Средство с янтарной кислотой и экстрактом прополиса, обладающее дезинтоксикационной активностью



Средство с янтарной кислотой и экстрактом прополиса, обладающее дезинтоксикационной активностью
Средство с янтарной кислотой и экстрактом прополиса, обладающее дезинтоксикационной активностью
Средство с янтарной кислотой и экстрактом прополиса, обладающее дезинтоксикационной активностью
Средство с янтарной кислотой и экстрактом прополиса, обладающее дезинтоксикационной активностью

 


Владельцы патента RU 2538610:

Государственной автономное научное учреждение Республики Башкортостан "Центр аграрных исследований" (RU)
Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Башкирский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации (RU)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к средству, обладающему дезитоксикационной активностью. Средство, обладающее дезинтоксикационной активностью, содержащее янтарную кислоту, 10% спиртовой экстракт прополиса, полиэтиленгликоль 400, полиэтиленгликоль 1500, полиэтиленгликоль 4000, кремофор СО-40, твин-80 и воду очищенную, при определенном соотношении компонентов. Вышеописанное средство обладает дезинтоксикационным действием, с равномерным высвобождением действующих веществ и выраженным пролонгированным действием. 1 з.п. ф-лы, 4 ил., 4 табл., 8 пр.

 

Предлагаемое изобретение относится к области медицины, а именно к фармации, и касается разработки средства в форме медицинских суппозиториев, содержащих янтарную кислоту, и может быть использовано в комплексном лечении заболеваний, связанных с отравлением солями тяжелых металлов, в роли антидота при интоксикациях мышьяком, свинцом, ртутью и т.д.

Известен препарат, биологически активная добавка к пище (БАД), янтарной кислоты в виде капсул 100 мг «Эликсир янтарный» и «Эликсир янтарный плюс», содержащий янтарную кислоту 100 мг и экстракт корня солодки 100 мг, капсулы. Эликсир янтарный G плюс. Янтарная кислота + экстракт корня солодки + женьшеня биомасса сухая. Капсулы (100 мг + 100 мг + 50 мг) [Янтарная кислота, эликсир янтарный [Электронный ресурс] Режим доступа: http://http.V/bestonline-medicine.ru/news/jantarnaja_kislota_succinic_acid_ehliksir_jantarnyj_elixir_amberous/2012-03-18-7. Дата обращения: 15.11.2013 г.].

Известно средство в виде раствора для инъекций - Тетацин-кальций (Tetacinum-calcium), комплексообразующее соединение. Раствор 10% в ампулах по 20 мл и по 10 мл, в упаковке 10 штук. Применяется для лечения отравления тяжелыми металлами и редкоземельными элементами (свинец, кадмий, кобальт, ртуть, уран, иттрий, цезий и др.) и их солями. Синонимы: Натрия кальция эдетат, Натрий кальций эдетат, Кальций динатриевый, Хелатон, Эдатакал, Эдатамил кальций динатрий, ЭДТА, Мозатил, Тетрацемин, Верзенат кальций динатриевый [Инструкция к лекарственному средству «Тетацин-кальций» [Электронный ресурс] Режим доступа: http://medprep.info/drug/medicament/2266. Дата обращения: 15.11.2013 г.].

Известно средство ноотропного действия для коррекции психоневрологических расстройств у детей в виде ректальных суппозиториев с янтарной кислотой и пантогамом на основе твердого жира типа А [Изучение биофармацевтических и реологических свойств мягких лекарственных форм на основе пантогама и кислоты янтарной (№1(2) февраль 2013. [Электронный ресурс] Режим доступа: http://www.vestnik.vsu.ru/pdf/chembio/2010/02/2010-02-26.pdf) и (http://elibrary.ru/item.asp?id= 18358998].

Известно применение леспефлана перрорально по 1-3 ст. ложки 2-4 раза в день в качестве средства для лечения отравлений ртутью [патент RU 1807595, 1996 г.].

Известна фармацевтическая композиция, оказывающая антитоксическое, радиопротекторное и антигипоксическое действие, которая содержит фармацевтически приемлемый носитель и в качестве действующего вещества - эффективное количество смеси L-глутаминовой кислоты, глицина и серосодержащей аминокислоты, выбранной из группы, включающей цистеин, цистин и метионин, при массовом соотношении компонентов 1:1:1. Фармацевтическая композиция может быть приготовлена в виде порошка, таблетки или раствора, при этом она содержит каждый из указанных компонентов в количестве от 0,1 до 0,2 г на единичную дозу. Фармацевтически приемлемый носитель представляет собой воду или метилцеллюлозу [патент RU 2096034, 1997 г.].

