Патенты автора Баландина Светлана Юрьевна (RU)

Изобретение относится к новым соединениям - метил 3-ароил-1-(1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-2,3-дигидро-1Н-пиразол-4-ил)-4-гидрокси-5-оксо-2-хлор-2,5-дигидро-1Н-пиррол-2-карбоксилатам, где Ar означает Ph (IIIа), 4-MeOC6H4 (IIIб), 4-MeC6H4 (IIIв), 4-ClC6H4 (IIIг) или 4-BrC6H4 (IIIд), и способу их получения. Соединения обладают противомикробной активностью и могут быть использованы также для синтеза новых гетероциклических соединений и лекарственных препаратов в фармакологии. 3 н.п. ф-лы, 1 табл., 6 пр.

Изобретение относится к применению 9-бензоил-8-гидрокси-6-(2-гидроксиэтил)-2-фенил-1-тиа-3,6-диазаспиро[4.4]нон-2,8-диен-4,7-диона в качестве средства, обладающего противогрибковой активностью. Технический результат - эффективная противогрибковая активность, проявляемая 9-бензоил-8-гидрокси-6-(2-гидроксиэтил)-2-фенил-1-тиа-3,6-диазаспиро[4.4]нон-2,8-диен-4,7-дионом. 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к применению 9-ароил-8-гидрокси-6-(2-гидроксиалкил)-2-имино-1-тиа-3,6-диазаспиро[4,4]нон-8-ен-4,7-дионов общей формулы где R1=Н, R2=Н, Ar=4-СН3С6Н4; R1=Me, R2=Н, Ar=Ph; R1=Н, R2=Ph, Ar=4-BrC6H4, в качестве средств, обладающих противомикробной активностью. Технический результат: получены новые соединения, которые могут быть использованы в фармакологии как обладающие противомикробной активностью. 1 табл., 4 пр.

Изобретение относится к области фармакологии и медицины, а именно к применению 9-ароил-8-гидрокси-6-[2-(гидроксиметил)фенил]-2-тиоксо-1,3,6-триазаспиро[4.4]нон-8-ен-4,7-дионов общей формулы в качестве средства, обладающего противомикробной активностью. Технический результат - противомикробная активность 9-ароил-8-гидрокси-6-[2-(гидроксиметил)фенил]-2-тиоксо-1,3,6-триазаспиро[4.4]нон-8-ен-4,7-дионов. 1 табл., 5 пр.

Изобретение относится к области органической химии и фармакологии, а именно к новому биологически активному соединению - (1'S*,2'S*,3S*,7a'S*)-1-бензил-4-бензоил-1-нитро-2',5-дифенил-1',2',5',6',7',7а'-гексагидроспиро[пиррол-3,3'-пирролизин]-2(1H)-ону, обладающему противомикробной активностью. 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к применению 9-ароил-8-гидрокси-6-(2-гидроксиалкил)-2-тиоксо-1,3,6-триазаспиро[4.4]нон-8-ен-4,7-дионов общей формулы ,где: Ar=4-ClC6H4, R1=Н, R2=Bu (а); Ar=4-ClC6H4, R1=Me, R2=Ph (б), в качестве средств, обладающих противомикробной активностью в отношении S. aureus. Технический результат – противомикробная активность в отношении S. aureus соединений класса 2-тиоксо-1,3,6-триазаспиро[4.4]нон-8-ен-4,7-дионов. 2 табл., 3 пр.

