Антикоагулянт

Изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается антикоагулянта, содержащего, мас.%: аргинин 20,0-24,0, лейцин 28,0-30,0, гепарин с активностью 80-120 МЕ/г – остальное. Изобретение обеспечивает повышение эффективности целевого продукта за счет совместного использования заявленных ингредиентов, что дает увеличение антикоагулянтной и фибринолитической активностей. 4 пр., 1 табл.

 

Изобретение относится к медицине и фармакологии и касается создания средства на основе высокомолекулярного гепарина, обладающего антикоагулянтным, антитромбоцитарным, фибринолитическим действием на организм.

Наиболее часто в медицине в качестве антикоагулянтных средств используются препараты на основе гепарина и его производных.

Гепарин является естественным противосвертывающим фактором и относится к антикоагулянтам прямого действия, т.е. непосредственно влияет на факторы свертывания крови. Гепарин обладает не только антикоагулянтным действием, но в некоторой степени может активировать фибринолитические свойства крови и улучшать коронарный кровоток. Введение гепарина в организм сопровождается некоторым понижением содержания холестерина и липопротеидов в сыворотке крови.

Противосвертывающее действие гепарина проявляется in vitro и in vivo при внутривенном, внутримышечном и подкожном его введении. Гепарин действует быстро, но относительно кратковременно.

Гепарин применяют при профилактике и терапии различных тромбоэмболических заболеваний и их осложнений, например, для предотвращения или ограничения тромбообразования при остром инфаркте миокарда, тромбозах и эмболиях магистральных вен и артерий, сосудов мозга и глаз.

Однако ему присущ ряд отрицательных свойств, таких как тромбоцитопения и аллергические реакции немедленного типа (крапивница, ангионевротический отек или бронхоспазм), при передозировке возможность развития геморрагии.

[Клиническая биохимия / Под ред. В.А. Ткачука. 2-е изд., испр. и доп. М.: ГЭОТАР-МЕД 2004. 512 с.].

Известны антикоагулянтные средства животного происхождения, представляющие собой фрагмент коллагена с М.М. около 12 кДа, содержащий 10,0-12,0% углеводов, 6,0-7,5% сульфатных групп, микро- и макроэлементы [Пат. РФ 2302250, A61K 35/56, опубл. 2007.07.10].

Указанные средства обладают иным механизмом антикоагулянтного действия, чем механизм действия одного ВМГ, однако способ получения их сложен и длителен и, кроме того, антитромбоцитарное и антикоагулянтное действие их недостаточно.

Известен также антикоагулянт, содержащий гепарин и лейцин (Патент РФ №2448717, МПК A61K 31/727, опубл. 27.07.2012).

Однако, данный антикоагулянт, имея высокую антикоагулянтную активность, при определенных условиях вызывает кровоточивость. Кроме того, недостатком также является необходимость разбавления эйконола растительным маслом и пероральное применение.

В основу настоящего изобретения положена задача повышения эффективности целевого продукта за счет увеличения антикоагулянтной и фибринолитической активностей.

Поставленная задача решается тем, что антикоагулянт, содержащий гепарин и лейцин, отличающийся тем, что он дополнительно содержит аргинин при следующих соотношениях компонентов, мас.%:

аргинин 20,0-24,0
лейцин 28,0-30,0
гепарин с активностью 80-120 МЕ/г остальное

Нами впервые установлено, что совместное использование лейцина, аргинина с гепарином в заявляемых режимах позволяет неочевидно повысить эффективность целевого продукта за счет увеличения антикоагулянтной и фибринолитической активностей. Анализ известной литературы свидетельствует о соответствии заявленного технического решения критерию «новизна».

Сравнение заявленного способа с известными показывает, что они для специалиста не следуют явным образом из уровня техники, что свидетельствует о соответствии заявленного технического решения критерию «изобретательский уровень».

Заявленное техническое решение является промышленно применимым, т.к. в настоящее время все компоненты заявленного решения выпускаются отечественной промышленностью.

Изобретение иллюстрируется на следующих примерах.

Пример 1

В стерильных условиях к 20,0 г аргинина добавляют 28,0 г лейцина и 52,0 г гепарина с активностью 80 МЕ/г, получая состав при следующем соотношении компонентов, мас.%:

аргинин 20,0
лейцин 28,0
гепарин с активностью 80 МЕ/г остальное

Далее к полученному составу добавляют стерильный физиологический раствор до 1 кг, получая состав 1.