Известно применение 2,4-дифенил-7,8-бензо-5,6-дигидроселенохромена в качестве средства для лечения и профилактики отравлений соединениями тяжелых металлов [патент RU 2325155, 2008 г.].

Известна композиция, содержащая в качестве действующих компонентов бетулин, янтарную, аскорбиновую и глутаминовую (или глутамат натрия) кислоты и пищевые добавки. Данная композиция используется для снижения степени алкогольного опьянения, предупреждения и снятия алкогольной интоксикаций и похмельного синдрома [патент RU 2436415, 2011 г.].

Известно, что показаниями для применения препаратов янтарной кислоты являются отравления тяжелыми металлами (ртутью, свинцом, мышьяком) [Лечение янтарной кислотой [Электронный ресурс] Режим доступа: http://www.astromeridian.ru/medicina/jantarnaja_kislota.html. Дата обращения: 15.11.2013 г.]

Наиболее близким аналогом изобретения является препарат Янтарь-антитокс, содержащий в качестве действующего вещества янтарную кислоту в количестве 200 мг, а в качестве вспомогательных веществ целлюлозу микрокристаллическую и магния стеарат. Янтарь-антитокс оказывает положительный эффект на внутриклеточные аэробные процессы, нормализует кислотно-щелочное состояние и газовый состав крови при тканевом ацидозе, препятствует активации перекисного окисления липидов, уменьшает продукцию свободных радикалов, способствует утилизации жирных кислот и глюкозы. Янтарь-антитокс восстанавливает энергетический потенциал клетки при интоксикациях. Под действием препарата активируются ферментативные процессы цикла Кребса, происходит увеличение синтеза АТФ за счет активации быстрого метаболического кластера митохондрий. Нормализуя энергетический метаболизм, препарат повышает процессы детоксикации и элиминации различных токсических веществ, оказывает антигипоксическое, антиоксидантное, цитопротекторное действие [ЯНТАРЬ-АНТИТОКС (AMBER-ANTITOX) [Электронный ресурс] Режим доступа: http://www.vidal.ru/poisk_preparatov/amber-antitox_36507.html. Дата обращения: 15.11.2013 г.].

Задачей изобретения является расширение арсенала средств для комплексного лечения заболеваний, связанных с отравлением солями тяжелых металлов, в роли антидота при интоксикациях.

Технический результат - получение нового лекарственного средства в форме ректальных суппозиториев, обладающего дезинтоксикационной активностью, а также уменьшающего риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и печени, обеспечивающего максимальное поступление действующих веществ в кровоток независимо от приема пищи.

Указанный технический результат достигается тем, что средство, обладающее дезинтоксикационной активностью, содержащее янтарную кислоту в качестве действующего вещества и вспомогательные вещества, согласно изобретению дополнительно содержит 10% спиртовой экстракт прополиса в качестве действующего вещества, а в качестве вспомогательных веществ содержит полиэтиленгликоль 400 (ПЭГ 400), полиэтиленгликоль 1500 (ПЭГ 1500), полиэтиленгликоль 4000 (ПЭГ 4000), кремофор СО-40, твин-80 и воду очищенную при следующем соотношении компонентов, г на 1 суппозиторий:

Кислота янтарная 0,1
Экстракт прополиса 10% спиртовой 0,4
ПЭГ 400 0,5
ПЭГ 1500 0,5
ПЭГ 4000 0,5
Кремофор СО-40 1,0
Твин-80 0,1
Вода очищенная 0,5

При этом в качестве растворителя для получения 10% спиртового экстракта прополиса используют спирт этиловый 70%.

Изобретение иллюстрируется следующими материалами: на фигуре 1 показана динамика высвобождения кислоты янтарной из суппозиториев; на фигуре 2 показан диаметр высвобождения янтарной кислоты в агар (мм); на фигуре 3 показано содержание цинка сульфата; на фигуре 4 показано содержание серебра нитрата; в таблице 1 - результаты определения фармацевтической доступности методом диффузии в агар с использованием бромтимолового синего в количестве 5%; в таблице 2 - влияние вспомогательных веществ на высвобождение кислоты янтарной; в таблице 3 - показаны результаты количественного определения цинка сульфата в присутствии кислоты янтарной, кислоты янтарной и экстракта прополиса, суппозиториев с кислотой янтарной; в таблице 4 показаны результаты количественного определения серебра нитрата в присутствии кислоты янтарной, кислоты янтарной и экстракта прополиса, суппозиториев с кислотой янтарной.

