Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования



Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования
Ингибиторы митотического кинезина и способы их использования

 


Владельцы патента RU 2426729:

ЭРРЭЙ БИОФАРМА ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы

а также к их разделенным энантиомерам, диастереомерам, рацемическим смесям и фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибиторной активностью в отношении митотического кинезина KSP и в отношении жизнедеятельности опухолевых клеток, к их применению для производства лекарственного средства и к фармацевтической композиции на их основе. В указанной формуле R является Z-NR2R3, Z-OH, Ar1 и Ar2 - независимо фенил, который является, при необходимости, замещенным одной или более группами, независимо выбранными из: F, Cl, Br, I, ОН, Z - алкилен, включающий от 1 до 6 атомов углерода, который является, при необходимости, замещенным С1-6алкилом, a R1 имеет значения, перечисленные в формуле изобретения. 3 н. и 13 з.п. ф-лы.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы

а также его разделенные энантиомеры, диастереомеры, рацемические смеси и фармацевтически приемлемые соли, где
R является Z-NR2R3, Z-OH;
R1 - С1-6алкил, замещенный при необходимости одной или более группами, выбранными независимо из С1-6алкила, фенила, -ORa, -OCH2C(=O)ORa, -NRbC(=O)Ra, -NRaRb; насыщенный С3-8циклоалкил; насыщенный гетероциклоалкил с количеством атомов от 5 до 6, в котором один или два кольцевых атома являются гетероатомами, выбранными из азота и кислорода; гетероарил, имеющий 6 атомов кольца и содержащий один гетероатом, выбранный из азота; -OR3; -NR4R5;
Ar1 и Ar2 - независимо фенил, где вышеуказанный фенил является при необходимости замещенным одной или более группами, независимо выбранными из F, Cl, Br, I, ОН;
R2 - водород, С1-6алкил;
R3 - водород, -C(=O)R4, С1-6алкил, где вышеуказанный С1-6алкил является при необходимости замещенным -ORa;
R4 и R5 - независимо H, ORa, С1-6алкил, насыщенный С3-8циклоалкил, гетероарил, имеющий 6 атомов кольца и содержащий один гетероатом, выбранный из азота, где вышеуказанный С1-6алкил является при необходимости замещенным -NRbC(=O)Ra или -ORa;
Ra - водород, С1-6алкил, где вышеуказанный C1-6алкил является при необходимости замещенным -NReRf;
Rb, Re, Rf - независимо являются водородом,
и
Z - алкилен, включающий от 1 до 6 атомов углерода, который является при необходимости замещенным С1-6алкилом.

2. Соединение по п.1, которое имеет формулу

где
Rx и Ry - независимо Н, С1-6алкил, насыщенный С3-8циклоалкил, где вышеуказанный С1-6алкил является при необходимости замещенным одной или несколькими группами, выбранными независимо из С1-6алкила, фенила, -OCH2C(=O)ORa, -NRbC(=O)Ra, -NRaRb.

3. Соединение по п.2, где по крайней мере один из Rx и Ry не является Н.

4. Соединение по п.3, где Ra является Н или С1-6алкилом.

5. Соединение по п.4, где Rx является С1-6алкилом.

6. Соединение по п.5, где R3 выбирают из водорода, С1-6алкила, где вышеуказанный С1-6алкил является при необходимости замещенным -ORa.

7. Соединение по п.1, где R4 и R5 независимо выбирают из Н, С1-6алкила, насыщенного С3-8циклоалкила, гетероарила, имеющего 6 атомов кольца и содержащего один гетероатом, выбранный из азота.

8. Соединение по п.1, имеющее следующие структуры





9. Соединение по п.1, имеющее структуру:

или его фармацевтически приемлемая соль.

10. Соединение по п.1, имеющее структуру:

или его фармацевтически приемлемая соль.

11. Соединение по п.1, имеющее структуру:

или его фармацевтически приемлемая соль.

12. Соединение по п.1, имеющее структуру:

или его фармацевтически приемлемая соль.

