуют в целевую форму и производят нарезку требуемого размера в диапазоне от 1 до 5 мм, полученные гранулы обеззараживают, высушивают, упаковывают в герметичную светонепроницаемую упаковку, в качестве полимерной матрицы применяют полимеры с молекулярной массой до 500000 дальтон, входящие в классы органических полимеров.

Цель достигают тем, что получают композитное соединение, содержащее сульфат бария и полимер при массовом соотношении сульфат бария:полимер от 1:10 до 1:70, обладающее высокой рентгеноконтрастностью и отсутствием взаимодействия с системами организма.

Способ получения рентгеноконтрастного полимер-неорганического композитного соединения на основе сульфата бария заключается в введении мелкодисперсного порошка сульфата бария в расплавленную полимерную матрицу, с последующим гранулированием до размеров от 1 до 5 мм, при этом для обеспечения более высокого уровня визуализации на рентгеновском снимке и обеспечения более точной диагностики патологий ЖКТ наилучшим является соотношение диаметр:высота = 1:3, т.к. в случае равенства диаметра и высоты возникает затруднение с идентификацией расположения гранул материала в ЖКТ.

Далее полученные гранулы обеззараживают, высушивают, упаковывают в герметичную светонепроницаемую упаковку.

Техническим результатом является рентгеноконтрастное неадгезирующее и нерастворимое композитное соединение в виде гранул, включающее основной компонент - сульфат бария, механически включенный и равномерно распределенный в полимерной матрице (вспомогательный компонент) при соотношении сульфат бария:полимер от 1:10 до 1:70 и отвечающего комплексу требований, указанных в целях:

- возможностью одновременного ввода большого количества РКС;

- возможностью ввода РКС одновременно;

- возможностью ввода РКС пролонгированно;

- легкостью ввода РКС как одновременно, так и пролонгированно;

- отсутствием у РКС свойств к набуханию в среде ЖКТ;

- отсутствием способности полностью или частично разрушаться средой, имеющейся в ЖКТ;

- низкими адсорбирующими и адгезирующими свойствами;

- размерами гранул до 5 мм;

- возможностью придания РКС произвольной формы;

- отсутствием взаимодействия с системами организма;

- легким пероральный вводом в организм;

- высокой рентгеноконтрастностью;

- визуальным различием на общем фоне;

- визуальным различием на фоне других РКС;

- отсутствием свойства изменять исходную форму при прохождении по ЖКТ.

Кроме указанного, техническим результатом является и собственно способ получения РКС, заключающийся в том, что берут мелкодисперсные порошки сульфата бария и полимера при массовом соотношении от 1:10 до 1:70 в зависимости от молекулярной массы используемого полимера, полученную смесь расплавляют, формуют в целевую форму и производят нарезку гранул с размерами от 1 до 5 мм, полученные гранулы обеззараживают, высушивают, упаковывают в герметичную светонепроницаемую упаковку, в качестве полимерной матрицы применяют полимеры с молекулярной массой до 500000 дальтон, входящие в классы органических полимеров.

В качестве основного компонента применяют BaSO4 «химически чистый» ГОСТ 3158-75, «чистый для анализа» ГОСТ 3158-75; Бария сульфат для рентгеноскопии, порошок ГОСТ Р 64/228/29 ФС 42-3074-94; Бария сульфат порошок ГОСТ Р 64/228/29 ФС; Бар-ВИПС, порошок ГОСТ Р 64/228/29 ФС 42-3074-94.

В качестве полимерной матрицы применяют термостабильные полимеры с молекулярной массой до 500000 дальтон, входящие в классы органических полимеров. Данные полимеры являются взаимозаменяемыми вследствие сходности свойств - отсутствием взаимодействия с содержимым системы ЖКТ человека, сопоставимой с содержимым желудка плотностью в диапазоне от 0,8 до 1,2 г/см3. К заявленным типам полимеров относятся следующие типы полимеров:

органические термопласты (нейлон-6, нейлон-12, поликапролактон, полипропилен, полиметилметакрилаты, акриламид, полигликолид, полилактид, поли-4-метилпентен-1, гиперразветвленные полимеры серии Boltom Н, Hybran и PEG всех генераций, а также их смеси в разных пропорциях);

органические реактопласты (полиэтилентерефталат, насыщенные и ненасыщенные полиэфиры).

