Патенты автора Вахрин Михаил Иванович (RU)

ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЕ И АНАЛЬГЕТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО НА ОСНОВЕ ИЗОПРОПИЛАМИДА 1,2-ДИГИДРО-1Н-2-ОКСОЦИНХОНИНОВОЙ КИСЛОТЫ // 2545056

Изобретение относится к противовоспалительному и анальгетическому средству на основе изопропиламида 1,2-дигидро-1Н-2-оксоцинхониновой кислоты формулы Технический результат: получено новое средство, обладающее полезными биологическими свойствами. 1 табл.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГИДРОХЛОРИДОВ 3-МЕТИЛ-6,7-ДИАЛКОКСИ-3,4-ДИГИДРОИЗОХИНОЛИНА НА ОСНОВЕ ЭВГЕНОЛА // 2524345

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новому способу получения гидрохлоридов 3-метил-6,7-диалкокси-3,4-дигидроизохинолина общей формулы: где R1=С2Н5, R2=Н (Ia); R1=R2=СН3 (Iб), отличающемуся тем, что соединения I (а,б) получают реакцией эвгенола с алкилиодидами в условиях межфазного катализа (бензол/18-краун-6/КОН) с последующей циклоконденсацией образующихся 3,4-диалкокси-аллилбензолов с соответствующими нитрилами и обработкой полученного основания хлористым водородом в среде этилацетата. Технический результат: разработан новый способ получения производных диалкоксиизохинолина, отличающийся простотой и легкодоступностью исходных реагентов, исключением пожароопасных и дорогостоящих исходных реагентов. 2 пр.

2,6-ДИМЕТИЛАНИЛИД N-ЦИКЛОГЕКСИЛПИРРОЛИДИН-2-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ ГИДРОХЛОРИД, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ АКТИВНОСТЬ ПРИ ПОВЕРХНОСТНОЙ, ИНФИЛЬТРАЦИОННОЙ И ПРОВОДНИКОВОЙ АНЕСТЕЗИИ // 2504538

Настоящее изобретение относится к области органической химии и фармацевтики и касается нового биологически активного 2,6-диметиланилида N-циклогексилпирролидин-2-карбоновой кислоты, проявляющего активность при поверхностной, инфильтрационной и проводниковой анестезии, значительно превосходя препараты сравнения бупивакаин и ропивакаин при равной или меньшей токсичности. 2 табл.

2'-БРОМАНИЛИД N-БУТИЛПИРРОЛИДИН-2-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ ГИДРОХЛОРИД, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ АНТИАРИТМИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ // 2504539

Изобретение относится к новому 2'-броманилиду N-бутилпирролидин-2-карбоновой кислоты гидрохлориду (I) формулы: проявляющего антиаритмическую активность. Соединение получают бромированием δ-хлорвалериановой кислоты с последующим переводом ее в хлорангидрид с помощью хлористого тионила, затем аминированием 2-броманилином и проведением циклизации с помощью бутиламина в 2'-броманилид N-бутилпирролидин-2-карбоновой кислоты и взаимодействием последнего с хлороводородом. Соединение имеет температуру плавления 196-198°C. 1 табл.

СПОСОБ ОТБОРА АНАЛЬГЕТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ // 2504771

Настоящее изобретение относится к биологии и медицине и описывает способ отбора анальгетических средств, который позволяет осуществлять поиск биологически активных веществ с анальгетическим действием в рядах NH-замещенных антраниловых кислот (1), ариламидов NH-замещенных антраниловых кислот (2), ариламидов N-ацил-N-алкенил(алкил)антраниловых кислот (3), амидов и гидразидов NH-ацил(галоген)антраниловых кислот (4), имеющих общий фрагмент: карбонил, фенильный радикал и вторичная или третичная аминогруппы, у которых определяют параметры электронной структуры молекул соединений и выбирают дескрипторы: энергия Хартри-Фока (ЕHF), полная тепловая энергия (EТЕРМ), заряды на атомах азота (qN), углерода (qC) и кислорода (qO), затем с помощью трехпараметровых уравнений рассчитывают анальгетическую активность (ААрасч.) и отбирают соединения, у которых теоретически рассчитанная АА равна или превосходит таковую препарата сравнения, выбранные соединения синтезируют и подтверждают расчетные данные экспериментально на лабораторных животных (ААэксп.). Способ экономически выгоден, так как позволяет проводить экспериментальные скрининговые исследования на животных не на всем объеме синтезированных веществ, а только тех, АА которых равна или превосходит аналог по действию. 9 табл., 3 пр.

