Способ повышения биоцидного и лечебного действия крема - суспензии с метронидазолом


 


Владельцы патента RU 2527330:

Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования Курская государственная сельскохозяйственная академия имени профессора И.И. Иванова Министерства сельского хозяйства Российской Федерации (RU)
Государственное научное учреждение Курский научно-исследовательский институт агропромышленного производства Россельхозакадемии (RU)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой способ повышения биоцидного и лечебного действия крема-суспензии с метронидазолом, включающего 10 мг метронидазола и 0,5 мг хлоргексидина на 1 г геля, заключающийся в детоксикации и полимеризации крема-суспензии 0,1% раствором глутарового альдегида с 0,1% раствором алкилдиметилбензиламмония хлорида, 2% этонием, 0,2% метронидазолом и 0,1% диметилсульфоксидом. Изобретение обеспечивает биоцидное действие в отношении вирусов, аэробных и анаэробных микроорганизмов, спор, плесневых грибов, ускорение регенерации и биоразложение в течение 8-12 часов. 5 пр., 1 табл.

 

Изобретение относится к биотехнологии, микробиологии и фармакологии.

Изучено, что этоний является бисчетвертичным аммониевым соединением, обладает бактерицидным и детоксицирующим действием, ускоряет заживление ран и используется в гуманной медицине в виде 1-2% мазей, растворов при ожоговых и лучевых поражениях кожи, трещинах сосков, экземе, дерматитах и т.д., а глутаровый альдегид превосходит в 2-3 раза биоцидное действие формальдегида на фоне отсутствия канцерогенного действия.

Метронидазол относится к нитро- и имидозолам и является эффективным противопротозойным средством с широким спектром действия в отношении анаэробных микроорганизмов.

В комбинации с амоксициллином используется при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Основными недостатками являются поражение нервной системы, печени, крови и отсутствие чувствительности к аэробным микроорганизмам, вирусам.

Поэтому возникает необходимость конструирования многокомпонентных лекарственных средств, биоцидно действующих на многие виды микроорганизмов с ускоренным биоразложением (биовыделением) на фоне пониженной токсичности, путем детоксикации и полимеризации с помощью глутарового альдегида, этония, Биопага-Д и алкилдиметилбензиламмония хлорида.

Известен препарат «Метронидазол» - 250 мг, для лечения вагинитов, уретритов, лямблиоза и для профилактики анаэробной инфекции при операциях на органах брюшной полости и мочевыводящих путей.

За прототип взят способ комбинации метронидазола 10 мг на 1 г геля с хлоргексидином 0,5 мг, под торговым названием «Метрогил Дента», производство фирмы «Юник фармасьютикал лабораториз», Мумбай, Индия, предназначенный для лечения и профилактики воспаления десен, пародонтита и стоматита.

Недостатком прототипа является отсутствие действия на вирусы и плесневые грибы, аэробную микрофлору, микобактерии туберкулеза, споры микроорганизмов и отсутствие применения в ветеринарии.

Для устранения указанных недостатков и обеспечения возможности использования в ветеринарии для лечения трещин сосков вымени, маститов, эндометритов, дерматитов, ожоговых поражений кожи был предложен состав крема-эмульсии, содержащий этоний, глутаровый альдегид с алкилдиметилбензиламмония хлоридом, метронидазолом, диметилсульфоксидом.

Сведения об использовании указанных компонентов в качестве многокомпонентных ингредиентов в кремах, мазях, в ветеринарной и гуманной медицине отсутствуют.

Технической задачей изобретения является создание крема-эмульсии, содержащего биоциднодействующие ингредиенты на вирусы, аэробные и анаэробные микроорганизмы, споры, плесневые грибы и ускоряющие регенерацию тканей, с биоразложеним в течение 8-12 часов.

Поставленная задача решается тем, что крем-суспензию, включающий 10 мг метронидазола и 0,5 мг хлоргексидина на 1 г геля, подвергают детоксикации и полимеризации 0,1% раствором глутарового альдегида с 0,1% раствором алкилдиметилбензиламмония хлоридом, 2% этонием, 0,2% метронидазола и 0,1% диметилсульфоксидом.

Изобретение иллюстрируется следующими примерами.

Пример 1. Изучение срока хранения.

