Атомы кислорода (C07D235/26)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07D Гетероциклические соединения(22987)
C07D235/26 Атомы кислорода(38)
Изобретение относится к производным конденсированной циклической мочевины, которые обладают антагонистической активностью в отношении CRHR1 и/или CRHR2 и которые полезны при лечении или профилактике нарушений и заболеваний, при которых CRHR1 и/или CRHR2 участвуют.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к конкретным производным бензимидазола, структуры которых указаны ниже. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе указанного производного бензимидазола и его применению.
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), в которой L представляет собой NR2R3; R2 представляет собой водород или незамещенный алкил; R3 представляет собой замещенный алкил, незамещенный алкенил, незамещенный арил, замещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенный или незамещенный гетероциклил, замещенный карбонил или замещенный арилсульфонил; Y представляет собой замещенный гетероциклил, представляющий собой , где R9 представляет собой водород; R10 представляет собой гидрокси, замещенный или незамещенный С1-С6алкилокси или гетероциклил-окси; m обозначает целое число 0; Z представляет собой -N=; R1 представляет собой водород; R4 представляет собой водород, галоген, циано или галогеналкил; R5 представляет собой водород; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.
Настоящее изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или изомеру. В соединении формулы (I) X обозначает C или N, Y обозначает C, N, C=O или C-галоген, Z обозначает C или N, Q обозначает O или NH, W обозначает C, N, C1-С6 алкил или C-галоген, и остальные символы и радикалы имеют значения, указанные в формуле изобретения.
Изобретение относится к гетероциклическому производному или его фармацевтически приемлемой соли, общей формулы [1], где кольцо А представляет собой группу, представленную общими формулами [2], [3] или [4], где X1 представляет собой NH, N-C1-6алкил или О; А1 представляет собой водород; А2 представляет собой i) водород; ii) галоген; iii) C1-6алкил, необязательно замещенный от одной до трех групп, выбранных из группы, состоящей из галогена, амино, моно(C1-6алкил)амино, ди(C1-6алкил)амино, карбамоила, моно(C1-6алкил)аминокарбонила, ди(C1-6алкил)аминокарбонила, насыщенного циклического аминокарбонила, где "насыщенная циклическая аминогруппа" части "насыщенного циклического аминокарбонила" представляет собой 1-пирролидинил, C1-6алкокси и C1-6алкокси-C1-6алкокси; iv) С3-6циклоалкил, необязательно замещенный C1-6алкилом, необязательно замещенным от одного до трех галогенами; vi) 4-5 членную насыщенную гетероциклическую группу, содержащую один атом азота или кислорода в цикле, необязательно замещенную C1-6алкилом, (C1-6алкилокси)карбонилом, (C1-6алкил)карбонилом или оксо; vii) C1-6алкилтио; viii) C1-6алкилсульфонил; ix) C1-6алкилсульфинил; x) группу –NR3R4, где R3 и R4 представляют собой одинаковые или различные группы, выбранные из а) водорода, b) необязательно замещенного C1-6алкила, или c) С3-6циклоалкила; или xi) насыщенного циклического амино, где "насыщенный циклический амино" представляет собой пиперидино, 1-пиперазинил или 4-морфолино, необязательно замещенного C1-6алкилом, амино, моно(C1-6алкил)амино, ди(C1-6алкил)амино, C1-6алкокси или гидроксилом; R1 представляет собой фенил, бензил, нафтил, С3-6циклоалкил, С3-6циклоалкилметил, гетероарил, где гетероарил представляет собой бензотиадиазолил, бензотиазолил, индолил, 1,1-диоксобензотиофенил, хинолил или 1,3-бензоксазол-2-ил, 1,2,3,4-тетрагидронафталин-5-ил, 1,2,3,4-тетрагидронафталин-6-ил, 2,3-дигидро-1Н-инден-4-ил, 2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил или C1-6алкил, где указанный фенил, бензил, циклоалкил, циклоалкилметил и гетероарил необязательно замещены; R2 представляет собой фенил или пиридил, где указанный фенил и пиридил необязательно замещены.
