Производные изоиндолина



Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина
Производные изоиндолина

Владельцы патента RU 2343145:

МАРУИСИ ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. В общей формуле (I)

R1 представляют собой одинаковые или различные 2 группы, каждая из которых выбрана из группы, состоящей из C1-3алкила, или когда R1 являются двумя смежными группами, две группы R1, взятые вместе, могут образовывать насыщенную или ненасыщенную 5- или 6-членную циклическую группу, которая может иметь 1 или 2 кислорода в качестве гетероатома; Х представляет собой кислород или серу; значения других радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к анестезирующей композиции, содержащей эффективное количество соединения изобретения, к применению соединений для получения фармацевтической композиции и к способу оказания седативного действия и обеспечения анестезии. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 11 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль

где R1 представляют собой одинаковые или различные 2 группы, каждая из которых выбрана из группы, состоящей из C1-3алкила, или когда R1 являются двумя смежными группами, две группы R1, взятые вместе могут образовывать насыщенную или ненасыщенную 5- или 6-членную циклическую группу, которая может иметь 1 или 2 кислорода, в качестве гетероатома;

Х представляет собой кислород или серу;

R2 выбран из группы, состоящей из фенила, бензила, пиридила, пиридилметила, пиримидинила, циклогексила, метилпиперазинила, инданила, 1,3-бензодиоксалила и нафтила, каждый из которых может необязательно быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, гидрокси, С1-4алкил, необязательно замещенный, по крайней мере, одним атомом фтора, С1-4алкокси, необязательно замещенный, по крайней мере, одним атомом фтора, карбокси, С1-4алкилтио, нитро, амино, метиламино, диметиламино, диметиламинометил, дипропиламинометил, С1-4алкоксикарбонил, феноксикарбонил и бензилоксикарбонил; при условии, что когда R2 представляет собой фенил, 3- и 4-положения фенильного остатка не являются замещенными с помощью алкоксигрупп одновременно;

обозначает простую или двойную связь; и

L представляет собой

-(СН2)n-Н,

где n является целым числом от 1 до 8;

где R3 выбран из группы, состоящей из водорода, линейного или разветвленного C1-8алкила, C1-3алкила, замещенного, по крайней мере, одним атомом фтора, циклопентила, циклогексила, циклогептила, циклогексилметила, бензила, 2-пиридила и 2-пиримидила,

n′ является целым числом от 1 до 3;

где W представляет собой атом кислорода или серы,

А выбран из группы, состоящей из линейного или разветвленного С1-5алкила, 2-диметиламиноэтиламино, 2-тиазолиламино, 4-метилгомопиперазинила, 4-пиперидинопиперидино, диметиламиноанилино, пиридиламино, пиперидино, 4-этоксикарбонилпиперидино, 4-карбоксипиперидино и группы, представленной формулой (J)

где R3 имеет значение, как определено выше,

n″ является целым числом от 0 до 3;

где Е выбран из группы, состоящей из водорода, линейного или разветвленного C1-6алкила или С2-6алкенила, C1-3алкила, замещенного, по крайней мере, одним из атомов фтора, 2-метоксиэтила, 2-метилтиоэтила, 2-диметиламиноэтила, фенила, пиридила, бензила, пиридилметила, циклопентила, циклогексила, тетрагидро-2Н-пиранила, циклогексилметила, 1-метил-4-пиперидила, инданила, 1,3-бензодиоксолила и 1H-индолила, где фенил и пиридил могут быть необязательно замещены группой, содержащей галоген, метил, метокси, изопропил и аллил,

n″ является целым числом от 0 до 3;

-(CH2)n′-T-G

где Т представляет собой кислород или NH, G выбран из группы, состоящей из водорода, линейного или разветвленного С1-5алкила, C1-3алкила, замещенного, по крайней мере, одним из атомов фтора, 2-метоксиэтила и алкилкарбонила,

n′ является целым числом от 1 до 3;

где R3 имеет значение, как определено выше;

где Е имеет значение, как определено выше;

где R3 имеет значение, как определено выше; или

где Е имеет значение, как определено выше.

2. Соединение по п.1, где R1 представляют собой две группы, и они выбраны из группы, состоящей из метила и этила.

3. Соединение по п.2, где R1 представляет собой 5,6-диметил.

4. Соединение по п.1 формулы (1-1):

или его фармацевтически приемлемая соль, где М представляет вместе с изоиндолиновой структурой насыщенную 5- или 6-членную циклическую группу, которая может необязательно иметь 1-2 кислорода в качестве гетероатома; X, R2 и L являются теми, как определено в п.1.

5. Соединение по п.4, где М выбран из группы, состоящей из

-CH2CH2CH2-

-СН2OCH2- и

-ОСН2О-.

6. Соединение по любому из пп.1-5, где R2 представляет собой фенил или пиридил.

7. Соединение по любому из пп.1-6, где L представляет собой

где W представляет собой кислород, А выбран из группы, состоящей из линейного или разветвленного С1-5алкила и группы формулы (J):

где R3 представляет собой метил или изопропил.

