Способ получения меченных радиоизотопами брома @ и @ @ - бромбензойной и @ -бромгиппуровой кислот

 

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МЕЧЕН-. НЫХ. РАДИОИЗОТОПАМИ БРОМА вг о-БРОМБЕНЗОЙНОЙ i Io-БРОМГИППУРОВОЙ КИСЛОТ путем реаквдга взотопного обмена прв повышеввой геь пвратуре состветствующвх гаповдэамешенных квспот с бромвстым ватрвем, содерйкашвм радвовзотопы Вг в , о т п в ч а ю щ в и е я тем, что, с цепью упрощенвя процесса, реакцвю вэо тонного обмева ведут в првсутстввв однохпорвстой медв, взятой в весовом I соотвошенвв квспоты к одвохпорвстой медв, равном 90:

QQo8 QOBETCHiN ап.Маем

РЕСПУБЛИН

„SU„„886444

А зя с 07 в 2згоо

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЫТВУ гОсудм ственной ком ccof оо делАм иэОБРетений и oYHpblTIO (21) 2901271у2З-04 (22) 22.02 80 (46) 07.10.82. Бюп, Ny 37 (72) В.И.Сташго, И.Г.Ирошннкова и А.И. Клнмова (53) 847 583.07:621.039.83 (088.8) (86) 1. Брежнева И.Б., Рогинский С.3..

Прнмененне искусственных радноактнваах элементов в качестве инднкаторов. Успэхн химии, 7, с. 1538, (1938).

2. С. Stocklin "Bromine-77 and Jodine-123 RadiophareaceuT1caIs"; Ihteru. А of Арр1. Rad., апд Isotopes.

1977, 28, ii 1-2 р 131-148 (прототип) (54)(57) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МЕЧЕН

НЫХ. РАДИОИЭОТОПАМИ БРОМА "Вг

И 82 Bt о-БРОМБЕНЗОЙНОЙ $I о-БРС :МГИППУРОВОИ КИСЛОТ путем реакпнн нэотопного обмена прн повышенной температуре соответствукяпнх галондэамешенных кнслот с бромнстым натрием, со дер кашнм раднонеотопы sr н 82gr, о т л н ч а ю щ и и е я тем, что, с пепью упротення пропесса, реакпню неотопного обмена ведут в присутствия

-однохлорнстой меди, взятой в весовом, соотношеннн кнслоты к однохлорнстой медн, равжм 90: (1-3), в водю-спиртовой среде прн темиэратуре 75-80 С в ., течение 5-15 мнн. В

886444 2

Изобретение относится к усовершенствованию способа попучения меченых радиоизотопами гапоида гапоидзамещенных производны х ароматических киецот а именно меченых радиоизотопами gr, и

" Sr о-бромбензойной и. о-бромгита уровой кислот, которые могут быть использованы в качестве основы радиодиагностичеоких препаратов.

Известен способ получения. меченых 10

e Sr бромбенэопа или бромнафтапина при о . нагревании до температуры 80-100 С в течение нескопьких часов в:присутствии меченых 2 бромистого алюминия anè бромистого жепеэа (реакция обмена) без 35 растворитепя с низким выходом 1

Низкий выход меченых продуктов, а также протекающее при этом осмоление и попимериэация продуктов оспожняют иопопьэование этого способа. 20

Наиболее бпиэким к предложенному способу .по технической сущности являеъся способ получения меченых Sv ciбромбенэойной и о-бромгипиуровой кислот путем реакции изотопного обмена атомов

25 йода в о-йодбензойной и о-йодгиппуровой кислотах при взаимодействии с меченым 6 бромистым натрием в расппаве этих кислот т.е.. при температуре выше

160 С. Выход продуктов 96-98% 2

Однако способ проведения реакции . изотопного обмена в расплаве, т. е. высоких температурах, не является удоб ным при работе с радиоактивными веществами, в особенности для цепей попучения 35 радиохимически и химически чистых, цригодных к медицинском.у применению веществ. Дапее, учитывая, что период попу распада известных и пригодных в медицине изотопов брома составпяет 15- ° 40

58 ч, способ попучения соединений, меченных этими иэотопами, должен отпичаться простотой исполнения процесса, проте;1 кающего в течение короткого промежутка времени, удобством выдепения цепевого 45 продукта, обеспечивать высокий радио химический выход и высокое. качество меченого продукта.