Соотношение основного (BaSO4) и вспомогательного (полимерного) компонентов определяется характеристиками молекулярной массы, температурным интервалом переработки, энергией активации вязкого течения, показателем текучести расплава полимера. При этом следует акцентировать внимание на том, что все указанные выше полимеры характеризуются одним общеизвестным свойством - являются инертными по отношению к содержимому, выделяемому ЖКТ человека, а именно не реагируют на воздействие слюны, желудочного сока, секретов поджелудочной железы и иных секретов ЖКТ человека.

Вследствие указанного, заявителем не приведены все примеры практической реализации с использованием вышеперечисленных полимерных матриц для исключения загромождения заявочных материалов, т.к. информация в приведенном выше абзаце исключает необходимость дополнительных пояснений.

Заявленное техническое решение проиллюстрировано на Фиг. 1-5.

На Фиг. 1 приведен образец №1 РКС, полученный при использовании полимера - нейлон-6 (Пример 1).

На Фиг. 2 приведен образец №2 РКС, полученный при использовании полимера - нейлон-6 (Пример 2).

На Фиг. 3 приведен образец №3 РКС, полученный при использовании полимера - полилактид (ПЛА) (Пример 3).

На Фиг. 4 приведена рентгенограмма брюшной полости после введения РКС образец №2, демонстрирующая отсутствие свойства РКС изменять исходную форму при прохождении по ЖКТ (4а) и сульфата бария для сравнения (4б).

На Фиг. 5 показана высокая рентгеноконтрастность и визуальное различие РКС на общем фоне снимка ЖКТ: приведена рентгенограмма брюшной полости после введения РКС образец №3.

Заявленное техническое решение реализовано на практике следующим путем.

ПРИМЕР 1.

Для получения образца №1 берут использующийся нейлон-6 в виде гранул (ГОСТ 31620-2012), разрешенный для медицинского использования, гранулы размельчают до монодисперсного порошка на шнековой дробилке и смешивают с порошком сульфата бария до однородной смеси.

Полученную смесь загружают в одно- или двушнековый экструдер через бункер при соотношении 25 г сульфата на 250 г полимера (массовое соотношение 1:10), нагревают с помощью вмонтированных в него нагревательных элементов до температуры плавления полимера, но не выше температуры разложения полимера (нагрев в диапазоне температур 230-270°C).

Полученную массу перемешивают и нагнетают шнеком в формообразующий мундштук. Выходящее из экструдера изделие охлаждают воздухом или водой, разрезают на части нужного размера от 1 до 5 мм (Фиг. 1), обеззараживают и запаивают в герметичную светоотражающую упаковку. Срок хранения РКС без изменения химического состава - 5 лет, срок сохранения бактерицидности - 2 года, что удовлетворяет требованиям к препаратам такого рода.

ПРИМЕР 2.

Для получения образца №2 берут использующийся нейлон-6 в виде гранул (ГОСТ 31620-2012), разрешенный для медицинского использования, гранулы размельчают до монодисперсного порошка на шнековой дробилке и смешивают с порошком сульфата бария до однородной смеси.

Полученную смесь загружают в одно- или двушнековый экструдер через бункер при соотношении 10 г сульфата бария на 250 г полимера (массовое соотношение 1:25), нагревают с помощью вмонтированных в него нагревательных элементов до температуры плавления полимера, но не выше температуры разложения полимера (нагрев в диапазоне температур 230-270°C).

Полученную массу перемешивают и нагнетают шнеком в формообразующий мундштук. Выходящее из экструдера изделие охлаждают воздухом или водой, разрезают на части нужного размера от 1 до 5 мм (Фиг. 2), обеззараживают и запаивают в герметичную светоотражающую упаковку. Срок хранения РКС без изменения химического состава - 5 лет, срок сохранения бактерицидности - 2 года, что удовлетворяет требованиям к препаратам такого рода.

ПРИМЕР 3.

Для получения образца №3 РКС в качестве полимерной матрицы применяют полилактид (ПЛА) - биоразлагаемый, биосовместимый, термопластичный алифатический полиэфир (ГОСТ 31620-2012). Нить ПЛА размельчают в шнековой дробилке. После смешивают с порошком бария сульфата. Полученную смесь загружают в одно- или двушнековый экструдер через бункер при соотношении 3,57 г сульфата бария на 250 г полимера (массовое соотношение 1:70), нагревают с помощью вмонтированных в него нагревательных элементов до температуры плавления полимера, но не выше температуры разложения полимера (нагрев в диапазоне температур 110-200°C).