Изобретение относится к области органической химии и фармацевтики, а именно к применению нового биологически активного производного амида 2,4-диоксотиобутановой кислоты. Раскрыто применение этил-4-(4-гидрокси-2-оксо-4-(тиофен-ил)бут-3-ентиоамидо)бензоата для лечения заболеваний, вызываемых золотистым стафилококком. Технический результат: обеспечение эффективного лечения заболеваний, вызываемых золотистым стафилококком при низкой токсичности. 1 табл., 1 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к метил 9-бензоил-6-оксо-1,3,7-трифенил-4-окса-1,2,7-триазаспиро[4.4]нон-2,8-диен-8-карбоксилату ниже указанной формулы, обладающему противомикробной активностью. 1 табл, 2 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому применению 1-(2-гидрокси-5-хлорфенил)-4-фенил-6-тиоксо-5,6-дигидро-1H-пирроло[3,2-с]пиридин-2,3-диона, в качестве средства, обладающего противомикробной активностью. 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому применению 8-гидрокси-6-(2-гидроксифенил)-9-(4-хлорбензоил)-1,3-дифенил-1,3,6-триазаспиро[4.4]нон-8-ен-2,4,7-триона в качестве средства, обладающего противотуберкулезной активностью. 1 табл., 2 пр.

Группа изобретений относится к органической химии и включает 3-метил-8-(4-метоксифенил)-2-тиоксо-3а,5-ди(4-толил)-1,2,3,3а-тетрагидро-6Н-пирроло[2',3':3,4]фуро[2,3-d]имидазол-6,7(8Н)-дион формулы а также способ его получения. Технический результат - 3-метил-8-(4-метоксифенил)-2-тиоксо-3а,5-ди(4-толил)-1,2,3,3а-тетрагидро-6Н-пирроло[2',3':3,4]фуро[2,3-d]имидазол-6,7(8Н)-дион, обладающий противомикробной активностью, который может быть использован в качестве исходных продуктов для синтеза новых гетероциклических систем и в фармакологии. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.

Изобретение может быть использовано в области фармакологии и медицины, в частности фтизиатрии, и относится к новому применению (5-(метоксикарбонил)-[1,1'-бифенил]-3-ил)-L-пролина в качестве средства, обладающего противотуберкулезной активностью. 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к этил (3R*,3aR*,6aR*)-6-бензил-4-(дицианометилен)-5-оксо-2,3,6a-трифенилгексагидро-3аН-пирроло[3,2-d]изоксазол-3а-карбоксилату указанной формулы, обладающему противомикробной активностью. 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к области органической химии. Предложено применение 3-(4-хлоробензоил)-2-гидрокси-3a-(2-оксо-5-фтороиндолин-3-ил)-1H-бензо[b]пирроло[1,2-d][1,4]-оксазин-1,4(3aH)-диона (6) в качестве средства, обладающего антибактериальной и противогрибковой активностями. Технический результат – получение соединения, которое обладает антибактериальной и противогрибковой активностями. 2 пр., 1 табл.

Изобретение относится к области органической химии. Предложены соединения 3а-(4-R-фенил)-2-гидрокси-3-(3-оксо-3,4-дигидрохиноксалин-2-ил)бензо[d]пирроло[2,1-b]тиазол-1(3aH)-она общей формулы, где R = Н, Me, Cl. Технический результат - получение новых соединений, которые обладают противомикробной активностью. 4 пр., 1 табл.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к применению 1-бензоил-5,5-диметил-5,6-дигидропирроло[2,1-а]изохинолин-2,3-диона в качестве средства, обладающего противотуберкулезной активностью. 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к 4'-гидрокси-1'-(2-гидроксифенил)-3'-(4-R-бензоил)спиро[бензо[b][1,4]тиазин-2,2'-пиррол]-3,5'(1'H,4H)-диону общей формулы , где R=Me (a), Cl (b), NO2 (с). Технический результат - получены новые соединения, обладающие противомикробной активностью. 1 табл., 4 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению класса 3-ароил-2-гидрокси-3а-(2-гидрокси-4,4-диметил-6-оксоциклогекс-1-ен-1-ил)пирроло[1,2-а]хиноксалин-1,4(3aH,5H)-дионов, которое может быть использовано в качестве исходных продуктов для синтеза новых гетероциклических систем и в фармакологии. Изобретение относится к 3-(4-хлорбензоил)-2-гидрокси-3a-(2-гидрокси-4,4-диметил-6-оксоциклогекс-1-ен-1-ил)пирроло[1,2-a]хиноксалин-1,4(3aH,5H)-диону. Соединение по изобретению получают путем взаимодействия 3-(4-хлоробензоил)пирроло[1,2-a]хиноксалин-1,2,4(5H)-триона с 5,5-диметилциклогексан-1,3-дионом в среде растворителя, с последующим выделением целевых продуктов. В качестве растворителя используют безводный ацетонитрил. Технический результат - 3-(4-хлорбензоил)-2-гидрокси-3a-(2-гидрокси-4,4-диметил-6-оксоциклогекс-1-ен-1-ил)пирроло[1,2-a]хиноксалин-1,4(3aH,5H)-дион, обладающий противомикробной активностью. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к области органической химии, к новым биологически активным веществам класса дигидрофурандионов. Предложен 4-[(4-бромфенил)((4-нитрофенил)амино)метилиден]-5-гидрокси-5-(трихлорметил)дигидрофуран-2,3-дион (1) формулы: ,обладающий противомикробной активностью. 1 табл.