Расфасованный крем-суспензия сохраняет внешний вид и свойства в течение 3-х лет при хранении от 0 до 25 C.

Пример 2. Определение сенсибилизирующих (аллергизирующих) свойств.

Ежедневное однократное втирание в выбритые боковые поверхности 8 морским свинкам, 10 щенкам и на поверхность сосков и вымени 12 коров и 9 козам в течение 12 суток не вызывало у животных гиперемии, повышение температуры, зудящих проявлений. Кожа на месте втирания крема-суспензии сохраняла эластичность.

Пример 3. Эффективность лечения коров, больных маститом.

Ежедневное одноразовое интрацистернальное введение 34 коровам после доения с катаральным или с гнойнокатаральным маститом 3-5 мл крема-суспензии в каждый сосок вымени в течение 2-3 суток обеспечивало прекращение истечения из сосков на фоне устранения трещин на коже сосков и вымени.

Пример 4. Эффективность лечения ожоговых ран у морских свинок и 3-4-месячных поросят.

Ожоговые раны размером 2-4 см вызывали приложением на 2-3 минуты в выбритые боковые поверхности кожи марли, пропитанной 3-5% раствором фенола (карболовой кислоты). Последующее смазывание раневой поверхности кожи кремом суспензией 2-3 раза в день вызывало полное заживление пораженных участков кожи без гнойных истечений через 6-7 суток.

Пример 5. Изучение биоцидного действия водного раствора, содержащего 0,1% глутарового альдегида, 0,1% алкилдиметилбензиламмония хлорида, 2% этония, 0,2% метронидазола в отношении 100 тысяч микроорганизмов в 1 мл.

В исследованиях использованы свежевыделенные и лабораторные культуры стафилококков, кишечной палочки сальмонелл. Asp. niger, Asp. flavus и возбудители фиброматоза и миксоматоза кроликов, вирусов чумы и энтерита собак, панлейкемии кошек и ринотрахеита крупного рогатого скота, содержащих 103-105 инфекционных доз в 1 мл. При этом исходная концентрация компонентов в растворе уменьшалась вдвое из-за смешивания равного объема с МПГБ, содержащий стафилококки, сальмонеллы, кишечную палочку или культуральные вирусы. В результате исследования установлено практически 100% биоцидное действие проявлено в отношении указанных концентраций микроорганизмов при экспозиции in vitro в течение 20-30 минут.

В таблице представлены результаты изучения биоцидного действия коммерческого и усовершенствованного препаратов.

Из данных, представленных в таблице, следует, что метронидазол отдельно и в сочетании с хлоргексидином на вирусы не действует. Высокие концентрации препарата обладали биоцидным действием в отношении стафилококков, стрептококков, сальмонелл. Усовершенствованный препарат проявляет повышенное в 2-3 раза биоцидное действие не только на бактерии, но и на плесневые грибы и на ряд вирусов.

Крем-суспензии с модифицированным препаратом успешно апробированы при лечении коров, больных маститом.

Таблица
№ п/п Виды и концентрации микроорганизмов 50 мг/мл метронидазола «метронид-50» 10 мг метронидазола с 0,5 мг хлоргексидина Усовершенствованный препарат
1:1 1:2 1:1 1:2 1:1 1:2 1:10
1 E. coli 100000 м.т. + + + + + +
2 S. aureus 100000 м.т. + + + + + +
3 сальмонеллы + - + + + + +
4 Asp. candida + - + + + + +
5 Asp. niger + - + + + + +
6 Asp. flovus + - + + + + +
7 Поксвирус (миксоматоз) 106 ИД/мл - - + + +
8 Парвовирус собак 106 ИД/мл - - + + +
«+» биоцидно действует, «-» не действует.

Способ повышения биоцидного и лечебного действия крема-суспензии с метронидазолом, включающего 10 мг метронидазола и 0,5 мг хлоргексидина на 1 г геля, заключающийся в детоксикации и полимеризации крема-суспензии 0,1% раствором глутарового альдегида с 0,1% раствором алкилдиметилбензиламмония хлоридом, 2% этонием, 0,2% метронидазолом и 0,1% диметилсульфоксидом.