8. Соединение по любому из пп.1-6, где L представляет собой группу

где Е выбран из группы, состоящей из пропила, изобутила и фенила, замещенных, по крайней мере, одним из заместителей метилом и/или метокси.

9. Соединение по п.1, где L представляет собой группу -(СН2)2-Т-G, где Т представляет собой кислород, G представляет собой этил или пропил.

10. Соединение по п.1 формулы:

где R и L выбраны из следующих комбинаций:

R2L

R2L
CH2CH2OCH2CH3
СН2СН2ОСН2СН2СН3

или его фармацевтически приемлемая соль.

11. Соединение по п.1 формулы:

где R2 и L выбраны из следующих комбинаций:

R2L

R2L
CH2CH2OCH2CH3
СН2СН2ОСН2СН2СН3

или его фармацевтически приемлемая соль.

12. Соединение по п.1 формулы:

или

где R2 представляет собой

где R4 выбран из группы, состоящей из С1-5алкила, фенила и бензила и L представляет собой

13. Анестезирующая композиция, оказывающая седативное действие и обеспечивающая анестезию млекопитающему, содержащая эффективное количество соединения по любому из пп.1-12 и фармацевтически приемлемый носитель.

14. Композиция по п.13, предназначенная для внутривенной инъекции.

15. Применение соединения по любому из пп.1-12 для получения фармацевтической композиции, оказывающей седативное действие и обеспечивающей анестезию млекопитающему.

16. Способ оказания седативного действия и обеспечения анестезии млекопитающему, включающий стадию введения эффективного количества соединения по любому из пп.1-12 пациенту, нуждающемуся в анестезии.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым замещенным носкапина общей формулы 1 или его рацематам, оптическим изомерам, или их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, обладающим антиканцерогенной активностью, а также фармацевтической композиции в форме таблеток, капсул или инъекций, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, и способам их получения, а также способу подавления пролиферации с их использованием.

Изобретение относится к новым амино- и гидрокси-производным фенил-3-аминометил-хинолона-2 общей формулы (1): где R1, R2, R3, R4 независимо являются одинаковыми или различными, причем R1 выбран из Н, Alk, OAlk; R2 выбран из Н, Alk, OAlk, OCF3; R3 выбран из Н, Alk, OAlk, SCH 3; R4 выбран из Н, Alk, OAlk; или R2, R3 выбраны из (СН 2)3, ОСН2О, OCH2CH 2O; R5=Н или Alk; R6, R7, R9 являются Н; R8 независимо выбран из следующих заместителей: где n=1, 2, 3; Het представляет собой фуран; R представляет собой водород или алкил; в случае гидрокси-производных по меньшей мере один из R6, R7, R8 или R9 является ОН, при этом остальные представляют собой H.

Изобретение относится к новым производньм хинолина формулы (I), где R - этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, втор-бутил и аллил; R4 - водород и фармацевтически приемлемые неорганические или органические анионы; R5 - метил, этил, н-пропил, изопропил, метокси, этокси, хлор, бром, CF3 и ОСНх Fy, где х=0-2, у=1-3, при условии, что х+у=3; R6 - водород; R5 и R6, взятые вместе, образуют метилендиоксигруппу.

Изобретение относится к новым замещенным бенз/а/акридинам формулы (II), где R1 и R2 представляют независимо ОН, NO2, NH2, галоген, NHCO(C1-С8)алкил или (C1-C8)алкокси или R1 и R2 вместе представляют -OCH2O-; R3 представляет Н; R5 и R6 представляют независимо Н, ОН, NO2, NH2, галоген, NHCO(C1-С8)алкил или (C1-C8)алкокси или R5 и R6 вместе представляют -ОСН2O-; R7 представляет Н или (C1-C8)алкил или R1, R2, R3, R5, R6 независимо представляют Н, ОН, NO2, NH2, галоген, NHCO(C1-C8)алкил или (C1-C8)алкокси; R1 и R2 вместе представляют -OCH2O-; R2 и R3 вместе представляют -ОСН2O-; R5 и R6 вместе представляют -OCH2O-; R7 представляет Н или (C1-C8)алкил, при условии, что один из R1 и R2 представляет (C1-С8)алкокси, или R1 и R2 вместе представляют -ОСН2О-, или R1, R5 и R6 независимо представляют Н, ОН, NO2, NH2, галоген, NHCO(C1-C8)алкил или (C1-C8)алкокси; R2 и R3 вместе представляют -ОСН2O-; R7 представляет Н или (C1-C8)алкил, или его фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к новым галогензамещенным бензимидазолам формулы I, в которой R1, R2, R3 и R4 означают водород, галоид, алкокси с 1 - 4 атомами углерода, группу формулы Z - R5, где R5 означает незамещенный фенил, пиридинил, который может быть замещен трифторметилом, и Z означает кислород, серу; R2 и R3 вместе означают незамещенную или замещенную алкиленовую цепь с 3 или 4 звеньями, в которой два (не соседние) атомы углерода могут быть заменены атомом кислорода; A означает группу формулы: - SO2 - R6 или , где Y означает кислород или серу; R6, R7, R8 независимо друг от друга означают алкил с 1 - 4 атомами углерода, алкокси с 1 - 4 атомами углерода, алкенил с 1 - 4 атомами углерода, диалкиламино, фенил, который может быть замещен нитро, метилом, трифторметилом; 1-пирролидинил, 1-пиперидинил; или тиенил, пиразолил, изоксазолил, причем каждый из этих остатков может быть замещен хлором, амином, метилом, метокси, трифторметилом, метоксикарбонилом; X означает галоид, а также их кислотно-аддитивные соли.