Полученную массу перемешивают и нагнетают шнеком в формообразующий мундштук. Выходящее из экструдера изделие охлаждают воздухом или водой, разрезают на части нужного размера от 1 до 5 мм (Фиг. 3), обеззараживают и запаивают в герметичную светоотражающую упаковку. Срок хранения РКС без изменения химического состава - 5 лет, срок сохранения бактерицидности - 2 года, что удовлетворяет требованиям к препаратам такого рода.

В качестве полимерной матрицы используют органические полимеры с молекулярной массой до 500000 дальтон: органические термопласты (нейлон-6, нейлон-12, поликапролактон, полипропилен, полиметилметакрилаты, акрил амид, полигликолид, полилактид, поли-4-метилпентен-1, гиперразветвленные полимеры серии Boltorn Н, Hybran и PEG всех генераций, а также их смеси в разных пропорциях), органические реактопласты (полиэтилентерефталат, насыщенные и ненасыщенные полиэфиры), а также их смеси в разных пропорциях.

Заявленные РКС обладают следующими отличающими характеристиками и свойствами:

- возможностью придания формы, заданной потребителем (Фиг. 1-3);

- отсутствием свойства изменять исходную форму при прохождении по ЖКТ: Фиг. 4 - рентгенограмма брюшной полости после введения РКС образец №2, демонстрирующая отсутствие свойства РКС изменять исходную форму при прохождении по ЖКТ (4а), и сульфата бария для сравнения (4б);

- высокой рентгеноконтрастностью и визуальным различием РКС на общем фоне снимка ЖКТ: Фиг. 5 - рентгенограмма брюшной полости после введения РКС образец №3.

Кроме этого получены технические результаты, указанные в качестве заявленных целей:

- возможность одновременного ввода большого количества РКС;

- возможность ввода РКС одновременно;

- возможность ввода РКС пролонгированно;

- легкость ввода РКС как одновременно, так и пролонгированно;

- отсутствие у РКС свойств к набуханию в среде ЖКТ;

- отсутствие способности полностью или частично разрушаться средой, имеющейся в ЖКТ;

- низкие адсорбирующие и адгезирующие свойства;

- размеры гранул до 5 мм;

- возможность придания РКС произвольной формы;

- отсутствие взаимодействия с системами организма;

- высокая рентгеноконтрастность;

- визуальное различие РКС на общем фоне снимка ЖКТ;

- визуальное различие средства на фоне других РКС;

- отсутствие свойства изменять исходную форму при прохождении по ЖКТ.

Заявленные РКС позволяют:

- измерять время толстокишечного транзита;

- обеспечить оценку степени моторно-эвакуаторной функции кишечника;

- документировать степень и локализацию нарушения транзита;

- точно определять место патологии.

Предлагаемое изобретение удовлетворяет критерию «новизна», так как на дату предоставления заявочных материалов заявителем из подвергнутых анализу источников патентной и не патентной информации РФ и стран зарубежья не выявлена заявленная совокупность признаков РКС с идентичными заявленному техническому решению свойствами.

Предлагаемое изобретение удовлетворяет критерию «изобретательский уровень», т.к. совокупность заявленных признаков обеспечивает получение более чем полутора десятков неочевидных для специалиста технических результатов.

Заявленное техническое решение удовлетворяет критерию «промышленная применимость», т.к. в результате испытаний получено подтверждение возможности реализации всех заявленных целей и выявлена возможность создания новых, более эффективных методов диагностики с применением заявленного технического решения.

ИСПОЛЬЗОВАННЫЕ ИСТОЧНИКИ

1. Рабухина Н.А. Первичное двойное контрастирование желудочно-кишечного тракта. - М.: Медицина, 1985. - С. 127.

2. Анализ и обеспечение рентгенологической службы, методические рекомендации. / Под ред. проф. П.В. Власова. - М.: Минздрав РФ, 1991. - С. 31.

3. Авторское свидетельство СССР N 797687.

4. Заявка ФРГ N 053330769, кл. A61K 49/04, 1985.