Полиоксиэтиленгликоль (ПЭГ). В фармацевтической промышленности используется как вспомогательное вещество при производстве лекарственных средств. Применяется в качестве загустителя, смягчителя, связующего, скользящего и облегчающего отлив агента, а также в качестве солюбилизатора, не имеет эмульгирующего эффекта.

Твин-80 (Полисорбат 80) - неионогенное поверхностно-активное вещество (ПАВ), является эмульгатором и солюбилизатором жиров в составе косметических средств по уходу за кожей и волосами. Твин-80 - полиоксиэтилен, производный от сорбитана и олеиновой кислоты. Свойства и преимущества твин-80: неионогенное ПАВ / эмульгатор для эмульсий масло-в-воде; солюбилизатор и стабилизатор для эфирных масел; модификатор вязкости; диспергирующий агент; увлажняющий агент; оказывает успокаивающий эффект на кожу; может быть использован в комбинации с различными гидрофобными эмульгаторами с низким гидрофильно-липофильным балансом (ГЛБ) для создания широкого диапазона стабильных масло-в-воде и вода-в-масле эмульсионных систем.

Кремофор СО-40 BASF (Германия) - сырье для производства косметической продукции. Кремофор СО-40 (ввод в рецептуры до 3,0% от конечного продукта), неионогенное ПАВ - касторовое масло (гидрогенизированное, этоксилированное, вязкая жидкость). Применяется как солюбилизатор, обладает способностью усиливать фармакологическое действие лекарственных средств, что позволяет снижать их дозы, может устранить несовместимость ингредиентов в композициях. Имеет абсолютную стойкость в жесткой воде, в большинстве избирательную эмульгирующую, смачивающую и солюбилизирующую способность, относительно низкую токсичность и др.

Янтарная кислота (ГОСТ 6341-75) является регулятором энергетического обмена, предназначенным для профилактики нарушений энергетического баланса в организме, а также для восстановления угасающих с возрастом функций. Препарат обладает антиоксидантным, цитопротекторным, антитоксическим действием. Нормализуя энергетический метаболизм, янтарная кислота способствует повышению антитоксической функции печени, ускоряет выведение ксенобиотиков. Препарат также способствует утилизации молочной кислоты, этанола, глюкозы; нормализует кислотно-щелочной баланс; обладает иммуномодулирующим действием. Хорошо переносится, нетоксична, не имеет побочных эффектов, не является стимулятором и может сочетаться с различными лекарственными препаратами, повышая их эффективность, уменьшая при этом их отрицательное токсическое действие на организм.

Прополис ТУ ГОСТ 28886-90. Введение в состав суппозиториев лекарственного средства экстракта прополиса спиртового в сочетании с янтарной кислотой повышает антимикробную активность, регенерацию тканей, способствует проявлению обезболивающего, гемостатического, иммуномодулирующего, репаративного эффекта лекарственной формы.

В доступной научно-медицинской и патентной литературе сведений об известности ректальных суппозиториев, содержащих в качестве действующих веществ янтарную кислоту и спиртовой экстракт прополиса, а в качестве основы ПЭГ 400, ПЭГ 1500, ПЭГ 4000, твин-80, кремофор СО-40 и воду очищенную, при определенном соотношении компонентов, не обнаружено. Таким образом, заявляемое изобретение соответствует критерию «новизна».

В результате проведенных экспериментальных исследований было установлено, что предлагаемые суппозитории обладают высокой биодоступностью и целым рядом преимуществ: они имеют удовлетворительный внешний вид, однородны. Состав суппозиторной основы способствует быстрому и далее пролонгированному высвобождению действующих веществ: янтарной кислоты и экстракта прополиса. Придание лекарственному средству формы суппозиториев обеспечивает удобство и гигиеничность применения, стойкость при хранении. За счет введения в состав лекарственного средства янтарной кислоты в сочетании с экстрактом прополиса суппозитории обладают широким спектром биологической и лечебной активности: оказывают дезинтоксикационное действие в сочетании с антиоксидантным, противоотечным, спазмолитическим, противовоспалительным регенерирующим и антибактериальным действием. Кроме этого суппозитории обладают равномерным высвобождением действующих веществ и выраженным пролонгированным действием, удобны для применения больными самостоятельно. Помимо проявления известных свойств, каждый компонент заявляемого состава в совокупности усиливает свое воздействие, что объясняется, очевидно, эффектом их синергизма. Таким образом, заявляемое изобретение соответствует критерию «изобретательский уровень».

Пример 1. Состав на 1 суппозиторий: янтарная кислота 0,1 г; экстракт прополиса 10% спиртовой 0,4 г; полиэтиленгликоль 4000 (ПЭГ 4000) - 1,0 г; кремофор СО-40 1,25 г; лутрол - 0,75; вода очищенная - 1,0 г.