Изобретение относится к новым производным бензимидазола и их солям, образованным присоединением кислот, способу их получения и микробицидному средству на их основе.

Изобретение относится к новому процессу синтеза некоторых производных дигидро-2,3-бензодиазепина и особенно применимо к процессу получения этих соединений с высокой энантимерной чистотой и выходами.

Изобретение относится к соединению в соответствии с общей формулой (I) или общей формулой (II) где R1=Н; Z=О или S; Р 1=CR5R6, Р 2=CR7R8, Q=CR 9R10; каждый из R 5, R6, R7, R8, R9 и R 10 означает Н; Y=CR12R 13-CO, где R12, R 13 выбирают из С0-7-алкила, С 3-6-циклоалкила или фенил-С0-7-алкила; и где фенильное кольцо необязательно замещено R 19, имеющим значения, указанные ниже; в группе (Х) о, Х=CR14R15 , где R14 и R15 независимо выбирают из С0-7-алкила, и о представляет собой число от нуля до трех; (W)n, W=О, S, С(O), S(O) или S(O)2 или NR 16, где R16 означает H, и n равен нулю или единице; (V)m, V-С(O), NHC(O), C(O)NH или CR17R18 , где R17 и R18 означает Н, и m представляет собой число от нуля до трех, при условии, что когда m больше единицы, (V)m содержит максимум одну карбонильную группу; U = стабильное 5-7-членное моноциклическое или 8-11-членное бициклическое кольцо, которое является насыщенным или ненасыщенным и которое включает от нуля до четырех гетероатомов, выбранное из: где R19 представляет собой С0-7-алкил, С3-6-циклоалкил, Ar-C0-7-алкил, О-С0-7 -алкил, NH-C0-7-алкил, N(С 0-7-алкил)2, O-фенил, S-фенил; или, как часть CHR19 или CR19 группы, R19 может представлять собой галоген; где Ar представляет собой стабильное 5- или 6-членное моноциклическое или стабильное 9- или 10-членное бициклическое кольцо, которое является ненасыщенным, как определено ранее для U, и где Ar необязательно замещено R19, имеющий значения, указанные выше; С0-7-алкил представляет собой стабильную линейную или разветвленную алифатическую углеродную цепь, содержащую от 0 до 7 атомов углерода, который необязательно замещен одним, двумя или тремя атомами галогена и необязательно содержит один или несколько гетероатомов, выбранных из О, N и S, где гетероатом присутствует только тогда, когда С0-7-алкил содержит как минимум один атом углерода; С3-6 -циклоалкил относится к С0-7-алкилу, определенному выше, дополнительно содержащему карбоциклическое кольцо, которое необязательно замещено одним или несколькими галогенами, выбранными из F, Cl, Br и I, или гетероатомами, выбранными из N, О, S; А представляет собой О; В, D и G независимо выбирают из CR 19, где R19 является таким, как определено выше, или N; Е представляет собой О или S; J, L, М, R, Т, Т 2, Т3 и Т4 независимо выбирают из CR19 и N, где R 19 является таким, как определено выше; Т 5 представляет собой N; q представляет собой число от одного до трех, определяя таким образом 5-, 6- или 7-членное кольцо; или его солям, гидратам или сольватам.

Изобретение относится к новым пиперидиновым алкалоидам, более конкретно к новым аналогам гимбацина, их применению и фармацевтической композиции на их основе, обладающей свойствами антагониста рецептора тромбина.

Изобретение относится к новым азагетероциклам общей формулы 1, обладающим ингибирующим действием активности тирнозинкиназы, которые могут быть использованы для лечения различных заболеваний, опосредованных активностью данных рецепторов.

Изобретение относится к новым производным конденсированного фурана формулы (I): где кольцо Х представляет собой бензол, пиридин или им подобные; Y представляет собой необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный пиперидил, пирролидил, замещенный оксо, морфолино, замещенный оксо; А представляет собой простую связь или алкилен; R 3 представляет собой водород или им подобные; и R 4 представляет собой водород или его фармацевтически приемлемую соль, которые являются полезными в виде лекарства, особенно, в виде ингибитора фактора Х активированной коагуляции крови, а также к промежуточным соединениям.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибиторов протеинкиназы Р38. .

Изобретение относится к области органической химии, а именно к синтезу тетрациклических производных изохинолона. .

Изобретение относится к способу получения фармацевтической композиции, включающему смешивание любого из описанных выше соединений и фармацевтически приемлемого носителя.

Изобретение относится к новым соединениям формулы и их фармацевтически приемлемым солям

Наверх