5. Заявка Франции N 2569564, кл. A61K 49/04, 1986.

6. Авторское свидетельство СССР N 1169660.

7. Патент на изобретение Россия №2118172.

1. Рентгеноконтрастное средство для диагностики желудочно-кишечного тракта, отличающееся тем, что оно создано на основе композитного состава сульфата бария (BaSO4) и органических полимеров с молекулярной массой до 500000 дальтон, в диапазоне температур плавления 215-270°C с массовым соотношением сульфат бария:полимер от 1:10 до 1:70.

2. Способ получения рентгеноконтрастного средства по п. 1, отличающийся тем, что берут мелкодисперсные порошки сульфата бария и полимера при массовом соотношении от 1:10 до 1:70 в зависимости от молекулярной массы используемого полимера, полученную смесь расплавляют, формуют в целевую форму и производят нарезку требуемой длины в диапазоне от 1 до 5 мм, полученные гранулы обеззараживают, высушивают, упаковывают в герметичную светонепроницаемую упаковку, в качестве полимерной матрицы применяют полимеры с молекулярной массой до 500000 дальтон, входящие в классы органических полимеров.



 

Похожие патенты:

Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для моделирования распространения контрастного вещества у пациента. Для этого используют физиологически обоснованную фармакокинетическую модель, содержащую один нелинейный период насыщения в периферическом венозном компартменте.

Группа изобретений относится к области биотехнологии и медицины, а именно к технологии получения медицинских имплантируемых устройств (стентов), содержащих рентгеноконтрастные вещества на основе органических соединений лантана, распределенные в составе их покрытия.
Изобретение относится к медицине, а именно к рентгенологии, и может быть использовано для проведения исследования пищевода. Для этого предварительно перорально в качестве контрастного вещества вводят смесь 200 мл 20% водного раствора крахмала и 10 мл 76% раствора урографина.
Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии, отоларингологии, рентгенологии и челюстно-лицевой хирургии. Для исследования слезоотводящих путей вводят контрастное вещество в положении пациента «сидя».

Изобретение относится к области медицины, а именно к контрастным средствам, предназначенным для увеличения контрастности визуализируемого изображения при МРТ-диагностике печени и может быть использовано в экспериментальных и клинических исследованиях.

Группа изобретений относится к области медицины, в частности к рентгенологии, и может быть использовано в качестве рентгеноконтрастного средства при рентгенологических исследованиях различных органов.

Изобретение относится к медицине, онкологии, урологии, томографической диагностике. Проводят томографическое исследование предстательной железы (ПЖ) после внутривенного введения водорастворимого контрастного вещества, в качестве которого используют 50 мл йодсодержащего неионного вещества со скоростью его введения 5-7 мл/с.

Изобретение относится к экспериментальной медицине, эндокринной хирургии и онкологии, предназначено для установления возможных вариантов лимфо- и ангиоархитектоники щитовидной железы (ЩЖ) и может быть использовано для экспресс-диагностики вариантов метастазирования и выбора объема резекции при раке ЩЖ.

Изобретение относится к области медицины, а именно, к рентгеновской диагностической композиции, содержащей йодированный рентгеноконтрастный агент и фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент, где концентрация йода в композиции составляет от 10 до менее 100 мг I/мл и где рентгеноконтрастный агент представляет собой соединение формулы II: , и к способу рентгенологического исследования, включающему введение в организм вышеуказанной композиции; воздействие на организм дозой рентгеновского излучения, обеспеченной при энергии напряжения в трубке в диапазоне 70-140 kVp; исследование организма с использованием диагностического устройства; и компилирование данных исследования; дополнительно включающему стадию шумоподавления способом улучшенной реконструкции изображения.
Изобретение относится к медицине, рентгенологическим исследованиям в онкологии и онкогинекологии и может быть использовано для определения глубины инвазии рецидива рака вульвы в мягкие ткани промежности.