В фарфоровой выпарительной чашке ПЭГ 4000, кремофор СО-40, лутрол сплавляют при температуре 50-60°C, переносят в подогретую ступку, добавляют частями рассчитанное количество воды очищенной растирают до получения однородной массы, в полуостывшую суппозиторную основу (39-42°C) добавляют янтарную кислоту и экстракт прополиса спиртовой, непрерывно растирают. В подготовленные (предварительно охлажденные и смазанные вазелиновым маслом) суппозиторные формы массу разливают, охлаждают в холодильнике при температуре 3-5°C в течение 20 минут, после чего качество суппозиториев оценивают по внешнему виду, упругости, однородности, растворимости. Полученные суппозитории правильной формы, твердые и однородные. Полное время растворения 19 минут (таблица 1, состав 1). Определение фармацевтической доступности проведено методом диффузии в агар с использованием бромтимолового синего в количестве 5%. Отмечено влияние вспомогательных веществ на высвобождение кислоты янтарной (таблица 2, фигура 1 - состав 1).

Пример 2. Состав на 1 суппозиторий: янтарная кислота 0,1 г; экстракт прополиса 10% спиртовой 0,4 г; полиэтиленгликоль 4000 (ПЭГ 4000) - 1,0 г; глицерин - 0,5; лутрол - 1,0; вода очищенная - 1,0 г.

В фарфоровой выпарительной чашке ПЭГ 4000, лутрол сплавляют при температуре 50-60°C, переносят в подогретую ступку, добавляют глицерин и частями рассчитанное количество воды очищенной, растирают до получения однородной массы, в полуостывшую суппозиторную основу (39-42°C) добавляют янтарную кислоту и экстракт прополиса спиртовой, непрерывно растирают. В подготовленные (предварительно охлажденные и смазанные вазелиновым маслом) суппозиторные формы массу разливают, охлаждают в холодильнике при температуре 3-5°C в течение 20 минут, после чего качество суппозиториев оценивают по внешнему виду, упругости, однородности, растворимости. Полученные суппозитории правильной формы, твердые и однородные. Полное время растворения 19 минут (таблица 1, состав 2). Определение фармацевтической доступности проведено методом диффузии в агар с использованием бромтимолового синего в количестве 5%. Отмечено влияние вспомогательных веществ на высвобождение кислоты янтарной (таблица 2, фигура 1 - состав 2).

Пример 3. Состав на 1 суппозиторий: янтарная кислота 0,1 г; экстракт прополиса 10% спиртовой 0,4 г; масло какао 2,0 г; твин-80 - 0,3 г; вода очищенная - 0,5 г.

Масло какао уминают до образования однородной массы, добавляют твин-80 и воду очищенную, уминают до образования однородной массы. Янтарную кислоту и экстракт прополиса спиртовой вводят в суппозиторную массу. Формируют суппозитории массой 3,3 г, охлаждают в холодильнике при температуре 3-5°C в течение 7-10 минут, после чего качество суппозиториев оценивают по внешнему виду, упругости, однородности, растворимости. Полученные суппозитории правильной формы, твердые и однородные. Полное время растворения 6 минут, отмечена высокая фармацевтическая доступность янтарной кислоты и экстракта прополиса в суппозиториях методом диффузии в агаровый гель (таблица 1, состав 3). Определение фармацевтической доступности проведено методом диффузии в агар с использованием бромтимолового синего в количестве 5% (таблица 2, фигура 1 - состав 3).

Пример 4. Состав на 1 суппозиторий: янтарная кислота 0,1 г; экстракт прополиса 10% спиртовой 0,4 г; ПЭГ 400 - 0,5 г; ПЭГ 1500 - 0,5 г; ПЭГ 4000 - 0,5 г; кремофор СО-40 - 1,0 г; вода очищенная - 0,5.

В фарфоровой выпарительной чашке ПЭГ 400, ПЭГ 1500, ПЭГ 4000, кремофор СО-40 сплавляют при температуре 50-60°C, переносят в подогретую ступку, добавляют частями рассчитанное количество воды очищенной, растирают до получения однородной массы, в полуостывшую суппозиторную основу (39-42°C) добавляют янтарную кислоту и экстракт прополиса спиртовой, непрерывно растирают. В подготовленные (предварительно охлажденные и смазанные вазелиновым маслом) суппозиторные формы массу разливают, охлаждают в холодильнике при температуре 3-5°C в течение 18 минут, после чего качество суппозиториев оценивают по внешнему виду, упругости, однородности, растворимости. Полученные суппозитории правильной формы, твердые и однородные. Полное время растворения 18 минут (таблица 1, состав 4). Определение фармацевтической доступности проведено методом диффузии в агар с использованием бромтимолового синего в количестве 5%. Отмечено влияние вспомогательных веществ на высвобождение кислоты янтарной (таблица 2, фигура 1 - состав 4).

