Конденсированные с другим кольцом, кроме шестичленного (C07D209/52)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07D Гетероциклические соединения(22987)
C07D209/52 Конденсированные с другим кольцом, кроме шестичленного(32)
Кристаллические соединения // 2789672
Изобретение относится к способу получения монокристалла кристаллической формы А гидрохлорида (1R,5S)-1-(нафталин-2-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексана, характеризующейся порошковой дифракционной рентгенограммой (XRPD), включающей значения угла 2-тета (°), выбранные из группы, состоящей из 15,4±0,2, 16,6±0,2, 17,2±0,2, 18,5±0,2, 19,5±0,2, 20,5±0,2, 20,7±0,2, 22,9±0,2 и 25,7±0,2, где XRPD измерена с применением падающего пучка излучения CuKα.
Способ получения гликлазида // 2754708
Изобретение относится к области получения лекарственных средств, более конкретно - к способу получения гликлазида (N-(4-метилфенилсульфонил)-N'-(3-азабицикло[3.3.0]окт-3-ил)мочевины). Описываемый способ получения гликлазида включает взаимодействие тозилхлорида с цианатом щелочного металла в присутствии гетероциклического амина в среде безводного растворителя при комнатной температуре в атмосфере инертного газа или на воздухе без доступа влаги с последующим введением в образующуюся реакционную смесь 3-амино-3-азабицикло[3.3.0]октана в виде свободного основания или его гидрохлорида, с использованием в реакции добавки неорганической соли или без такового, и обработку содержимого реактора кислотой и водой по окончании реакции с последующим выделением и очисткой целевого продукта.
Катионный липид // 2740921
Изобретение относится к катионному липиду, который можно применять для доставки нуклеиновой кислоты в цитоплазму. Катионный липид согласно настоящему изобретению представляет собой, соединение, представленное формулой (1a), или его фармацевтически приемлемую соль, где в формуле (1a) L1 и L2 независимо представляют собой алкиленовую группу, содержащую от 3 до 10 атомов углерода; R1 и R2 независимо представляют собой алкильную группу, содержащую от 4 до 22 атомов углерода, или алкенильную группу, содержащую от 4 до 22 атомов углерода; X1 представляет собой одинарную связь или -CO-O-; и кольцо P представлено любой из формул (P-1), (P-2), (P-4) и (P-5), где R3 представляет собой алкильную группу, содержащую от 1 до 3 атомов углерода.
Изобретение относится к соединению формулы Iили его фармацевтически приемлемой соли. В формуле I: каждый из A, D, E, G, J, L, M и Q представляет атом углерода; каждый из R1 и R2 независимо выбран из водорода и галогена; каждый из R3 и R5 представляет собой водород; R4 выбирают из водорода и (C1-C6)алкила; R6 и R7 связаны друг с другом в виде кольца пирролидинона, кольца имидазолидинона, 7-членного моно- или бициклического кольца или 10-членного моно- или бициклического кольца, необязательно замещенного одним или более галогеном, (C1-C6)алкилом, (C1-C6)алкокси, (C3-C10)циклоалкилом или (C6-C10)арилом.
Задачей настоящего изобретения является получение соединения формулы (I), обладающего антагонистическим действием в отношении µ-опиоидных рецепторов, которое вызывает меньшие побочные эффекты, следовательно, является менее безопасным, или его фармакологически приемлемой соли, и получение лекарственного средства для применения в профилактике или лечении зуда, основанного на антагонистическом действии в отношении µ-опиоидных рецепторов.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его энантиомеру, диастереомеру и их смеси и к его фармацевтически приемлемой соли, где А: СН или N; L: связь или С1-2алкил; R1 выбран из водорода, С1-4алкила, гетероарила, -(СН2)nC(O)OR15, -C(O)R15, -C(O)NR16R17, и -S(O)mR15, где каждый из алкила или гетероарила возможно замещен 1-3 группами, выбранными из галогена, гидрокси, циано, С1-2алкила, С1-2алкокси, С3циклоалкила, С6арила, пиридина и -(CH2)nC(O)OR15; R2 или R4 независимо выбран из водорода и C1-2алкила; R или R3 независимо выбран из водорода и галогена; R5 или R6 независимо выбран из водорода и C1-2алкила; R7, R8, R9 или R10 независимо выбран из водорода, С1-2алкила и гидроксиC1-2алкила; R11, R12, R13 или R14 независимо выбран из водорода или R11 и R12 или R13 и R14, взятые вместе, образуют оксогруппу; R15 выбран из С1-4алкила, С3циклоалкила, С2алкенила, С6арила и пиридина, где каждый из алкила, циклоалкила или гетероарила возможно замещен 1-4 группами, выбранными из галогена, гидрокси, циано, С1-4алкокси, С6арила, тетразола, -NR19R20, -S(O)mR18, -NHC(O)OR18 и -NHS(O)mR18; R16 или R17 независимо выбран из водорода, С1-3алкила и гетероарила, где гетероарил возможно замещен одной группой, выбранной из С1-2алкила, гидрокси, С1-2алкокси, С3циклоалкила, гидроксиC1алкила и -OR18; R18 выбран из С1-4алкила и гидроксиС1-4алкила; R19 или R20 независимо выбран из группы, состоящей из водорода; m равен 0, 1 или 2; n равен 0 или 1; р равен 0, 1 или 2; q равен 0 или 1; s равен 1 или 2; и t равен 1 или 2.