Изобретение относится к 5-гидрокси-4-{[(4-метоксифенил)(4-нитрофенил)амино]метилиден}-5-(трифторметил)дигидрофуран-2,3-диону формулы (1), проявляющему противомикробную активность. Технический результат заключается в противомикробной активности, обеспечиваемой соединением формулы (1). 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к биологически активному веществу класса 4H-1,3-диоксин-4-онов, а именно 6-(n-толил)-2-фенил-5-(2,2,2-трихлорацетил)-4H-1,3-диоксин-4-ону формулы (1), обладающему противомикробной активностью. Технический результат заключается в расширении арсенала средств воздействия на живой организм. 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к способу получения 9-ароил-8-гидрокси-6-(2-гидроксиарил)-1,3-дифенил-1,3,6-триазаспиро[4.4]нон-8-ен-2,4,7-трионов формулы IIа-б путем взаимодействия 3-ароилпирроло[2,1-с][1,4]бензоксазин-1,2,4-трионов формулы Ia-б с дифенилмочевиной, проводимого путем кипячения реагентов в толуоле по следующей схеме , где I и II: Ar=Ph, R=Cl (а); Ar=C6H4Cl-4, R=Н (б). Технический результат: разработан способ получения 9-ароил-8-гидрокси-6-(2-гидроксиарил)-1,3-дифенил-1,3,6-триазаспиро[4.4]нон-8-ен-2,4,7-трионов, обладающих противомикробной активностью. 1 табл., 3 пр.

Изобретение относится к области органической химии, к новым биологически активным производным 2-метиленфуранов, а именно к метиловому эфиру 2-{3-[2-(9H-флуорен-9-илиден)гидразоно]-5-фенил-2-фуранилиден}уксусной кислоты формулы 1. Технический результат: обнаружено соединение, обладающее выраженной противомикробной активностью, а также низкой токсичностью. 3 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения 9-ароил-8-гидрокси-6-(2-гидроксиарил)-3-фенил-1,3,6-триазаспиро[4.4]нон-8-ен-2,4,7-трионов формулы IIа-б путем взаимодействия 3-ароилпирроло[2,1-с][1,4]бензоксазин-1,2,4-трионов Iа-б с фенилмочевиной, проводимому путем выдерживания реагентов при комнатной температуре в этилацетате по следующей схеме: ,где I и II: Ar=C6H4Br-4 (а); Ar=С6Н4Ме-4 (б).Технический результат – разработан способ получения новых соединений, которые могут быть использованы в качестве исходных продуктов для синтеза новых гетероциклических систем и в медицине в качестве средств, обладающих противомикробной активностью. 1 табл., 3 пр.