N-ИЗОПРОПИЛАМИДА 2-(6,7-ДИМЕТОКСИ-3-СПИРО-ЦИКЛОПЕНТИЛ-3,4-ДИГИДРОИЗОХИНОЛИЛ-1)-ЭТАНОВОЙ КИСЛОТЫ ГИДРОХЛОРИД, ОБЛАДАЮЩИЙ ГИПЕРТЕНЗИВНОЙ АКТИВНОСТЬЮ // 2491277

3-(3,4-ДИМЕТОКСИФЕНИЛ)-4,5,6,7-ТЕТРАГИДРОИНДАЗОЛА ГИДРОХЛОРИД, АНАЛЬГЕТИЧЕСКОЕ И ПРОТИВОМИКРОБНОЕ СРЕДСТВО // 2485105

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому биологически активному соединению класса индазола: 3-(3,4-диметоксифенил)-4,5,6,7-тетрагидроиндазола гидрохлориду (I), имеющему приведенную ниже формулу

2-ГИДРОКСИ-4-ОКСО-4-(4-ХЛОРФЕНИЛ)-2-БУТЕНОАТ ТИАЗОЛИНАММОНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЙ АНТИКОАГУЛЯНТНОЙ АКТИВНОСТЬЮ // 2461550

Изобретение относится к области органической химии, к новым биологически активным веществам класса 4-арил-2-гидрокси-4-оксо-2-бутеноатов гетериламмония, а именно к 2-гидрокси-4-оксо-4-(4-хлорфенил)-2-бутеноату тиазолинаммония (1) формулы обладающему антикоагулянтной активностью, что позволяет предположить его использование в медицине в качестве антикоагулянтного средства

N-(2-ТИАЗОЛИЛ)АМИД 3-БРОМ-2,4-ДИОКСО-4-ФЕНИЛБУТАНОВОЙ КИСЛОТЫ, ОБЛАДАЮЩИЙ ПРОТИВОМИКРОБНОЙ АКТИВНОСТЬЮ // 2459813

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым биологически активным веществам класса N-гетериламидов 4-арил-3-галоген-2,4-диоксобутановых кислот

3-(1-НАФТИЛМЕТИЛ)-4,5,6,7-ТЕТРАГИДРОИНДАЗОЛА ГИДРОХЛОРИД, СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫМИ СВОЙСТВАМИ // 2459808

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому биологически активному соединению класса индазола - 3-(1-нафтилметил)-4,5,6,7-тетрагидроиндазола гидрохлориду формулы 1

4-МЕТИЛАНИЛИД-N-н-ПРОПИЛПИРРОЛИДИН-2-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ БОРАТ, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ АНТИГЕЛЬМИНТНУЮ АКТИВНОСТЬ // 2448089

Изобретение относится к новому соединению 4-метиланилид-N-н-пропилпирролидин-2-карбоновой кислоты борату формулы: обладающего антигельминтной активностью

МЕТИЛ 4-ГИДРОКСИ-4-МЕТИЛ-6-ФЕНИЛ-2-ЦИАНОАЦЕТИЛГИДРАЗОНОЦИКЛОГЕКСАН-1-КАРБОКСИЛАТ, ОБЛАДАЮЩИЙ АНАЛЬГЕТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ // 2446150

Изобретение относится к области медицины, конкретно к биологически активному веществу метил 4-гидрокси-4-метил-6-фенил-2-цианоацетил-гидразоноциклогексан-1-карбоксилату формулы которое обладает анальгетической активностью и может использоваться в качестве обезболивающего

2-ГИДРОКСИ-4-ОКСО-4-ФЕНИЛ-2-БУТЕНОАТ БЕНЗОТИАЗОЛИЛАММОНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЙ ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ // 2412177

Изобретение относится к 2-гидрокси-4-оксо-4-фенил-2-бутеноат бензотиазолиламмония, обладающему гипогликемической активностью, формулы 1 табл

2'-БРОМАНИЛИД-3-N,N-ДИЭТИЛАМИНОПРОПАНОВОЙ КИСЛОТЫ НИТРАТ, 2'-БРОМАНИЛИД-3-N,N,N-ТРИЭТИЛАМИНОПРОПАНОВОЙ КИСЛОТЫ ЙОДИД, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ АНТИАРИТМИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ // 2412158

N-(2-ТИАЗОЛИЛ)АМИД 2-(2-ОКСО-3-ИНДОЛИНИЛИДЕН)ГИДРАЗИНО-4-ОКСО-4-ФЕНИЛ-2-БУТЕНОВОЙ КИСЛОТЫ, ОБЛАДАЮЩИЙ ПРОТИВОМИКРОБНОЙ И АНАЛЬГЕТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ // 2401837

Изобретение относится к N-(2-тиазолил)амиду 2-(2-оксо-3-индолинилиден)гидразино-4-оксо-4-фенил-2-бутеновой кислоты, обладающему противомикробной и анальгетической активностью, формулы 1 табл

1-ГЕКСАДЕЦИЛ-4,6-ДИМЕТИЛ-2-ОКСОНИКОТИНАМИД, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНУЮ И АНАЛЬГЕТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ // 2396258

