Способ получения гетероциклических замещенных производных 5- сульфамилбензойной кислоты

 

ОПИСАН Е

ИЗОБРЕТЕНИЯ

Сеюэ Советскнк

Социалистических

Республик (6() Дополнительный к патенту (53) М. Кл. (22) Заявлено 180878 (21) 2344903/

/2б49900/23-04 (23) Приоритет 250475(32) 25.04.74

С 07 D 207/04

А 61 К 31/40

Государственный комитет

СССР по делам изобретений и открытий (33 ) Р 2419970 0 (33) ФРГ (53) УДК 547.541. .521.07

,088.8) Опубликовано 07.07.80. Бк>ллетень И 25

Дата опубликования описания 070780 (72) Авторы изобретения

Иностранцы

Дитер Борманн, Вульф Меркель, Роман Мушавек и Дитер Маниа (ФРГ) Иностранная фирма

"Хехст АГ" (ФРГ) (71) Заявитель (54 ) спОсОБ пОлучения ГетеРОциклически ЭАме!ценных

ПРОИЗВОДНЫХ 5-СУЛЬФАМОИЛБЕНЗОЙ НОЙ КИСЛОТЫ

Х,О

Н Х0 1 Х2

-п10 (00H где

Изобретение относится к способам получения новых химических соединений, а именно гетероциклически замещенных производных 5-сульфамоилбензойной кислоты общей формулы (!) H+0 5

R — водород или метил, R — фенил, замещенный в случае необходимости галоидом, метилом или метоксигруппой, которые проявляют диуретическую и салуретическую активность и могут найти применение для лечения отеков у людей и в ветеринарии.

Целью изобретения является расширение арсенала средств воздействия на живой организм.

Соединения формулы I получают способом, аналогичным известному (11, заключающимся в том, что соединение формулы где R, и имеют указанные выше значения

Ry„0N, — CON(i гидролизуют путем нагревания с соляной кислотой или натриевой щелочью.

Пример 1. 4-Фенокси-3-(1-пирролидинил)-5-сульфамоилбензойная кислота. а) 3,43 r 4-фенокси-3-(1-пирролидинил)-5-сульфамоилбензонитрила (198-200 C) растворяют в 4 н. растворе едкого натра и нагревают несколько часов с флегмой. По окончании реакции осаждают 4-фенокси-3†(1-пирролидинил)-5-сульфамоилбензойную кислоту подкислением концентрированной соляной кислоты до рН 3-4 и перекристаллизовывают из