Изобретение относится к применению 4-((гет)ароил)-3-гидрокси-1-(2-гидроксифенил)-5-(R2-тио)-1,5-дигидро-2H-пиррол-2-онов общей формулы I, где R=2-фурил (а), 4-C6H5Cl (b), Ph (с); R2=Ph (a), Bn (b), СН2СН2ОН (с), в качестве противотуберкулезного средства. Технический результат: разработка противотуберкулезного средства. 1 табл., 5 пр. I

Изобретение относится к области органической химии и предназначено для применения в медицине в качестве лекарственного средства с противомикробными свойствами. В частности, изобретение относится к производным 3-аминофуран-2(5Н)-онов, а именно к 5-(4-хлорфенил)-3-((4-хлорфенил)амино)-5-(фенилтио)фуран-2(5Н)-ону формулы 1. Технический результат: обеспечение выраженной противомикробной активности при низкой токсичности. 2 табл., 3 пр.

Изобретение относится к N-(4-метоксифенил)-3,4-ди(4-метилбензоил)-1H-пиразол-5-карбоксамиду формулы , а также способу его получения. Технический результат: получено новое соединение, обладающее противомикробной активностью, которое может быть использовано в качестве исходных продуктов для синтеза новых гетероциклических систем и в фармакологии. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.

Изобретения относится к применению (Е)-4-((5-(4-бромфенил)-1-((2,4-динитрофенил)амино)-2-оксо-1,2-дигидро-3Н-пиррол-3-илиден)амино)-1,5-диметил-2-фенил-1,2-дигидро-3Н-пиразол-3-она формулы 1 в качестве лекарственного средства с противомикробными свойствами. Технический результат: обеспечение средства, обладающего выраженной противомикробной активностью и низкой токсичностью. 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к области органической химии и фармакологии, а именно к производным 2'-оксо-1,2'-дигидро-9aH-спиро[пиридо[2,1-b][1,3]оксазин-2,3'-пиррола] общей формулы где R=С6Н4Ме-4, R1=R2=СООМе, R3=ОМе (a); R=Bn, R1=Ph, R2=COPh, R3=Ph (b); R=Ph, R1=C6H4Br-4, R2=H, R3=ОМе (c). Технический результат - получены новые соединения, обладающие противомикробной активностью, которые могут быть использованы в качестве исходных продуктов для синтеза гетероциклических систем и в фармакологии в качестве потенциальных лекарственных средств с противомикробными свойствами. 1 табл., 3 пр.

Изобретение относится к применению (R*)-3-(4-Хлорбензоил)-2-гидрокси-3a-((R*)-2-оксоиндолин-3-ил)-5-фенилпирроло[1,2-а]хиноксалин-1,4(3aH,5H)-диона в качестве средства, обладающего противомикробной активностью. Технический результат - получено новое соединение, которое может быть использовано в медицине в качестве средства, обладающего противомикробной активностью. 2 пр.

Изобретение относится к области органической химии и фармакологии, а именно к (Z)-9-ароил-8-гидрокси-6-(2-гидроксифенил)-2-(((Z)-2-оксоиндолин-3-илиден)гидразоно)-1-тиа-3,6-диазаспиро[4.4]нон-8-ен-4,7-диону общей формулы, указанной ниже, где R=Н (a), Br (b), Cl (с), NO2 (d). Технический результат - получены новые соединения, обладающие противомикробной активностью, которые могут быть использованы в фармакологии в качестве потенциальных лекарственных средств с противомикробными свойствами. 1 табл., 5 пр.

Изобретение относится к области фармакологии, а именно к применению 9-ароил-8-гидрокси-6-(2-гидроксиалкил)-1,3-диалкил-2-тиоксо-1,3,6-триазаспиро[4.4]нон-8-ен-4,7-дионов указанной ниже общей формулы, где R1=Н, R2=Н, Ar=С6Н4СН3-4; R1=Н, R2=Ph, Ar=C6H4Br-4; R1=СН3, R2=Bu, Ar=Ph. Технический результат – противомикробная активность спиросоединений указанной ниже структуры. 1 табл., 4 пр.