Настоящее изобретение относится к конкретным соединениям или к их терапевтически приемлемой соли, приведенным в формуле изобретения и представляющим производные сульфонилбензамида. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, ингибирующей активность анти-апоптотических белков семейства Bcl-2, включающей эксципиент и эффективное количество конкретного производного сульфонилбензамида.
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой Н или R1 и R2 вместе с группой азота могут образовывать где А, В, С и D независимо выбирают из группы, состоящей из CR1a и N; где, по меньшей мере, один из А, В, С и D представляет собой CR1a; где R1a выбирают из группы, состоящей из Н, -ORi, -SRii, -S(O)Riii, -C(O)NRvRvi и CF3, где Ri выбран из группы, состоящей из метила, этила, пропила, гидроксиэтила, гидроксипропила, 2-оксо-2-фенилэтила, бутила, ацетонитрила и бензила; Rii, Riii и Riv представляет собой метил; Rv и Rvi независимо выбраны из группы, состоящей из Н, метила, этила, гидроксиэтила, гидроксипропила, диэтиламиноэтила, фенила, пиридинила, метоксиэтила, гидроксиэтоксиэтила, бензила, фенилэтила, 2-гидрокси-1-гидроксиметил-2-фенилэтила и карбамоилметила, или Rv и Rvi вместе образуют морфолин или сложный этиловый эфир пиперазина; R2 выбирают из группы, состоящей из фенила, нафтила, пиразолила и С1-С8алкиленфенила; R3 представляет собой C1-С8алкилен; R4 выбирают из группы, состоящей из Н, C1-С8алкила и -C=NH(NH2).
Изобретение относится к соединениям формулы I и формулы IV
где значения радикалов такие, как указано в пп.1 и 4 формулы изобретения, а также к их терапевтически приемлемым солям. Кроме того изобретение относится к композиции для лечения рака на основе соединений формулы I, к применению соединений формулы I для изготовления лекарственного средства для лечения рака, а также к его применению для лечения рака.
Способы получения зилпатерола и его солей // 2442786
Изобретение относится к способу получения зилпатерола и его солей, включающему получение хлор 2,3-дигидро-2-оксо-1Н-бензимидазол-1-бутаноата (или его соли) способом, включающим взаимодействие 4-(2-оксо-2,3-дигидробензимидазол-1-ил)масляной кислоты (или ее соли), по меньшей мере, с одним хлорирующим агентом, выбранным из группы, состоящей из оксалилхлорида, фосгена и трифосгена, и получение 8,9-дигидро-2Н,7Н-2,9а-диазабензо[cd]азулен-1,6-диона или его соли, способом, включающим взаимодействие хлор 2,3-дигидро-2-оксо-1Н-бензимидазол-1-бутаноата (или его соли) с кислотой Льюиса, получение 4,5-дигидро-имидазо[4,5,1-jk][1]бензазепин-2,6,7[1Н]-трион-6-оксима (или его соли) способом, включающим взаимодействие 8,9-дигидро-2Н,7Н-2,9а-диазабензо[cd]азулен-1,6-диона (или его соли) с неорганическим нитритом, получение соли аминоспирта способом, включающим взаимодействие 4,5-дигидро-имидазо[4,5,1-jk][1]бензазепин-2,6,7[1Н]-трион-6-оксима (или его соли) с основанием и последующим взаимодействием с Н 2 в присутствии катализатора гидрирования, причем соль аминоспирта соответствует структурной формуле (WO-2) и Z означает катион, получение изопропилиденаминосоединения способом, включающим объединение соли аминоспирта с ацетоном и уксусной кислотой, причем изопропилиденаминосоединение соответствует по структуре формуле (WO-1) и получение зилпатерола взаимодействием изопропилиденаминосоединения (или его соли) с Н2 в присутствии катализатора гидрирования, с последующим объединением с основанием и спиртом, а также к способам получения промежуточных соединений, которые, могут быть использованы для получения зилпатерола и его солей.