Пример 5. Состав на 1 суппозиторий: янтарная кислота 0,1 г; экстракт прополиса 10% спиртовой 0,4 г; ПЭГ 400 - 0,5 г; ПЭГ 1500 - 1,0 г; ПЭГ 4000 - 0,5 г; кремофор СО-40 - 1,0 г; вода очищенная - 0,5.

Изготавливают суппозитории аналогичным образом.

Полученные суппозитории правильной формы, твердые и однородные. Полное время растворения 19 минут. Отмечен эффект пролонгации от 30 до 60 минут, однако определена низкая концентрация кислоты янтарной (Фигура 2, состав 1, к примеру 5), отмечена низкая фармацевтическая доступность янтарной кислоты и экстракта прополиса в суппозиториях методом диффузии в агаровый гель (таблица 2, состав 1). Определение фармацевтической доступности проведено методом диффузии в агар с использованием бромтимолового синего в количестве 5%.

Пример 6. Состав на 1 суппозиторий: янтарная кислота 0,1 г; экстракт прополиса 10% спиртовой 0,4 г; ПЭГ 400 - 1,0 г; ПЭГ 1500 - 0,5 г; ПЭГ 4000 - 1,0 г; кремофор СО-40 - 1,0 г; вода очищенная - 0,5.

Изготавливают суппозитории аналогичным образом.

Полученные суппозитории правильной формы, твердые и однородные. Полное время растворения 27 минут. Отмечен эффект пролонгации от 30 до 60 минут, однако определена низкая концентрация кислоты янтарной (Фигура 2, состав 2, к примеру 6), отмечена низкая фармацевтическая доступность янтарной кислоты и экстракта прополиса в суппозиториях методом диффузии в агаровый гель (таблица 2, состав 2). Определение фармацевтической доступности проведено методом диффузии в агар с использованием бромтимолового синего в количестве 5%.

Пример 7. Состав на 1 суппозиторий: янтарная кислота 0,1 г; экстракт прополиса 10% спиртовой 0,4 г; ПЭГ 400 - 0,5 г; ПЭГ 1500 - 0,5 г; ПЭГ 4000 - 0,5 г; кремофор СО-40 - 0,5 г; лутрол - 0,5 г; вода очищенная - 0,5.

Изготавливают суппозитории аналогичным образом.

Полученные суппозитории правильной формы, твердые и однородные. Полное время растворения 30 минут. Отмечен эффект пролонгации, однако определена низкая концентрация кислоты янтарной (Фигура 2, состав 3, к примеру 7), отмечена низкая фармацевтическая доступность янтарной кислоты и экстракта прополиса в суппозиториях методом диффузии в агаровый гель (таблица 2, состав 3). Определение фармацевтической доступности проведено методом диффузии в агар с использованием бромтимолового синего в количестве 5%.

Пример 8. Состав на 1 суппозиторий: янтарная кислота 0,1 г; экстракт прополиса 10% спиртовой 0,4 г; ПЭГ 400 - 0,5 г; ПЭГ 1500 - 0,5 г; ПЭГ 4000 - 0,5 г; кремофор СО-40 - 1,0 г; твин-80 - 0,1 г; вода очищенная - 0,5.

Изготавливают суппозитории аналогичным образом.

Полученные суппозитории правильной формы, твердые и однородные. Полное время растворения 17 минут. Отмечен эффект пролонгации, однако определена высокая концентрация кислоты янтарной до 98,9% через 60 минут (Фигура 2, состав 4), отмечена высокая фармацевтическая доступность янтарной кислоты и экстракта прополиса в суппозиториях методом диффузии в агаровый гель (таблица 2, состав 4, к примеру 8). Определение фармацевтической доступности проведено методом диффузии в агар с использованием бромтимолового синего в количестве 5%.

Результаты количественного определения цинка сульфата в присутствии кислоты янтарной, кислоты янтарной и экстракта прополиса, суппозиториев с кислотой янтарной (фигура 3, таблица 3). Результаты количественного определения серебра нитрата в присутствии кислоты янтарной, кислоты янтарной и экстракта прополиса, суппозиториев с кислотой янтарной (фигура 4, таблица 4).