 

Похожие патенты:

Группа изобретений относится к ветеринарии и предназначена для нормализации обменных процессов, стимуляции иммунной системы и блокирования механизмов развития инфекционного процесса при риске активации эндогенной инфекции.
Изобретение относится к медицине, онкологии, хирургии, физиотерапии и может быть использовано для лечения инфицированных ран и свищей у онкологических больных. После обработки раневой поверхности диоксидином не ранее чем через 5 суток после операции воздействуют инфракрасным лазерным излучением с постоянным магнитным полем.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к медицинской микробиологии, и может быть использована для лечения кишечного иерсиниоза, или псевдотуберкулеза, или сальмонеллеза в эксперименте.

Изобретение относится к способам лечения или ослабления тяжести заболевания у пациента, где заболевание выбирают из муковисцидоза, наследственной эмфиземы, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), болезни «сухой глаз».

Настоящее изобретение обеспечивает фармацевтические композиции, включающие эффективное количество цефтаролина фозамила или его фармацевтически приемлемой соли и антибактериальный агент или его фармацевтически приемлемую соль.

Изобретение относится к новым производным пиразоло[1,5-a]пиримидинов, обладающим ингибирующей активностью в отношении тропомиозин-зависимых киназ (Trk). В формуле I R1 является H или (1-6C алкилом); R2 представляет собой NRbRc, (1-4C)алкил, (1-4C)фторалкил, CF3, (1-4С)гидроксиалкил, -(1-4Cалкил)hetAr1, -(1-4Cалкил)NH2, -(1-4C алкил)NH(1-4Салкил), -(1-4Cалкил)N(1-4Cалкил)2, hetAr2, hetCyc1, hetCyc2, фенил, замещенный, при необходимости, NHSO2(1-4Cалкилом) или (3-6С)циклоалкилом, замещенным, при необходимости, (1-4C алкилом), CN, OH, OMe, NH2, NHMe, N(CH3)2, F, CF3, CO2(1-4C алкилом), CO2H; C(=O)NReRf или C(=O)ORg; Rb является H или (1-6C алкилом); Rc представляет собой H, (1-4C)алкил, (1-4C)гидроксиалкил, hetAr3 или фенил, где указанный фенил замещен, при необходимости, одним или несколькими заместителями, выбранными, независимо, из галогена, CN, CF3 и -O(1-4C алкила); Re представляет собой H или (1-4C)алкил; Rf представляет собой H, (1-4C)алкил или (3-6C)циклоалкил; Rg представляет собой H или (1-6C)алкил; X отсутствует или является -CH2-, -CH2CH2-, -CH2O- или -CH2NRd; Rd представляет собой H или (1-4C алкил); R3 представляет собой H или (1-4C алкил); и n равняется 0-6.
Изобретение относится к ветеринарии и медицине, а именно к профилактике и лечению бруцеллезной инфекции. Способ экстренной профилактики и лечения бруцеллеза, включающий одновременное внутримышечное введение антибиотикорезистентного варианта вакцинного штамма бруцелл и противобруцеллезного препарата, отличающийся тем, что в качестве специфического препарата используют ципролетрезистентный вариант штамма бруцелл В.abortus 82 CR в дозе 1.109 м.к., а в качестве антибактериального препарата используют ципрофлоксацин (ципролет), который вводят в дозе 1 и 3 мл/кг 2 раза в день в течение 5-7 дней.
Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для получения гипериммунной сыворотки против анаэробной энтеротоксемии и эшерихиозной диареи телят.

Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для профилактики и лечения комплекса респираторных болезней свиней PRDC. Заявлено применение рекомбинантного протеина ORF2 PCV2 или иммуногенной композиции, содержащей рекомбинантный протеин ORF2 PCV2, для приготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и лечения комплекса респираторных болезней свиней (PRDC), обусловленных Mycoplasma hyorhinis и/или клинического симптома заметного увеличения смертности в средней до поздней фазы откорма, ассоциированного с PRDC, вызванного PCV2, и по меньше мере одного другого патогена, вызывающего PRDC у животного, где по меньшей мере один патоген, вызывающий PRDC, выбран из группы, включающей PRRSV, Mycoplasma hyopneumoniae, Bordetella bronchiseptica, вирусом свиного гриппа, Actinobacillus pleuropneumoniae, Mycoplasma hyorhinis.

