Патент ссср 201417

Авторы патента:

изоб етеии М. Я. Крафт, П. М. Кочергин, А. М. Цыганова , В. С. Шлихунова

зительВсесоюзный научно исследовательский химико фармацевтический

институт Серго Орджоникидзе

C07D233/92 - в положении 4 или 5

Союз Соеетскнх

Соцналнстнчгскнх

Ресоублнн

Зависимое от авт. свидетельства №

Кл. 12р, 9

Заявлено 22.VI!.1965 (№ 1018955/31-16) с присоединением заявки №

Приоритет

Опубликовано 08.1Х.1967. Бюллетень ¹ 18

Дата опубликования описания 27.Х.1967

Комитет оо делам изобретений н открытий орн Совете Министров

СССР

МПК С 07d

УДК 615.45:547.781.5 (088.8) Авторы изобрстения

M., Я. Крафт, П. М. Кочергин, А. М. Цыганова и В. С. 1Илихунова

Заявитель

Всесоюзный научно-исследовательский химико-фармацевтический институт им. Серго Орджоникидзе

СПОСОБ ПОЛУЧ Е1т ИЯ 2-МЕТИЛ-4(5)-8ÈÒÐÎÈÌÈÄÀÇÎËÀ

Известны способы получения 2-метил-4 (5) итроимидазола питрованием 2-метилимидазола азотной кислотой при нагревании.

Указанные способы весьма сложны и не обеспечивают удовлетворительного выхода

2-метил-4 (5) -нитроимидазола.

В данном изобретении для повышения выхода целевого продукта и упрощения тсхпологии его получения сульфат 2-метилимидазола обрабатывают концентрированной азотной кислотой, например 99%-ной, в присутствии водного бисульфата натрия.

Пример. Смесь 276 лл воды, 352,нл 93%ной серноп кислоты, 576 г безводного сульфата натрия и 164 г 2-метилимидазола при перемешивании нагревают с обратным холодильником до 130 С и, продолжая нагревание и перемешивание, постепенно добавляют 252 л л

99%-íîé азотнои кислоты. Затем массу кипятят 4 час при 130 вЂ” 132 С, дают остыть до

110 вЂ” 115 С, выливают в 1200 ял воды и нейтрализуют 25з/,-пым водным раствором аммиака до рН 5 по универсальному индикатору, поддерживая температуру в пределах 50вЂ”

70 С. Выпавший осадок отфильтровывают, промывают водой и сушат до постоянного веса. Получают 160 вЂ” 168 г 2-метил-4 (5) -нитроимидазола с т. пл. 252 вЂ” 254 С (63 вЂ” 66% от тсоретического количества) .

Предмет изобретения

Способ получения 2-метил-4 (5) -нитрои мидазола нитрованием 2-метилимидазола азотной кислотой при нагревании, отличающийся тем, что, с целью повышения выхода целевого продукта и упрощения технологии его получения, сульфат 2-метилимидазола обрабатывают концентрированной азотной кислотой, например

99%-ной, в присутствии водного бисульфата

20 натрия.

Способ получения 1-(р-оксиэтил)-2-метил-5-нитроимидазола // 199031

Способ получения 2-ллкил-4 // 192212

Патент 181555 // 181555

Способ получения 2-метил-4 // 164289

Патент 158280 // 158280

Способ получения нитрохлоримидазолов // 143401

Способ получения производных имидазола, обладающих трихомонацидной и амебоцидной активностью // 129139

Способ получения 4(5)-нитроимидазолкарбоновой кислоты // 102033

Способ получения 2-r-4(5)-нитроимидазолов // 2122542

Изобретение относится к способам получения лекарственных препаратов на основе 2-R-4(5)-нитроимидазолов, где R = H, CH3 или C2H5

Способ получения 2-метил-4(5)-нитроимидазола // 2198877

Изобретение относится к способу получения 2-метил-4(5)-нитроимидазола нитрованием 2-метилимидазола азотной кислотой в присутствии серной кислоты

Производное 1-замещенного 4-нитроимидазола и способ его получения // 2324682

Изобретение относится к новому производному 1-замещенного-4-нитроимидазола, представленного общей формулой (1) где R представляет собой атом водорода, низшую алкильную группу, замещенную низшей алкокси группой, низшую алкильную группу, замещенную фенил-низшей алкокси группой, фенил-низшую алкильную группу, которые могут содержать низшую алкоксигруппу в качестве заместителей фенильного кольца, или группу формулы -CH 2RA; RA представляет собой группу следующей формулы где RB представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу; X представляет собой атом хлора и брома или группу формулы -S(O)n -R1; n равно 0 или целому числу 1 или 2; и R1 представляет собой фенильную группу, которая может иметь от 1 до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей нитрогруппу, атом галогена и низшую алкильную группу, в фенильном кольце; при условии, что, когда X представляет собой атом хлора и брома, тогда R не должен быть атомом водорода], или его соль, также изобретение относится к способу получения описанного выше соединения

Способ получения соединения 4-нитроимидазола // 2345071

Изобретение относится к способу получения соединения 4-нитроимидазола, представленного общей формулой (I): где X2 представляет собой атом хлора или атом брома, включающий иодирование соединения 4-нитроимидазола, представленного общей формулой (2): где каждый из X1 и X 2 представляет собой атом хлора или атом брома, с последующим восстановлением полученного соединения 5-иод-4-нитроимидазола, представленного общей формулой (3): где X2 имеет значение, определенное выше

Способ получения производных 2-r-4(5)-нитроимидазолов // 2049780

Способ получения 4 // 232271

// 239874

Способ получения производных имидазола // 248568

// 365886

// 372816