Фармацевтическая композиция, содержащая азапентацен (варианты)



Фармацевтическая композиция, содержащая азапентацен (варианты)
Фармацевтическая композиция, содержащая азапентацен (варианты)

 


Владельцы патента RU 2571279:

Открытое Акционерное Общество "Татхимфармпрепараты" (RU)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию для лечения катаракты, выполненную в виде глазной мази, характеризующуюся тем, что содержит дигидроазапентацен полисульфонат натрия, консервант и компоненты основы, причем ингредиенты в композиции находятся в определенном соотношении, в мас.%. Изобретение обеспечивает расширение арсенала средств для лечения катаракты, а также стабильность и стерильность после истечения срока хранения. 2 табл.

 

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине, а именно к производству лекарственных средств для лечения катаракты.

Изобретение представляет собой фармацевтическую композицию для лечения катаракты в виде глазной мази на основе действующего вещества - дигидроазапентацена полисульфоната натрия (азапентацена) с дозировкой 0,0151-0,0300 масс. % включительно.

Катаракта является одной из наиболее частых причин снижения зрения, при этом количество больных с возрастной, осложненной и травматической катарактой увеличивается с каждым годом. В настоящий момент в лечении катаракты доминирует хирургический метод [1, с. 245-268].

В настоящее время нет лекарства, эффект действия которого мог бы сравниться с операцией. Поэтому продолжается поиск лекарственных препаратов, способных оказывать приемлемое терапевтическое воздействие.

Для консервативного лечения катаракты используются капли «Офтан Катахром», активными веществами которых являются цитохром С, аденозин и никотинамид с содержанием 0,675 мг, 2 мг, 20 мг соответственно. Препарат оказывает антиоксидантное действие, улучшает метаболизм и трофику тканей глаза. По данным ряда исследований, препарат не обладает высоким антикатарактальным действием, а эффективен для тканей, расположенных впереди хрусталика [2].

Из уровня техники не известны лекарственные средства, содержащие в качестве активного вещества - азапентацен, изготовленные в виде глазной мази.

Из уровня техники известно лишь одно лекарственное средство, содержащее в качестве активного вещества - дигидроазапентацен полисульфонат натрия (азапентацен) - глазные капли «Квинакс» с концентрацией азапентацена 0,0150 мас. %.

Азапентацен ингибирует действие веществ хиноидного строения, образующихся в результате нарушения метаболизма ароматических кислот, предохраняя сульфгидрильные группы растворимых протеинов хрусталика от окисления и дальнейшей деградации; активирует протеолитические ферменты, содержащиеся в водянистой жидкости передней камеры глаза.

Данный препарат применяется для лечения различных видов катаракт: старческая, травматическая, врожденная, вторичная.

Согласно инструкции по применению состав глазных капель «Квинакс» следующий: активное вещество:

дигидроазапентацен полисульфонат натрия 0,15 мг;

вспомогательные вещества:

борная кислота 6,30 мг,

натрия борат 0,30 мг,

калия хлорид 7,15 мг,

метилпарагидроксибензоат 0,065 мг,

пропилпарагидроксибензоат 0,035 мг,

тиомерсал 0,002 мг,

натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная концентрированная до доведения pH,

вода очищенная до 1,0 мл.

Наличие одного зарубежного лекарственного средства с активным веществом - азапентацен с дозировкой 0,0150% масс. в одной лекарственной форме - глазные капли - не позволяет полностью обеспечить потребность фармацевтического рынка России в лекарственных средствах для лечения катаракты, содержащих азапентацен.

Цель настоящего изобретения - разработка новой фармацевтической композиции, содержащей азапентацен, в виде глазной мази.

Технический результат изобретения - расширение арсенала лекарственных средств, содержащих азапентацен, для лечения катаракты. Разработанная фармацевтическая композиция должна сохранять стабильность и стерильность при хранении в соответствии с Государственной фармакопеей (ГФ XII).

Для достижения технического результата разработана фармацевтическая композиция для лечения катаракты, выполненная в виде глазной мази, характеризующаяся тем, что содержит дигидроазапентацен полисульфонат натрия (азапентацен), консервант и компоненты основы.

В качестве консерванта используется любой фармацевтически приемлемый консервант, предпочтительно метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, бензалкония хлорид, их комбинации, но не ограничиваясь ими.