13. Соединение по п.1, имеющее структуру:

или его фармацевтически приемлемая соль.

14. Соединение по п.1, имеющее структуру:

или его фармацевтически приемлемая соль.

15. Применение соединения по любому из пп.1, 2, 8-14 для производства лекарственного средства, обладающего ингибиторной активностью в отношении митотического кинезина KSP, а также в отношении жизнедеятельности опухолевых клеток.

16. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибиторной активностью в отношении митотического кинезина KSP, а также в отношении жизнедеятельности опухолевых клеток, содержащая эффективное количество соединения по любому из пп.1, 2, 8-14 в сочетании с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим антагонистической активностью в отношении рецепторов Р2Х3. .

Изобретение относится к новым соединениям формулы I обладающим антиамилоидогенным действием, способу их получения и применению в качестве активного компонента для получения фармацевтической композиции и лекарственного средства.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается агониста ЕР2, который обладает агонистическим действием на ЕР3 и оказывает регенерирующее и/или защитное действие на нервы и поэтому является полезным в качестве терапевтического агента для заболевания периферической нервной системы, такого как поражение нижнего или центрального мотонейрона, заболевание нервных корешков, плексопатия, синдром сдавления плечевого нервного сплетения, периферическая невропатия, неврофиброматоз и заболевание нервно-мышечной проводимости.

Изобретение относится к новым производным циклопента[b]бензофурана формулы (I), в которой заместители R1, R2 , R3, R4, R5, R6, R7 и n указаны в формуле изобретения. .

Изобретение относится к новым соединениям формулы (IVa), которые ингибируют связывание белка Smac с ингибитором белков апоптоза (IAP).1н.и 3 з.п. .

Изобретение относится к соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где символы имеют следующие значения: кольцо А представляет собой или X представляет собой простую связь, -CH2-, -NR3-, -O-, -S-, R1 представляет собой галоген; фенил; пиридил; (С3-C8) циклоалкил, или (C1-С6) алкил, или (С 2-С6) алкенил, каждый из которых может содержать галоген, -CONH2, фенил или (С3-С8 )циклоалкил в качестве заместителя, R2 представляет собой -CN, -O-(С1-С6)алкил, -C(=O)H, галоген или (С1-С6)алкил, который может быть замещен с помощью галогена или -ОН, R3 может образовывать морфолино или 1-пирролидинил вместе с R1 и азотом, и, когда -Х- представляет собой простую связь, R1 и R2 могут в комбинации образовывать 5-членное кольцо и дополнительно содержать (C1-С6)алкил в качестве заместителя, R4 представляет собой следующее кольцо: , , , , , , , , , или где любая одна из связей от кольца связана с оксазольным кольцом, R5 представляет собой -Н; (С1-С6)алкил, который может быть замещен не менее одной группой, выбранной из ряда, содержащего: -C(=O)NR XRY -NHRX и -ORX-(С 2-С6)алкенил-; -С(=O)H; -C(=O)NRX RY, RX и RY могут быть одинаковыми или отличатся друг от друга и представлять собой -H или (C 1-С6) алкил.

Изобретение относится к соединению формулы в которой А обозначает группу формулы которой * указывает место связывания с атомом углерода пиридинильного кольца, и # указывает место связывания с атомом углерода фенильного кольца, R1 обозначает аминогруппу или метилкарбониламиногруппу, R2 обозначает водород, R3 обозначает водород, R4 обозначает водород, R5 обозначает водород или галоген, R6 обозначает водород или галоген, R7 обозначает водород, R 8 обозначает водород, или одна из его солей, его сольват или сольват его соли, к способу его получения, к лекарственному средству, предназначенному для лечения и/или профилактики вирусных инфекций, на основе этого соединения.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагонистов рецептора простагландина D2, которые могут быть использованы при лечении прежде всего аллергических расстройств, таких как аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, атопический дерматит, бронхиальная астма, пищевая аллергия, и др.
Наверх