Гидрохлорид 1-( -диэтиламиноэтил) -2-метилимидазо /2,1- / хиназолин -5 (1н) -она,проявляющий гипотензивное действие
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ
E! !) 5783l4
Союз Советсиих
Социалистических
Республик (61) Дополнительное и аьт. си!д-ву (22) Заявлено 28.06.76 (21) 2377498/23-04 (51) . I1. Кл.- С 07D 487,04
А 61К 31/505 с присоединение!! заявки М
Государственный комитет
Совета Министров СССР (23) H p !lop EITCT
Опубликовано 30.10.77. Бюллетень М 40
Дата опубликования описания 26.10.77 (53) УД1 547.856(088.8) ло делам изобретений и открытий (72) Авторы изооретспия
И. А. Мазур, А. Ф. Власенко, Б. А. и H. Ф. Шапошн (71) Заявитель
Запорожский государственный м (54) ГHgl POXJlOP Hgl,-l-((;-ДИЭТИЛАМИ НОЭТИЛ)-2-METH Jl ИМИД
АЗО(2,1-6)ХИНАЗОЛИН-5(!Н)-ОНА ПРОЯВЛЯЮ1ЦИЙ
ГИПОТЕНЗИВНОЕ ДЕЙСТВИЕ.СзН
СНгСНз! ! Q! v !t - «, НС1
Изобретение относится к новому химическому веществу, а именно гидрохлориду-1-(P-диэтиламиноэтил) -2- метилимидазо (2,1-bj хиназо.!ин-5 (1Н)-она формулы
B литературе описаны некоторые производные имидазо(2,1-b) хиназолина - 5 (1Н) -она, однако в биологическом отношении они не изучены (1, 2).
Целью изобретения явилось изыскание новых химических соединений, обладающих лекарственными свойствами.
Она достигнута синтезом предлагаемого соединения указанной формулы, которое обладает гипотензивной активностью, Для оценки гипотснзпвной активности предлагаемого соединения было изучено его действие на кошках. Препарат вводили внутренно в виде 1%-ного раствора. Эталоном сравнения служил дипрофиллин. Исследования показали, что испытанный препарат обладает выраженным гипотснзивным действием. Так, прп парснтер ал!,пом ВВе 1cIIIIEI Kolll кс 5 мГ/кГ предлагаемого вещества кровяное давление снижалось на 20 мм рт. с1.
5 В дозс 10 — 20 мг/кг давление снижалось на
60 — 90 мм рт. ст. соответственно. Продолжи тельность гипотснзивного эффекта находилас! в пределах 1 ч. Дипрофиллпн при внутреннокт введении в дозах 40, 60, 80 и 100 мг/кг вызы10 вает снижение артериального давления на
10 — 20 мм рт. ст., которос восстанавливается до исходного уроьня через 30 — 50 мин. При закапыВанпи В Глаз кролика 1% -НОГО растВОра препарата наблюдается повышение внутри15 глазного давления на 25% ЛД,;o предлагаемого соединения рав;а 76 мг/кг.
B связи с тем, что предлагаемое соединение обладает выраженным гппотензпвным действием, оно может найти прпменснпе в мсдицп 0 не в качестве лекарственного средства.
Предлагаемое сосдинснис может быть получено взаимодействием 2-xëîp-3-ацстонилхиназолона-1 (3j и (1-дпэтплампноэтплампна в среде дпоксана при температуре кипения рсакци25 опной смеси.
П р и м: р. К р!!створу 1,2 г (0,005 моль) 2хлор-3-апстонилхиназолона-.1 в 15 мл дпоксана прпоавляют 2,1 г (0,01 моль) р-диэти.1т!мпно3! э!иламип;!. Смсс!. к!!пятят 30 мпп, мпаривают, добавляют 10 — 15 мл пропанола, 2 — 3 мл
10%-ной соляной кислоты, упаривают, осгаток промывают ацетоном.
Выход целевого продукта 1,3 г (74%). Вссцвстныс кристаллы с т. пл. 214 — 216 С (разло- 5
>кение нз пропанояа), лcãêî растворимые в воде н ннзtuнх спиртах.
11айдсно, %: CI 10,6; N 16,6.
С.; т112 Л; 011С1.
Выинслсно,,!о. С1 10,6; х1 16,7.
НС1
Источники информации, нрннятыс во внимание нри экспертизе
1. Лвторское свидетельство СССР ЛЪ 405895, кд. С 07D 487/04, 1971.
2, Авторское свидетельство СССР N 445665, 15 <л. С 07Г3 239/88, 1о72
3. Авторское свидетельство СССР М 411089, кл. С 07D 239/95, 1971.
Формула изобретения
Соплвитслв Ф. Михайлицын
1схрсд И. Михайлова
1,оррсктор Л Брахнииа
Род. кз г р А. Соло",ьева
Заказ 2112/12 Изд. ¹ 855 Тираж 563
11ПО Госудырствсииого когвиrerà Совста Министров СССР ио дслаги изобрстсний и orl 113035, Москва, )К-35, 1зыугискан í lб. д. 4(5 Подиисиос 1ииогрыфия, Ilj). СыиуiloBë, 2 Гидрохлорид 1-(P - диэтнламиноэгил)-2-мстилимидазо (2,1-6) хнназолин-5(1H) - OIIH формулы 1о 2 г1, Щ щ 1 СН, в 115.и; оииляинцнй гнногснзнвнос действие.