Изобретение относится к применению 3-(4-хлорбензоил)-2-гидрокси-3а-(2-оксо-индолин-3-ил)-1Н-бензо[b]пирроло[1,2-d][1,4]-оксазин-1,4(3aH)-диона в качестве средства, обладающего противомикробной активностью. Технический результат – обеспечение соединения, обладающего противомикробной активностью. 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к области фармакологии, а именно к применению 3-(2-(4-нитрофенил)-2-оксоэтилиден)морфолин-2-она указанной ниже формулы, в качестве средства, обладающего противомикробной активностью. Технический результат - противомикробная активность 3-(2-(4-нитрофенил)-2-оксоэтилиден)морфолин-2-она, который также может быть использован в качестве исходных продуктов для синтеза новых гетероциклических систем. 1 табл., 2 пр.

Изобретение может быть применено в органической химии, фармакологии и медицине и относится к этил 3-арил-6-оксо-7,8-дифенил-1,4-диокса-2,7-диазаспиро[4.4]нон-2,8-диен-9-карбоксилатам общей формулы, в которой Аr=С6H4ОМе-4 (a), C6H4Br-4 (b). Предложены новые соединения, обладающие противомикробной активностью. 1 табл., 3 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к 4-[2-(гидроксиметил)-фениламино]-6',6'-диметил-1'-(2-фторфенил)-3-(4-хлорбензоил)-6',7'-дигидро-5H-спиро[фуран-2,3'-индол]-2',4',5(1'H,5'H)-триону указанной ниже структуры. Технический результат: получено новое гетероциклическое соединение, обладающее противомикробной активностью. 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к этил (3R*,3а'R*,8а'R*,8b'S*)-1',2,3'-триоксо-2',5-дифенил-1-(4-хлорфенил)-1,2,2',3',3а',6',7',8',8а',8b'-декагидро-1'H-спиро[пиррол-3,4'-пирроло[3,4-а]пирролизин]-4-карбоксилату указанной ниже формулы. Технический результат: получено новое гетероциклическое соединение, обладающее противомикробным действием. 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к 4-(ароил)-3-гидрокси-1-(2-гидроксифенил)-5-(фенилтио)-1,5-дигидро-2H-пиррол-2-онам, обладающим противомикробной активностью. Технический результат заключается в получении новых соединений, обладающих противомикробной активностью, которые могут быть использованы в фармакологии в качестве потенциальных лекарственных средств с противомикробными свойствами. 4 пр., 1 табл.

Изобретение относится к (Z)-5-замещенным-3-(гидрокси(арил)метилен)-3а-(фенилтио)-3,3а-дигидропирроло[1,2-а]хиноксалин-1,2,4(5H)-трионам общей формулы .Технический результат: получены новые соединения, обладающие противомикробной активностью, которые могут быть использованы в фармакологии в качестве потенциальных лекарственных средств с противомикробными свойствами. 1 табл., 4 пр.