Цепь изобретения - упрощение способа попучения меченых бромом Sr и Sr 50 о-бромбензойной и - о-бромгиппуровой киспот.

Цепь достигается предлагаемым способом, согпасно которому реакцию изотопного обмена между- о-бромбенэойной 55 ипи о-бромгиппуровой киспотой и бро мистым натрием, содержащим изотопы 7Â и Е бт., ведут в присутствии одно-. хлористой меди, взятой в весовом соотношении киспоты к однохпористой меди, равном 90: (1-3), в водно спиртовой среде при температуре 75-80 С в течение

5-15 мин.

При этом достигается радиохимичеокий выход 90-94% при радиохимической чистоте цепевых продуктов 98%.

Предлагаемый способ может быть использован как экспресс-Meтoд введения радиоизотопов брома в укаэанные бромэамещенные ароматические кислоты.

Пример 1. В грушевидную копбу емкостью 25 мп помешают 3 мп 50%ного водне-спиртового раствора о бромбенэоййой кислоты (концентрация 30 мг/ып)

Г мг СоСЮ (свежеприготовпенной) и

1,0 мКи бромистого щтрия - бром-82, к копбе присоединяю хоподильник и нагревают в течение 5 мин при температуре бани 80 С. Затем к реакционной смео си добавпяют 1 мп 0,1 н. раствора гидроокиси натрия, выдерживают 20 мин и отфильтровывают. В фипьтрат добавляют

10мп 1 н; HCQ и отфипьтровывают целевой продукт, промывают 5%-ным раствором хлористого натрия и осадок на фильтре растворяют в 0,5%-ном растворе бикарбоната натрия. Радиохимический выход 94%, радиохимическая чистота 98%.

Пример 2. В грушевидную копбу емкостью 25мп помещают Змп 50%-ного воднсг-спиртового раствора о-бромгиппуровой кислоты (концентрация 30мгlмп), 2 мг СОСО (свежеприготовпенной) и

1,0 мКи бромистого натрия - бром-82, к колбе присоединяют хоподипьник и нагревают в течение 15 мин при температуре бани 80 С. Дапьнейшую обработку проводят как в примере 1. Радиохимический выход 94%, радиохимическая чистота цепевого продукта 98%.

Пример 3. В грушевидную колбу .емкостью 25 мп помещают Змп 50%-ного водно-спиртового раствора. о-бромбензойной кислоты (концентрация 30 мгlмп), °

Змг САКСО (свежеприготовпенной) и

0,1 мКи бромистого натрия - бром-77 без носителя в обьеме 1 мп с рН раство- ра не выше S, к копбе присоединяют хоподипьник и нагревают в течение 5 мин при температуре бани 80 С. Дапьнейшую обработку проводят как в примере 1.

Радиохимический выход 90%, радиохимическая чистота цепевого. продукта 98%.

Пример 4. В грушевидную копбу емкостью 25мп помещают Змп 50%-ного вод ю-спиртового раствора о-бромгиппу3 886444 4 ровой кислоты (конпентрапня ЗОмг/мл), холодильник и нагревают в течение 1 мг CVC (свежеприготевленной) и 15 мин. Дальнейшую обработку проводит

0,1 мКи бромистого натрйн - бром-77 . как в примере 3.. Радиохимический выящ без носителя в обьеме 1 мл (с рН не 90%, радиохимическая чистота целевого выше 9), к колбе щ исоедиюют обратюай g продукта 98%..Составитель Л. Горбачева

Редактор Л. Письман Текред, М.Надь Корректор В. Гирнни

Заказ 6274/1 Тирюк 445 Поддисюе. ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий

11ЗОЗ5, Москва, Ж 35, Раушская наб., д. 4/S филиал IIIIII "Патент, r. Ужгород, уп. Проектная, 4