Компонентами основы являются любые фармацевтически приемлемые компоненты основы, предпочтительно вазелин, ланолин, парафин жидкий, но не ограничиваются ими.

Возможность осуществления изобретения иллюстрируется примерами 1-9, представленными в таблице 1, но не ограничивается ими.

Способ получения глазной мази включает расплавление компонентов основы, стерилизацию основы, измельчение азапентацена и консерванта до размера частиц не более 60 мкм, введение измельченных порошков в основу, гомогенизацию и фасовку мази.

Разработанную фармацевтическую композицию по примерам 1-9 заложили на хранение на 2 года при температуре 24°C. По истечении указанного срока осуществляли количественное определение активного вещества - азапентацена методом ВЭЖХ, а также стерильность. Результаты анализов представлены в таблице 2.

Из таблицы 2 следует, что технический результат изобретения достигается - глазная мазь оказалась стабильной и стерильной после истечения срока хранения.

Проведенная научно-исследовательская работа позволяет сделать вывод, что разработанная фармацевтическая композиция в виде глазной мази удовлетворяет требованиям Государственной фармакопеи, она позволяет расширить арсенал лекарственных средств, содержащих в качестве активного вещества - азапентацен, для лечения катаракты, следовательно, технический результат изобретения достигается.

Источники информации

1. Копаева В.Г. // Глазные болезни: Учебник / Под ред. В.Г. Копаевой. - М: Медицина, 2002.

2. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России: Справочник. Изд. 9-е. М.: АстраФармСервис, 2003.

3. Инструкция по применению лекарственного препарата «Квинакс».

Фармацевтическая композиция для лечения катаракты, выполненная в виде глазной мази, характеризующаяся тем, что содержит дигидроазапентацен полисульфонат натрия (азапентацен), консервант и компоненты основы при следующих дозировках компонентов, мас.%:
дигидроазапентацен полисульфоната натрия (азапентацен) - 0,0151-0,0300;
консервант - 0,01-0,2;
компоненты основы - до 100 мас. %.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использовано для лечения «влажной» формы возрастной макулярной дегенерации. Для этого в условиях медикаментозного мидриаза выполняют трансклеральную криопексию хориоретинальных структур на крайней периферии глазного дна в проекции зубчатой линии.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использована для лечения глазной болезни, ассоциированной со связанными с амилоидом-бета патологическими аномалиями/изменениями в тканях зрительной системы.

Изобретение относится к области фармацевтики и представляет собой композицию для уменьшения повреждения, вызванного ультрафиолетовым излучением, включающая одно или более соединений, выбранных из группы, состоящей из D-метионина и его солей.
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначено для лечения катаракты. Лекарственное средство для лечения катаракты на основе действующего вещества дигидроазапентацена полисульфоната натрия (азапентацена) выполнено в виде глазных капель.

Изобретение относится к области косметологии. Описана стабильная и безопасная антиоксидантная композиция, которую можно применять ежедневно.

Изобретение относится к фармацевтической и косметической отраслям промышленности и представляет собой композицию для облегчения вызванного ультрафиолетовым облучением поражения посредством введения после ультрафиолетового облучения, включающую одно или более соединений, выбранных из группы, состоящей из D-глутаминовой кислоты и/или ее солей, и по меньшей мере одну приемлемую добавку.
Изобретение относится к медицине, в частности к офтальмологии, и касается лечения катаракты у больных с псевдоэксфолиативным синдромом. Для этого до и после проведения экстракции катаракты с имплантацией ИОЛ осуществляют лимфотропную терапию путем выполнения крылонебных инъекций на стороне пораженного глаза курсом 4 процедуры.

Изобретение относится к новым соединениям формулы II, которые имеют значения радикалов и символов, определенные в формуле изобретения. .

Изобретение относится к медицине, а именно к физиотерапии в системе реабилитации больных с катарактой. .

Группа изобретений относится к медицине, а именно к офтальмологии, и предназначена для лечения офтальмологических нарушений у пациента. Офтальмологическая композиция суспензии на водной основе для местного применения содержит карбоксивиниловый полимер в концентрации от 0,1 до 0,5% (вес./об.), галактоманнан в концентрации от 0,1 до 0,4% (вес./об.), борат в концентрации от 0,4 до 2,0% (вес./об.) и труднорастворимое соединение в виде частиц, представляющее собой непафенак в концентрации от 0,25 до 0,35% (вес./об.).
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой средство для лечения и профилактики зудящих дерматозов, содержащее эффективное количество уроновой кислоты или ее лактона в водном растворе и фармацевтически приемлемые добавки.