Изобретение относится к соединению формулы 1, где R означает водород или C1-4-алкильную группу; R1 означает группу, выбираемую из группы, состоящей из структур, представленных формулами (Iа), где R2 означает водород или C1-4-алкильную группу; R3 означает водород, галоген, CF3, CN или C1-4-алкил и R4 означает водород, галоген или C1-4-алкил; а=0, 1 или 2; b=0, 1, 2 или 3; с=1, 2 или 3 и Ra, Rb, Rc и Rd означают, независимо друг от друга, Н или C1-4-алкил; X означает С2-алифатический углеводородный мостик, необязательно содержащий двойную связь или тройную связь или гетероатом, выбираемый из О и S, или -СН(СН2)СН-; Y означает водород, галоген, C1-4-алкил, C1-4-алкокси или C1-4-гидроксиалкил; Z означает C1-4-алифатический углеводородный мостик, необязательно содержащий одну двойную связь и/или один гетероатом, выбираемый из О, S, N и N(СН3), или означает C2-4-алифатический углеводородный мостик, конденсированный с С3-6-циклоалкилом, необязательно содержащий одну или более двойных связей, или с фенильным кольцом, или означает C1-4-алифатический углеводородный мостик, замещенный спиро-С3-6-циклоалкилом, необязательно содержащий одну или более двойных связей; или его фармацевтически приемлемой соли, или стереоизомеру, или фармацевтически приемлемой соли стереоизомера.
Изобретение относится к новым производным циклических аминов, обладающих активностью антагонистов рецептора ЕР4,
способам их получения, фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения, и их применению в качестве лекарственных средств, для лечения или облегчения заболеваний, опосредованных простагландином Е, таких как острая или хроническая боль, остеоартрит, ассоциированные с воспалением нарушения, такое как артрит, ревматоидный артрит, злокачественное новообразование, мигрень и эндометриоз.
Противовирусные соединения // 2541571
Изобретение относится к новым соединениям формулы I, приведенной ниже, или его фармацевтически приемлемым солям. Соединения эффективны для ингибирования репликации вируса гепатита С ("HCV").
Кристаллические формы саксаглиптина // 2539590
Изобретение относится к новым безводным кристаллическим формам саксаглиптина гидрохлорида формулы, приведенной ниже. Описаны способы получения кристаллических форм саксаглиптина гидрохлорида.
Способы и промежуточные соединения // 2531588
Изобретение относится к способам получения соединения формулы (4)
, которое может быть использовано в качестве ингибитора серинпротеазы. Ингибиторы протеазы полезны для лечения HCV-инфекций.
Изобретение относится к производным азабициклоалкана формул (IB) и (IC) где R означает следующую формулу: где значения R, R1, R2 , R5-R7, W приведены в пункте 1 формулы.
Изобретение относится к новым соединениям формулы (IB) или их фармацевтически приемлемым солям: где R означает формулу: R1 означает -C(O)NR3 R4, -С(O)R3 и -С(O)ОR3; R 3 и R4 каждый независимо означает Н, C1-10 алкил, где алкил необязательно замещен одним -ОН; R3 и R4 соединены вместе с атомом N с образованием 5-6-членного гетероциклического кольца, которое дополнительно содержит один гетероатом О; R5 означает Н; R6 означает CN; R7 означает Н; W означает С.
Способы и промежуточные продукты // 2446171
Изобретение относится к способам получения протеазных ингибиторов, в особенности ингибиторов сериновых протеаз. .