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к неврологии, и касается лечения инфекционных заболеваний, сопровождающихся нейротоксическими нарушениями.

Изобретение относится к соединению, представленное формулой (I), в которой A1 обозначает бензол или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из пиридина, пиразина, имидазола, тиазола, пиримидина, тиофена, пиридазина, бензоксазина и оксобензоксазина; A2 обозначает бензол, в случае необходимости замещенный фтором, или тиофен; B1 обозначает водород, низший алкил, в случае необходимости замещенный пиперазинилом или морфолино, галогензамещенный низший алкил, низший алкокси, замещенный карбамоилом, ациламино, карбамоил или низший алкилкарбонилокси (при условии, что, когда A1 обозначает тиазол, B1 не обозначает ациламино); B2 обозначает водород или функциональную группу, содержащую по меньшей мере один атом азота, выбранную из группы, состоящей из ациламино, пирролидинила, морфолино, пиперидинила, в случае необходимости замещенного ацилом, пиперазинила, в случае необходимости замещенного низшим алкилом или ацилом, пиразолила, диазабицикло[2.2.1]гептила, в случае необходимости замещенного ацилом, и ди-(низший алкил)амино, в случае необходимости замещенного амино или ациламино (при условии, что, когда A1 обозначает тиазол, B2 не обозначает ациламино); Y обозначает группу, представленную формулой (II), в которой J обозначает этилен или низший алкинилен; L обозначает связь; M обозначает связь; X обозначает -(CH2)m-, -(CH2)m-O- или -(CH2)m-NR2- (где m означает целое число от 0 до 3, и R2 обозначает водород); D обозначает -NR3-, где R3 обозначает водород; и E обозначает амино, или его фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается применения галогенидов 1,3-дизамещенных 2-аминобензимидазолия, общей формулы I в качестве ингибиторов Na+/H+-обмена, а также новых галогенидов 1,3-дизамещенных 2-аминобензимидазолия.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно относится к средствам, обладающим способностью ингибировать Na+/H+-обмен (NHE-обменники, ингибиторы NHE).
Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для лечения крупного рогатого скота при стронгилятозах. Способ включает использование инкапсулированного фенбендазола.
Изобретение относится к области фармацевтики и представляет собой лекарственное средство комбинированного действия для локального лечения заболеваний пародонта, включающее комплекс метронидазола и хлоргексидина в сочетании с фузидином натрия, подсластители и фармацевтически приемлемую гелевую основу, при следующем соотношении компонентов, г: фузидин натрия 1,8-2,2; метронидазол 0,9-1,1; хлоргексидина биглюконат (в виде 20% раствора хлоргексидина биглюконата) 0,42-0,58, в количестве, эквивалентном хлоргексидину 0,08-0,12; натрия сахаринат 0,1-0,3; глициризинат моноаммония (ММ 100) 0,006-0,008; аэросил 200 (кремния диоксид коллоидный) 5,5-6,0; парафин жидкий (масло вазелиновое) остальное до 100 г.