Пример 2

В стерильных условиях к 24,0 г аргинина добавляют 30,0 г лейцина и 46,0 г гепарина с активностью 120 МЕ/г, получая состав при следующем соотношении компонентов, мас.%:

аргинин 24,0
лейцин 30,0
гепарин с активностью 120 МЕ/г остальное

Далее к полученному составу добавляют стерильный физиологический раствор до 1 кг, получая состав 2.

Пример 3

В стерильных условиях к 22,0 г аргинина добавляют 29,0 г лейцина и 49,0 г гепарина с активностью 100 МЕ/г, получая состав при следующем соотношении компонентов, мас.%:

аргинин 22,0
лейцин 29,0
гепарин с активностью 100 МЕ/г остальное

Далее к полученному составу добавляют стерильный физиологический раствор до 1 кг, получая состав 3.

Пример 4

Эффективность известного антикоагулянта (контроль) и полученных составов 1-3 изучали следующим образом.

При добавлении к плазме крови крыс известного антикоагулянта и полученных составов 1-3 получены следующие результаты (см. табл. 1).

Таким образом, заявляемое техническое решение в сравнении с известным позволяет увеличить антикоагулянтную активность в 2,6-3,12 раза, фибриндеполимеризационную активность в 2,25-2,4 раза и суммарную фибринолитическую активность в 2,25-2,5 раз.

Антикоагулянт, содержащий гепарин и лейцин, отличающийся тем, что он дополнительно содержит аргинин при следующих соотношениях компонентов, мас.%:

Аргинин 20,0-24,0
Лейцин 28,0-30,0
Гепарин с активностью 80-120 МЕ/г Остальное



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к соединениям (7aS,2′S)-2-оксоклопидогрела и его фармацевтически приемлемым солям, которые могут быть представлены следующими формулами: для лечения или профилактики тромбоэмболии и/или сердечно-сосудистых заболеваний.

Изобретение относится к новому соединению формулы I-1, характеризующемуся эффектами тромболизиса, акцептирования свободных радикалов и направленного действия на тромб.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству, обладающему антиагрегантной и антикоагулянтной активностью. Средство, обладающее антиагрегантной и антикоагулянтной активностью, на основе сухого этанольного экстракта Maackia amurensis, которое представляет собой экстракт коры корней Maackia amurensis Rupr et.

Группа изобретений относится к области медицины и фармакологии, а именно к антитромботическому комплексу на основе гепарина, который содержит высокомолекулярный гепарин и глутаминовую кислоту в соотношении (1±0.3)М монозвена гепарина на (1±0.3)М глутаминовой кислоты, к способу его получения и применения в качестве антикоагулянтного, антитромбоцитарного, фибринолитического, фибриндеполимеризационного и снижающего свертывание крови средства.

Изобретение относится к медицине, а именно к коагулогии, и касается лечения подострых венозных тромбозов различной локализации. Для этого вводят препарат дабигатрана «Парадакса» в индивидуально подобранной дозе, которую определяют как обеспечивающую через 2 часа после введения уровень тромбинового времени 100-200 секунд.

Изобретение относится к соединениям формулы IA или IB или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы IA или IB обладают sGC-стимулирующей активностью.

Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами ингибитора коагуляции крови. Соединения могут найти применение при заболеваниях, вызванных образованием тромба, таких как тромбоз, тромбоз глубокой вены, легочная эмболия, церебральный инфаркт, инфаркт миокарда, острый коронарный синдром, сосудистый рестеноз, синдром диссеминированной внутрисосудистой коагуляции или злокачественная опухоль.

Изобретение относится к способу получения 5-xлop-N-({(5S)-2-оксо-3-[4-(3-оксо-4-морфолинил)-фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил}метил)-2-тиофенкарбоксамида, представленного формулой I, в модификации (II) (его вариантам).

Изобретение относится к области фармацевтики, фармакологии и может быть использовано в клинической медицине для лечения тромбоцитоза при раке и лимфомах. Капли, обладающие антикоагулирующими свойствами, представляют собой настойку цветков клевера лугового и цветков пижмы обыкновенной на 95%-ном этиловом спирте, при содержании 250-450 мкг субстанции в 1 мл настойки.