Изобретение относится к новым соединениям, представляющим собой метил 3-азабицикло[3.3.0]октан-7-карбоксилат, N-метил-3-азабицикло[3.3.1]нонан-7-карбоксамид, N-пропил-3-азабицикло[3.3.1]нонан-7-карбоксамид, или к их фармацевтически приемлемым солям.
Трициклические цитопротекторные соединения // 2404967
Ингибиторы каспаз и их применение // 2382780
Изобретение относится к новым соединениям формулы I: где A, Y, R и R2 имеют значения, указанные в описании.
Изобретение относится к (-)-1-(3,4-дихлорфенил)-3-азабицикло[3.1.0]гексану или его фармацевтически приемлемой соли, имеющим не более чем 5% мас/мас его соответствующего (+)-энантиомера. .
Изобретение относится к новому (+)-1-(3,4-дихлорфенил)-3-азабицикло[3.1.0]гексану или его фармацевтически приемлемым солям, по существу свободных от соответствующего (-)-энантиомера. .
Изобретение относится к новым конденсированным циклопропилпирролидинам формулы: где х обозначает 0 или 1 и у обозначает 0 или 1, при условии, что х обозначает 1, когда у обозначает 0 и х обозначает 0, когда у обозначает 1; и где n обозначает 0 или 1; Х обозначает Н или CN; R1, R2, R3 и R 4 одинаковы или различны и независимо выбираются из Н, C1-С10 алкила, C2-C12 алкенила, насыщенного C3-С10 циклоалкила, насыщенного C3-С10 циклоалкил C1 -С10 алкила, насыщенного C3-С10 бициклоалкила, насыщенного C3-С10 трициклоалкила, гидроксил C1-С10 алкил насыщенного С 3-С10 циклоалкила, C1-С10 алкилтио C1-С10 алкила, C6-С 10 арил C1-С10 алкилтио C1 -С10 алкила, C6-С10 арил C 1-С10 алкила, 5- или 6- членного гетероарила, содержащего один атом N или один атом О, 5- или 6-членного гетероарила, содержащего один атом N конденсированный с C6-С 10 арильным кольцом, 5- или 6-членного гетероарила, содержащего один атом N или один атом О C1-С10 алкила, циклогетероалкила, который является C5-С8 насыщенным кольцом, содержащим один гетероатом, такой как N или О; все, при необходимости, имеют в качестве заместителей при соответствующем атоме углерода 1, 2, 3, 4 или 5 групп, выбираемых из галоида, C1-С10 алкила, C2 -C12 алкенила, гидрокси, гидрокси C1-С 10 алкила или циано, и R1 и R4 могут, при необходимости, вместе образовывать - (CR5R 6)m-, где m обозначает 2-6, а R5 и R6 одинаковы или различны и независимо выбираются из гидрокси, Н или C1-С10 алкила, включая все их стереоизомеры; и их фармацевтически приемлемые соли, или пролекарственные сложные эфиры и все их стереоизомеры.
Изобретение относится к стереохимически контролируемому способу получения азациклических соединений формулы (Iа,), где R1 R2CH-группа в 5-положении циклического фрагмента и гидроксигруппа в 3-положении циклического элемента находятся в трансположении относительно друг друга и где заместитель R4 в 4-положениии и гидроксигруппа в 3-положении циклического фрагмента находятся в цисположении относительно друг друга и где n означает 0 или 1, R1- R3 - водород, R4 - водород или низший алкил, или R3 и R4 вместе означают С2-С6-алкиленовую цепь, R5- R7 - водород, R8 - водород, низший алкил, (низший алкокси)низший алкил, фенил или фенил-низший алкил, R6 и R7 вместе также могут образовывать связь, и R5 и R8 вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, могут образовывать ароматическую С6-кольцевую систему, R9 - водород или защитная аминогруппа, или R8 и R9 вместе могут образовывать С3-С4-алкиленовую цепь или их солей.
Способ получения диоксоазабициклогексанов // 2156238
Изобретение относится к получению синтетических промежуточных продуктов при получении антибиотиков. .
Некоторые конденсированные пирролкарбоксанилиды, новый класс лигандов мозговых рецепторов гамк // 2125989
Изобретение относится к некоторым конденсированным пирролкарбоксанилидам, которые селективно связаны с рецепторами ГАМК. .
Изобретение относится к новым N-замещенным производным 3-азабицикло[3.2.0] -гептана и его солям с физиологически переносимыми кислотами, обладающим нейролептическим действием. .
Антигистаминное средство "димебон // 1138164
Способ получения 1-этил-2-фенил-3-( // 277793
Способ получения гомотриптаминов или 3-( // 201412
