Способ получения комплекса аллицин-циклодекстрин
ОП ИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕН ИЯ
К ПАТЕНТУ
Союз Советсинк
Соцнаттнстнчесинк
Республик
A 61 K 35/78
ГасударственныМ комитет (31) С1-1871 (33) ВНР
СССР
Опубликовано 23. 06. 82.Бюллетень.% 23
Дата опубликования описания 23. 06. 82 ло делам нэвбрвтеннй
N открытий (53) УДК 615.45: 615- 7 (088. 8) (72) Авторы Иностранцы изоб етения Иожеф Сейтли, Лайош Сенте, Габор Кульчар Й Дь,"рдь Кермеци (ВНР) (71) Заявитель (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КОМПЛЕКСА АЛЛИЦИН-ЦИКЛОДЕКСТРИН
Изобретение относится к медицине, а именно к способу получения лекарственных препаратов на основе комплекса циклодекстрина с включением аллицина.
Известен способ получения чесночного масла, содержащего азотсодержа.щие компоненты:диаллилсульфид,диаллилтрисульфид, диаллилтетрасульфид, дипропилдисульфид, пропилаллилдисульфид, диметилсульфид и аллиин, Хими- . чески аллиин соответствует /+/-S-аллил-L-цистеннсульфоксиду и ферментативным путем может быть превращен в аллицин,т.е. в аллиловый эфир алflHSITHoCYlll 4IHHOBOPI KHCllOTH (l J.
Цель изобретения - получение нового комплекса аллицин-циклодекстрин.
Поставленная цель достигается тем, что способ получения комплекса аллицин-циклодекстрин заключается в том, что водный раствор OL, P Или -циклодекстрина или раствор смеси этих циклодекстринов смешивают с ал. лицином в присутствии этанола при
40-70 С, далее смесь охлаждают при
0-5 С.
Способ осуществляется следующим образом.
Водный раствор Ц., Pi или -циклодекстрина или раствор любой смеси этих циклодекстринов в отсутствие воздуха вводят в раствор аллицина в присутствии этанола. Смешивание проо водят при 40-70 С, после чего проводят осаждение комплекса путем охлаждения до 0-5 С. Выделение проводят. лиосфилизацией. При применении обычных наполнителей, добавок и других вспомогательныэт веществ, готовят фармацевтические лекарственные препараты в форме таблеток, капсул, драже, суспензий, эмульсий, растворов, присыпок и распыляемых препаратов.
2о Пример 1. 10 г э-циклодекстрина (содержание воды 11,4Ф) при перемешивании и пропускании газооб-. разного азота растворяют в нагретой до 50 С воде. Медленно добавляют
1,45 r аллицина в 5 мл 964-ного этаформула изобретения!
Составитель Ю. Алмазов
Редактор Т. Киселева Техред М, Тепер Корректор Г. Orap
Заказ 4484/80 Тираж 714 Подписное
ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий
113035, Москва, N-35, Раушская наб., д. 4/5
Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4
3 9387 иола. Смесь в течение 4 ч в равномерном темпе охлаждают до комнатной температуры и затем в течение 16 ч выдерживают при 0 С. Осадок отфильтровывают и высушивают на воздухе.Получают 11,02 г белого мелкокристаллического продукта, который по газохроматографическому анализу содержит
10,12 аллицина. Выход составляет, по отношению к циклодекстрину 99,1Ф в 1о расчете на аллицин - 76,53. Продукт имеет следующие физические данные: размер зерен 8-10 мк, растворимость в воде 0,82 r (100 мл) при 25 С, растворимость в зтаноле 0,080 г IS (100 мл) при 25 С. Продукт неограни» чено растворим в диметилформамиде и диметилсульфоксиде.
Пример 2. Способ осуществляют аналогично примеру 1, но кристал- 20 лический комплекс-включение выделяют из реакционной смеси за счет лиофилизации. Лиофилизированный продукт представляет собой очень мелкозернистый материал, который облада- 25 ет только очень незначительным запахом чеснока, потому что на поверхности комплекса остается только немного абсорбированно;.о аллицина.
Пример 3. Таблетки со 150 мг зо биологически активного вещества: комплекс аллицина с 150 г (5 -циклодекстрина,80 r крахмала, 18 мг лактоэы, 2 мг стеарата магния. Таблетки готовят известным методом. Содержащую вышеуказанные компоненты смесь перед
32 ф таблетированием гранулируют в сухом состоянии.
Пример 4. Драже, растворяющееся в кишечнике (Entегоsolvent
Dragus). Полученные по примеру 3 таблетки покрывают растворяющимся в кишечнике покрытием. Покрытие может также содержать различные красители для обозначения количества биологически активного вещества.
Пример 5. Присыпка. Состав: комплекс аллицина с 0,5 г /4 -циклодекстрина, 98,0 г талька. Смесью заполняют банки для распыления.
Предлагаемый способ обеспечивает получение нового комплекса аллицин-циклодекстрин для лекарственных препаратов.
Способ получения комплекса аллицин-циклодекстрин, э а к л ю ч а юшийся в том, что водный раствор d„ P,f-циклодекстрина или раствор смеси этих циклодекстринов смешивают с аллицином в присутствии этанола при 40-70 С, далее смесь охлаждают о при 0-5 С.
Источники информации, принятые во внимание при экспертизе
1. Heiv Chim Acta 31,189, 1948.
Предложенный способ в патентной литературе не описан.