Изобретение относится к дерматологии и может быть использовано для местного лечения воспаления. Фармацевтическая композиция в форме эмульсии вода-в-масле-в-воде или эмульсии вода-в-масле с дисперсной, внутренней, непрерывной водной фазой для местного применения содержит: липофильный эмульгатор, загуститель, насыщенный углеводород, неорганическую и/или органическую добавку и антисмысловой олигонуклеотид, представляющий собой ДНКзим, при этом дисперсная, внутренняя, непрерывная водная фаза содержит указанные антисмысловые олигонуклеотиды.

Группа изобретений относится к медицине, конкретно к новым нанокристаллам золота и распределению форм нанокристаллов, которые имеют поверхности, которые не содержат органические загрязнения или пленки.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой композицию наружного применения для лечения заболеваний кожи, содержащую бетулин, растительное масло и вспомогательные вещества, отличающуюся тем, что в качестве растительного масла она содержит масло семян тыквы и дополнительно содержит тимол, причем компоненты в композиции находятся в определенном соотношении в мас.%.

Изобретение относится к медицине и биотехнологии, в том числе к медицинской и косметической трансплантологии, и представляет собой микротрансплантат (MKT), состоящий из клеток человека, прикрепившихся на поверхности микроносителя, состоящего из полигликолидных волокон, или их группы, диаметром до 20 мкм и длиной от 100 до 1000 мкм.

Предлагаемое изобретение относится к пищевой промышленности, в частности к получению систем доставки вкусоароматических соединений. Система доставки имеет структуру, содержащую агрегаты поверхностно-активного вещества, при этом система доставки содержит систему поверхностно-активных веществ, выбранную из группы, состоящей из неионных и цвиттер-ионных поверхностно-активных веществ, при этом такое поверхностно-активное вещество присутствует в количестве, равном или превышающем его критическую концентрацию мицеллообразования, гидрофильную фазу, образованную водой и/или водным растворителем, в количестве 10 масс.% или более по отношению к общей массе системы доставки и от 0,0001 до 5 масс.% по отношению к общей массе системы доставки соединения со структурой или его соли и/или сольваты («соединение 1»), в которой по меньшей мере часть соединения 1 инкапсулирована в агрегатах поверхностно-активного вещества.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой офтальмологическую композицию в виде капель для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний глаз, устойчивых к антибиотикам, состоящую из антисептика, выбранного из группы: полигексанид бигуанид, хлоргексидин, борная кислота, рекомбинантного интерферона, выбранного из группы: рекомбинантный интерферон-альфа, рекомбинантный интерферон-бета, рекомбинантный интерферон-гамма, и декспантенола, где в качестве консистентнообразующей основы содержит компонент, выбранный из группы: макрогол 400, макрогол 4000, поливинилпирролидон, полиэтиленгликоли, декстран и гипромелозу, причем компоненты в композиции находятся в определенном соотношении в мас.%.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой офтальмологическую композицию в виде капель для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний глаз, устойчивых к антибиотикам, состоящую из антисептика, выбранного из группы: полигексанид бигуанид, хлоргексидин, борная кислота, и декспантенола, а в качестве консистентнообразующей основы содержит компонент, выбранный из группы: макрогол 400, макрогол 4000, карбополполивинилпирролидон, полиэтиленгликоли, декстран и гипромелозу, причем компоненты в композиции находятся в определенном соотношении, в мас.%.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой средство наружной терапии больных акне, включающее азелаиновую кислоту, кремнийорганический глицерогидрогель, пропиленгликоль, карбомер, триглицериды, фосфатидилхолин, бензойную кислоту, эмульсионный воск, глицерил стеарат, триэтаноламин и воду очищенную, причем компоненты в средстве находятся в определенном соотношении в мас.%.

Группа изобретений относится к долговременному применению парентерального состава для производства лекарственного препарата для лечения субъекта, инфицированного ВИЧ, причем данный препарат предназначен для подкожной или внутримышечной инъекции и состоит из бреканавира, или его соли в форме водной суспензии микро- или наночастиц, содержащей полисорбат-20, и вводится периодически с интервалами от 6 до 12 месяцев и к указанной фармацевтической композиции.
Наверх