Для определения мембранопротекторного действия была использована биологическая модель, представляющая собой среду, содержащую парамеции (Parameticum caudatum). Для этого в 0,05 мл среды, содержащей 5-10 парамеций, добавляли 0,05 мл раствора суппозитория, приготовленного следующим образом: навеску суппозитория массой 0,1 г растворяли в 1 мл воды при нагревании, а затем фильтровали через беззольный фильтр. Параллельно проводили такое же исследование, используя в качестве контроля 0,05 мл воды очищенной. Было установлено, что добавление в водный раствор парамеций извлечения из суппозиторной массы сопровождается увеличением их в течение 3 суток более чем в 2,7 раз по сравнению с контролем и не влияет на характер и форму движения.

При изучении антимикробной активности было установлено, что при разведении 1:100 суппозитории обладают выраженным бактерицидным эффектом в отношении Ps.Aeruginosa и С.Albicans.

Из приведенных примеров видно, что оптимальным с точки зрения удобства применения, высокого высвобождения действующих веществ и одновременно эффекта пролонгации является состав, описанный в примере 8.

Получение предлагаемых суппозиториев легко осуществимо, и при их использовании достигается указанный технический результат. Таким образом, заявляемое изобретение соответствует критерию «промышленная применимость».

Клинические испытания показали, что количество высвободившихся препаратов при данном соотношении компонентов в одном суппозитории одинаково у исследуемых больных. Это дает возможность врачу в практической медицине, в зависимости от формы и тяжести заболевания, рекомендовать больным необходимое количество суппозиториев для самостоятельного лечения, что делает заявляемые суппозитории перспективной лекарственной формой в комплексном лечении заболеваний, связанных с отравлением солями тяжелых металлов, в роли антидота при интоксикациях.

Таблица 1
Определение фармацевтической доступности янтарной кислоты
№ состава Высвобождение кислоты янтарной, % Диаметр окрашенной зоны (диффузия в агар), мм Время полного растворения/температура плавления
15 мин 30 мин 45 мин 60 мин 15 мин 30 мин 45 мин 60 мин
1 36,7 48,5 69,4 81,5 17 19 21 26 19 минут
2 38,4 41,7 50,9 76,5 18 20 21 23 19 минут
3 12,8 38,7 54,8 76,5 14 17 21 23 37,5°C
4 49,4 74,6 96,7 97,8 24 27 29 31 18 минут
Таблица 2
Влияние вспомогательных веществ на высвобождение кислоты янтарной
Состав по прописи Высвобождение кислоты янтарной, % Диаметр окрашенной зоны (диффузия в агар), мм Время полного растворения
15 мин 30 мин 45 мин 60 мин 15 мин 30 мин 45 мин 60 мин
1 Состав к примеру 5 49,1 73,5 87,4 95,3 21 23 25 27 19 минут
ПЭГ 400 - 0,5
ПЭГ 1500 - 1,0
ДЭГ 4000 - 0,5
Кремофор - 1,0
Вода очищенная - 0,5
К-та янтарная - 0,1
Экстракт прополиса - 0,4
2 Состав к примеру 6 39,4 51,8 77,3 85,6 17 19 21 24 27 минут
ПЭГ 400 - 1,0
ПЭГ 1500 - 0,5
ПЭГ 4000 - 1,0
Кремофор - 1,0
Вода очищенная - 0,5
К-та янтарная - 0,1
Экстракт прополиса - 0,4
3 Состав к примеру 7 34,1 46,7 69,6 81,4 16 18 21 22 30 минут
ПЭГ 400 - 0,5
ПЭГ 1500 - 0,5
ПЭГ 4000 - 0,5
Кремофор - 0,5
Лутрол - 0,5
Вода очищенная - 0,5
Кислота янтарная - 0,1
Экстракт прополиса - 0,4
4 Состав к примеру 8 49,7 76,9 98,7 98,9 25 27 29 32 17 минут
ПЭГ 400 - 0,5
ПЭГ 1500 - 0,5
ПЭГ 4000 - 0,5
Кремофор - 1,0
Твин-80 - 0,1
Вода очищенная - 0,5
Кислота янтарная - 0,1
Экстракт прополиса - 0,4
Таблица 3
Результаты количественного определения цинка сульфата в присутствии кислоты янтарной, кислоты янтарной и экстракта прополиса, суппозиториев с кислотой янтарной
№ п/п Содержание цинка сульфата, % Содержание цинка сульфата в присутствии 0,1 г кислоты янтарной Содержание цинка сульфата в присутствии 0,1 г кислоты янтарной и экстракта прополиса Содержание цинкасульфата в растворе растворенного суппозитория
1 100,2 85,2 78,9 79,3
2 99,9 81,7 80,5 79,9
3 100,3 86,1 79,8 79,6
4 100,2 79,8 79,7 79,8
5 99,8 80,4 81,5 80,3
6 99,8 81,1 80,3 80,9
Х ср 100,03 82,38 80,11 79,96
Таблица 4
Результаты количественного определения серебра нитрата в присутствии кислоты янтарной, кислоты янтарной и экстракта прополиса, суппозиториев с кислотой янтарной
№п/п Содержание серебра нитрата, % Содержание серебра нитрата в присутствии 0,1 г кислоты янтарной Содержание серебра нитрата в присутствии 0,1 г кислоты янтарной и экстракта прополиса Содержание серебра нитрата в растворе растворенного суппозитория
1 100,2 74,8 72,1 72,6
2 100,0 75,3 71,9 71,4
3 100,3 77,1 72,3 72,0
4 100,1 74,4 70,8 71,8
5 99,8 75,1 75,1 70,3
6 100,2 76,1 73,1 72,1
Х ср 100,1 75,46 72,55 71,7