Описаны 1,2-дизамещенные гетероциклические соединения формулы (I), где значения НЕТ, X, Y и Z представлены в описании, которые являются ингибиторами фосфодиэстеразы 10. Также описаны фармацевтическая композиция и способы лечения расстройств центральной нервной системы (ЦНС) и других расстройств, которые могут влиять на функцию ЦНС.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям формулы (I) или к фармацевтически приемлемой соли такого соединения, где - Х представляет собой атом углерода, и R1a и R2a вместе образуют связь; или - Х представляет собой атом углерода, R1a и R2a вместе образуют связь, и R1 и R2 вместе образуют фрагмент , где звездочкой показана точка присоединения R2; или - Х представляет собой атом углерода, R1a представляет собой водород или (С1-4)алкокси, и R2a представляет собой водород; и R1 и R2, если не указано иное, независимо представляют собой водород; (С1-5)алкил; арил, где арил означает нафтил или фенил, где указанный арил является незамещенным или независимо моно- или дизамещенным, где заместители независимо выбраны из группы, состоящей из (С1-4)алкила, (C1-4)алкокси и галогена; или гетероарил, выбранный из пиридила, тиенила, оксазолила и тиазолила, где указанный гетероарил является незамещенным; при условии, что когда R2 представляет собой арил или гетероарил, то R1 не может представлять собой арил или гетероарил, где арил и гетероарил независимо являются незамещенными или замещены как определено выше; R3 представляет собой водород или -CO-R31; R31 представляет собой (С1-5)алкил, (С1-3)фторалкил или (С3-6)циклоалкил; n равно целому числу 1, 2, 3 или 4; В представляет собой группу -(СН2)m, где m равно целому числу от 1 до 3; А представляет собой -(CH2)р-, где р равно целому числу 2 или 3; R4 представляет собой (С1-5)алкил; W представляет собой , где R5 представляет собой водород или (C1-5)алкил; R8, R9 и R10 независимо представляют собой водород, галоген, (C1-5)алкил, гидрокси, (С1-5)алкокси, -O-СО-(С1-5)алкил, (С1-3)фторалкил, (C1-3)фторалкокси, -СО-(С1-5)алкокси, (С1-2)алкокси-(С1-4)алкокси или -NH-CO-(С1-5)алкил.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным фенилимидазола общей формулы (1), где R1 представляет собой атом водорода, фенил-низшую алкильную группу или пиридил-низшую алкильную группу, причем бензольное кольцо и пиридиновое кольцо необязательно замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, цианогруппы и галогензамещенных низших алкильных групп; один из R2 и R3 представляет собой атом водорода, а другой представляет собой низшую алкоксигруппу; R4 представляет собой низшую алкильную группу, фурильную группу, тиенильную группу или фенильную группу, необязательно замещенную 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из низших алкильных групп, низших алкоксигрупп, атомов галогена, карбоксильной группы, низших алкоксикарбонильных групп и галогензамещенных низших алкильных групп; R5 и R6 являются одинаковыми или разными и представляют собой атом водорода или низшую алкильную группу; R7 и R8 являются одинаковыми или разными и представляют собой атом водорода или низшую алкоксигруппу; при условии, что если R1 представляет собой незамещенную фенил-низшую алкильную группу, R2 представляет собой низшую алкоксигруппу, R3 представляет собой атом водорода, R4 представляет собой незамещенную фенильную группу или фенильную группу, содержащую 1 или 2 галогензамещенные низшие алкильные группы, и R5 представляет собой атом водорода, то R6 не является атомом водорода.

Настоящее изобретение относится к соединениям, являющимся ингибиторами аспартильных протеаз, пригодным для лечения сердечно-сосудистых, нейродегенеративных заболеваний и грибковых инфекций, формулы где W представляет собой -C(=O)-; X представляет собой -NH-; U представляет собой -C(R6)(R7)-; R1 представляет собой метил; R2, R3 и R6 представляют собой H; R4 и R7 представляют собой необязательно замещенный фенил, а также их таутомерам и фармацевтически приемлемым солям.
Изобретение относится к области медицины и может применяться при лечении гнойных ран и ожогов. .
Изобретение относится к медицине, а именно к хирургии и онкологии, и может быть использовано при лечении рака желудка, осложненного прободением опухоли. Для этого при завершении операции перед ушиванием брюшной стенки через контрапертуры в подреберьях устанавливают микроирригаторы. Конец правого микроирригатора фиксируют узловым кетгутовым швом к культе резецированного желудка, конец левого микроирригатора фиксируют в верхнем этаже брюшной полости узловым кетгутовым швом. Через контрапертуры в подвздошных областях в малый таз устанавливают дренажные трубки. Операцию завершают обработкой всей брюшной полости 50 мл озонированного 1000 мкг/л физиологического раствора. Через 10 минут брюшную полость обрабатывают раствором метронидазола 100 мл. С 1 по 5 сутки послеоперационного периода через правый микроирригатор вводят через переносное инфузионное устройство раствор метронидазола 200 мл в виде 24-часовой инфузии. Через левый микроирригатор 1 раз в сутки вводят 50 мл озонированного 1000 мкг/л физиологического раствора. Внутривенно больной получает курс стандартной антибиотикотерапии. Способ обеспечивает снижение частоты возникновения инфекционно-воспалительных осложнений в послеоперационном периоде у данной категории пациентов за счет определенного режима проведения антибактериальной терапии и озонотерапии. 2 пр.
Наверх