С 7-аминогруппой, ацилированной карбоновыми кислотами, содержащими гетероциклические кольца (C07D501/46)
C07D501/46 С 7-аминогруппой, ацилированной карбоновыми кислотами, содержащими гетероциклические кольца(57)
Изобретение относится к способу получения 7-[2-(2-аминотиазол-4-ил)-2(2)-метоксииминоацетамидо]-3-[(1-метил-1-пирролидино)метил]-цеф-3-ем-4-карбоксилата дигидрохлорида моногидрата (цефепима дигидрохлорида моногидрата) формулы (I).
Изобретение относится к органической химии, в частности к цефемовым соединениям, замещенным в положении 3 циклической аминогуанидиновой группой формулы I в которой W обозначает СН или N; V обозначает NO; R 1 обозначает водород или (С1-С4)алкил, необязательно замещенный галогеном; R3 обозначает водород или остаток сложного эфира; R2 обозначает группу формулы где Х, R5, R6, R’6, R 7 и Hal имеют значения, указанные в формуле изобретения, в свободном виде, в виде соли и/или сольвата, или, если такая форма может существовать, в виде внутренней соли, четвертичной соли или их гидратов, обладающие антимикробной активностью.
Изобретение относится к новым производным цефалоспорина общей формулы I, в которой R1 обозначает водород или сложноэфирную группу, R2 обозначает группу формулы (IIа, IIb, IIс), Y обозначает водород, алкил, замещенный алкил или ацил, R4 обозначает водород, фенил, циклоалкил или алкил, R5 обозначает водород, фенил, циклоалкил, низший алкил, насыщенный или ненасыщенный 5-6-членный гстероциклил, необязательно замещенный алкилом, трифторалкилом, оксо или аминогруппой, бензотиазолил или группу формулы (IId, IIe, IIf), R7 обозначает алкил, R8 обозначает водород, циклоалкил или алкил, R9 обозначает водород или алкил, R10 обозначает водород, алкил, замещенный алкил, где заместитель выбран из трифторалкила, пиридила, гидрокси, алкокси, галогена, амино или остатка сульфоновой кислоты; гидрокси, амино, фенил, алкенил, циклоалкил или группу формулы -N=CH-Phe, где Phe обозначает фенил, замещенный гидрокси, или R9 и R10 вместе с атомом азота обозначают насыщенный, ненасыщенный или замещенный 5-6-членный гетероциклил, содержащий один или два атома азота или кислорода, причем заместитель выбирают из формила или алкила и т.д.
Изобретение относится к способу получения производных цефема общей формулы I (I) где R1 - амино или защищенная аминогруппа, R2 - низший алкил или фторированный метил, R3 - COO- , карбокси или защищенный карбокси, R4 - гидрокси(низший)алкил или защищенный гидрокси(низший)алкил, R5 - амино или защищенная аминогруппа, R6 - водород или метил, или его аддитивной соли трифторуксусной кислоты, его аддитивной соли серной кислоты, или его соли с трифторацетатом, обладающих антибактериальной активностью.
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению производных цефема общей ф-лы I @ где R-H, формил, галогенацетил, низкий алкоксикарбонил или группы ф-лы R 2-C(N-OR 2)-CO-, в виде син-изомера, где R 1 - низший алкил, низший циклоалкил, низший алкенил или алкинил или низший алкил, замещенный от 1-3 атомов галогена, карбоксилом, гидроксилом, алкоксилом, низшим циклоалкилом, карбамоилом, фенилом, цианогруппой или низший алкоксикарбонильной группой, и R 2 группы ф-лы (O) NN=C(R 3NH)-S-C(R 4)=C- где R 3-H или хлорацетамидогруппа, R 4-H или галогена и N=0 или 1, или R 2-2-аминооксазол-4-ил, или R-группа ф-лы R 6-CH(NHR 5)-CO- ГДЕ R 5-ФОРМИЛ ИЛИ АЦЕТИЛ И R 6-2-АМИНОТИАЗОЛ-4-ИЛ ИЛИ 5-АМИНО-1,2,4-ТИАДИАЗОЛ-3-ИЛ, Z=-S- ИЛИ -S- A +-БИЦИКЛИЧЕСКАЯ КОНДЕНСИРОВАННАЯ СИСТЕМА, ВКЛЮЧАЮЩАЯ ДВА ГЕТЕРОЦИКЛА, ОДИН КОТОРЫХ ИМИДАЗОЛ, ВОЗМОЖНО ЗАМЕЩЕНА, ИЛИ ИХ СОЛЕЙ С ЩЕЛОЧНЫМИ МЕТАЛЛАМИ ИЛИ ИХ АДДИТИВНЫХ СОЛЕЙ С НЕОРГАНИЧЕСКИМИ ИЛИ ОРГАНИЧЕСКИМИ КИСЛОТАМИ, КОТОРЫЕ ОБЛАДАЮТ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫМ ДЕЙСТВИЕМ.
