Иммуностимулирующее средство "кемантан

 

Изобретение относится к медицине и касается иммуностимулирующего средства. Изобретение позволяет устранить побочные явления за счет применения в качестве иммуностимулирующего средства "Кемантана", представляющего собой 1-гидроксиадамантан-4-она.

СОЮЗ СОВЕТСКИХ

СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ

РЕСПУБЛИК

„„SU„„1586711 (51) 5 А 61 К 31/12

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Н А ВТОРСКОМ,Ф СВИДЕТЕЛЬСТВУ

ОН

H, SO<

HN03

ОН

ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ

ПО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТКРЫТИЯМ

ПРИ ГКНТ СССР (21) 2484600/28-14 (22) 13.05.77 (46) 23.08.90. Бюл. № 31 (71) Институт фармакологии АМН СССР (72) Н. Г. Арцимович, Т. А. Фадеева, Ю. А. Шалыминова, Т. Е. Захарова, И. А. Асташина, О. В. Щербакова, М. И. Шмарьян, А. Б. Вайншток, Н. В. Климова, Л. Н. Ла врова и А. П. Сколдинов (53) 615.7(088.8) (56) Авторское свидетельство СССР № 974757, кл. С 07 С 45/00, 1977.

Изобретение относится к области медицины и касается лекарственного средства.

Цель изобретения — устранение побочных явлений.

Кемантан представляет собой 1-гидроксиадамантан-4-она формулы

Брутто формула: C i oH i 40, молекулярная масса 166, 22.

Схема синтеза:

Кемантан представляет собой белое кристаллическое вещество, хорошо раство(54) ИММУНОСТИМУЛИРУЮЩЕЕ СРЕДСТВО (сКЕМАНТАН» (57) Изобретение относится к медицине и касается иммуностимулирующего средства.

Изобретение позволяет устранить побочные явления за счет применения в качестве иммуностимулирующего средства «кемантана», представляющего собой 1-гидроксиадаманта н-4-она. римое в воде, температура плавления 322—

328 С. УФ-спектр (у,„ „НМ):285 (в воде), 290 (в 95%-ном спирте). ИК-спектр, см

1726, 1710, 3400. Стоек при хранении в обычных условиях, срок годности субстанции—

2 года. Кемантан — оригинальный препарат, в других странах не известен, синонимов не имеет.

В условиях in vitro: изучено влияние кемантана на гуморальный и клеточный иммунитет. Показано, что в дозе 50 мг/кг кемантан увеличивает количество антителообразующих клеток (АОК) в селезенке и ускоряет отторжение кожного аллотрансплантата у мышей, отличающихся по сильному локусу гистосовместимости., Терапевтический эффект кемантана показан на больных: легочной патологией (туберкулез легких, пневмония, бронхиты, инфекционно-аллергическая форма бронхиальной астмы), хронический афтозный стоматит, заболевания сосудистой системы конечностей аутоиммунного генеза, при герпесе и у онкологических больных.

При иммунологическом обследовании больных, леченных кемантаном, получено достоверное увеличение показателей клеточ1586711

Ного иммунитета (Е-РОК, ЕАК-РОК, РБТ . имфоцитов с ФГА). Лечение кемантаном риводило к повышению уровня В-лимфоитов и иммуноглобулинов. В связи с выраженным иммуностимулирующим действием кемантан найдет применение при различных заболеваниях, сопровождающихся снижением иммунитета

При лечении кемантансм туберкулеза егких наблк>далось закрытие полостей расада. г!рекращение бактериовыделения„норализация показателей крови и иммунитета.

Г1рк различнь!х формах бронхита у ле1, енных кемантаном наблюдали уменьшение ка к!ля, уменьшение количества мокроты и, остоверное увеличение показателей клеточОго иммунитета, Отмечен положительный !!ффект у больных пневмонией.

Прк инфекционно-аллергической форме бро!!хкальной астмы у больных через 14 дней .1!еченг!Я! наблюдали купированке воспали"ге IbH01-0 процесса к прекращение кашля.

Прк хроническом афтозном стоматите !

Герг!есе наблюдалось сокращение сроков рг!Ите !Изацки, удлинялись сроки ремиссии, В ряде случаев наблюдалось полное Выздоровленце.

Онкологическими больными препарат хорошо переносится, стимулирует иммунитет к способствует нормализации показателей крови. Прк клиническом изучении побочного эффекта кемантана не обнаружено.

