И где R2 и 1 имеют указанные выше ! значения, муравьиной кислотой, Используемые в качестве исходный веществ соединения формулы li получают из, ариламино-2-нитробенэолов формулы 1И

20 где Я вЂ” формильная группа; R<- C.

:пиридильная или фенильная группа, незамешенная или замешенная в орто-положении атомом галогена, нитро- или трифторметиль ной группой; R вЂ” атом водорода или

Изобретение относится к способу получения новых производных тетрагидробензодиазепинона, являющихся ценными лекарственными препаратам и.

Основанный на известной реакции

g -формилирования способ позволяет получать соединения, которые обладают лучшими свойствами, чем известные аналоги подобного действия.

Описывается способ получения соединений общей формулы I

2 ! галогена, окси-, трифторметильная, митроили цианогрутттта, или их солей.

Соединения формулы Х получают Й

;-формилированием соединвний обшей форму лы П, 464113

3 где Д и g имеют укаэанные выше

2 значения, посредстВом присоединения акриловой кислоты r аминогруппе, образующейся в результате восстановления нитрогруп-; пы. 5

Пример 1. 7-Бром-1-кормил-5-фенил-l Н-2,3, 4,5-тетрагидро-l,5-бензодиазепин-4-он.

4. г 7-Бром-5-фенил-l Н-2,3,4 5-тетрагидро-l,5-бензодиазепин-4-îíà нагрева- 1О ют с обратным холодильником с 50 мл

Примеры

Т. пл„С

1 47-148

141-142

;КО

190-19 1

146-147

143-144

211-214

В1

I 0 и где R u R имеют указанные выше

2 5 значения; подвергают ацилированию муравьиной кислотой с последуюшим выделением целевого продукта в свободном состоянии

50 или в виде соли обычными приемами.

Техред Корректор

- А.Камышникова Е.Хмел сва.

Редакто

1 Г,Девятко

Заказ 5 98 Изд. а Щ Тираж

lLHHHI1H Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изооретеиий и открцтий

Москва. 113035, Рвушская ивб.. 4

1lодиисиое

Филиал ППГ! "Патент, г. Ужгород, уп. 11роектная, 4

Предмет изобретения

1. Способ получения тетрагидробенэодиаэепинонов обшей формулы I где Й вЂ” формильная группа;. Я2-С -!

-пиридильная или фенильная группа, неэамешенная или замешенная в орто-положении атомом галогена, нитро- или трифторметильиой группой К - атом нодорода или

857о-ной муравьиной кислоты в течение

3 ч. Раствор разбавляют ледяной водой, нейтрализуют аммиаком и извлекают продукт метиленхлоридом. Органический раст вор высушивают сульфатом магния, упаривают хлористый метилен, а остаток кристал лиэуют иэ, эфира. Получают 3,4 г (78%) продукта, т. пл, 158-159оС (иэ ацетона).

Аналогично получают соединения, укаэанные в таблице. галогена, окси-, трифторметильная, нитроили цианогруппа, или их солей, о т л и ч ею ш и и с я тем, что бензодиазепинон обшей формулы П

Способ получения тетрагидробензодиазепинонов

Способ получения несимметричных эфиров 1,4- дигидропиридинкарбоновой кислоты // 464111

Способ получения производных оксиндола или их солей // 464110

Способ выделения пиридоксаль-5-фосфата // 463673

Способ получения гипоксантина или аденина // 463672

Способ получения изоцинхомероновой кислоты // 463671

Способ получения 1-(или 3)-амино6-нитрокарбазола // 463669

Способ получения -анизоил- (индолил-3)-пропионовой кислоты или ее производных // 463668

Способ получения этиловых эфиров индол-2-карбоновых кислот // 463667

Способ получения -винил-2,3-диалпирролов // 463666

Способ получения 4-метокси-10-(1-гидроксиэтил)-11-оксо-1- азатрицикло- (7.2.0.03,8)-ундека-2-ен карбоновой кислоты или ее солей, 4-третбутилбензил- (4s, 8s, 9r, 10s, 12r)-4- метокси-10-(1-гидроксиэтил)-11-оксо-1-азатрицикло- (7.2.0.0 3,8)-ундека-2-ен-2-карбоксилат // 2127735

6-(замещенные метилен)пенемы, способ их получения, промежуточные продукты и фармацевтическая композиция // 2133750

Способ выделения клавулановой кислоты // 2206613

Изобретение относится к биотехнологии и касается нового улучшенного способа выделения клавулановой кислоты из водного культурального бульона продуцента клавулановой кислоты

Новые производные жирных кислот // 2227794

Изобретение относится к новым производным жирных кислот, являющихся лекарственными средствами или агрохимикатами, обладающими повышенной эффективностью, а именно относится к липофильному производному биологически активных соединений общей формулы СН3-(СН2)7-СН=СН-(СН2)n-Х-А, где n равно целому числу 7 или 9; Х выбран из группы, включающей -COO-, -CONH-, -СН2О-, -CH2S-, -CH2O-CO-, -CH2NHCO-, -COS-; липофильная группа СН3-(СН2)7-СН=СН-(СН2)n-Х- имеет цис- или трансконфигурацию; А представляет собой фрагмент молекулы биологически активного соединения (БАС), отличного от нуклеозида и нуклеозидного производного и содержащего в своей структуре по меньшей мере одну из функциональных групп, выбранных из а) спирта, b) простого эфира, с) фенола, d) амино, е) тиола, f) карбоновой кислоты и g) сложного эфира карбоновой кислоты, при условии, что исключаются соединения, указанные в п.1 формулы изобретения

Слитый белок, обладающий биологической активностью интерферона-альфа, димерный слитый белок, фармацевтическая композиция, их содержащая, молекула днк (варианты) и способ адресования интерферона-альфа в ткани печени // 2262510

Изобретение относится к генной инженерии, конкретно к получению слитого белка Fc-фрагмента иммуноглобулина и интерферона-альфа, и может быть использовано для лечения гепатита

Способ бромирования и -эргокриптинов // 2274640

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения нейрогормонального средства - абергина ( и -2-бром-эргокриптины)

Способ получения промежуточных соединений цефалоспорина с использованием сложных эфиров альфа-йод-1-азетидинуксусной кислоты и триалкилфосфитов // 2321590

Химерные аналоги лигандов соматостатиновых и допаминовых рецепторов, фармацевтические композиции на их основе и способы воздействия на рецепторы соматостатина и/или допамина // 2329273

Изобретение относится к химерному аналогу, включающему аналог соматостатина, выбранный из DPhe-цикло(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH 2, DPhe-цикло(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH 2, DPhe-цикло(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH 2, цикло(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH 2, DTyr-DTyr-цикло(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)Thr-NH 2 и DTyr-DTyr-цикло(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)Thr-NH 2 и фрагмент, связывающийся с рецептором допамина, выбранный из Dop2, Dop3, Dop4 и Dop5

Бициклические 6-алкилиденпенемы в качестве ингибиторов -лактамаз // 2339640

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемьм солям в качестве ингибиторов -лактамаз, способу их получения, фармацевтической композиции на их основе, а также к способу лечения с их использованием

Производные 1,1-диоксоцефем-4-карботиоловой кислоты, их фармацевтически приемлемые соли и способ их получения // 2091383

Изобретение относится к 8-оксо-5-тиа-1-изабицикло(4.2.0)-окт-2-ен-5,5-диоксид-2-карботионовым кислотам, способу их получения и содержащим их фармацевтическим и ветеринарным препаратам