Изобретение относится к способу получения 8-(алкиламино)-9-ароил-6-(2-гидроксифенил)-1,3-дициклогексил-1,3,6-триазаспиро[4.4]нона-8-ен-2,4,7-трионов, который заключается в том, что 3-ароилпирроло[2,1-с][1,4]бензоксазин-1,2,4-трионы подвергают последовательному взаимодействию с дициклогексилмочевиной, изопропилкарбодиимидом или дициклогексилкарбодиимидом в среде инертного апротонного растворителя, последующим термолизом полученных соединений с дальнейшим выделением целевых продуктов, по схеме где I, III: Ar=C6H4Cl-4 (а); Ar=C6H4OMe-4 (б); IV: Alk=(СН3)2СН; V: Alk=С6Н13; VI, VIII: Ar=C6H4Cl-4, Alk=(СН3)2СН (а); Ar=C6H4OMe-4, Alk=(СН3)2СН (б); VII, IX: Ar=C6H4Cl-4, Alk=С6Н13 (а); Ar=C6H4OMe-4, Alk=С6Н13 (б). Технический результат – разработан способ получения новых соединений, которые могут использоваться как исходные продукты для синтеза новых гетероциклических систем и лекарственных препаратов в фармакологии. 1 табл., 7 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения 2-(диалкиламино)-4-арил-7,7а-дигидропирроло[2,3-d][1,3]оксазин-5,6-дионов, аннелированных по стороне [1,2]гетареновым фрагментом (IIIа-в, где X = NPh, R = Ph, Y = CH3 (a); X = NPh, R = Ph, Y+Y = -(CH2)5- (б); X = S, R = Ph, Y+Y = -CH2CH2OCH2CH2- (в)). Способ осуществляют взаимодействием гетарено[е]пиррол-2,3-дионов (Ia, б, где X = NPh, R = Ph (a); X = S, R = Ph (б).) с замещенными цианамидами (IIa-в, где Y = CH3 (a); Y+Y = -(CH2)5- (б); Y+Y = -CH2CH2OCH2CH2- (в)) в среде инертных апротонных растворителей с последующим выделением целевых продуктов. Технический результат: разработан способ синтеза 2-(диалкиламино)-4-арил-7,7а-дигидропирроло[2,3-d][1,3]оксазин-5,6-дионов, аннелированных по стороне [1,2]гетареновым фрагментом (IIIa-в), которые могут быть использованы в качестве исходных продуктов для синтеза новых гетероциклических систем и в фармакологии. 1 табл., 4 пр.

Изобретение относится к способу получения 3-арил-7-дифенилспиро[фуро[3',4':2,3]пирроло[1,2-а]хиноксалин-5,3'-индолин]-1,2,2',6(7H)-тетраонов, общей формулы , где R1=NO2 (Ia); R1=Cl (Ib); R1=CH3 (Ic), который заключается в том, что 3-ароил-5-фенилпирроло[1,2-а]хиноксалин-1,2,4(5H)-трионы подвергают взаимодействию с 3-диазоиндолин-2-оном в среде ацетонитрила с последующим выделением целевых продуктов. Технический результат – разработан способ получения новых соединений, которые могут найти применение в медицине в качестве противомикробных лекарственных средств. 4 пр., 1 табл.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому индивидуальному соединению (Е)-(6-(2-гидроксифенил)-2-иминио-4,7,8-триоксо-1,3-дифенил-1,3,6-триазаспиро [4.4] нонан-9-илиден) (4-метоксифенил)метаноату и к способу его получения. Технический результат: получение индивидуального соединения (Е)-(6-(2-гидроксифенил)-2-иминио-4,7,8-триоксо-1,3-дифенил-1,3,6-триазаспиро [4.4] нонан-9-илиден) (4-метоксифенил)метаноата, обладающего противомикробной активностью, и разработка простого способа его получения, который может быть использован в качестве исходного продукта для синтеза новых гетероциклических систем и в фармакологии. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к (Z)-3-(3,3-диметил-2-оксобутилиден)-3,4-дигидро-2H-1,4-бензоксазин-2-ону, обладающему противотуберкулезной активностью. Технический результат: предложено применение (Z)-3-(3,3-диметил-2-оксобутилиден)-3,4-дигидро-2H-1,4-бензоксазин-2-она в качестве противотуберкулезного средства. 4 пр., 5 табл.

Изобретение может быть применено в медицине и относится к 2'-Амино-2,5'-диоксо-5-фенил-1,2,5',6',7',8'-гексагидро-1'H-спиро[пиррол-3,4'-хинолинам] общей формулы: где R1 = COOEt, R2 = Bn, R3 = Me, R4 = C6H4OMe-4 (a); R1 = COOEt, R2 = C6H4Me-4, R3 = Me, R4 = C6H4OMe-4 (б). Предложены новые соединения, обладающие противомикробной активностью. 1 табл., 3 пр.