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению соединений цефалоспорина формулы I @ где R<SP POS="POST">1</SP> - аминогруппа один из R<SP POS="POST">2</SP> и R<SP POS="POST">3</SP> - низший C<SB POS="POST">1</SB>-C<SB POS="POST">4</SB>-алкилтио, низший C<SB POS="POST">1</SB>-C<SB POS="POST">4</SB>-алкокси, низший C<SB POS="POST">1</SB>-C<SB POS="POST">4</SB>-алкил, аминогруппа или атом галогена, а другой из R<SP POS="POST">2</SP> и R<SP POS="POST">3</SP> - H или аминогруппа, которые обладают активностью против грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также против микроорганизмов, продуциирующих β-лактамазу.
Изобретение относится к гетероцилическим соединениям, в частности, к получению производных цефема формулы @ где при Z - S R<SB POS="POST">0</SB> - группы формулы: N=CR<SB POS="POST">1</SB>-S-CR<SB POS="POST">2</SB>=C-C (=NOR<SB POS="POST">3</SB>)-CO-, N(O)=R<SB POS="POST">1</SB>-S-C=C-C(=NOR<SB POS="POST">4</SB>)=CO, N=CR<SB POS="POST">1</SB>-O-C=C-C(=NOR<SB POS="POST">4</SB>)-CO, или N=CNH<SB POS="POST">2</SB>-S-C=C-(=NOR<SB POS="POST">5</SB>)-CO, где R<SB POS="POST">1</SB> - аминоили галогенацетамидогруппа R<SB POS="POST">2</SB>-Н, или галоген R<SB POS="POST">4</SB> низший алкил, R<SB POS="POST">5</SB> - низший ацил, R<SB POS="POST">3</SB> - незамещенный низший С<SB POS="POST">1</SB>-С<SB POS="POST">6</SB>-алкил, или низший С<SB POS="POST">1</SB>-С<SB POS="POST">6</SB>-алкил, замещенный 1-3 атомами галоида, С<SB POS="POST">3</SB>-С<SB POS="POST">5</SB>-циклоалкильной группой, фенилом, гидроксилом, карбоксигруппой, С<SB POS="POST">1</SB>-С<SB POS="POST">6</SB>-алкоксигруппой, С<SB POS="POST">1</SB>-С<SB POS="POST">6</SB>-алкоксикарбонилом или карбамоилом С<SB POS="POST">2</SB>-С<SB POS="POST">6</SB>-алкенил, С<SB POS="POST">2</SB>-С<SB POS="POST">6</SB>-алкинил или С<SB POS="POST">3</SB>-С<SB POS="POST">5</SB>-циклоалкил а<SP POS="POST">+</SP> - незамещенный или замещенный низшей С<SB POS="POST">1</SB>-С<SB POS="POST">6</SB>-алкильной, низшей С<SB POS="POST">1</SB>-с<SB POS="POST">6</SB>-алкоксильной группой, низшей С<SB POS="POST">1</SB>-С<SB POS="POST">6</SB>-алкоксикарбонильной группой, галогеном, тригалогено-С<SB POS="POST">1</SB>-С<SB POS="POST">6</SB>-алкилом, карбамоилом, С<SB POS="POST">1</SB>-С<SB POS="POST">6</SB>-алканоил, /амино/, нитро-, амино-, ди (С<SB POS="POST">1</SB>-С<SB POS="POST">6</SB>)-алкил)-амина С<SB POS="POST">1</SB>-С<SB POS="POST">6</SB>-алкилом, С<SB POS="POST">1</SB>-С<SB POS="POST">6</SB>-алкилтиогруппой, цианоморфолинометилом, гидроксииминометилом, гидроксилом, карбоксилом, циано-С<SB POS="POST">1</SB>-С<SB POS="POST">6</SB>-алкилом или бензолоксигруппой остаток имидазо (1,2-A) пиридиний-1-ила остаток имидазо (1,2-B), пиридазиний-1-ила, незамещенный или замещенный С<SB POS="POST">1</SB>-С<SB POS="POST">6</SB>-алкилом, галогеном или С<SB POS="POST">1</SB>-С<SB POS="POST">6</SB>-алкоксигруппой или незамещенный или замещенный пьер дюамель жан-пьер лекувметноD oF pRoDUcING 6-вRомо-3-метнYL-1-тRIметнYLSYLохY-1,3,5-нехатRIеNеFR - францияFR - франция FR - франция FR - францияИзобретение касается кремнийорганических веществ, в частности получения 6-бром-3-метил-1-триметилсилокси-1,3,5-гексатриена, применяемого в синтезе витамина A.
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению термически стабильной кристаллической аддитивной соли с серной кислотой 7-[α-(2-аминотиазол-4-ил)-α-(Z)-метоксииминоацетамидо]-3-[(1-метил-1-пирролидинио)-метил]-3-цефем-4-карбоксилата, имеющей диффракционную рентгеновскую решетку, снятую для порошка на медной трубке с никелевым фильтром (CU:NI) с определенными значениями межплоскостных расстояний D и относительных интенсивностей 1/1°, которая может найти применение в медицине.
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению производных цефалоспорина общей формулы .N Л.у S C-CCfNH-pY Q -Tvj WjIfQ-RKl) ч ORi СОО где Y - СН или N; R - свободный или замещенный карбоксилом или карбамоилом С4 4 алкил или R, - алкинил ; R - ОН; или карбамоил, которые могут.применяться в медицине, Цель - создание более активных веществ указанного класса.
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению цефалоспоринов (ЦС) формулы N Л S R. .