Изобретение относится к способу получения радиофармпрепаратов класса поли-N-виниламидов с металлами подгруппы марганца. Способ включает синтез полимера-носителя радиоизотопов, содержащего аминогруппы, и выполнение процесса радиомечения.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I Формула I в которой R1 представляет собой трифенилметил (тритил), А выбран из группы: a) моноциклический С6-10-арил, b) бициклический С6-10-арил, c) С12-20-биарил, d) моноциклический гетероарил и e) бициклический гетероарил, где гетероарил представляет собой ароматический, моно- или бициклический двухвалентный радикал, имеющий от 5 до 10 кольцевых атомов и гетероатом N, по выбору, А несет один или несколько заместителей, выбранных из группы, включающей: a) галоген, b) нитро, c) алкил, d) трифторметил и e) Z, где Z представляет собой R1 представляет собой трифенилметил (тритил), # указывает положение связи с А, и отдельным изомерам, таутомерам, диастереомерам, энантиомерам, стереоизомерам, их смесям и их приемлемым солям.

Изобретение относится к фтор-содержащим соединениям формулы III: где R3 выбирают из группы, включающей Н, F, CN и NO2; R7 выбирают из группы, включающей Y, -O(CH2)n-Y, -(OCH2CH2)m-Y, Z, -OCH2-Z; -CH2-CH2-Z, -CH=CH-Z и -C≡C-Z; X выбирают из CH или N; Y выбирают из 18F или F; Z представляет собой группу где * указывает атом присоединения Z; R5 выбирают из группы, включающей Н, CN и NO2; R8 выбирают из группы, включающей Y и -O(CH2)n-Y; n представляет собой 1-3; и m представляет собой 2-3; включая Е- и Z-изомеры и диастереомеры, их смеси, и любую фармацевтически приемлемую соль или их комплекс, а также к способам их получения, промежуточным соединениям синтеза, их применению в качестве диагностических средств, в особенности для визуализации тромбов.

Изобретение относится к области биотехнологии и иммунологии Описаны выделенные антитела и их фрагменты, которые связываются с опухолевыми антигенами. Также описаны композиции и агенты для доставки, которые включают раскрываемые антитела; клетки, которые продуцируют эти антитела; способы продуцирования этих антител; способы применения этих антител, нацеливания на опухоли и/или метастатические клетки, образуемые ими, и/или опухолевые стволовые клетки, и лечение опухолей и/или метастатических клеток, образуемых ими, и/или опухолевых стволовых клеток; и способы прогнозирования рецидива рака у субъекта.

Изобретение относится к биохимии. Представлено химерное, CDR-привитое, гуманизированное или рекомбинантное человеческое антитело или его фрагмент, который специфически связывается с человеческим EFNA4.

Изобретение относится к медицине, в частности к нанокомпозиции для люминесцентной диагностики злокачественных опухолей. Нанокомпозиция для люминесцентной диагностики злокачественных опухолей на основе лексан-полимерной матрицы и иттербиевых комплексов диметилового эфира протопорфирина IX или тетраметилового эфира гематопорфирина IX, или копропорфирина III, в которой иттербиевые комплексы порфиринов помещены в полимерную оболочку на основе лексана и в структуру комплексов дополнительно введен комплексообразователь триоктилфосфиноксид, а в органическую фазу введен неионогенный детергент полиэтиленгликоль, n-(трет-октил)фенол.

Изобретение относится к области генной инженерии, конкретно к получению натрийуретического пептида C-типа (CNP), и может быть использовано в медицине. Получают пептид структуры PGQEHPNARKYKGANKKGLSKGCFGLKLDRIGSMSGLGC (Pro-Gly-CNP37), который используют для лечения дегенеративных костных патологий, отвечающих на CNP.

Заявлен способ получения лекарственной формы препарата на основе динатриевой соли флуоресцеина. Изобретение относится к области химической технологии, а именно к способу получения лекарственной формы препарата на основе динатриевой соли флуоресцеина (динатриевая соль 2-(6-гидрокси-3-оксо-3Н-ксантен-9-ил)бензойной кислоты), используемой для ангиографии в нейрохирургии и офтальмологии в виде 5-10%-ного инъекционного раствора.

Изобретение относится к области фармацевтики и диагностики. Изобретение представляет твердую композицию для перорального введения в виде таблетки для применения при эндоскопической диагностической оценке кишечника, содержащей по меньшей мере один краситель в сочетании с по меньшей мере одним физиологически приемлемым эксципиентом.

Изобретение относится к области биохимии, в частности к выделенному моноклональному анти-LOXL2 антителу или его антиген-связывающему фрагменту, а также к конъюгатам, их содержащим.
Наверх