Изобретение относится к 1-гексадецил-4,6-диметил-2-оксоникотинамиду Технический результат: получение нового соединения, которое может найти применение в медицине в терапии воспалительных заболеваний в качестве противовоспалительного и анальгетического средства

2-МЕТИЛАНИЛИД МОРФОЛИНОЭТАНОВОЙ КИСЛОТЫ САЛИЦИЛАТ, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ АНТИАРИТМИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ // 2381220

Изобретение относится к области органической химии, а именно 2-метиланилиду морфолиноэтановой кислоты салицилату формулы: Технический результат - получение нового соединения, которое проявляет выраженную антиаритмическую активность и может найти применение в медицине

ИЗОПРОПИЛАМИД 2-[4-(4,6-ДИМЕТИЛ-2-ПИРИМИДИЛСУЛЬФАМИЛ)АНИЛИНО]ЦИНХОНИНОВОЙ КИСЛОТЫ, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНУЮ И АНАЛЬГЕТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ // 2364594

Изобретение относится к биологически активному соединению изопропиламид 2-[4-(4,6-диметил-2-пиримидилсульфамил)анилино]цинхониновой кислоты формулы Технический результат - получение нового соединения, которое может найти применение в медицине в качестве противовоспалительного и анальгетического средства

ИЗОПРОПИЛАМИД 2-(БЕТА-2,4-ДИНИТРОФЕНИЛГИДРАЗИНО)ЦИНХОНИНОВОЙ КИСЛОТЫ, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ ПРОТИВОМИКРОБНУЮ АКТИВНОСТЬ // 2364590

Изобретение относится к биологически активному соединению, а именно к изопропиламиду 2-( -2,4-динитрофенилгидразино)цинхониновой кислоты формулы: Технический результат - получение нового соединения, обладающего противомикробной активностью, которое может найти применение в качестве противомикробного средства в терапии заболеваний, таких как золотистый стафилококк и кишечная палочка

СРЕДСТВО, ПРЕДСТАВЛЯЮЩЕЕ СОБОЙ 2-(4'-ХЛОРФЕНОКСИ)-N, N-ДИЭТИЛЭТАНАМИНА ГИДРОХЛОРИД, ОБЛАДАЮЩЕЕ ПРЯМЫМ АНТИКОАГУЛЯНТНЫМ ДЕЙСТВИЕМ // 2348610

Изобретение относится к средству, представляющему собой 2-(4'-хлорфенокси)-N,N-диэтилэтанамина гидрохлорид формулы обладающее свойствами антикоагулянта прямого действия

1-(3,4-ДИЭТОКСИФЕНИЛ)-2,3,5,6-ТЕТРАГИДРО-(3,4-ДИЭТОКСИБЕНЗО)[g]ХИНОКСАЛИНО[2,3-b]ИНДОЛИЗИНА ГИДРОХЛОРИД, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ ПРЯМОЕ АНТИКОАГУЛЯНТНОЕ ДЕЙСТВИЕ // 2330850

Изобретение относится к новому 1-(3,4-диэтоксифенил)-2,3,5,6-тетрагидро-(3,4-диэтоксибензо)[g]хиноксалино[2,3-b]индолизина гидрохлориду формулы: который проявляет прямое антикоагулянтное действие, достоверно увеличивая время свертывания нитратной крови и процент изменения свертываемости в концентрации 1 мг/мл на 36,5%

2,2-ДИМЕТИЛ-4-(4,6-ДИМЕТИЛ-2-ПИРИДОН-3-ИЛ)-1,2-ДИГИДРО-БЕНЗО[f]ИЗОХИНОЛИНА ГИДРОХЛОРИД, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ ПРЯМОЕ АНТИКОАГУЛЯНТНОЕ ДЕЙСТВИЕ // 2320654

Изобретение относится к области органической химии, а именно синтезу биологически активных производных пиридилизохинолина

3-ГИДРОКСИПРОПИЛАМИД 4,6-ДИМЕТИЛ-1Н-2-ОКСОНИКОТИНОВОЙ КИСЛОТЫ, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ АНТИКОАГУЛЯНТНУЮ, ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНУЮ И АНАЛЬГЕТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ // 2315040

Изобретение относится к области органической химии, описывается 3-гидроксипропиламид 4,6-диметил-1Н-2-оксоникотиновой кислоты, проявляющий антикоагулянтную, противовоспалительную и анальгетическую активность

2,2,5,5-ТЕТРАБРОМ-1,6-ДИ-(41-МЕТИЛФЕНИЛ)-1,3,4,6-ГЕКСАНТЕТРАОН (I), ОБЛАДАЮЩИЙ ПРОТИВОМИКРОБНОЙ АКТИВНОСТЬЮ // 2303025

Изобретение относится к новому 2,2,5,5-тетрабром-1,6-ди-(4 1-метилфенил)-1,3,4,6-гексантетраону формулы (I) который обладает противомикробной активностью