Аналоги ноцицептина // 2426730
Изобретение относится к соединениям формулы (I): в которой R означает дигидроксизамещенную С2-С6алкильную группу, и Су представляет собой спиро[4.5]дец-6-ил, спиро[2.5]окт-4-ил, спиро[3.5]нон-5-ил, 3,3-диметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ил или 1-спиро(бицикло[2.2.1]гептан-2,1'-циклопропан)-3-ил-группу.
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим антагонистической активностью в отношении рецептора CRF. .
Способ получения кандесартана // 2407741
Изобретение относится к способу получения кандесартана или защищенной формы кандесартана, соли кандесартана или сложного эфира кандесартана с использованием катализатора или нескольких катализаторов, включающих предпочтительно один или несколько переходных металлов, и одного или нескольких следующих растворителей: тетрагидрофуран (THF), THF/NMP (N-метилпирролидон), Et2 O, DME (диметоксиэтан), бензол, толуол, включающему следующие стадии: (а) предоставление и взаимодействие соединения формулы (I), где R означает водород, незамещенный или замещенный радикал алкила или арила, предпочтительно метил или (циклогексилоксикарбонилокси)этил, Y1 означает группу, способную к реакции сочетания, в которую вступает группа Y2, с образованием связи С-С, с соединением формулы (II), имеющим группу Y2 , где R1 выбран из группы, включающей водород, трет-бутил и трифенилметил, предпочтительно трифенилметил, с образованием кандесартана, защитной формы кандесартана или сложного эфира кандесартана, или кандесартана цилексетила, или другого сложного эфира кандесартана, причем (i) Y1 означает B(OR 4)2, причем каждый из радикалов R4 независимо друг от друга означает водород, алкил, арил или алкиларил, предпочтительно водород, а Y2 означает галоген, предпочтительно бром, или (ii) Y1 означает галоген, предпочтительно бром, а Y2 означает В(OR4)2, причем каждый из радикалов R4 независимо друг от друга означает водород, алкил, арил или алкиларил, предпочтительно водород, и, при необходимости, (b) превращение в кандесартан, кандесартана цилексетил или соль.
Изобретение относится к ингибиторам лейкотриен А4-гидролазы (LTA4H) формулы (II) их энантиомерам, рацематам и фармацевтически приемлемым солям, а также фармацевтической композиции на их основе и способу лечения, предупреждения или подавления воспаления и других состояний, опосредованных активностью лейкотриен А4-гидролазы.
Производные бензимидазола // 2361863
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям где R1 выбирают из группы, включающей необязательно замещенные C1-С6алкил, низшую алкоксигруппу, (низшую)алкокси(низший)алкил, циклоалкилокси(низший)алкил, низший тиоалкил, (низшую)алкилтио(низший)алкил, циклоалкил, циклоалкил(низший)алкил; R2 выбирают из группы, включающей необязательно замещенные (низший)алкил, циклоалкил, циклоалкил(низший)алкил; R3 выбирают из группы, включающей галоген, цианогруппу, необязательно замещенные (низший алкил, низший тиоалкил, арил, арил(низший)алкил, низший алкенил, низший алкинил); R4 выбирают из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, гидроксильную группу, необязательно замещенные (низший алкил, низшую алкоксигруппу, арил, пиридил, арил(низший)алкил, гетероарил, который является ароматическим моно- или бициклическим углеводородом, содержащим от 5 до 9 кольцевых атомов, из которых один или более является гетероатомом, выбранным из О, N или S, и аминогруппу) и группу, имеющую формулу R8-Z-(CH2 )n-; где Z обозначает простую связь или выбран из группы, состоящей из О, NH, CH2, CO, SO, SO2 или S; где R8 выбирают из группы, включающей необязательно замещенные (арил, пиридил); и где n=0, 1 или 2; R5 обозначает водород; R6 выбирают из группы, включающей галоген, необязательно замещенную низшую алкоксигруппу; R7 представляет собой один или более заместителей, независимо выбранных из группы, включающей водород, необязательно замещенную низшую алкоксигруппу; причем необязательный заместитель или заместители при R1-R8 независимо выбирают из группы, включающей галоген, гидроксильную группу, низший алкил, моно- или ди(низший)алкиламиногруппу, аминокарбонил, сульфинил, сульфонил, сульфанил, моно- или ди(низший)алкиламинокарбонил, аминогруппу, карбоксильную группу, низшую алкоксигруппу, С 3-С12циклоалкил, (низший)алкилкарбонил, (низший)алкоксикарбонил, нитрил, арил; все из которых, за исключением галогена, независимо необязательно замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, гидроксильную группу, низший алкил, сульфинил, сульфонил, сульфанил, аминогруппу, карбоксильную группу, низшую алкоксигруппу, карбамоил.