Пои,чер 1. Больной М. Диагноз: облитер!1р» 10LUHй эндартерик-:. Больной получал кемантан ". дозе 0,2 г 3 раза в день в течение двух недель. На фоне лечения кемаьтансм отмечена четкая положительная динамика, что проявилось в увеличен!и дистанции пройденого пути (с 100 — 150 до 500 — 700 м), что является основным к надежным признаКОм, отражающим состояние периферического кровообращения к степень метаболичес.Нх расстройств. Объективно это подтвердклос улучшением микроциркуляции и периферической макрогемодкнамики. Отмечено ус

Пример 2. Больной К. Диагноз: аортоартерккт. Больной имел трофические язвы на стопах. Принимал кемантан по 0,2 г 3 раза .:, лень В течение двух недель. Нг фоне приема

H .: х! а -. а !!а прсизс шг!О зажиВле кис трсф1 ческкх язв с-опы. По даннnIvl биохкмкческкх исследований отмечено снижение уровня

Гл юксзы, снижение YOOÂH ÿ а ГреГ-! HH трсмбОцктОВ к Вязкости кров!:. Пр : !!а1 ат xopol110 переносится больным без !1обсч!!1!х эффектов. Положительный эффект 1 Год наблюд !.,!я

Пои,чер 3. Больная К.,!IHВГноз: хпсническкй бронхит без бронхсспасткческого:кндрс vlа. ДйктелbllоcTь засолеВанкЯ 5:.eт. Ke— мантзн назначили по 0,2 г 3 раза в лень в течение 7 --10 дней. Отме -:ено выраженное

5С

Положительный эффект НрН применении кемантана заключается в лечении иммунодефицитных заболеваний, не поддающихся воздействию известных кммуностимулируюЩИХ СРЕДСТВ, И OTC) ТСТВИЕ MPH ЛЕЧЕНИИ КЕмантаном побочных явлений, вызываемых известными иммуностимуляторамн (например, лева мизсл, Г!рименяемъ1Й В медицине

Вызывает часто: аллергическую сыпь, пузыр:!атый дерматит, стоматит, рецкдивирую цие меалгки, осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта, почек, слуха).

Формула изобретения

П рименение 1-гидроксиадамантан-4-она в качестве иммуностимулиру1ощего средства. клиническое улучшение: уменьшение кашля, мокроты, нормализация температуры тела.

Улучшение отмечено на 10-й день после начала курса лечения, что коррелировало с нормализацией (E ÐOÊ до курса лечения 12%, после курса — 50%) .

Кемантан рекомендуется применять внутрь после еды по 0,2 r (2 таблетки по

0,1 r) 3 раза в день ежедневно в течение 2—

3 недель. Суточная доза 0,6 г. У больных с резко выраженными иммунодефицитными состояниями суточная доза может быть увеличена до 1,2 г. Интервалы между повторными курсами составляют 2 — 4 недели.

Пример 4. Больной М. Диагноз: инфильт15 ративный туберкулез.

Симптопы: интоксикация, бактериовыделение, повышенная температура, инфильтративные изменения в легких, кашель, выделение мокроты. Получал кемантан по схеме 2 таблетки (0,2 r) 3 раза В день в течение двух недель, через две недели был проведен повторный курс лечения. Наблюдали заметное рассасывание инфильтративных изменений в легких, уменьшение симптомов интоксикации, нормализация картины крови, нормализация температурной реакции, повышение Е-РОК, с 45 до 58%, показатели PbT с ФГА возросли с 44 до 55%.

Пример 5. Больная К. Диагноз: рубцующийся афтозный стоматит, длительность заболевания 7 лет. Препарат назначали

30 по 0,2 г 3 раза в день в течение двух недель.

Клиническая картина: эпителизация патологических элементов на слизистой оболочке рта, больна я выписалась В стадии ремиссии.

Иммуноглобулин до лечения 1700, после лечения 2440.

35 Кемантан выпускается в Виде таблеток белого цвета по 0,1 r. Хра!!ение В обычных условиях, список Б.

Кемантан не токсичен и имеет большую терапевткческу!О широту (его ЛД о 650 мг/кг (перорально, мыши), а ЭД„О—

50 мг/кг, соответственно терапевтическая широта равна 130), не имеет побочного действия к найдет широкое применение для лечения различных иммунодефкцитных заболеваний.