1. Средство, обладающее дезинтоксикационной активностью, содержащее янтарную кислоту в качестве действующего вещества и вспомогательные вещества, отличающееся тем, что дополнительно содержит 10% спиртовой экстракт прополиса в качестве действующего вещества, а в качестве вспомогательных веществ содержит полиэтиленгликоль 400 (ПЭГ 400), полиэтиленгликоль 1500 (ПЭГ 1500), полиэтиленгликоль 4000 (ПЭГ 4000), кремофор СО-40, твин-80 и воду очищенную при следующем соотношении компонентов, г на 1 суппозиторий:

Кислота янтарная 0,1
Экстракт прополиса 10% спиртовой 0,4
ПЭГ 400 0,5
ПЭГ 1500 0,5
ПЭГ 4000 0,5
Кремофор СО-40 1,0
Твин-80 0,1
Вода очищенная 0,5

2. Средство по п.1, отличающееся тем, что в качестве растворителя для получения 10% спиртового экстракта прополиса используют спирт этиловый 70%.



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к радиационной и экспериментальной биологии, биотехнологии и медицине, а именно к средствам радиологической защиты и к стимуляторам колониеобразования стволовых клеток.
Изобретение относится к области ветеринарной медицины, а именно к клинической фармакологии и терапии животных. Способ заключается во введении комплексного железодекстранового препарата Ферранимал-75М, внутримышечно, на 5-й день жизни теленка, в дозе 3 мл, одновременно с внутримышечной инъекцией препарата Гидропептон в дозе 10 мл.
Изобретение относится к медицине, а именно к эфферентной терапии, и может быть использовано при проведении детоксикации организма у больных хронической почечной недостаточностью.
Изобретение относится фармацевтической промышленности, а именно к иммуномодулирующей композиции для инъекционного введения млекопитающему. Иммуномодулирующая композиция для инъекционного введения млекопитающему, содержащая гидролизат, полученный с помощью кислотного и/или ферментативного гидролиза одного или более биоресурсов, выбранных из группы, включающей двустворчатых моллюсков, кольчатых червей, пиявок; и воду, взятые в определенном соотношении.
Изобретение относится к области ветеринарии. Способ лечения телят, больных симулиидотоксикозом, заключается в том, что телятам внутривенно вводят 40%-ный раствор уротропина в дозе 1,5 мл на 10 кг массы тела животного.
Группа изобретений относится к ветеринарии и медицине, в частности к получению и использованию биопрепаратов для иммунотерапии экопатологий. Группа изобретений включает получение белкового антигена из смеси анатоксинов из трех энтеропатогенных вирулентных штаммов возбудителя эшерихиоза телят E.
Изобретение относится к медицине, и в частности к препаратам для терапии опухолевых заболеваний, лечения аллергии, профилактики и общего оздоровления организма человека.
Изобретение относится к области медицины и ветеринарии и предназначено для повышения резистентности организма млекопитающих при радиоактивном поражении. В период от 12 часов до 20-30 минут до радиационного облучения и сразу после радиационного облучения млекопитающим вводят 0,11%-ный масляный препарат хлорофилла.
Композиция для лечения окислительного стресса содержит шарики липоевой кислоты или одной из ее солей и, по меньшей мере, одну липофильную окружающую среду. Шарики липоевой кислоты представляют собой частицы, состоящие из инертной сердцевины (ядра), покрытой липоевой кислотой, которая в свою очередь покрыта первым слоем изолирующего полимерного вещества и вторым полимерным слоем, резистентным (устойчивым) при желудочном значении рН.

Изобретение относится к области медицины, в частности токсикологии и радиологии, к лекарственным средствам на основе антиоксидантных белков и способам их применения.