Производные бензимидазола, бензотиазола и бензоксазола и их применение в качестве модуляторов lta4h // 2359970
Изобретение относится к соединениям формулы (II) в качестве ингибитора лейкотриен А4-гидролазы (LTA4H) и их энантиомерам, рацематам и фармацевтически приемлемым солям, а также к способам лечения, способу ингибирования и фармацевтической композиции на их основе.
Новые соединения конденсированного имидазола, обладающие свойствами агонистов рецептора св2 // 2312864
Изобретение относится к новым соединениям формулы I или его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами агонистов рецептора СВ2 и могут быть использованы для приготовления лекарственных средств, обладающих аналгезирующим действием, в частности для лечении боли.
Изобретение относится к новым производным бензимидазолона, обладающим ценными фармакологическими свойствами, в частности к производным бензимидазолона общей формулы где R1 и R2 одинаковы или различны и означают атом водорода, атом галогена, трифторметил, алкил с 1 6 атомами углерода, алкокси с 1 6 атомами углерода, алкилтио с 1 6 атомами углерода, ацил с 1 6 атомами углерода, карбоксил, алкоксикарбонил с 1 6 атомами углерода, гидрокси, нитро-группу или амино-группу, незамещенную или N-моно- или дизамещенную алкилом с 1 4 атомами углерода, ациламино с 1 6 атомами углерода, алкоксикарбониламино с 1 6 атомами углерода, карбамоил, незамещенный или N-моно- или дизамещенный алкилом с 1 4 атомами углерода, циано, алкилсульфинил с 1 6 атомами углерода, алкилсульфонил с 1-6 атомами углерода, аминосульфонил, незамещенный или N-моно- или дизамещенный алкилом с 1 4 атомами углерода, или аминосульфониламино-группу, незамещенную или N-моно- или дизамещенную алкилом с 1 4 атомами углерода; R3 атом водорода, алкил с 1 6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода или алкинил с 2-6 атомами углерода; А группа -CO- или -CONH-, или же А отсутствует; В неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный алкил с 2 6 атомами углерода; m и n независимо друг от друга означают целое число 1 3; R4 фенил, нафтил или бензодиоксан, незамещенные или замещенные по меньшей мере одним заместителем из группы, включающей атом галогена, трифторметил, циано, алкокси с 1 3 атомами углерода и алкил с 1 4 атомами углерода, смеси их изомеров или индивидуальным изомерам и их кислотно-аддитивным солям.
Изобретение относится к способу получения новых производных 4,5,6,7-тетрагид- -робензимидазола, которые могут быть использованы в качестве лекарственных средств общей фоомуле ,п (О где Ri. .
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям и, в частности к получению аминопроизводных бензоксазолона ф-лы Y-(CH2)n-N4: I R Н1 где RI - Н, метоксигруппа, метил, фтор; R2 - Н. .
1,3-бис-(2,3-эпитиопропил)бензимидазолон-2 в качестве модификатора эпоксиаминных композиций // 1743159
Изобретение относится к органической химии, конкретно к дитиирановому производному бензимидазолона-2 формулы I который может найти применение в качестве мономера и модификатора эпоксиаминных композиций.
Изобретение относится к производным бснзимидаэол-2-она, в частности 1- 3-метил-3-окси-1-циано-1 М ™™l ш;,,, -бутен-2-нл -3- 2 иьгю1о-5 ,5-диметил- -2,5-дигндрофурил-4 -бензимидазол-2- -оиа (I), который может найти примене)1ие для синтеза биологически активных соедмиешп (ВАС).
Способ получения 1-винил-бензимидазол-2-она // 1225839
Способ получения этинилимидазолов // 312844
