Способ получения эфиров йлдолилдикарбоиовь'!хкислот

Авторы патента:

Ф. А. Трофимов, В. И. Ноздрич, Т. И. Муханова,

C07D209/18 - радикалы, замещенные атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

Союз Советских

Социалистических

Республик

Заьисимое от авт. свидетельства №

Кг!. 12р, 2

Заявлено 05.Х.1965 (¹ 1030880/31-16) с присоединением заявки №

Приоритет

Опубликовано 30.III.1967. Бюллетень № 8

Дата опубликования описания ЗОХ.1967

М11Ь; С 07d

УД1, 547.757(088.8) Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров

СССР

Авторы нзобретсния. с, M56QiQR6_#_,Я

Ф. Л, Грофимов, В. И. Иоздрич, Т, N. Муханова, А. Н. Гринев и В. И, Шведов

Всесоюзный науч Jo-исследовательский химико-ф институт им . Серго Ордионикидзе и Институт меди

Академии медицинских наук ССС цевтическии к iE)ff9+IIIQ+Qи

333>!JJITeЛ Н

С!!ОСОБ 11ОЛУ тБИИЯ эФИГОВ И11ДОЛИЛДИКАРЬОИОВЫХ

КИ СЛО1

Изобретение относится к способам получени11 эфиров нндолилдикарбоновых кислот, явЛЯ10ЩИХСЯ ИРОМЕЖУTO !НЫМИ СОЕДИ11ЕНИ!1 МИ В синтезе Hpoi»ituдных карболннов, обладаюЩих широким спектром (1)арыакологического дейстьня.

Сущность предлагаемого способа заключае>тс51 в ТОм, JTo эф!1рь1 IJ J(IHIIQIJ а1цстОндикаIрбоI J O LO I i I(H C;I OT bI 0 0 P 3 0 3 T i>1 iJ 3 JOT H - (J(. J J 3 0 > H I I O H 0 II .

I1 р н м е р 1. К раствору 22,0 г диэтилового эфира Х-этилимнноацетондикарбоновой кислоты в 40 !1,1 дихлорэтана прикапывают раствор 8,0 г и-oetisoxtIHOJ13 в 100 л!л дихлорэтана с одновреме1ьной азеотропной отгонкой воды.

llосле охлаждения отфильтровывают выпавшие кристаллы, промывают их эфиром и сушат. 11олучают 8 г (33,6% от теоретического количества) этилового эфира 1-этил-3-карбэтоксн-5-окси-2-индолилуксусной кислоты с т. пл. 241 вЂ” 242 С (из дихлорэтана).

1l ð н м ер 2. В условиях, описанных в примере l, и 25 г диэтилового эфира Х-бензнлнз(иноацетондикарбоновой кислоты н У,б г и-оснз охи нона tto;I ) ают 5,8 г 122% от теоретического количества) этилового эфира 1-оензнл-3-карбэтокси-5-окси вЂ” 2 вЂ” нндолнлуксуснон кислоты с т. нл. 130 вЂ” 133 (..

ll p JJ >J! е р 3. В условиях, описанн11х в примере 1, из 18 г днэтилового эфира Х-метили х1 н н о а ц с т 0 н д и к а 1з 0 о н о в 0 Й I(I t c, 10 т ь1 H 7 и-Оензохнно!га получают 4,6 г (23% от теоретического количества) этилового эфира 1-метил-3-карбэтокси-5-оксн - 2 - индолилуксусной кислоты с т. пл. 173 вЂ” 174 С.

11редмет изобретения

Способ полу I(.JJIJH эфиров иидолилднкарбоновых кислот, ог.7и>7аюи1иися тем, что э(онры нмшюв ацетондикарбоновой кнс.1оты оораоа2(1 тl>lваIОТ 7-0(.Изохино!10х!.