Изобретение относится к (1'S*,2'R*,3R*,7а'S*)-2'-нитро-1',2',5',6',7',7а'-гексагидроспиро[пиррол-3,3'-пирролизин]-2(1H)-онам указанной ниже общей формулы, где R1=C6H4OMe-4, R2=Ph (a); R1=R2=Ph (б); R1=Ph, R2=С6Н4Ме-4 (в). Технический результат: противомикробная активность соединений. 1 табл., 3 пр.

Изобретение относится к способу получения 2-амино-9-ароил-8-гидрокси-6-(2-гидроксифенил)-1-тиа-3,6-диазаспиро[4.4]нона-2,8-диен-4,7-дионов, которые могут быть использованы в качестве исходных продуктов для синтеза новых гетероциклических систем и в фармакологии. 2-Амино-9-ароил-8-гидрокси-6-(2-гидроксифенил)-1-тиа-3,6-диазаспиро[4.4]нона-2,8-диен-4,7-дионы, представленных формулой (II), где Ar=Ph, R = Cl (a); Ar=C6H4Cl-4, R=Н (б), Ar=С6Н4Ме-4, R=Н(в) получают путем взаимодействия 3-ароилпирроло[2,1-c][1,4]бензоксазин-1,2,4-трионов формулы (I) с тиомочевинной в среде инертного апротонного растворителя, с последующим выделением целевых продуктов. Технический результат - синтез 2-амино-9-ароил-8-гидрокси-6-(2-гидроксифенил)-1-тиа-3,6-диазаспиро[4.4]нона-2,8-диен-4,7-дионов, обладающих противомикробной активностью. 1 табл., 4 пр.

Настоящее изобретение относится к способу получения 4,4,4-трихлор-1-(4-хлорфенил)бутан-1,3-диона, формулы: , обладающего противокандидозной активностью. Способ заключается в том, что 4-хлор-1-(1,1-диэтокси)бензол в присутствии пиридина в среде безводного хлороформа охлаждают до 0°С, добавляют при перемешивании раствор хлорангидрида трихлоруксусной кислоты, реакционную смесь выдерживают при перемешивании 10 часов, по истечении времени добавляют 2М серную кислоту и осуществляют перемешивание в течение 2 часов при температуре 80°С, полученную смесь разделяют на делительной воронке, органический слой сушат сульфатом натрия, после удаления растворителя выпавший продукт перекристаллизовывают, с последующим выделением целевого продукта. При этом раствор хлорангидрида трихлоруксусной кислоты перед добавлением в реакционную смесь предварительно охлаждают до 0°С; выдерживание реакционной смеси при перемешивании в течение 10 часов осуществляют при комнатной температуре, без доступа влаги; перед переносом в делительную воронку смесь охлаждают; отделенный органический слой промывают дистиллированной водой до нейтральной реакции среды; фильтрат, полученный после осушения промытого органического слоя над безводным сульфатом натрия, пропускают через слой силикагеля; упаривают; образовавшийся осадок соединения дважды перекристаллизовывают из этанола. Предлагаемый способ позволяет получить целевой продукт, не содержащий нежелательные примеси, с выходом 88%. 4 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.

Изобретение относится к соединению 10-бензил-3,4-дибензоил-2'-оксо-1',2',10,10a-тетрагидроспиро[бензо[4,5]имидазо[2,1-b][1,3]оксазин-2,3'-пиррола] общей формулы, в которой R1 = Ph; R2 = Ph, R3 = CH2Ph (a); R1 = OEt; R2 = Ph; R3 = 4-C6H4Cl (б), Ph (в); R1 = Ph; R2 = COOMe; R3 = 4-C6H4Me (г), 4-C6H4OMe (д), 4-C6H4Br (e). Технический результат – получены новые соединения, обладающие выраженной противомикробной активностью, которые могут быть использованы в качестве исходных продуктов для синтеза гетероциклических систем и в фармакологии в качестве потенциальных лекарственных средств с противомикробными свойствами. 1 табл., 3 пр.

 


Наверх