Изобретение относится к биологически активной добавке к пище. Биологически активная добавка к пище, укрепляющая адаптационные и защитные силы организма, обладающая противовоспалительной, антиоксидантной активностью, содержащая в качестве компонентов растительного происхождения комплексный экстракт из корней заманихи высокой, корней левзеи сафлоровидной, корня красного корня, корней и листьев сельдерея, корней золотого корня, корней аралии высокой, корней бошнякии русской, травы эспарцета песчаного, плодов лимонника, дополнительно содержит хитозан, ферментативный гидролизат трепанга, аскорбиновую кислоту, таурин, глутатион, никотинамид, витамин В1, витамин В2, витамин В6, витамин В12, фолиевую кислоту, кальция хлорид безводный, магния хлорид, цинка хлорид, мед пчелиный при определенном соотношении ингредиентов.
Изобретение относится к сельскому хозяйству, в частности к ветеринарной медицине, и направлено на повышение эффективности комаропунктуры при субклиническом мастите у коров путем воздействия комаров на биологически активные точки.
Изобретение относится к сельскому хозяйству, в частности к ветеринарной медицине, и направлено на повышение эффективности лечения скрытого мастита у коров. Это достигается тем, что в качестве биологически активных веществ используют секрет слюнных желез комаров.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству для лечения геморроя. Средство в форме ректальных суппозиториев для лечения геморроя, содержащее 10% спиртовой экстракт прополиса, никотиновую кислоту, полиэтиленгликоль 1500 (ПЭГ 1500), полиэтиленгликоль 4000 (ПЭГ 4000), эмульгатор Т-2, лутрол F68 и кремофор CO-40, при определенном соотношении компонентов.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к биологически активной добавке к пище. Биологически активная добавка к пище, обладающая адаптогенным и тонизирующим действием, включающая цельную кровь пантовых оленей, пантовый концентрат по ТУ 9860-010-29734071-11, мед, фруктовую эссенцию, аскорбиновую кислоту и препарат «Цитросепт грейпфрутовый», взятые при определенном соотношении компонентов.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой средство для ухода за кожей, обладающее антифунгальными свойствами, включающее прополис, спирт этиловый и серосодержащий компонент, отличающееся тем, что в качестве серосодержащего компонента содержит серу элементарную нанодисперсную, причем компоненты в средстве находятся в определенном соотношении в мас.%.
Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для лечения воспаления вымени у коров. Средство для лечения воспаления вымени у коров включает йод кристаллический 10-12 г, поливинилпирролидон 100-102 г и дополнительно в г/1000 мл: Воск эмульсионный 10-12 Моностеарат глицерина 50-52 Воск пчелиный 10-12 Масло подсолнечное рафинированное 77-78 Масло вазелиновое медицинское 28-29 Глицерин 35-37 Очищенная вода Остальное до 1000 мл Технический результат заключается в том, что предлагаемое средство позволяет проводить за короткий срок эффективное лечение фибринозного, серозного и гнойного мастита и при этом не использовать антибиотики и их производные, сульфаниламиды и нитрофураны и таким образом исключить побочное негативное действие средства на организм животных, а также сократить экономические расходы более чем в 3 раза.
Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной фармакологии, и может быть использовано как способ седации крыс апи-фитокомпозицией. Способ седации крыс апи-фитокомпозицией, включающий однократное и ежедневное введение в течение недели седативного средства, которое вводят внутрижелудочно через зонд в дозе 200 мг/кг массы тела животного, где апи-фитокомпозиция содержит мед, пергу, пыльцу липы, прополис, экстракт валерианы в соотношении 10:2:1:1:1 и представляет собой водную суспензию.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к мазе для лечения ожогов, фолликулита, фурункулеза, васкулита и заживления ран. Мазь для лечения ожогов, фолликулита, фурункулеза, васкулита и заживления ран, которая содержит: воск пчелиный, льняное масло, керосин и внутренний свиной жир, взятые в определенном соотношении.

Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной фармакологии, и может быть использовано для коррекции и профилактики эндотелиальной дисфункции.

Изобретение относится к концентрированному кислотному компоненту для получения гемодиализирующего раствора. Кислотный компонент включает из расчета для получения 1 литра раствора в очищенной для гемодиализа воде следующие компоненты: 204,7-215,0 г натрия хлорида NaCl, 6,2-9,0 г кальция хлорида CaCl2*2Н2O, 3,56-7,12 г магния хлорида MgCl2*6H2O, 5,22-10,44 г калия хлорида KCl, 0,021-6,28 г уксусной кислоты и 0,02-6,2 г янтарной кислоты.
Наверх