Изобретение относится к N,N′-замещенным пиперазинам формулы I и способу получения соединений формулы II. Указанные соединения влияют на систему гемостаза и проявляют антиагрегантные, антикоагулянтные и вазодилаторные свойства.

Группа изобретений относится к медицине и фармакологии и касается создания средств на основе гепарина, обладающих антикоагулянтным, антитромбоцитарным, фибриндеполимеризационным действием на организм.
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано при лечении злокачественных новообразований. Способ включает проведение химиотерапии и подкожное введение Эноксапарина натрия.
Изобретение относится к медицине, а именно к хирургии, травматологии и ортопедии. Вводят лекарственные препараты в точках проведения блокад седалищного нерва, и/или большеберцового и/или малоберцового нерва, и/или заднего большеберцового нерва в зависимости от локализации гнойно-некротических и ишемических поражений нижних конечностей: лидазу - 32 ЕД, разведенную в 20-50 мл 0,5% новокаина, в течение 7 суток, ванкомицин - 1000 мг 2 раза в сутки в течение 14 суток, раствор дерината - 5 мл 1 раз в двое суток 4 раза, гепарин - 5000 Ед 4 раза в сутки в течение 7 суток.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине и представляет собой средство для лечения хронических воспалительных заболеваний уретры и мочевого пузыря, содержащее гепарин, обезболивающее вещество и основу, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит дексаметазон, в качестве обезболивающего вещества лидокаин, крахмально-агаровый гель в качестве основы, состоящий из крахмала, агар-агара и очищенной воды, и мирамистин в качестве стабилизатора основы, где гепарин содержится в средстве в количестве 22750-25500 МЕ, дексаметазон в количестве 7,6-8,4 мг, лидокаин 2% в количестве 3,8-4,2 мл, крахмал в количестве 0,33-0,40 г, агар-агар в количестве 0,08-0,12 г, мирамистин 0,01% 4-5 мл и вода очищенная 45-46 мл.

Изобретение относится к медицине, а именно к флебологии, и может быть использовано для эндовазальной лазерной термооблитерации. Для этого под контролем ультразвукового аппарата в просвет сосуда вводят катетер, через который проводят световод до сафено-феморального соустья.

Группа изобретений относится к области медицины и фармакологии, а именно к антитромботическому комплексу на основе гепарина, который содержит высокомолекулярный гепарин и глутаминовую кислоту в соотношении (1±0.3)М монозвена гепарина на (1±0.3)М глутаминовой кислоты, к способу его получения и применения в качестве антикоагулянтного, антитромбоцитарного, фибринолитического, фибриндеполимеризационного и снижающего свертывание крови средства.

Изобретение относится к медицине, а именно к пульмонологии, и может быть использовано для терапии синдрома контузии органов средостения и профилактики вентилятор-ассоциированных пневмоний.
Изобретение относится к медицине и может быть использовано при интракопоральной детоксикации, преимущественно проводимой в стационарных условиях. Для этого используют раствор, содержащий альбумин, фраксипарин, диализирующий раствор.

Изобретение относится к области медицины, а именно к дерматологии, и описывает способ лечения дерматозов, основанный на дезинтоксикации организма пациента путем связывания токсинов с использованием энтеросорбента и их выведением.

Изобретение относится к применению дерматансульфата, выделенного из сулодексида для лечения заболеваний, в которые вовлечена металлопротеиназа ММР-9: варикозного расширения вен и сосудистых патологий с риском тромбоза.

Заявленная группа изобретений относится к области ветеринарии и предназначена для лечения вирусных лейкозов КРС. Заявленная фармацевтическая композиция для лечения вирусного лейкоза крупного рогатого скота, содержащая азотнокислое серебро, аспарагинат лития, имидазол, тиосульфат натрия и нестероидное противовоспалительное средство - диклофенак при следующем соотношении компонентов, мас.%: азотнокислое серебро 20, аспарагинат лития 20, имидазол 20, тиосульфат натрия 20, диклофенак 20.

Изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается антикоагулянта, содержащего, мас.: аргинин 20,0-24,0, лейцин 28,0-30,0, гепарин с активностью 80-120 МЕг – остальное. Изобретение обеспечивает повышение эффективности целевого продукта за счет совместного использования заявленных ингредиентов, что дает увеличение антикоагулянтной и фибринолитической активностей. 4 пр., 1 табл.

Наверх