Способ получения эфиров йлдолилдикарбоиовь!хкислот

Способ получения 0-ацильных производных серотонина // 191564

Патент 160185 // 160185

Способ получения серотонита // 146311

Способ получения 6-метокситриптамина // 134263

Способ получения пикрата 5-окситриптамина // 116106

П. и. мушулов' .... п ' тг'г: ;:0- wвсесоюзный научно- исследовательский химико-фармацевтический'- ^ ..,^^с- -^г .: '•'^ \ институт им. с. орджоникидзе^, ;;};б;икп11;(; // 181119

Патент 160186 // 160186

Способ получения индолил-3-уксусной кислоты (гегероауксина) // 132226

Способ получения бета-индолилуксусной кислоты (гетероауксина) // 120219

Способ получения бета-индолилуксусной кислоты (гетероауксина) // 120217

Способ получения (индолил-3)-гамма-масляной кислоты // 119189

Способ получения бета-индолилмасляной кислоты // 119188

Способ получения гетероауксина из грамина // 118821

Способ получения гетероауксина из грамина // 118820

Способ получения бета-индолилуксусной кислоты // 115459

Фармацевтическая композиция, способ ее получения, физическая форма n-[4-[5-(циклопентилоксикарбонил)амино-1- метилиндол-3-ил-метил]-3-метоксибензоил]-2- метилбензолсульфонамида, способы ее получения // 2106140

Изобретение относится к фармкомпозиции, содержащей N-[4-[5 (циклопентилоксикарбонил)амино 1-метилиндол-3 ил-метил] 3-метоксибензоил] 2-метилбензолсульфонамид, поливинилпирролидон и носитель при определенном весовом соотношении, способу ее получения путем смешивания и высушивания ингредиентов, физической форме действующего средства, характеризующейся максимумами поглощения при 1690, 1530, 1490, 1420, 1155, 1060, 862 и 550 см-1, а также к способам ее получения

Кристаллическая форма n-[4-[5-(циклопентилоксикарбонил) амино-1-метил-индол-3-илметил]-3-метоксибензоил]-2- метилбензолсульфонамида, способ ее получения и фармацевтическая композиция, обладающая активностью антагониста лейкотриенов // 2107682

Производные 2-фенилиндола, смесь их изомеров, или отдельные изомеры, или их физиологически приемлемые соли, фармацевтическая композиция, проявляющая антипролиферативную активность // 2162842

Изобретение относится к производным 2-фенилиндола, смеси их изомеров или отдельных изомеров общей формулы I, где R1 - неразветвленный или разветвленный C1-C8-алкил или водород; R2 - остаток формулы CO-NH2 или -CH2-OH

Амиды алкоксиминоуксусной кислоты, фунгицидное средство на их основе и способ борьбы с грибковыми заболеваниями растений // 2167853

Изобретение относится к новым химическим веществам, которые могут представлять собой активное вещество фунгицидного средства, в частности к амидам алкоксиминоуксусной кислоты, фунгицидному средству на их основе и способу борьбы с грибковыми заболеваниями растений

Гидроксииндолы, их применение в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 и способ их получения // 2217422

Изобретение относится к новым гидроксииндолам общей формулы где R1 - С1-С12-алкил, линейный или разветвленный, в случае необходимости монозамещенный моноциклическим насыщенным или полиненасыщенным карбоцикленом с 6 кольцевыми членами, причем С6-арильная группа и замкнутые карбоциклические заместители со своей стороны в случае необходимости могут быть моно- или полизамещены R4; R5 - моноциклический полиненасыщенный карбоциклен с 6 кольцевыми членами, моно- или полизамещенный атомами галогена или моноциклический полиненасыщенный гетероциклен с 6 кольцевыми членами, один из которых N в качестве гетероатома, моно- или полизамещенный атомами галогена; R2 и R3 могут быть водородом или -ОН, причем по меньшей мере один или оба заместителя должны быть -ОН; R4 означает -Н, -ОН, -F, -Cl, -J, -Br, -O-C1-С6-алкил, -NO2; А - или связь, или -(CHOZ)m, -(С= 0)-, причем m= 0