Способ получения фталимидо-1,3,5триазинов

 

О П И- С -А Н И Е

ИЗОБРЕТЕН ИЯ

Союз Советских

Социалистических

Республик (1 ц 452392

К ПАТЕН тУ (61) Зависимый от патента (22) За, 17.11.7 (21) 1495559

176677О/23-4 с присоединением заявки (51) М Кл С О7Х55/46

Гасударственный комитет

Совета Мииистров СССР по делам иэобретеиий и открытий (32) Приоритет (33)

Опубликовано О5.12.74, Бюллетень № 45 (53) УДК 547.491.8.О7 (088.8) Дата опубликования описания 15.12.74 ностранцы

Катерина Герег Ни Привицер, Вела Раскай, Кальман фаркас, Эржбет

Грега Ни Тот, Шандор Марошфеги, Золтан Пинтер, Гула Шилаги и

Георги Брукнер (ВНР) (72) Авторы изобретения

Иностоанное предприятие "Неешегипари Кутато Интезет и

Эшакмадьярошаги Вегимювек (ВНР) с (7)) Заявитель

{ 54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФТАЛИМИДО-1,3 э5-ТРИАЗИНОВ

-1,3,5-триазинов общей формулы

СС

20

Изобретение относится к способу полу- чения фталимидо-1,3,5-триазинов, которые обладают биологической активностью и могут найти применение в сельском хозяйстве. 5

Известен способ получения хлоралкиламино-l,3,5-триазинов при взаимодействии цианурхлорида с аминосоединением в присутствии акцептора кислоты.

Основанный на известной реакции пред- 10 лагаемый способ получения фталимидогде Ц вЂ” С - С -алкиламиногруппа, заклю1 4 чается в том, что цианурхлорид обрабатывают стехиометрическим количеством фталимида или фталимида калия в инертном растворителе в присутствии акцептора кислоты и полученный 2-фталимидо-4,6-дихлор-1,3,5-триазин подвергают взаимодействию с алкилямином, взятым предпочтительно в количестве 101 125 от стехиометрии.

Первую стадию процесса проводят в ацетоне или бензоле при температуре ниже 0 С, предпочтительно при (-5)-(-20)о ".

На второй стадии в качестве растворителя используют обычно ацетон и проводят реакцию при комнатной температуре или при нагревании.

Продукт, полученный на первой стадии, можно непосредственно использовать на второй стадии без выделения.

Пример. 1. 2-фгалимидо-4,6-дихлор-1,3,5-триазин.

18,5 г (0,1 моль) фталимида калия в течение 30 мин прибавляют к раствору

18,4 г (0,1 моль) цианурхлорида в

150 мл ацетона при (-5)-(-10)оС и перемешивании, перемешивают 2 час при о

-10 С, выливают в 500 мл ледяной воды, отфильтровывают осадок, промывают водой до удаления иона хлора и сушат.

Получают 25,0 r (84,7 4) белого кристаллического продукта, т. пл. 178-1 80ОС.

452962 е

-триазинов обшей формулы

/ ф) Составительф Михайлиць

РедакторТ,ШаРганова ТехРед Н Сенина орректор т говорова

ТиРаж . 3 p Подписное

Изд. М //$(7

Заказ gggQ

ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий

Москва, 113035, Раушская наб., аПредприятие «Патент», Москва, Г-59, Бережковская каб., 24

Вычислено, %: С 6 24,07.

Найдено, %: С623,42.

Пример 2. 2-Зтиламино-4-фгалимидо-б-хлор-1,3,5-триазин.

К суспензии 29,5 г (0,1 моль) 2-фталимидо«4,6-дихлор-1,3, 5-триазина в 160 мл адетона при перемешивании и,, 20-25оС прибавляют 9,0 г (0,2 моль) водного раствора этиламина, кипятят

1 час охлаждают выливают в 1 л ледяной воды, отделяют осадок, промывают водой до удаления иона хлора и сушат. Получают 17,0 г (48,8%) белых кристаллов целевого продукта, т. пл. 100-105оС.

Предмет изобретения

1. Способ получения фталимидо-1,3,5в где f- С -С -алкиламиногруппа, о т л и1 4, ч а ю щ и и с и тем, что цианурхлорид

10 обрабатывают стехиометрическим количеством фталимида или фталимида калия в инертном растворителе в присутствии акцеп. тора кислоты и полученный 2-фталимидо-4,6-дихлор-1,3,5-триазин подвергают

15 взаимодействию . с алкиламином.

2. Способ по п. 1, о т л и ч а юш и и с я тем, что алкиламин используют в количестве 101-125% от стехиометрии.

r с

Способ получения фталимидо-1,3,5триазинов Способ получения фталимидо-1,3,5триазинов 

 

Похожие патенты:

Изобретение относится к биотехнологии и касается нового улучшенного способа выделения клавулановой кислоты из водного культурального бульона продуцента клавулановой кислоты

Изобретение относится к новым производным жирных кислот, являющихся лекарственными средствами или агрохимикатами, обладающими повышенной эффективностью, а именно относится к липофильному производному биологически активных соединений общей формулы СН3-(СН2)7-СН=СН-(СН2)n-Х-А, где n равно целому числу 7 или 9; Х выбран из группы, включающей -COO-, -CONH-, -СН2О-, -CH2S-, -CH2O-CO-, -CH2NHCO-, -COS-; липофильная группа СН3-(СН2)7-СН=СН-(СН2)n-Х- имеет цис- или трансконфигурацию; А представляет собой фрагмент молекулы биологически активного соединения (БАС), отличного от нуклеозида и нуклеозидного производного и содержащего в своей структуре по меньшей мере одну из функциональных групп, выбранных из а) спирта, b) простого эфира, с) фенола, d) амино, е) тиола, f) карбоновой кислоты и g) сложного эфира карбоновой кислоты, при условии, что исключаются соединения, указанные в п.1 формулы изобретения

Изобретение относится к генной инженерии, конкретно к получению слитого белка Fc-фрагмента иммуноглобулина и интерферона-альфа, и может быть использовано для лечения гепатита

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения нейрогормонального средства - абергина ( и -2-бром-эргокриптины)

Изобретение относится к химерному аналогу, включающему аналог соматостатина, выбранный из DPhe-цикло(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH 2, DPhe-цикло(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH 2, DPhe-цикло(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH 2, цикло(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH 2, DTyr-DTyr-цикло(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)Thr-NH 2 и DTyr-DTyr-цикло(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)Thr-NH 2 и фрагмент, связывающийся с рецептором допамина, выбранный из Dop2, Dop3, Dop4 и Dop5

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемьм солям в качестве ингибиторов -лактамаз, способу их получения, фармацевтической композиции на их основе, а также к способу лечения с их использованием

Изобретение относится к 8-оксо-5-тиа-1-изабицикло(4.2.0)-окт-2-ен-5,5-диоксид-2-карботионовым кислотам, способу их получения и содержащим их фармацевтическим и ветеринарным препаратам
Наверх